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[发明专利]一种毒扁豆碱前体化合物的制备方法-CN201710351203.9有效
发明人：罗世翊;刘晨然;张诗燊;邵文尧;卢英华;滕飞雪 -专利权人：厦门大学
申请日： 2017-05-18 - 公布日： 2019-04-19 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：一种毒扁豆碱前体化合物的制备方法，涉及毒扁豆碱。以5‑甲氧基色胺为起始原料，经胺基保护、分子内环化、甲基化及酰胺还原四步反应制备。作为毒扁豆碱的合成前体，中间体也同样可用于苯胺基甲酸酯毒扁豆酚碱以及各类毒扁豆碱衍生物的合成前体，因此具有很好的应用价值和发展潜力。
一种毒扁豆碱化合物制备方法

[发明专利]一种水杨酸毒扁豆碱眼用即型凝胶-CN200710122692.7无效
发明人：肖正连 -专利权人：肖正连
申请日： 2007-07-13 - 公布日： 2009-01-14 - 主分类号： A61K31/625 文献下载
摘要：本发明公开了一种水杨酸毒扁豆碱眼用即型凝胶及其制备方法，本发明的1000毫升水杨酸毒扁豆碱眼用即型凝胶眼用即型凝胶中含有：水杨酸毒扁豆碱1－5克，防腐剂0.05－1克，渗透压调节剂1.0－7.5克，凝胶基质本发明通过辅料的优化和工艺的改进，丰富了水杨酸毒扁豆碱眼用即型凝胶的药物剂型，大大延长了药物在眼部滞留时间，改善了疗效，并且没有不良刺激反应。
一种水杨酸毒扁豆碱眼用即型凝胶

[发明专利]用于制备毒扁豆碱的中间体的对映选择性合成方法-CN94105586.8无效
发明人：Ｔ·Ｂ·Ｋ·李;Ｇ·Ｓ·Ｋ·王 -专利权人：赫彻斯特马里恩鲁斯公司
申请日： 1994-05-27 - 公布日： 1999-12-08 - 主分类号： C07D209/34 文献下载
摘要：本发明涉及制备光学纯的烷基化羟吲哚的方法，该光学活性的烷基化羟吲哚可用于制备毒扁豆碱和具有药理活性的毒扁豆碱样化合物的对映体。
用于制备毒扁豆碱中间体选择性合成方法

[发明专利]制备苯基丝氨酸及其类似物的方法-CN02826998.5无效
发明人： J·布吕宁 -专利权人：阿克松尼克斯公司
申请日： 2002-12-11 - 公布日： 2005-05-04 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及制备被公知为乙酰胆碱酯酶抑制剂的苯基丝氨酸(phenserine)化合物的方法，该方法是水解毒扁豆碱，生成氧化毒扁豆碱，然后与异氰酸盐进行缩合反应。
制备苯基丝氨酸及其类似物方法

[发明专利]水杨酸毒扁豆碱口服液及其制备方法-CN200710200308.0无效
发明人：田应彪;陈泽慧;王承建;杨艳;谭武才 -专利权人：遵义医学院附属医院
申请日： 2007-03-21 - 公布日： 2007-08-22 - 主分类号： A61K31/625 文献下载
摘要：本发明公开了一种水杨酸毒扁豆碱口服液，它是水杨酸毒扁豆碱，焦亚硫酸钠，枸橼酸，尼泊金乙酯，依地酸二钠等制备而得。水杨酸毒扁豆碱，系阿托品拮抗剂，其结构为叔胺类化合物，可以进入中枢，可抑制中枢AChE活性而产生作用，保持相关骨骼肌收缩力。由于水杨酸毒扁豆碱水溶液很不稳定，遇光、热、氧气及微量金属离子时易氧化、水解而变色，在碱性溶液中尤为迅速。
水杨酸毒扁豆碱口服液及其制备方法

[发明专利]抗老年痴呆疾病活性的毒扁豆碱衍生物的制备方法-CN201010557120.3无效
发明人：秦勇;王福生;宋颢 -专利权人：四川大学
申请日： 2010-11-24 - 公布日： 2011-07-06 - 主分类号： A61K31/4192 文献下载
摘要：本发明属有机合成和药物化学领域，涉及如化学结构式2所示的天然产物毒扁豆碱的合成衍生物对乙酰胆碱酯酶的抑制活性。此外，本发明还涉及毒扁豆碱衍生物2的制备方法，该类衍生物以吲哚5-位具有1，2，3-三氮唑取代基为基本结构特征。本发明所述制备方法具有合成路线短、经济高效的优点。体外活性筛选研究表明，部分新合成的毒扁豆碱衍生物对乙酰胆碱酯酶具有强的抑制活性，是具有潜在临床应用前景的抗老年痴呆疾病候选药物。
老年痴呆疾病活性毒扁豆碱衍生物制备方法

[发明专利]从毒扁豆酚碱的醚制备毒扁豆碱氨基甲酸酯衍生物的方法-CN97180776.0无效
发明人： T·B·K·李;高中理;B·S·劳克曼 -专利权人：赫彻斯特马里恩鲁斯公司
申请日： 1997-07-21 - 公布日： 2000-01-05 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及毒扁豆碱氨基甲酸酯衍生物的新制备方法及其可药用盐。本发明还涉及毒扁豆酚碱衍生物的新制备方法及其可药用盐。
扁豆制备毒扁豆碱氨基甲酸酯衍生物方法

[发明专利]抗老年痴呆疾病的天然药物毒扁豆碱及其衍生物苯胺基甲酸酯毒扁豆酚碱的合成-CN200710049115.X有效
发明人：秦勇;宋颢;王浩蔚;何彬 -专利权人：四川大学
申请日： 2007-05-17 - 公布日： 2008-02-13 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明属药物合成领域，涉及抗老年痴呆疾病的天然药物毒扁豆碱(physostigmine)及其衍生物苯胺基甲酸酯毒扁豆酚碱(phenserine)的合成新方法。环和三步一锅的瀑布式反应，与重氮乙酸酯反应制备得到光学纯的3-取代四氢吡咯并吲哚骨架6，该骨架由四氢化铝锂还原后得到二醇取代的中间体7，中间体7经雷尼镍(Raney-Ni)脱去羟亚甲基后得到中间体8去氧毒扁豆酚碱(desoxyeseroline)，中间体8经亲电溴代反应、甲醚化、脱甲基和羰酰胺化四步反应高收率地完成抗老年痴呆疾病的天然药物毒扁豆碱(physostigmine)及其衍生物苯胺基甲酸酯毒扁豆酚碱(phenserine该方法具有关键反应收率高，操作简单，反应步骤短等优点，对于解决已上市药物毒扁豆碱(physostigmine)及其衍生物苯胺基甲酸酯毒扁豆酚碱(phenserine)的原料来源问题具有重要的实用意义。
老年痴呆疾病天然药物毒扁豆碱及其衍生物苯胺甲酸扁豆合成

[发明专利]一种毒扁豆碱中间体的合成工艺-CN202210479208.0在审
发明人：胡大伟;罗维;吴明明 -专利权人：上海予君生物科技发展有限公司
申请日： 2022-05-05 - 公布日： 2022-07-29 - 主分类号： C07F7/18 文献下载
摘要：本发明公开了一种毒扁豆碱中间体的合成工艺，包括如下步骤：S1、以乙二醇为原料，在吡啶催化下与三异丙基氯硅烷进行取代反应得到化合物a；S2、向所述化合物a中加入草酰氯、二甲基亚砜和三乙胺经氧化反应得化合物b；S3、将所述化合物b与化合物c进行取代反应得化合物d；S4、向所述化合物d加入氢氧化锂一水合物水溶液经取代反应得到所述毒扁豆碱中间体。本发明提供的毒扁豆碱中间体的新合成工艺，以乙二醇为起始原料，价格低廉，节约了生产成本；无色无臭不挥发，保证操作人员的健康安全；操作简便易控，更适于工业化生产，具有很高的经济价值和社会效益。
一种毒扁豆碱中间体合成工艺

[发明专利]水杨酸毒扁豆碱在含酯键药物体内药物分析中的用途-CN202011546810.9有效
发明人：顾俊;高书林;谈伟锋 -专利权人：苏州国辰生物科技股份有限公司
申请日： 2020-12-24 - 公布日： 2021-04-06 - 主分类号： G01N33/15 文献下载
摘要：本发明属于药物分析技术领域，涉及体内药物的分析测定方法，具体涉及水杨酸毒扁豆碱在含酯键药物体内药物分析中的用途。本发明公开了水杨酸毒扁豆碱在含酯键药物体内药物分析中的用途，其特征在于所述含酯键药物为羧酸酯药物。
水杨酸毒扁豆碱含酯键药物体内分析中的用途

[发明专利]3-取代烯丙基酯氧化吲哚及其制备方法-CN201110234362.3无效
发明人：李玮;张敬栓;尚慕宏;柴洪伟;王维;翟宝霜 -专利权人：河北博伦特药业有限公司;上海柯林斯堡医药科技有限公司
申请日： 2011-08-16 - 公布日： 2012-03-21 - 主分类号： C07D209/34 文献下载
摘要：其是在正丁基锂或六甲基二硅基胺基钾(KHMDS)等有机碱作用下，将3-取代氧化吲哚与3-(1-咪唑基)丙烯酸甲酯通过加成-消除反应所得。本发明在成功构筑四级碳原子的同时，首次合成出一类新的氧化吲哚。这类化合物经过结构修饰可用于药用植物的有效成分毒扁豆碱（Physostigmine）等天然产物的合成，为人工大量合成毒扁豆碱开辟了一条新的途径，具有实际应用的价值。
取代丙基氧化吲哚及其制备方法

[发明专利]将毒扁豆碱用于皮肤的经皮治疗系统及其制造方法-CN93112909.5无效
发明人： L·杜勒;T·希利;T·普罗菲里希;F·施坦尼斯劳斯;K·沃尔特 -专利权人： LTS洛曼医疗系统公司;克林格制药股份有限公司
申请日： 1993-11-11 - 公布日： 1994-06-29 - 主分类号： A61L15/44 文献下载
摘要：将毒扁豆碱用于皮肤的一种经皮治疗系统，由活性物质不可透过的底层，含有40—90％重量的聚合物和0.1—20％重量的毒扁豆碱基剂或其一种适于药用的盐的压敏贮液器层，以及覆盖于贮液器层的可拆卸的保护层组成。
毒扁豆碱用于皮肤治疗系统及其制造方法

[发明专利]一种用于生产以含毒扁豆碱作为活性组分的经皮治疗系统的方法-CN89109818.6无效
发明人：托马斯·希尔;汉斯-赖纳·霍夫曼;汉斯-约阿希姆·胡伯;阿克塞尔·诺赫;格哈德·施奈德;弗里茨·斯坦尼斯劳斯 -专利权人： LTS洛曼医疗系统公司;克林格制药股份有限公司
申请日： 1989-12-22 - 公布日： 1990-09-19 - 主分类号： A61L15/44 文献下载
摘要：本发明涉及用于把毒扁豆碱通过不渗透活性物质的覆盖层、压敏粘结贮存层和需要时可去掉的保护层施用于皮肤的皮疗系统的生产方法。10-90％(重量)选自苯乙烯和1，3-二烯的嵌段聚合物、聚异丁烯、丙烯酸酯和/或甲基丙烯酸酯的聚合物和加氢处理的松香酯类组成的聚合材料，0-30％(重量)烃类和/或酯类的软化剂和0.1-20％(重量)毒扁豆碱
一种用于生产毒扁豆碱作为活性组分治疗系统方法

[发明专利]一种用于形成一个包含毒扁豆碱作为活性成分的经皮治疗系统的方法-CN89109821.6无效
发明人：托马斯·希尔;汉斯-赖纳·霍夫曼;汉斯-约阿希姆·胡伯;阿克塞尔·诺赫;格哈德·施奈德;弗里茨·斯坦尼斯劳斯 -专利权人： LTS洛曼医疗系统公司;克林格制药股份有限公司
申请日： 1989-12-22 - 公布日： 1990-08-01 - 主分类号： A61L15/16 文献下载
摘要：本发明涉及一种用于形成对皮肤施用毒扁豆碱的经皮治疗系统的方法，它包括一个不渗透活性物质的覆盖层、一个压力敏感的粘附贮层以及一个随意选用的可去掉的保护层，其特征在于一个织物被放到一个预制的自粘基质层上，所说的基质层可非必须地配置有一个可取走的保护层，把毒扁豆碱或它的一种药物上可接受的盐以溶液形式并在形成一个活性物质附着物的条件下加到所说的织物上，接着对该基质和活性物质附着物配置一覆盖层。
一种用于形成一个包含毒扁豆碱作为活性成分治疗系统方法

[发明专利]由毒扁豆碱制备毒扁豆碱甲氨酸盐衍生物的方法-CN93108583.7无效
发明人：Ｇ·Ｅ·李;Ｔ·Ｂ·Ｋ·李;Ｄ·Ｍ·博雷克 -专利权人：赫彻斯特马里恩鲁斯公司
申请日： 1993-07-21 - 公布日： 1998-02-18 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及制备式Ⅰ产物的新方法，式中各基团定义及该方法详细描述见说明书。
毒扁豆碱制备氨酸衍生物方法

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