[发明专利]一类左旋氨氯地平盐的水合物及其制剂有效
| 申请号： | 01140027.7 | 申请日： | 2001-11-22 |
| 公开（公告）号： | CN1152013C | 公开（公告）日： | 2004-06-02 |
| 发明（设计）人： | 张喜田 | 申请（专利权）人： | 张喜田 |
| 主分类号： | C07D211/90 | 分类号： | C07D211/90;A61K31/4418;A61P9/10;A61P9/12 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 201418上海市*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一类左旋氨氯地平盐的水合物，例如苯磺酸左旋氨氯地平水合物、天冬酸左旋氨氯地平水合物、乙酸左旋氨氯地平水合物、硫酸左旋氨氯地平水合物、氢溴酸左旋氨氯地平水合物和左旋氨氯地平-半-(R，R)-(+)-酒石酸盐双水合物。这些水合物比其非水合物更易溶于水，有更高的生物利用度和更好的药效。这些水合物可以制备成片剂，胶囊剂和透皮剂。 | ||
| 搜索关键词： | 一类 左旋氨氯 地平 水合物 及其 制剂 | ||
【主权项】：
1.一种左旋氨氯地平盐的水合物，所述的水合物不包括：左旋氨氯地平-(S，S)-(-)-半-酒石酸盐单水合物。
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- 本发明为一种西尼地平的制备方法。本发明提供了一种3‑氨基‑2‑丁烯酸肉桂酯的制备方法，所述制备方法包括如下步骤：利用乙酰乙酸肉桂酯与碳酸铵进行胺化反应，得到所述3‑氨基‑2‑丁烯酸肉桂酯。在此基础上，本发明进一步的提供了以所述3‑氨基‑2‑丁烯酸肉桂酯为原料制备西尼地平的方法。本发明提供的方法反应温度较低，反应时间较短，产物的收率和纯度均较高，后处理简单。
- 一种盐酸尼卡地平杂质及其合成方法和应用-202211210225.0
- 高砚芳;孟猛;何银杰;王艳;吴忠玉;袭祥明 - 济南良福精合医药科技有限公司
- 2022-09-30 - 2022-11-01 - C07D211/90
- 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种盐酸尼卡地平杂质及其合成方法和应用。所述的盐酸尼卡地平杂质具有式（I）所述的结构，简称TPJ；本发明以5‑(甲氧基羰基)‑2,6‑二甲基‑4‑(3‑硝基苯基)‑1,4‑二氢吡啶‑3‑羧酸为原料，依次向其中滴加草酰氯和N‑甲基二乙醇胺，合成一种在盐酸尼卡地平生产过程中易产生的盐酸尼卡地平杂质，以便于对该杂质的结构和性质进行研究，本发明合成出来的盐酸尼卡地平杂质纯度较高，能够满足行业内对于盐酸尼卡地平杂质的结构和性质方面的研究要求，可以作为标准品应用于监控盐酸尼卡地平产品质量中，进而有利于对盐酸尼卡地平进行定性和定量分析，以更好地提高盐酸尼卡地平的质量。
- 1,4-二氢-3,5-二乙酸月桂醇酯-2,6-二甲基吡啶的合成方法-201810114463.9
- 姜友林;许晓春;栾永勤;陆海峰;万海阳;严明亮 - 常州永和精细化学有限公司
- 2018-02-05 - 2022-09-13 - C07D211/90
- 本发明公开了一种1,4‑二氢‑3,5‑二乙酸月桂醇酯‑2,6‑二甲基吡啶的合成方法，具有以下步骤：①先由月桂醇与乙酰乙酸甲酯反应得到乙酰乙酸正十二酯；②再由乙酰乙酸正十二酯与乌洛托品或者甲醛以及醋酸铵反应得到1,4‑二氢‑3,5‑二乙酸月桂醇酯‑2,6‑二甲基吡啶。本发明的合成方法采用月桂醇与乙酰乙酸甲酯反应得到乙酰乙酸正十二酯，相比于采用月桂醇与双乙烯酮的反应能够避免含胺类废水的产生，使之成为绿色生产工艺，而且还解决了反应原料不稳定的问题，尤其是具有较高的反应收率和产物纯度，适合工业化生产。
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