[发明专利]一种二芳基乙二醚类化合物及其在药学上可接受的盐、合成方法有效
申请号: | 201810337475.8 | 申请日: | 2018-04-12 |
公开(公告)号: | CN108373469B | 公开(公告)日: | 2019-09-27 |
发明(设计)人: | 刘亚军;刘沙沙;刘晓霞;史美云;王贺成 | 申请(专利权)人: | 大连理工大学 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;A61P35/00 |
代理公司: | 大连理工大学专利中心 21200 | 代理人: | 李晓亮;潘迅 |
地址: | 124221 辽*** | 国省代码: | 辽宁;21 |
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摘要: | 一种二芳基乙二醚类化合物及其在药学上可接受的盐、合成方法,结构通式为:其中,R1,R3选自氢、氯或甲基;R2选自氢、甲基、异丙基、叔丁基、卤素、羟基或甲氧基。制备方法为:将3‑羟基‑2硝基吡啶溶于DMF中,加入1,2‑二溴乙烷和碳酸钾,反应得到化合物e。将化合物e溶于溶剂DMF中,再加入和碳酸钾后加热反应,反应得到化合物d。化合物d经铁粉还原得到化合物c。将化合物c溶于乙腈溶液中,经溴代反应后得到的产物b。将反应原料化合物b和1‑(1‑叔丁氧羰基哌啶‑4‑基)吡唑‑4‑硼酸频那醇酯加入DME中,再加入Pd(dppf)Cl2和Cs2CO3水溶液,反应后得到化合物a。将化合物a加入二氯甲烷中,在冰浴条件下逐滴加入氯化氢的1,4‑二氧六环溶液,反应后得到产物。本发明提供的结构新颖的化合物,具有抗非小细胞肺癌和抗神经母细胞瘤的作用,抗肿瘤活性相当于或优于阳性对照克唑替尼。 | ||
搜索关键词: | 水合物 二醚类化合物 二芳基 抗肿瘤 可接受 碳酸钾 合成 非小细胞肺癌 神经母细胞瘤 硼酸 抗肿瘤活性 叔丁氧羰基 冰浴条件 二氯甲烷 二氧六环 二溴乙烷 结构通式 铁粉还原 硝基吡啶 阳性对照 乙腈溶液 溴代反应 化合物b 溶剂DMF 氯化氢 频那醇 吡唑 哌啶 羟基 制备 加热 应用 | ||
【主权项】:
1.一种二芳基乙二醚类化合物及其在药学上可接受的盐,其特征在于,所述的二芳基乙二醚类化合物的化学分子结构通式为:其中,R1,R3选自氢、氯或甲基;R2选自氢、甲基、异丙基、叔丁基、卤素、羟基或甲氧基。
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- 本发明公开了一类6‑吡啶苯并咪唑吲哚衍生物及其制备方法。该类化合物是一种新型血管紧张素II受体拮抗剂,可用于预防和治疗高血压、冠心病、肺动脉高压等心脑肾血管疾病。
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