[发明专利]一种直链糊精基脂质体及其制备方法有效
| 申请号： | 201610336292.5 | 申请日： | 2016-05-20 |
| 公开（公告）号： | CN105884917B | 公开（公告）日： | 2018-05-25 |
| 发明（设计）人： | 金征宇;田耀旗;孙冰华;胡秀婷;陈龙;杨哪;王金鹏;周星;焦爱权;柏玉香 | 申请（专利权）人： | 江南大学 |
| 主分类号： | C08B33/00 | 分类号： | C08B33/00;C12P19/16;C12P19/04 |
| 代理公司： | 无锡市大为专利商标事务所(普通合伙) 32104 | 代理人： | 时旭丹;张仕婷 |
| 地址： | 214122 江苏省无锡市*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 一种直链糊精基脂质体及其制备方法，属于淀粉精深加工领域。本发明基于直链糊精具有还原端这一特性，采用聚合度（DP）30‑35、分散性1.12‑1.25的直链糊精为原料，通过还原胺化将氨基引入到直链糊精分子的还原端，利用该端基胺化的直链糊精引发γ‑苄基‑L‑谷氨酸NCA开环聚合形成两亲性的直链糊精，并且通过纳米沉淀法制备出粒径为100‑250 nm的直链糊精基脂质体。本发明的制备工艺简单易操作，原料成本低廉易得到，且所制备的直链糊精基脂质体结构稳定性好，不易发生融合破裂，并具有良好的生物相容性、无毒性以及可生物降解等优点，在药物传递、基因治疗、生物成像、酶反应器等领域具有广阔的应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 直链 基脂质 制备 还原端 谷氨酸 氨基 可生物降解 生物相容性 糊精分子 还原胺化 基因治疗 精深加工 开环聚合 酶反应器 纳米沉淀 生物成像 药物传递 原料成本 制备工艺 端基胺 分散性 聚合度 两亲性 体结构 无毒性 粒径 苄基 淀粉 破裂 融合 引入 应用 | ||
【主权项】：
1.一种直链糊精基脂质体的制备方法，其特征在于具体步骤如下：（1）端基乙胺化的直链糊精的制备：将乙二胺溶于二甲亚砜溶液中，得到体积浓度为0.2%-0.5%的乙二胺/DMSO溶液；加入按质量浓度计为2%-5%的直链糊精，混合均匀后置于50-60℃恒温水浴中通氮气搅拌反应48-72h，反应过程中每隔6h加入10-20mg硼氢化钠；待反应结束后用甲醇进行洗涤，过滤、干燥，获得端基乙胺化的直链糊精；（2）两亲性直链糊精的制备：将步骤（1）获得的端基乙胺化的直链糊精作为大分子引发剂溶解于schlenk管中的无水DMSO溶液中，加入单体γ-苄基-L-谷氨酸NCA，使引发剂与单体的摩尔比为1:20-50，在25℃条件下聚合60-72h后倒入甲醇中终止反应，并用甲醇洗涤3次、过滤、35℃真空干燥48h获得两亲性直链糊精；（3）直链糊精基脂质体的制备：将步骤（2）所得的两亲性直链糊精溶于二甲亚砜溶液中，使其浓度为8-10mg/mL，待完全溶解后加入超纯水使所获溶液中两亲性直链糊精的浓度为1-2mg/mL，200rpm搅拌20 min后用3500Da的透析袋透析，得到粒径为100-250nm的直链糊精基脂质体溶液。
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式（I）。
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- 专利分类
