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[发明专利]一种碘佛醇杂质的制备方法-CN201610913905.7有效
发明人：王俊琰;侯宪山;向昌华;徐燕 -专利权人：江苏恒瑞医药股份有限公司
申请日： 2016-10-19 - 公布日： 2018-10-09 - 主分类号： C07D498/06 文献下载
摘要：本发明提供了一种碘佛醇杂质的制备方法。具体而言，本发明提供了碘佛醇杂质N,N'‑双(2,3‑二羟丙基)‑2,3,5,6‑四氢‑9‑碘‑3‑氧代‑[1,4]噁嗪(4,3,2‑d)4‑苯并噁嗪‑8,10‑二甲酰胺的制备方法。
碘佛醇制备二羟丙基甲酰胺

[发明专利](S)-N,N'-二[2-羟基-1-(羟甲基)乙基)-5-[(2-羟基-1-氧代丙基)氨基]-2,4,6-三碘-1,3-苯二羧酰胺从水中结晶的方法-CN96191028.3无效
发明人： M·莫罗 -专利权人：伯拉考国际股份公司
申请日： 1996-08-02 - 公布日： 2001-09-12 - 主分类号： C07C231/22 文献下载
摘要：本发明涉及称作碘帕醇的Ｓ－Ｎ，Ｎ′－二〔２－羟基－１－（羟甲基）乙基〕－５－〔（２－羟基－１－氧代丙基）氨基〕－２，４，６－三碘－１，３－苯二羧酰胺从水中结晶的一种方法，根据本发明，可获得符合药典标准的结晶无水碘帕醇
羟基甲基乙基丙基氨基苯二羧酰胺水中结晶方法

[发明专利]一种5-磺酰氧基-8-酰胺基喹啉衍生物的制备方法-CN201710492893.X有效
发明人：朱启华;吴欢欢;徐云根;贺新;王致斌;崔芷莹;纪德重;其他发明人请求不公开姓名 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2017-06-26 - 公布日： 2019-08-13 - 主分类号： C07D215/40 文献下载
摘要：具体涉及一种5‑磺酰氧基‑8‑酰胺基喹啉衍生物的制备方法，尤其涉及以8‑乙酰氨基喹啉为原料制备5‑磺酰氧基‑8‑乙酰氨基喹啉衍生物的方法。其特征是：以三氟乙酸碘苯为氧化剂，8‑酰胺基喹啉与各种不同的N,N’‑二磺酰肼类化合物在无金属催化下进行C‑H官能团化反应，得到C₅位磺酰氧基取代的产物。
一种磺酰氧基胺基喹啉衍生物制备方法

[发明专利]一种N-(3-(嘧啶-2-基)苯基)苯磺酰胺类衍生物、药物组合物、制备方法及应用-CN202010764863.1有效
发明人：王永广;李雪莲;万晓梦;苏小庭;戴信敏 -专利权人：北京鑫开元医药科技有限公司
申请日： 2020-08-03 - 公布日： 2020-12-11 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：本发明属于生物医药技术领域，提供了一种N‑(3‑(嘧啶‑2‑基)苯基)苯磺酰胺类衍生物、药物组合物、制备方法及应用，所述N‑(3‑(嘧啶‑2‑基)苯基)苯磺酰胺类衍生物为具有式I结构的化合物、立体异构或其药学上可接受的盐Sub>1，R2可以组成取代或不取代的哌啶或哌嗪环；R3代表(1‑甲基哌啶‑4‑基)甲基、(2‑氧代哌啶‑4‑基)甲基或(4‑氧代环己烷基)甲基。所述N‑(3‑(嘧啶‑2‑基)苯基)苯磺酰胺类衍生物可以作为有效的c‑Met抑制剂，同时其药物组合物具有良好的多种抗肿瘤药理活性。
一种嘧啶苯基苯磺酰胺类衍生物药物组合制备方法应用

[发明专利]艾拉莫德中间体杂质的合成-CN201811170935.9在审
发明人：刘巧云;周海平;杨怡;李耀中;陈文华;高雨琼;杨小林;朱小华;陈剑;赵金亮 -专利权人：常州工程职业技术学院;常州佳德医药科技有限公司
申请日： 2018-10-09 - 公布日： 2019-03-01 - 主分类号： C07C303/40 文献下载
摘要：本发明是以中间体5‑甲氧基‑2‑苯氧基苯胺为起始原料，通过桑德迈尔反应碘代得到3‑碘‑4‑苯氧基‑苯甲醚，再经铜催化反应得到3‑(N,N‑二甲磺酰基)胺基‑4‑苯氧基苯甲醚。
艾拉莫德中间体杂质合成化学药物合成苯氧基苯胺甲醚苯氧基苯产品纯度催化反应甲磺酰基起始原料杂质研究最终成品苯甲醚苯氧基甲氧基质量控制胺基碘代收率帮助

[发明专利]一种2-氨基-N，3-二甲基-4-氯-5-溴代苯甲酰胺的合成方法-CN201510920638.1在审
发明人：董燕敏 -专利权人：常州大学
申请日： 2015-12-12 - 公布日： 2016-04-27 - 主分类号： C07C231/12 文献下载
摘要：本发明涉及一种2-氨基-N，3-二甲基-4-氯-5-溴代苯甲酰胺的合成方法，属于化工合成领域。该方法以四氢呋喃和四氢呋喃为原料，在光气催化作用下，进行反应，随后滴加碳酸氢钠溶液调节pH，同时通过氯代丁二酰亚胺、N-碘代丁二酰亚胺和N-溴代琥珀酰亚胺进行反应，抽滤后对其氧化制备2-氨基-N，3-二甲基-4-氯-5-溴代苯甲酰胺，本方法操作简单，合成率较高。
一种氨基甲基溴代苯甲酰胺合成方法

[发明专利]3-氨基苯并异噻唑衍生物及其制造方法-CN202310193965.6在审
发明人：石绵靖宏;正木智人;水村理俊 -专利权人：富士胶片株式会社
申请日： 2023-03-02 - 公布日： 2023-09-19 - 主分类号： C07D275/04 文献下载
摘要：本发明提供一种作为新型化合物的3‑氨基苯并[c]异噻唑‑5‑磺酰胺衍生物及其制造方法。由下述通式(3)表示的3‑氨基苯并[c]异噻唑‑5‑磺酰胺衍生物及其制造方法。中，R1、R2及R3分别独立地表示氢原子、碳原子数1～4的烷基、卤原子或卤代烷基
氨基噻唑衍生物及其制造方法

[发明专利]一种由吲哚啉与芳基磺酰胺制备N-芳基磺酰胺的方法-CN201910383614.5有效
发明人：孙松;董亚群;成江;于金涛 -专利权人：常州大学
申请日： 2019-05-09 - 公布日： 2022-03-22 - 主分类号： C07D209/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种由吲哚啉与芳基磺酰胺制备N‑芳基磺酰胺的方法，属于过渡金属催化C‑H键活化官能团化技术领域。在史兰克管中，按比例加入1‑乙酰基吲哚啉、芳基磺酰胺、五甲基环戊二烯基二氯化铑、醋酸碘苯、银盐以及溶剂，在氮气氛围下，将史兰克管置于油浴中加热搅拌16小时，反应液由饱和食盐水终止，得到N‑芳基磺酰胺化合物本发明首次采用1‑乙酰基吲哚啉、芳基磺酰胺，通过直接的C‑H键活化/胺化反应，制备出一系列的N‑芳基磺酰胺类化合物。
一种吲哚芳基磺酰胺制备方法

[发明专利]抗肿瘤组合物及治疗方法-CN93101988.5无效
发明人： F·莫汉马迪;M·M·施皮斯 -专利权人：伊莱利利公司
申请日： 1993-03-12 - 公布日： 1993-09-22 - 主分类号： C07D307/79 文献下载
摘要：本发明提供了使用某些苯并呋喃磺酰胺、苯并噻吩磺酰胺和吲哚磺酰胺衍生物治疗哺乳动物的敏感性肿瘤。还提供了一些新的苯并呋喃磺酰胺和苯并噻吩磺酰胺及其药用组合物。本发明还提供了制备本发明化合物的方法。
肿瘤组合治疗方法

[发明专利]组合药-CN201080046640.6有效
发明人： M.邓布尔;R.库马;S.拉克雷;P.勒波维茨 -专利权人：葛兰素史密丝克莱恩有限责任公司
申请日： 2010-10-15 - 公布日： 2012-09-05 - 主分类号： A01N43/90 文献下载
摘要：新的组合药，其包含：MEK抑制剂N-{3-[3-环丙基-5-(2-氟-4-碘代-苯基氨基)6,8-二甲基；-2,4,7-三氧代-3,4,6,7-四氢-2H-吡啶并[4,3-d]嘧啶-1-基]苯基}乙酰胺或其可药用盐或溶剂化物，以及B-Raf抑制剂，尤其是N-{3-[5-(2-氨基-4-嘧啶基)-2-(1,1-二甲基乙基)-1,3-噻唑-4-基]-2-氟苯基}-2,6-二氟苯磺酰胺或其可药用盐，包含这种组合药的药物组合物和使用这种组合药和组合物来治疗病症的方法
组合

[发明专利]一种抗丙肝药物雷迪帕韦关键中间体的制备方法-CN201811562428.X在审
发明人：冯成亮;姚文瑾;严宾 -专利权人：江苏工程职业技术学院
申请日： 2018-12-19 - 公布日： 2019-04-26 - 主分类号： C07C45/45 文献下载
摘要：本发明提供了一种雷迪帕韦关键中间体1‑(7‑溴‑9,9‑二氟‑9H‑芴‑2‑基)‑2‑氯乙酮的制备方法，所述方法以2‑氨基‑5‑溴苯甲酸为原料，经重氮化、碘代、合成5‑溴‑2‑碘苯甲酸、甲酯化、与苯硼酸偶联反应、酯水解、酰氯化、分子内付‑克酰基化、羰基还原、碘代、氟代、最后与2‑氯‑N‑甲氧基‑N‑甲基乙酰胺反应制得目标产物。
关键中间体碘代制备氨基甲基乙酰胺抗丙肝药物碘苯甲酸反应条件目标产物偶联反应起始原料羰基还原苯甲酸苯硼酸甲氧基甲酯化无危险重氮化酰基化酰氯化酯水解氟代乙酮合成

[发明专利]一种二芳基砜类化合物的合成方法-CN201910931386.0有效
发明人：郑庆忠;张晓慧;冯月基;高鹏鹏 -专利权人：宁夏大学
申请日： 2019-09-27 - 公布日： 2021-04-20 - 主分类号： C07C315/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种二芳基砜类化合物的合成方法，在无金属条件下以N‑氟代双苯磺酰亚胺(NFSI)为苯磺酰基的来源对芳烃进行磺酰化，制备了二芳基砜类化合物，其中三氟甲磺酸与NFSI的摩尔比为1.5∶1，其反应方程式如下DDA0002818134280000011.JPG" imgContent="drawing" imgFormat="JPEG" orientation="portrait" inline="no" />R为氢、氟、氯、溴、碘、本发明以原料易得、方便储运、稳定的商品化试剂N‑氟代双苯磺酰亚胺(NFSI)为苯磺酰基的来源对芳烃的磺酰化来实现二芳基砜类化合物的简洁、高效合成，该法涉及到的磺酰化反应无需使用路易斯酸如AlCl
一种二芳基砜类化合物合成方法

[发明专利]一种杂环砜或杂环磺酰胺化合物的制备方法-CN201811572840.X有效
发明人：邱观音生;李曰文;刘梦丽;吴劼 -专利权人：嘉兴学院
申请日： 2018-12-21 - 公布日： 2020-05-22 - 主分类号： C07D213/71 文献下载
摘要：本发明提供了一种杂环砜或杂环磺酰胺化合物的制备方法，首先在保护气氛中，在可见光照射的条件下，碘代芳香杂环化合物、二氧化硫脲和氢氧化钠发生自由基偶联反应，得到芳香杂环亚磺酸钠；所述自由基偶联反应的催化剂为荧光素；然后维持保护气氛，所述芳香杂环亚磺酸钠与基团供体化合物发生烷基化反应或酰胺化反应，得到杂环砜或杂环磺酰胺；所述基团供体化合物为卤代化合物、二芳基碘盐或胺类有机物。本发明所提供的方法仅需要两步反应即可得到杂环砜或杂环磺酰胺，且不需要使用强腐蚀性物质，副产物少，收率高。
一种杂环砜杂环磺酰胺化合物制备方法

[发明专利]一种含有碘代芳基或碘代杂芳基的酰胺化合物及其制备方法和应用-CN202211028536.5在审
发明人：孙宏涛;李鑫;肖劲鹏;孙蓬;车海波 -专利权人：科睿驰（深圳）医疗科技发展有限公司
申请日： 2022-08-25 - 公布日： 2023-06-09 - 主分类号： C07C233/69 文献下载
摘要：本发明提供一种含有碘代芳基或碘代杂芳基的酰胺化合物及其制备方法和应用，所述本发明的含有碘代芳基或碘代杂芳基的酰胺化合物可以用于制备X射线显影栓塞材料，提高显影修饰效率，使得X射线显影栓塞材料碘含量提高。
一种含有碘代芳基碘代杂芳基化合物及其制备方法应用

[发明专利]一种维莫德吉及其中间体的制备方法-CN201810607627.1在审
发明人：宋淳;李关宝;于晶;马玉道;刘兆鹏 -专利权人：山东大学
申请日： 2018-06-13 - 公布日： 2019-12-20 - 主分类号： C07D213/40 文献下载
摘要：本发明提供了一种维莫德吉及其中间体的制备方法，即2‑氯‑N‑(4‑氯‑3‑(2‑吡啶基)苯基)‑4‑(甲基磺酰基)苯甲酰胺及其中间体的制备方法。本发明的方法是先制备得中间体2‑氯‑4‑甲砜基‑N‑(3‑(2‑吡啶基)苯基)苯甲酰胺，再经过氯代反应得到2‑氯‑N‑(4‑氯‑3‑(2‑吡啶基)苯基)‑4‑(甲基磺酰基)苯甲酰胺。
苯甲酰胺吡啶基苯基制备甲基磺酰基无水无氧条件反应条件氯代反应起始原料甲砜基钯试剂