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[发明专利]一种复合杀菌混合物及其制备方法-CN202311180201.X在审
发明人：周卫华;陈谦 -专利权人：杭州尚善若水环保科技有限公司;嘉兴沃特泰科环保科技股份有限公司
申请日： 2023-09-13 - 公布日： 2023-10-20 - 主分类号： C07D275/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种复合杀菌混合物及其制备方法，涉及杀菌剂技术领域。该复合杀菌混合物，包括式I和/或式II所示的化合物：#imgabs0#I，#imgabs1#II。本发明提供的复合杀菌混合物具有更强的抗菌抑菌效果，且表现出优异的藻类抑制作用；同时各组分协同复配，使得微生物不易产生抗药性，应用广泛。
一种复合杀菌混合物及其制备方法

[发明专利]一种1,2-苯并异噻唑啉-3-酮的环保合成方法-CN202310818617.3在审
发明人：江以桦;李艳军 -专利权人：安徽屹墩科技股份有限公司
申请日： 2023-07-05 - 公布日： 2023-10-10 - 主分类号： C07D275/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种1,2‑苯并异噻唑啉‑3‑酮的环保合成方法，属于1,2‑苯并异噻唑啉‑3‑酮合成技术领域。本发明用于解决现有技术中1,2‑苯并异噻唑啉酮合成过程中废水和废气对环保方面的压力大，且反应过程中气体物料与液体物料均匀混合的难度大，不利于控制反应成本的技术问题，一种1,2‑苯并异噻唑啉‑3‑酮的环保合成方法，包括以下步骤：将邻氯苯腈137.5g、饮用水400g、70wt％硫氢化钠104g和催化剂5g从反应装置的进料管加入到容量为1L的釜体中。本发明不仅降低了反应原料成本和废气、废水产生，提高了反应收率，还提高了气体物料与液体物料之间的混合效果，降低了反应时间，有助于控制生产成本。
一种噻唑环保合成方法

[发明专利]一种3-异噻唑啉酮化合物的管道式连续化生产方法-CN201910848624.1有效
发明人：赵建新;韩毅;陈琦;强新新;杨兆辉;曲振斌;张玉龙;杨明成;刘述宽;刘芳;顾振鹏 -专利权人：大连百傲化学股份有限公司
申请日： 2019-09-09 - 公布日： 2023-10-10 - 主分类号： C07D275/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种3‑异噻唑啉酮类化合物的管道式连续化生产方法，通过管道反应器系统将硫代酰胺类化合物、催化剂、溶剂和氯气进行混合反应，反应完成后经后处理得到3‑异噻唑啉酮化合物。本发明解决了3‑异噻唑啉酮化合物现有间歇式生产带来的设备多占地大、产能小、效率低、能耗高、安全系数小的弊端，提供了一种连续化生产3‑异噻唑啉酮化合物的方式，从而使反应过程容易操控、减低了能耗、提高了生产效率及生产过程的安全系数，该工艺是一种是高效节能的安全生产工艺。
一种噻唑化合物管道连续化生方法

[发明专利]3-氨基苯并异噻唑衍生物及其制造方法-CN202310193965.6在审
发明人：石绵靖宏;正木智人;水村理俊 -专利权人：富士胶片株式会社
申请日： 2023-03-02 - 公布日： 2023-09-19 - 主分类号： C07D275/04 文献下载
摘要：本发明提供一种作为新型化合物的3‑氨基苯并[c]异噻唑‑5‑磺酰胺衍生物及其制造方法。由下述通式(3)表示的3‑氨基苯并[c]异噻唑‑5‑磺酰胺衍生物及其制造方法。在下述通式(3)中，R1、R2及R3分别独立地表示氢原子、碳原子数1～4的烷基、卤原子或卤代烷基。#imgabs0#
氨基噻唑衍生物及其制造方法

[发明专利]KRAS G12C抑制剂及其使用方法-CN202310364214.6在审
发明人： B.A.兰曼;V.J.西;A.J.皮克雷尔;A.B.里德;K.C.杨;D.J.科佩基;H-L.王;P.洛佩斯;K.阿什顿;S.布克;C.M.特利 -专利权人：美国安进公司
申请日： 2017-12-21 - 公布日： 2023-08-18 - 主分类号： C07D275/04 文献下载
摘要：本发明涉及KRASG12C抑制剂及其使用方法。本文提供了作为用于治疗例如肺癌、胰腺癌或结直肠癌的KRASG12C抑制剂的苯并异噻唑、异噻唑并[3,4‑b]吡啶、喹唑啉、酞嗪、吡啶并[2,3‑d]哒嗪和吡啶并[2,3‑d]嘧啶衍生物以及相关化合物。
kras g12c 抑制剂及其使用方法

[发明专利]一种1,2-苯并异噻唑啉-3-酮的连续化生产方法-CN201910848623.7有效
发明人：赵建新;窦宝睿;杨兆辉;陈卓;王丽;强新新;董盛嘉;李振宇;强伟;王魁;顾振鹏 -专利权人：大连百傲化学股份有限公司
申请日： 2019-09-09 - 公布日： 2023-08-11 - 主分类号： C07D275/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种连续化生产1,2‑苯并异噻唑啉‑3‑酮的方法，以邻氯苯腈为起始原料，通过两级管道反应器进行甲硫化和氯化反应，反应完成后经后处理得到1,2‑苯并异噻唑啉‑3‑酮。本发明解决了1,2‑苯并异噻唑啉‑3‑酮间歇式生产带来的设备多占地大、产能小、效率低、能耗高、安全系数小的弊端。提供了一种连续化生产1,2‑苯并异噻唑啉‑3‑酮的方式，从而使反应过程容易操控、减低了能耗、提高了生产效率及生产过程的安全系数，该工艺是一种是高效节能的安全生产工艺。
一种噻唑连续化生方法

[发明专利]一种经氧转移反应制备苯并[d]异噻唑啉-3(2H)-酮的方法-CN202310275630.9有效
发明人：杨贯羽;爨亚龙;李昊;李江城;姚浩余;梁向峰 -专利权人：北京探微精细化工科技有限公司;山西昊达璟泽科技合伙企业(有限合伙)
申请日： 2023-03-21 - 公布日： 2023-06-27 - 主分类号： C07D275/04 文献下载
摘要：本申请涉及一种经氧转移反应制备苯并[d]异噻唑啉‑3(2H)‑酮的方法，其特征在于：在添加剂存在下，使原料化合物与氧转移剂在有机溶剂中接触发生氧转移反应生成苯并[d]异噻唑啉‑3(2H)‑酮，为含有苯并[d]异噻唑啉‑3(2H)‑酮的混合物，其中所述氧转移剂包括N‑羟基化合物，所述原料化合物包括选自2‑巯基苯腈或者2,2’‑二硫代二苯腈中的一种或两种。这种经氧转移反应的“一锅煮”制备BIT的方法，反应条件温和，氧转移剂和添加剂易于从体系中分离，产品纯度高，不使用强腐蚀性化学品，避免含盐废水，反应效率高，制备工艺简捷，产物选择性高，具有较强的工业应用前景。
一种转移反应制备噻唑方法

[发明专利]3-卤代-1,2-苯并异噻唑的制备方法-CN202310289089.7在审
发明人：戴明本 -专利权人：寿光新泰精细化工有限公司
申请日： 2023-03-23 - 公布日： 2023-06-23 - 主分类号： C07D275/04 文献下载
摘要：本发明涉及精细化工技术领域，具体提供一种3‑卤代‑1,2‑苯并异噻唑的制备方法，旨在解决现有技术中直接通过浓缩蒸馏的方式提纯3‑氯‑1,2‑苯并异噻唑存在的腐蚀反应设备、生产条件恶劣等问题。为此目的，本发明的制备方法包括：S1：使1,2‑苯并异噻唑‑3‑酮、亚硫酰卤、极性非质子溶剂、以及非极性溶剂在预设条件下发生反应，得到包含3‑卤代‑1,2‑苯并异噻唑的混合物；S2：将包含3‑卤代‑1,2‑苯并异噻唑的混合物冷却至‑10～40℃后静置分层，得到非油相和油相；S3：S2中的油相经水洗、蒸馏后得到3‑卤代‑1,2‑苯并异噻唑和非极性溶剂。本发明通过控制原料比例、反应后降温分层，油相通过先水洗后蒸馏的方式来提纯目标产品，从而能够有效改善生产条件。
噻唑制备方法

[发明专利]一种N-取代苯并异噻唑啉-3-酮衍生物的新合成方法-CN202010179096.8有效
发明人：葛前建;林诗锐;汤文杰;吴红辉;张永彬;樊斌 -专利权人：浙江扬帆新材料股份有限公司
申请日： 2020-03-12 - 公布日： 2023-06-06 - 主分类号： C07D275/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种N‑取代苯并异噻唑啉‑3‑酮衍生物的新合成方法。以二硫代水杨酸衍生物、硫磺为原料，通氯气或者溴素得到卤代硫苯甲酰卤衍生物，然后优选滴加伯胺和叔胺的混合溶液，反应关环得到N‑取代苯并异噻唑‑3‑酮。本发明公开的方法工艺简单、安全可控，易于工业化放大生产。
一种取代噻唑衍生物合成方法

[发明专利]2-(羟基苄基)苯并[d]异噻唑酮类化合物、其制备方法和用途-CN202110368752.3有效
发明人：邓勇;余光俊;肖柑媛;施怡春;徐一丹 -专利权人：四川大学
申请日： 2021-04-06 - 公布日： 2023-06-02 - 主分类号： C07D275/04 文献下载
摘要：本发明公开了一类2‑(羟基苄基)苯并[d]异噻唑酮类化合物（I）及其药学上可接受的盐、其制备方法、药物组合物和在制备治疗和/或预防神经系统相关疾病药物中的用途，包括但不限于血管性痴呆、阿尔茨海默氏病、帕金森氏病、亨廷顿氏病、HIV相关痴呆病、多发性硬化症、肌萎缩侧索硬化症、神经性疼痛、青光眼、缺血性脑卒中、出血性脑卒中、以及脑外伤引起的神经损伤等疾病；。
羟基苄基噻唑酮类化合物制备方法用途

[发明专利]一种N-烷烃-1，2-苯并异噻唑啉-3-酮的合成方法-CN202011407550.7有效
发明人：江以桦;杨采风;谢渊;吴家福 -专利权人：安徽屹墩科技股份有限公司
申请日： 2020-12-04 - 公布日： 2023-05-26 - 主分类号： C07D275/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种N‑烷烃‑1，2‑苯并异噻唑啉‑3‑酮的合成方法，其包括如下步骤，(1)在氮气保护下，将苯基氯化硫与溶剂混合搅拌；(2)滴加烷基氨基甲酰氯；(3)缓慢升温，有氯化氢释放出来，体系由澄清变浑浊，接着又变澄清；(4)将催化剂与溶剂混合搅拌，保温，滴加上述混合物；(5)滴加完毕，体系升温至90℃，保温2小时，HPLC检测BIT中间体残留在0.5％以下；(6)降温至30‑40℃，搅拌下加入水，静置分层，上层有机层减压蒸馏得到N‑烷烃‑1，2‑苯并异噻唑啉‑3‑酮。本发明具有原料廉价、工艺难度低、工艺流程简洁、废水量少、收率高、固废少、绿色环保等优点。
一种烷烃噻唑合成方法

[发明专利]一种新的盐酸鲁拉西酮中间体的拆分方法-CN202211678502.0在审
发明人：张乐波;陈萍;权小虎 -专利权人：辰欣药业股份有限公司
申请日： 2022-12-26 - 公布日： 2023-04-25 - 主分类号： C07D275/04 文献下载
摘要：本发明涉及药物化学合成技术领域，提供一种新的盐酸鲁拉西酮中间体的拆分方法，包括以下步骤：(1)在四氢呋喃和三乙胺的条件下，1,2‑环己基二甲酸与哌嗪反应得到2‑(哌嗪‑1‑羰基)环己烷‑1‑羧酸；(2)2‑(哌嗪‑1‑羰基)环己烷‑1‑羧酸使用拆分溶剂拆分2次得到(1R,2R)‑2‑(哌嗪‑1‑羰基)环己烷‑1‑羧酸；(3)(1R,2R)‑2‑(哌嗪‑1‑羰基)环己烷‑1‑羧酸与3‑氯‑1,2‑苯并异噻唑在碱性条件下反应得到盐酸鲁拉西酮中间体。
一种盐酸鲁拉西酮中间体拆分方法

[发明专利]苯并异噻唑类化合物及其制备方法和用途-CN202111082474.1有效
发明人：程卯生;王健;高寅理;王翰洵;许汉卿 -专利权人：沈阳药科大学
申请日： 2021-09-15 - 公布日： 2023-04-11 - 主分类号： C07D275/04 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，具体涉及一种具有通式Ι结构的苯并异噻唑类化合物、及其立体异构体、互变异构体、消旋体、代谢产物、代谢前体、前药、水合物、溶剂化物或其药学上可接受的盐、及其制备方法和其在制备PD‑1/PD‑L1蛋白‑蛋白相互作用抑制剂中的用途。体外活性测试结果表明，本发明化合物对PD‑1/PD‑L1蛋白‑蛋白相互作用具有明显的抑制作用，可以将其作为免疫检查点抑制剂用于癌症的免疫疗法以及治疗自身免疫性疾病、病毒感染等多种疾病。
噻唑化合物及其制备方法用途

[发明专利]盐酸哌罗匹隆杂质及其制备方法和用途-CN202111042060.6在审
发明人：刘小蜂;张皓楠;张亨利;傅霖;陈刚 -专利权人：四川科瑞德制药股份有限公司
申请日： 2021-09-07 - 公布日： 2023-04-07 - 主分类号： C07D275/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种式I所示杂质或其盐，具体的制备方法包括如下步骤：将式II原料和式III原料置于溶剂反应，经后处理，得到式I杂质。本发明首次实现了对该杂质的分离鉴定以及合成制备，所制得的杂质纯度高于95％，可作为标准品或对照品，用于控制盐酸哌罗匹隆的质量。
盐酸哌罗匹隆杂质及其制备方法用途

[发明专利]苯并异噻唑苯甲酰胺类化合物或其药学上可接受的盐、制备方法和用途-CN202211621921.0在审
发明人：张晓进;鲍晓倩;刘思萌;高寅理 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2022-12-16 - 公布日： 2023-03-31 - 主分类号： C07D275/04 文献下载
摘要：本发明公开了一类苯并异噻唑苯甲酰胺类化合物或其药学上可接受的盐，其为式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐以及含有该类化合物的药物组合物。该类化合物能激动缺氧诱导因子2转录活性，增强促红细胞生成素的生成和分泌，从而促进红细胞的生成；本发明还涉及该类化合物的制备方法，含有所述化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物。本发明所制备的HIF‑2α激动剂的杂环衍生物类化合物或其药学上可接受的盐可与脯氨酰羟化酶抑制剂联合使用在提升HIF‑2转录活性中起协同作用，其可用于治疗缺氧诱导因子2相关或EPO相关疾病，在缺血性疾病中有良好的应用前景。
噻唑甲酰胺化合物药学可接受制备方法用途

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