[发明专利]5-甲基吗啉-3-氨基-2-唑烷基酮抗原、抗体及制备与应用有效
| 申请号： | 201711431980.0 | 申请日： | 2017-12-26 |
| 公开（公告）号： | CN108129412B | 公开（公告）日： | 2020-08-07 |
| 发明（设计）人： | 沈玉栋;何凡;邹婷婷;徐振林;杨金易;王弘;韦晓群;孙远明;雷红涛 | 申请（专利权）人： | 华南农业大学 |
| 主分类号： | C07D263/26 | 分类号： | C07D263/26;C07K14/765;C07K14/77;C07K14/795;C07K14/415;C12N9/26;C07K16/44;G01N33/535 |
| 代理公司： | 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 | 代理人： | 林丽明 |
| 地址： | 510642 广*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种5‑甲基吗啉‑3‑氨基‑2‑唑烷基酮抗原、抗体及其制备方法与应用。对5‑甲基吗啉‑3‑氨基‑2‑唑烷基酮分子结构进行改造，包括引入羰基结构使半抗原手臂结构自由旋转度下降，使半抗原呈现构象限定性以及增加结构复杂性等，使得分子的特征结构更好的被免疫动物所识别，大大增加制备抗体的成功几率。并以此基础制备了5‑甲基吗啉‑3‑氨基‑2‑唑烷基酮人工抗原和抗体，效价高、检测效率高；克服了传统仪器法存在周期长、专业性强、成本高，不适宜现场大批量快速检测等缺点问题。本发明的抗原抗体合成过程简单、成本低。 | ||
| 搜索关键词： | 甲基 氨基 烷基 抗原 抗体 制备 应用 | ||
【主权项】：
一种5‑甲基吗啉‑3‑氨基‑2‑唑烷基酮半抗原，其特征在于，具有式I所示结构：![]()
；其中，R为‑CH2‑CH2‑和‑CH=CH‑。
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- 本发明公开了一种依泽麦布中间体的制备方法，所述中间体为（S）‑1‑(4‑氟苯基)‑5‑（2‑氧‑4‑苯基恶唑烷‑3‑基）戊烷‑1,5‑二酮，由1‑（4‑氟苯基）乙酮和硅烷保护剂反应生成（（1‑（4‑氟苯基）乙烯基）氧）三甲基硅烷，另外丙烯酰氯和（S）‑4‑苯基恶唑烷‑2‑酮反应缩合得到（S）‑3‑丙烯酰‑4‑苯基恶唑烷‑2‑酮，然后再由（（1‑（4‑氟苯基）乙烯基）氧）三甲基硅烷和（S）‑3‑丙烯酰‑4‑苯基恶唑烷‑2‑酮通过缩合反应得到。本工艺路线采用汇聚型路线，总收率能够达到80%以上，工艺采用的原料廉价易得，溶剂种类少，毒性小，生产周期短，生产成本低廉，生产单元操作简单，安全环保，十分适合工业化生产。
- 一种依泽麦布中间体及其制备方法-201510951714.5
- 丁尊良;王希林;吴华峰;张庆云 - 江苏恒盛药业有限公司
- 2015-12-16 - 2018-10-26 - C07D263/26
- 本发明公开了一种依泽麦布中间体及其制备方法，将（s）‑4‑苯基‑2‑噁唑酮溶解在溶剂中，冷却至‑10~10℃，加入硅烷保护剂，然后加入有机碱，在‑10~10℃反应，用TLC检测直至原料点（s）‑4‑苯基‑2‑噁唑酮消失；加入丙二酸单酯酰氯和季铵盐氟化物，继续在0~40℃中反应直至反应完全，反应结束后，反应液用冰水洗涤，分离有机相，蒸干有机相得到粗产品；在结晶溶剂中10~40℃之间打浆，得到白色固体粉末，即依泽麦布中间体（S）3‑氧‑3‑（2‑氧‑4‑苯基噁唑啉基）丙酸酯。本工艺采用的原料简单易得，溶剂单一，反应时间段，生产成本低廉，收率高，生产单元操作简单，适合工业化生产。
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