[发明专利]一种二芳基乙二醚类化合物及其在药学上可接受的盐、合成方法有效

专利信息
申请号: 201810337475.8 申请日: 2018-04-12
公开(公告)号: CN108373469B 公开(公告)日: 2019-09-27
发明(设计)人: 刘亚军;刘沙沙;刘晓霞;史美云;王贺成 申请(专利权)人: 大连理工大学
主分类号: C07D401/14 分类号: C07D401/14;A61P35/00
代理公司: 大连理工大学专利中心 21200 代理人: 李晓亮;潘迅
地址: 124221 辽*** 国省代码: 辽宁;21
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要: 一种二芳基乙二醚类化合物及其在药学上可接受的盐、合成方法,结构通式为:其中,R1,R3选自氢、氯或甲基;R2选自氢、甲基、异丙基、叔丁基、卤素、羟基或甲氧基。制备方法为:将3‑羟基‑2硝基吡啶溶于DMF中,加入1,2‑二溴乙烷和碳酸钾,反应得到化合物e。将化合物e溶于溶剂DMF中,再加入和碳酸钾后加热反应,反应得到化合物d。化合物d经铁粉还原得到化合物c。将化合物c溶于乙腈溶液中,经溴代反应后得到的产物b。将反应原料化合物b和1‑(1‑叔丁氧羰基哌啶‑4‑基)吡唑‑4‑硼酸频那醇酯加入DME中,再加入Pd(dppf)Cl2和Cs2CO3水溶液,反应后得到化合物a。将化合物a加入二氯甲烷中,在冰浴条件下逐滴加入氯化氢的1,4‑二氧六环溶液,反应后得到产物。本发明提供的结构新颖的化合物,具有抗非小细胞肺癌和抗神经母细胞瘤的作用,抗肿瘤活性相当于或优于阳性对照克唑替尼。
搜索关键词: 水合物 二醚类化合物 二芳基 抗肿瘤 可接受 碳酸钾 合成 非小细胞肺癌 神经母细胞瘤 硼酸 抗肿瘤活性 叔丁氧羰基 冰浴条件 二氯甲烷 二氧六环 二溴乙烷 结构通式 铁粉还原 硝基吡啶 阳性对照 乙腈溶液 溴代反应 化合物b 溶剂DMF 氯化氢 频那醇 吡唑 哌啶 羟基 制备 加热 应用
【主权项】:
1.一种二芳基乙二醚类化合物及其在药学上可接受的盐,其特征在于,所述的二芳基乙二醚类化合物的化学分子结构通式为:其中,R1,R3选自氢、氯或甲基;R2选自氢、甲基、异丙基、叔丁基、卤素、羟基或甲氧基。
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于大连理工大学,未经大连理工大学许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/201810337475.8/,转载请声明来源钻瓜专利网。

同类专利
  • 一种受阻胺受阻胺光稳定剂119及其衍生物的制备方法-201910745715.2
  • 柯友斌;张晓静 - 宿迁市振兴化工有限公司
  • 2019-08-13 - 2019-11-12 - C07D401/14
  • 本发明提供一种受阻胺受阻胺光稳定剂119及其衍生物的制备方法,首先,N‑正丁基‑N‑2,2,6,6‑四甲基哌啶胺与三聚氯氰反应得到中间体Ⅰ,其次在N2保护下,中间体Ⅰ与N,N'‑二(3‑氨丙基)乙二胺在碱的催化下反应得到中间体Ⅱ,然后中间体Ⅱ在雷尼镍催化下和氢气氛围中与醛类化合物发生N‑烷基化反应,合成受阻胺光稳定剂119或其衍生物,溶剂均优选二甲苯、碱均优选氢氧化钠,醛类化合物优选多聚甲醛,所得产品阻胺光稳定剂119的总收率高达93.5%。本发明使用雷尼镍作为催化剂,以多聚甲醛等醛类化合物作为与氢气进行烷基化的试剂,具有后处理简单、催化剂可回收利用、设备腐蚀小等优点。
  • 一种1;3-二咔唑苯类磷光主体材料、其合成方法及其应用-201910793624.6
  • 杨宏训;张建资;徐明航 - 镇江博润新材料有限公司
  • 2019-08-27 - 2019-11-12 - C07D401/14
  • 本发明公开了一种1,3‑二咔唑苯类磷光主体材料、其合成方法及其应用,属于光电材料应用科技领域。本发明通过简单的合成路线得到以N,N’‑二咔唑基‑1,3‑苯为固定结构单元的蓝色磷光主体材料,玻璃化温度相对较高,其具有较好的空穴和电子传输能力,成膜性好且性质稳定,器件效率大于40Cd/A且在高亮度下低效率滚降,是理想的高效蓝色磷光双极主体材料。本发明解决了常用蓝光磷光主体材料的玻璃化温度较低,材料本身稳定性不高,且在高亮度下具有高效率滚降,阻碍其广泛使用的问题。
  • 一种有机电致发光材料及其应用-201810392326.1
  • 李国孟;高文正;魏金贝;张春雨 - 北京鼎材科技有限公司
  • 2018-04-27 - 2019-11-05 - C07D401/14
  • 本发明公开了下式(1)的通式化合物:其中:m为1或2、n为4或3,且m与n的和为5;X1~X4独立的选自CR或N原子,所述R选自H、烷基、芳基或者杂芳基;R1表示单取代基到最大允许取代基,且当存在多个R1时,相邻的R1之间可以与相邻的苯环稠合成环,R1分别独立选自H、烷基、芳基或者杂芳基;Ar表示取代或未取代的氰基苯基团、取代或未取代的氰基吡啶基团。本发明的化合物作为OLED器件中的发光材料时,表现出优异的器件性能和稳定性。本发明同时保护采用上述通式化合物的有机电致发光器件。
  • 有机电致发光材料及器件-201810398827.0
  • 孙恩涛;刘叔尧;李轶文;邵爽 - 北京鼎材科技有限公司
  • 2018-04-28 - 2019-11-05 - C07D401/14
  • 一种有机化合物,由如下通式(I)表示:其中:L1~L5各自独立地选自单键、C6~C14的取代或未取代的亚芳基;R1是含有2~3个N原子的取代或未取代的C3~C12的缺电子杂芳基;R2是含有2~3个N原子的取代或未取代的C3~C12的缺电子杂芳基或取代或未取代的C6~C14的芳基;R3为取代或未取代的C6~C20的芳基;R4为取代或未取代的吡啶基;当上述基团含有取代基时,该取代基选自氰基、C1~C10的烷基、C5~C18的芳基。
  • 稠合杂环化合物、其制备方法、药物组合物和用途-201710044794.5
  • 许祖盛 - 上海璎黎药业有限公司
  • 2014-09-19 - 2019-10-22 - C07D401/14
  • 本发明公开了稠合杂环化合物、其制备方法、药物组合物和用途。该稠合杂环化合物如式II所示。本发明的所述稠合杂环化合物和/或其药学可接受的盐的制备方法包括一条合成路线。本发明还提供了该稠合杂环化合物的药物组合物,其含有如式II所示的稠合杂环化合物、其药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物、多晶型物和其前药中的一种或多种,及药学上可接受的载体;并涉及该稠合杂环化合物和/或药物组合物在制备激酶抑制剂中,以及制备用于防治与激酶有关的疾病的药物中的应用。本发明的稠合杂环化合物对PI3Kδ具有选择抑制作用,可用于制备防治癌症、感染、炎症或自身免疫性病变等细胞增殖类疾病的药物。
  • 配位体及制备方法、荧光探针及制备方法和应用-201910705733.8
  • 刘宏伟;张大平;蔡正春 - 湖南艾科瑞生物工程有限公司
  • 2019-08-01 - 2019-10-15 - C07D401/14
  • 本发明公开了一种配位体的制备方法、荧光探针及制备方法和应用。配位体为DATP,由化合物1、NaN3、四丁基硫酸氢铵、二(2‑吡啶甲基)胺、炔丙基溴、CuI、CH2Cl2和CF3COOH的混合溶剂为原料反应得到。荧光探针以DATP和Ni2+为核心,Eu3+和Ni2+通过Ni‑N配位键与配位体连接,Tb3通过Tb‑O和Tb‑N配位键与配位体连接。本发明的荧光探针以DATP为核心制备荧光探针,其Eu3+/Tb3+配合物用于时间分辨荧光检测,可有效消除来自样品和散射光等短寿命荧光的干扰,使制备得到的荧光探针具有很好的水溶性,极高的灵敏度,对组氨酸有很好的选择性,制备方法简单、条件温和,适用于生物体系中组氨酸的测定。
  • 一种可用于药物检测的配合物的合成方法-201711244559.9
  • 王峥;李琳;范勇玲 - 湖北大学
  • 2017-11-30 - 2019-10-11 - C07D401/14
  • 本发明涉及一种新型可用于药物检测的配合物的合成方法,具体涉及一种含Pb的配合物Pb(bpbp)3(NO3)2,其中bpbp代表的是2,6‑二(2‑(1‑苯基)苯并咪唑)吡啶。本发明也涉及了此配合物的晶体结构。本发明的制备方法简便,毒性小,快速,产量高。相较于此类配体配合物的晶体培养的常规方法,本发明的合成用到的溶剂为水和甲醇,三天就可以得到大量晶体。通过荧光分析法,测试目标产物和牛血清白蛋白(BSA)的相互作用的荧光光谱。BSA的荧光猝灭现象表明,此配合物与牛血清白蛋白有较强的相互作用,进而推断该物质可应用到生物药物检测方面。
  • 有机电致发光器件和用于有机电致发光器件的多环化合物-201910183847.0
  • 坂本直也 - 三星显示有限公司
  • 2019-03-12 - 2019-10-01 - C07D401/14
  • 公开了有机电致发光器件和用于有机电致发光器件的多环化合物。所述有机电致发光器件包括第一电极、设置在第一电极上的空穴传输区域、设置在空穴传输区域上的发射层、设置在发射层上的电子传输区域和设置在电子传输区域上的第二电极,其中,发射层包括包含两个电子供体和一个电子受体的多环化合物,并且电子受体包括苯基氰部分和吡啶部分,从而显示出高发射效率。
  • 一种预防和治疗冠心病的药物及其应用-201710151840.1
  • 陈涛;崔金金 - 哈尔滨医科大学
  • 2017-03-14 - 2019-09-27 - C07D401/14
  • 本发明涉及一种具有优良的卵磷脂‑胆固醇乙酰基转移酶(即LCAT)激活效应,优选可逆LCAT激活效应的吲哚啉酮衍生物或其药学上可接受的盐。这类化合物包括式I所示化合物或其药学上可接受的盐:本发明化合物对LCAT具有优异的激动效应,并且对于HDL水平有显著的增加作用,因此适合用于预防和治疗心脑血管疾病如冠心病、动脉硬化等。
  • 一种二芳基乙二醚类化合物及其在药学上可接受的盐、合成方法-201810337475.8
  • 刘亚军;刘沙沙;刘晓霞;史美云;王贺成 - 大连理工大学
  • 2018-04-12 - 2019-09-27 - C07D401/14
  • 一种二芳基乙二醚类化合物及其在药学上可接受的盐、合成方法,结构通式为:其中,R1,R3选自氢、氯或甲基;R2选自氢、甲基、异丙基、叔丁基、卤素、羟基或甲氧基。制备方法为:将3‑羟基‑2硝基吡啶溶于DMF中,加入1,2‑二溴乙烷和碳酸钾,反应得到化合物e。将化合物e溶于溶剂DMF中,再加入和碳酸钾后加热反应,反应得到化合物d。化合物d经铁粉还原得到化合物c。将化合物c溶于乙腈溶液中,经溴代反应后得到的产物b。将反应原料化合物b和1‑(1‑叔丁氧羰基哌啶‑4‑基)吡唑‑4‑硼酸频那醇酯加入DME中,再加入Pd(dppf)Cl2和Cs2CO3水溶液,反应后得到化合物a。将化合物a加入二氯甲烷中,在冰浴条件下逐滴加入氯化氢的1,4‑二氧六环溶液,反应后得到产物。本发明提供的结构新颖的化合物,具有抗非小细胞肺癌和抗神经母细胞瘤的作用,抗肿瘤活性相当于或优于阳性对照克唑替尼。
  • NHE介导的反向转运的抑制剂-201880011759.6
  • I·多森科;D·德拉戈里;J·刘易斯 - 阿德利克斯股份有限公司
  • 2018-01-09 - 2019-09-27 - C07D401/14
  • 本公开涉及化合物(I’)及它们在治疗与液体潴留或盐超负荷相关的病症的方法中的用途,所述病症如心力衰竭(特别是充血性心力衰竭)、慢性肾病、终末期肾病、肝病和过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)γ激动剂诱发的液体潴留。本公开还涉及化合物(I’)及它们在治疗高血压的方法中的用途。本公开还涉及化合物(I’)及它们在治疗胃肠道病症、包括治疗或减轻与胃肠道病症相关的疼痛的方法中的用途。
专利分类
×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

400-8765-105周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top