[发明专利]作为KAPPA阿片样物质受体(KOR)激动剂的取代的杂环乙酰胺有效
| 申请号： | 201380023425.8 | 申请日： | 2013-03-05 |
| 公开（公告）号： | CN104271552B | 公开（公告）日： | 2017-08-08 |
| 发明（设计）人： | P.K.萨斯马;C.瓦姆塞克里斯纳;V.波特鲁里;A.特希姆;Y.盖;H.张 | 申请（专利权）人： | 雷迪博士实验室有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/12 | 分类号： | C07D207/12;A61K31/40;C07D207/04;C07D217/12 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司72001 | 代理人： | 关立新,万雪松 |
| 地址： | 印度海*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及通式(I)的取代的化合物系列，包括它们的立体异构体和/或它们的药用盐。其中R1、R2、R3、R4、R5和R6如本文所定义。本发明还涉及制备这些化合物的方法，包括中间体。本发明的化合物可有效用于kappa(κ)阿片样物质受体(KOR)位点。因此，本发明的化合物用作药剂，特别是治疗和/或预防各种中枢神经系统障碍(CNS)(包括但不局限于急性和慢性疼痛)以及相关障碍的药剂，尤其是CNS的外周功能障碍。(I)。 | ||
| 搜索关键词： | 作为 kappa 阿片 物质 受体 kor 激动剂 取代 乙酰 | ||
【主权项】：
化合物，其选自：N‑((S)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)‑1‑苯基乙基)‑N‑甲基‑2‑(2‑氧代二氢吲哚‑6‑基)乙酰胺；N‑((S)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)‑1‑苯基乙基)‑N‑甲基‑2‑(3‑氧代‑3,4‑二氢喹喔啉‑6‑基)乙酰胺；(S)‑2‑(2‑氧代‑2,3‑二氢苯并[d]噻唑‑5‑基)‑N‑(1‑苯基‑2‑(吡咯烷‑1‑基)乙基)乙酰胺；2‑(1,1‑二氧代‑3‑氧代‑3,4‑二氢‑2H‑苯并[b][1,4]噻嗪‑6‑基)‑N‑((S)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)‑1‑(3‑(三氟甲氧基)苯基)乙基)‑N‑甲基乙酰胺；N‑((S)‑1‑(3‑氰基苯基)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)乙基)‑2‑(1,1‑二氧代‑3‑氧代‑3,4‑二氢‑2H‑苯并[b][1,4]噻嗪‑6‑基)‑N‑甲基乙酰胺；N‑((S)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)‑1‑苯基乙基)‑N‑甲基‑2‑(3‑氧代‑3,4‑二氢‑2H‑苯并[b][1,4]噻嗪‑6‑基)乙酰胺；2‑(1,1‑二氧代‑3‑氧代‑2,3‑二氢苯并[d]异噻唑‑6‑基)‑N‑((S)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)‑1‑苯基乙基)‑N‑甲基乙酰胺；2‑(2,2‑二氧代‑1,3‑二氢苯并[c]异噻唑‑6‑基)‑N‑((S)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)‑1‑(3‑(三氟甲基)苯基)乙基)‑N‑甲基乙酰胺；5‑(2‑(((S)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)‑1‑苯基乙基)(甲基)氨基)‑2‑氧代乙基)‑1,3‑二氢苯并[c]异噻唑‑1‑鎓 2,2‑二氧化物2,2,2‑三氟乙酸盐；N‑((S)‑1‑(3‑(二氟甲氧基)苯基)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)乙基)‑2‑(1,1‑二氧代‑3‑氧代‑3,4‑二氢‑2H‑苯并[b][1,4]噻嗪‑6‑基)‑N‑甲基乙酰胺；2‑(3,3‑二氟‑2‑氧代二氢吲哚‑6‑基)‑N‑((S)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)‑1‑苯基乙基)‑N‑甲基乙酰胺；2‑(3,3‑二氟‑2‑氧代二氢吲哚‑6‑基)‑N‑((S)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)‑1‑苯基乙基)乙酰胺；2‑(1,1‑二氧代‑3‑氧代‑3,4‑二氢‑2H‑苯并[b][1,4]噻嗪‑6‑基)‑N‑乙基‑N‑((S)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)‑1‑(3‑(三氟甲氧基)苯基)乙基)乙酰胺；2‑(1,1‑二氧代‑3‑氧代‑3,4‑二氢‑2H‑苯并[b][1,4]噻嗪‑6‑基)‑N‑((S)‑2‑((S)‑3‑甲氧基吡咯烷‑1‑基)‑1‑(3‑(三氟甲氧基)苯基)乙基)‑N‑甲基乙酰胺；2‑(1,1‑二氧代‑3‑氧代‑3,4‑二氢‑2H‑苯并[b][1,4]噻嗪‑6‑基)‑N‑((S)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)‑1‑(3‑(三氟甲氧基)苯基)乙基)‑N‑(2,2,2‑三氟乙基)乙酰胺2,2,2‑三氟乙酸盐；2‑(1,1‑二氧代‑3‑氧代‑3,4‑二氢‑2H‑苯并[b][1,4]噻嗪‑6‑基)‑N‑(2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)‑1‑(四氢‑2H‑吡喃‑4‑基)乙基)‑N‑甲基乙酰胺‑2,2,2‑三氟乙酸盐；3‑((S)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)‑1‑(N‑甲基‑2‑(2‑氧代‑2,3‑二氢苯并[d]噻唑‑5‑基)乙酰胺基)乙基)苯甲酸；3‑((S)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)‑1‑(N‑甲基‑2‑(2‑氧代‑2,3‑二氢苯并[d]噻唑‑5‑基)乙酰胺基)乙基)苯甲酰胺；N‑((S)‑1‑(3‑(1H‑四唑‑5‑基)苯基)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)乙基)‑N‑甲基‑2‑(1‑甲基‑2,2‑二氧代‑1,3‑二氢苯并[c]异噻唑‑6‑基)乙酰胺；2‑(3‑((S)‑1‑(2‑(1,1‑二氧代‑3‑氧代‑3,4‑二氢‑2H‑苯并[b][1,4]噻嗪‑6‑基)‑N‑甲基乙酰胺基)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)乙基)苯氧基)乙酸；3‑((S)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)‑1‑(N‑甲基‑2‑(2‑氧代二氢吲哚‑6‑基)乙酰胺基)乙基)苯甲酸；3‑((S)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)‑1‑(N‑甲基‑2‑(2‑氧代二氢吲哚‑6‑基)乙酰胺基)乙基)苯甲酰胺；N‑((S)‑1‑(3‑氰基苯基)‑2‑((S)‑3‑氟吡咯烷‑1‑基)乙基)‑N‑甲基‑2‑(2‑氧代二氢吲哚‑6‑基)乙酰胺；N‑((S)‑1‑(3‑(2‑氨基‑2‑氧代乙氧基)苯基)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)乙基)‑N‑甲基‑2‑(2‑氧代二氢吲哚‑6‑基)乙酰胺；N‑((S)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)‑1‑(3‑(2‑(甲基磺酰氨基)‑2‑氧代乙氧基)苯基)乙基)‑N‑甲基‑2‑(2‑氧代二氢吲哚‑6‑基)乙酰胺；3‑((S)‑2‑((S)‑3‑氟吡咯烷‑1‑基)‑1‑(N‑甲基‑2‑(2‑氧代二氢吲哚‑6‑基)乙酰胺基)乙基)苯甲酸；2‑(3‑((S)‑2‑((S)‑3‑氟吡咯烷‑1‑基)‑1‑(N‑甲基‑2‑(2‑氧代二氢吲哚‑6‑基)乙酰胺基)乙基)苯氧基)乙酸；N‑((S)‑1‑(3‑(2‑氨基‑2‑氧代乙氧基)苯基)‑2‑((S)‑3‑氟吡咯烷‑1‑基)乙基)‑N‑甲基‑2‑(2‑氧代二氢吲哚‑6‑基)乙酰胺；3‑((S)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)‑1‑(N‑甲基‑2‑(3‑氧代‑3,4‑二氢喹喔啉‑6‑基)乙酰胺基)乙基)苯甲酸；3‑((S)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)‑1‑(N‑甲基‑2‑(3‑氧代‑3,4‑二氢‑2H‑苯并[b][1,4]噻嗪‑6‑基)乙酰胺基)乙基)苯甲酰胺；N‑((S)‑1‑(3‑乙炔基苯基)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)乙基)‑N‑甲基‑2‑(2‑氧代‑2,3‑二氢苯并[d]噻唑‑5‑基)乙酰胺；N‑((S)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)‑1‑(3‑(5‑(三氟甲基)‑1,2,4‑噁二唑‑3‑基)苯基)乙基)‑N‑甲基‑2‑(3‑氧代‑3,4‑二氢喹喔啉‑6‑基)乙酰胺；N‑((S)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)‑1‑(3‑(5‑甲基‑1,2,4‑噁二唑‑3‑基)苯基)乙基)‑N‑甲基‑2‑(2‑氧代二氢吲哚‑6‑基)乙酰胺；N‑((S)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)‑1‑(3‑(噻唑‑2‑基)苯基)乙基)‑N‑甲基‑2‑(2‑氧代二氢吲哚‑6‑基)乙酰胺；N‑((S)‑1‑(3‑(丁‑1‑炔‑1‑基)苯基)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)乙基)‑2‑(2,2‑二氧代‑1,3‑二氢苯并[c]异噻唑‑6‑基)‑N‑甲基乙酰胺；3‑((S)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)‑1‑(N‑甲基‑2‑(2‑氧代二氢吲哚‑6‑基)乙酰胺基)乙基)‑N‑(2,2,2‑三氟乙基)苯甲酰胺；N,N‑二乙基‑3‑((S)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)‑1‑(N‑甲基‑2‑(2‑氧代二氢吲哚‑6‑基)乙酰胺基)乙基)苯甲酰胺；3‑((S)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)‑1‑(N‑甲基‑2‑(2‑氧代‑2,3‑二氢苯并[d]噻唑‑5‑基)乙酰胺基)乙基)‑N,N‑二甲基苯甲酰胺2,2,2‑三氟乙酸盐；N‑((S)‑1‑(3‑(2‑(二乙基氨基)‑2‑氧代乙氧基)苯基)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)乙基)‑N‑甲基‑2‑(2‑氧代二氢吲哚‑6‑基)乙酰胺；N‑((S)‑1‑(3‑(2‑(二乙基氨基)‑2‑氧代乙氧基)苯基)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)乙基)‑N‑甲基‑2‑(2‑氧代‑2,3‑二氢苯并[d]噻唑‑5‑基)乙酰胺；N‑((S)‑1‑(3‑氟‑5‑(噻唑‑2‑基)苯基)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)乙基)‑N‑甲基‑2‑(2‑氧代二氢吲哚‑6‑基)乙酰胺；N‑((S)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)‑1‑(3‑(2‑甲基‑2H‑四唑‑5‑基)苯基)乙基)‑N‑甲基‑2‑(2‑氧代二氢吲哚‑6‑基)乙酰胺；(S)‑N‑甲基‑2‑(3‑甲基‑2,2‑二氧代‑1,3‑二氢苯并[c]异噻唑‑5‑基)‑N‑(1‑苯基‑2‑(吡咯烷‑1‑基)乙基)乙酰胺；N‑((S)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)‑1‑苯基乙基)‑2‑(2‑氧代二氢吲哚‑6‑基)乙酰胺；N‑((S)‑1‑环己基‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)乙基)‑N‑甲基‑2‑(2‑氧代二氢吲哚‑6‑基)乙酰胺；N‑((S)‑1‑环己基‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)乙基)‑2‑(2‑氧代二氢吲哚‑6‑基)乙酰胺；N‑((S)‑1‑(3‑(1H‑四唑‑5‑基)苯基)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)乙基)‑2‑(2,2‑二氧代‑1,3‑二氢苯并[c]异噻唑‑6‑基)‑N‑甲基乙酰胺；2‑(3‑((S)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)‑1‑(N‑甲基‑2‑(1‑甲基‑2,2‑二氧代‑1,3‑二氢苯并[c]异噻唑‑6‑基)乙酰胺基)乙基)苯氧基)乙酸；2‑(3‑(1‑(N‑甲基‑2‑(2‑氧代二氢吲哚‑6‑基)乙酰胺基)‑2‑(吡咯烷‑1‑基)乙基)苯氧基)乙酸盐酸盐；2‑(3‑(1‑(2‑(2‑氧代二氢吲哚‑6‑基)乙酰胺基)‑2‑(吡咯烷‑1‑基)乙基)苯氧基)乙酸；(S)‑2‑(3‑(2‑(3‑羟基吡咯烷‑1‑基)‑1‑(N‑甲基‑2‑(2‑氧代二氢吲哚‑6‑基)乙酰胺基)乙基)苯氧基)乙酸盐酸盐；(S)‑2‑(3‑(2‑(3‑羟基吡咯烷‑1‑基)‑1‑(2‑(2‑氧代二氢吲哚‑6‑基)乙酰胺基)乙基)苯氧基)乙酸盐酸盐；N‑((S)‑1‑(3‑(2H‑四唑‑5‑基)苯基)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)乙基)‑N‑甲基‑2‑(2‑氧代二氢吲哚‑6‑基)乙酰胺；N‑((S)‑1‑(3‑(2H‑四唑‑5‑基)苯基)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)乙基)‑N‑甲基‑2‑(1‑甲基‑2‑氧代二氢吲哚‑6‑基)乙酰胺；N‑((S)‑1‑(3‑(2H‑四唑‑5‑基)苯基)‑2‑((S)‑3‑氟吡咯烷‑1‑基)乙基)‑N‑甲基‑2‑(2‑氧代二氢吲哚‑6‑基)乙酰胺；(S)‑N‑甲基‑2‑(2‑氧代‑2,3‑二氢苯并[d]噻唑‑5‑基)‑N‑(1‑苯基‑2‑(吡咯烷‑1‑基)乙基)乙酰胺；2‑(2,2‑二氧代‑1,3‑二氢苯并[c]异噻唑‑6‑基)‑N‑((S)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)‑1‑苯基乙基)‑N‑甲基乙酰胺；N‑((S)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)‑1‑苯基乙基)‑N‑甲基‑2‑(2‑氧代‑2,3‑二氢苯并[d]噻唑‑5‑基)乙酰胺；N‑((S)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)‑1‑苯基乙基)‑2‑(2‑硫代‑2,3‑二氢苯并[d]噻唑‑5‑基)乙酰胺；N‑((S)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)‑1‑苯基乙基)‑N‑甲基‑2‑(2‑硫代‑2,3‑二氢苯并[d]噻唑‑5‑基)乙酰胺；2‑(1,1‑二氧代‑3‑氧代‑3,4‑二氢‑2H‑苯并[b][1,4]噻嗪‑6‑基)‑N‑((S)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)‑1‑苯基乙基)‑N‑甲基乙酰胺；(S)‑2‑(1,1‑二氧代‑3‑氧代‑3,4‑二氢‑2H‑苯并[b][1,4]噻嗪‑6‑基)‑N‑(1‑苯基‑2‑(吡咯烷‑1‑基)乙基)乙酰胺；2‑(1,1‑二氧代‑3‑氧代‑3,4‑二氢‑2H‑苯并[b][1,4]噻嗪‑6‑基)‑N‑((S)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)‑1‑苯基乙基)乙酰胺；2‑(1,1‑二氧代‑3‑氧代‑3,4‑二氢‑2H‑苯并[b][1,4]噻嗪‑6‑基)‑N‑((S)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)‑1‑(3‑(三氟甲基)苯基)乙基)‑N‑甲基乙酰胺；2‑(1,1‑二氧代‑3‑氧代‑3,4‑二氢‑2H‑苯并[b][1,4]噻嗪‑6‑基)‑N‑((S)‑1‑(3‑氟苯基)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)乙基)‑N‑甲基乙酰胺；N‑((S)‑1‑环己基‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)乙基)‑2‑(1,1‑二氧代‑3‑氧代‑3,4‑二氢‑2H‑苯并[b][1,4]噻嗪‑6‑基)‑N‑甲基乙酰胺2‑(1,1‑二氧代‑3‑氧代‑3,4‑二氢‑2H‑苯并[b][1,4]噻嗪‑6‑基)‑N‑((S)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)‑1‑(3‑甲氧基苯基)乙基)‑N‑甲基乙酰胺；(S)‑2‑(3‑氧代‑3,4‑二氢‑2H‑苯并[b][1,4]噻嗪‑6‑基)‑N‑(1‑苯基‑2‑(吡咯烷‑1‑基)乙基)乙酰胺；N‑((S)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)‑1‑苯基乙基)‑2‑(3‑氧代‑3,4‑二氢‑2H‑苯并[b][1,4]噻嗪‑6‑基)乙酰胺；(S)‑N‑甲基‑2‑(3‑氧代‑3,4‑二氢‑2H‑苯并[b][1,4]噻嗪‑6‑基)‑N‑(1‑苯基‑2‑(吡咯烷‑1‑基)乙基)乙酰胺；N‑(2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)‑1‑(四氢‑2H‑吡喃‑4‑基)乙基)‑N‑甲基‑2‑(3‑氧代‑3,4‑二氢‑2H‑苯并[b][1,4]噻嗪‑6‑基)乙酰胺；N‑((S)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)‑1‑(3‑甲氧基苯基)乙基)‑N‑甲基‑2‑(3‑氧代‑3,4‑二氢‑2H‑苯并[b][1,4]噻嗪‑6‑基)乙酰胺；N‑((S)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)‑1‑(3‑(三氟甲基)苯基)乙基)‑N‑甲基‑2‑(3‑氧代‑3,4‑二氢‑2H‑苯并[b][1,4]噻嗪‑6‑基)乙酰胺；N‑((S)‑1‑(3‑氟苯基)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)乙基)‑N‑甲基‑2‑(3‑氧代‑3,4‑二氢‑2H‑苯并[b][1,4]噻嗪‑6‑基)乙酰胺；N‑((S)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)‑1‑(3‑(三氟甲氧基)苯基)乙基)‑N‑甲基‑2‑(3‑氧代‑3,4‑二氢‑2H‑苯并[b][1,4]噻嗪‑6‑基)乙酰胺；2‑(1‑苄基‑2,2‑二氧代‑1,3‑二氢苯并[c]异噻唑‑6‑基)‑N‑((S)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)‑1‑苯基乙基)‑N‑甲基乙酰胺；2‑(2,2‑二氧代‑1,3‑二氢苯并[c]异噻唑‑6‑基)‑N‑((S)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)‑1‑苯基乙基)‑N‑甲基乙酰胺；2‑(1,1‑二氧代‑3‑氧代‑3,4‑二氢‑2H‑苯并[b][1,4]噻嗪‑6‑基)‑N‑((S)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)‑1‑(3‑(三氟甲氧基)苯基)乙基)‑N‑丙基乙酰胺；2‑(1,1‑二氧代‑3‑氧代‑3,4‑二氢‑2H‑苯并[b][1,4]噻嗪‑6‑基)‑N‑((S)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)‑1‑(3‑(三氟甲氧基)苯基)乙基)‑N‑异丙基乙酰胺；N‑环丙基‑2‑(1,1‑二氧代‑3‑氧代‑3,4‑二氢‑2H‑苯并[b][1,4]噻嗪‑6‑基)‑N‑((S)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)‑1‑(3‑(三氟甲氧基)苯基)乙基)乙酰胺；2‑(1,1‑二氧代‑3‑氧代‑3,4‑二氢‑2H‑苯并[b][1,4]噻嗪‑6‑基)‑N‑((S)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)‑1‑(3‑(三氟甲氧基)苯基)乙基)‑N‑异丁基乙酰胺；N‑(环丙基甲基)‑2‑(1,1‑二氧代‑3‑氧代‑3,4‑二氢‑2H‑苯并[b][1,4]噻嗪‑6‑基)‑N‑((S)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)‑1‑(3‑(三氟甲氧基)苯基)乙基)乙酰胺；2‑(1,1‑二氧代‑3‑氧代‑3,4‑二氢‑2H‑苯并[b][1,4]噻嗪‑6‑基)‑N‑((S)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)‑1‑(4‑(三氟甲氧基)苯基)乙基)‑N‑甲基乙酰胺；2‑(2,2‑二甲基‑3‑氧代‑3,4‑二氢‑2H‑苯并[b][1,4]噻嗪‑6‑基)‑N‑((S)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)‑1‑(3‑(三氟甲氧基)苯基)乙基)‑N‑甲基乙酰胺；2‑(1,1‑二氧代‑3‑氧代‑3,4‑二氢‑2H‑苯并[b][1,4]噻嗪‑6‑基)‑N‑((S)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)‑1‑(3‑(2,2,2‑三氟乙氧基)苯基)乙基)‑N‑甲基乙酰胺；2‑(1,1‑二氧代‑3‑氧代‑3,4‑二氢‑2H‑苯并[b][1,4]噻嗪‑6‑基)‑N‑((S)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)‑1‑(间甲苯基)乙基)‑N‑甲基乙酰胺；2‑(1,1‑二氧代‑3‑氧代‑3,4‑二氢‑2H‑苯并[b][1,4]噻嗪‑6‑基)‑N‑((S)‑1‑(4‑氟‑3‑(三氟甲氧基)苯基)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)乙基)‑N‑甲基乙酰胺；N‑((S)‑1‑(3,5‑二甲基苯基)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)乙基)‑2‑(1,1‑二氧代‑3‑氧代‑3,4‑二氢‑2H‑苯并[b][1,4]噻嗪‑6‑基)‑N‑甲基乙酰胺；2‑(2,2‑二甲基‑1,1‑二氧代‑3‑氧代‑3,4‑二氢‑2H‑苯并[b][1,4]噻嗪‑6‑基)‑N‑((S)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)‑1‑(3‑(三氟甲氧基)苯基)乙基)‑N‑甲基乙酰胺；2‑(1,1‑二氧代‑3‑氧代‑3,4‑二氢‑2H‑苯并[b][1,4]噻嗪‑6‑基)‑N‑((S)‑1‑(3‑氟‑5‑(2,2,2‑三氟乙氧基)苯基)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)乙基)‑N‑甲基乙酰胺；N‑((S)‑1‑(3‑环丙基苯基)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)乙基)‑2‑(1,1‑二氧代‑3‑氧代‑3,4‑二氢‑2H‑苯并[b][1,4]噻嗪‑6‑基)‑N‑甲基乙酰胺；N‑((S)‑1‑(3‑氰基苯基)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)乙基)‑N‑甲基‑2‑(2‑氧代‑2,3‑二氢苯并[d]噻唑‑5‑基)乙酰胺；N‑((S)‑1‑(3‑氰基苯基)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)乙基)‑N‑甲基‑2‑(3‑氧代‑3,4‑二氢‑2H‑苯并[b][1,4]噻嗪‑6‑基)乙酰胺；3‑((S)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)‑1‑(N‑甲基‑2‑(3‑氧代‑3,4‑二氢‑2H‑苯并[b][1,4]噻嗪‑6‑基)乙酰胺基)乙基)苯甲酸；N‑((S)‑1‑(3‑氰基苯基)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)乙基)‑N‑甲基‑2‑(2‑氧代二氢吲哚‑6‑基)乙酰胺；N‑((S)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)‑1‑苯基乙基)‑2‑(2‑氧代二氢吲哚‑5‑基)乙酰胺；N‑((S)‑1‑(3‑氰基苯基)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)乙基)‑N‑甲基‑2‑(3‑氧代‑3,4‑二氢喹喔啉‑6‑基)乙酰胺；2‑(3‑((S)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)‑1‑(N‑甲基‑2‑(2‑氧代二氢吲哚‑6‑基)乙酰胺基)乙基)苯氧基)乙酸；N‑((S)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)‑1‑苯基乙基)‑N‑甲基‑2‑(2‑氧代二氢吲哚‑5‑基)乙酰胺；N‑((S)‑2‑((S)‑3‑氟吡咯烷‑1‑基)‑1‑(3‑(2‑(甲基磺酰氨基)‑2‑氧代乙氧基)苯基)乙基)‑N‑甲基‑2‑(2‑氧代二氢吲哚‑6‑基)乙酰胺；3‑((S)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)‑1‑(N‑甲基‑2‑(3‑氧代‑3,4‑二氢喹喔啉‑6‑基)乙酰胺基)乙基)苯甲酰胺；3‑((S)‑2‑((S)‑3‑氟吡咯烷‑1‑基)‑1‑(N‑甲基‑2‑(2‑氧代二氢吲哚‑6‑基)乙酰胺基)乙基)苯甲酰胺；2‑(3‑((S)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)‑1‑(N‑甲基‑2‑(2‑氧代‑2,3‑二氢苯并[d]噻唑‑5‑基)乙酰胺基)乙基)苯氧基)乙酸；N‑((S)‑1‑(3‑(2‑氨基‑2‑氧代乙氧基)苯基)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)乙基)‑2‑(1,1‑二氧代‑3‑氧代‑3,4‑二氢‑2H‑苯并[b][1,4]噻嗪‑6‑基)‑N‑甲基乙酰胺；2‑(3‑((S)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)‑1‑(N‑甲基‑2‑(2‑氧代二氢吲哚‑5‑基)乙酰胺基)乙基)苯氧基)乙酸；N‑((S)‑1‑(3‑(2‑氨基‑2‑氧代乙氧基)苯基)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)乙基)‑N‑甲基‑2‑(2‑氧代‑2,3‑二氢苯并[d]噻唑‑5‑基)乙酰胺；2‑(3‑((S)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)‑1‑(N‑甲基‑2‑(3‑氧代‑3,4‑二氢喹喔啉‑6‑基)乙酰胺基)乙基)苯氧基)乙酸；2‑(3‑((S)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)‑1‑(N‑甲基‑2‑(3‑氧代‑3,4‑二氢‑2H‑苯并[b][1,4]噻嗪‑6‑基)乙酰胺基)乙基)苯氧基)乙酸；2‑(1,1‑二氧代‑3‑氧代‑3,4‑二氢‑2H‑苯并[b][1,4]噻嗪‑6‑基)‑N‑((S)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)‑1‑(3‑(2‑(甲基磺酰氨基)‑2‑氧代乙氧基)苯基)乙基)‑N‑甲基乙酰胺；N‑((S)‑1‑(3‑(2‑氨基‑2‑氧代乙氧基)苯基)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)乙基)‑N‑甲基‑2‑(3‑氧代‑3,4‑二氢‑2H‑苯并[b][1,4]噻嗪‑6‑基)乙酰胺；3‑((S)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)‑1‑(N‑甲基‑2‑(2‑氧代二氢吲哚‑6‑基)乙酰胺基)乙基)‑N‑(甲磺酰基)苯甲酰胺；N‑((S)‑1‑(3‑乙炔基苯基)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)乙基)‑N‑甲基‑2‑(3‑氧代‑3,4‑二氢喹喔啉‑6‑基)乙酰胺；N‑((S)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)‑1‑(3‑(5‑(三氟甲基)‑1,2,4‑噁二唑‑3‑基)苯基)乙基)‑N‑甲基‑2‑(2‑氧代二氢吲哚‑6‑基)乙酰胺；N‑((S)‑1‑(3‑乙炔基苯基)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)乙基)‑N‑甲基‑2‑(2‑氧代二氢吲哚‑6‑基)乙酰胺；2‑(2,2‑二氧代‑1,3‑二氢苯并[c]异噻唑‑6‑基)‑N‑((S)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)‑1‑(3‑(5‑甲基‑1,2,4‑噁二唑‑3‑基)苯基)乙基)‑N‑甲基乙酰胺；2‑(2,2‑二氧代‑1,3‑二氢苯并[c]异噻唑‑6‑基)‑N‑((S)‑1‑(3‑乙炔基苯基)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)乙基)‑N‑甲基乙酰胺；N‑((S)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)‑1‑(3‑(5‑甲基‑1,2,4‑噁二唑‑3‑基)苯基)乙基)‑N‑甲基‑2‑(2‑氧代‑2,3‑二氢苯并[d]噻唑‑5‑基)乙酰胺；N‑((S)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)‑1‑(3‑(5‑(三氟甲基)‑1,2,4‑噁二唑‑3‑基)苯基)乙基)‑N‑甲基‑2‑(2‑氧代‑2,3‑二氢苯并[d]噻唑‑5‑基)乙酰胺；N‑((S)‑1‑(3‑(1,2,4‑噁二唑‑3‑基)苯基)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)乙基)‑N‑甲基‑2‑(2‑氧代二氢吲哚‑6‑基)乙酰胺2,2,2‑三氟乙酸盐；N‑((S)‑1‑(3‑(1,2,4‑噁二唑‑3‑基)苯基)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)乙基)‑2‑(2,2‑二氧代‑1,3‑二氢苯并[c]异噻唑‑6‑基)‑N‑甲基乙酰胺；2‑(2,2‑二氧代‑1,3‑二氢苯并[c]异噻唑‑6‑基)‑N‑((S)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)‑1‑(3‑(5‑(三氟甲基)‑1,2,4‑噁二唑‑3‑基)苯基)乙基)‑N‑甲基乙酰胺2,2,2‑三氟乙酸盐；N,N‑二乙基‑3‑((S)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)‑1‑(N‑甲基‑2‑(2‑氧代‑2,3‑二氢苯并[d]噻唑‑5‑基)乙酰胺基)乙基)苯甲酰胺；N‑((S)‑1‑(3‑(1,2,4‑噁二唑‑3‑基)苯基)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)乙基)‑N‑甲基‑2‑(2‑氧代‑2,3‑二氢苯并[d]噻唑‑5‑基)乙酰胺2,2,2‑三氟乙酸盐；N‑((S)‑1‑(3‑(1,2,4‑噁二唑‑3‑基)苯基)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)乙基)‑N‑甲基‑2‑(3‑氧代‑3,4‑二氢喹喔啉‑6‑基)乙酰胺2,2,2‑三氟乙酸盐；N‑((S)‑1‑(3‑(1H‑咪唑‑2‑基)苯基)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)乙基)‑N‑甲基‑2‑(2‑氧代‑2,3‑二氢苯并[d]噻唑‑5‑基)乙酰胺；N‑((S)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)‑1‑(3‑(噻唑‑2‑基)苯基)乙基)‑N‑甲基‑2‑(2‑氧代‑2,3‑二氢苯并[d]噻唑‑5‑基)乙酰胺；N‑((S)‑1‑(3‑氰基‑5‑氟苯基)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)乙基)‑N‑甲基‑2‑(2‑氧代‑2,3‑二氢苯并[d]噻唑‑5‑基)乙酰胺盐酸盐；N‑((S)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)‑1‑(3‑(5‑甲基‑1,2,4‑噁二唑‑3‑基)苯基)乙基)‑N‑甲基‑2‑(3‑氧代‑3,4‑二氢喹喔啉‑6‑基)乙酰胺；3‑((S)‑1‑(2‑(2,2‑二氧代‑1,3‑二氢苯并[c]异噻唑‑6‑基)‑N‑甲基乙酰胺基)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)乙基)‑N‑(2,2,2‑三氟乙基)苯甲酰胺；3‑((S)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)‑1‑(N‑甲基‑2‑(3‑氧代‑3,4‑二氢喹喔啉‑6‑基)乙酰胺基)乙基)‑N‑(2,2,2‑三氟乙基)苯甲酰胺；N‑((S)‑1‑(3‑氰基‑5‑氟苯基)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)乙基)‑N‑甲基‑2‑(2‑氧代二氢吲哚‑6‑基)乙酰胺；N‑((S)‑1‑(3‑(1H‑咪唑‑2‑基)苯基)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)乙基)‑N‑甲基‑2‑(2‑氧代二氢吲哚‑6‑基)乙酰胺2,2,2‑三氟乙酸盐；N‑((S)‑1‑(3‑氰基‑5‑氟苯基)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)乙基)‑2‑(2,2‑二氧代‑1,3‑二氢苯并[c]异噻唑‑6‑基)‑N‑甲基乙酰胺；N‑((S)‑1‑(3‑氰基‑5‑氟苯基)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)乙基)‑N‑甲基‑2‑(3‑氧代‑3,4‑二氢喹喔啉‑6‑基)乙酰胺；2‑(1,1‑二氧代‑3‑氧代‑3,4‑二氢‑2H‑苯并[b][1,4]噻嗪‑6‑基)‑N‑((S)‑1‑(3‑乙炔基苯基)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)乙基)‑N‑甲基乙酰胺；N‑((S)‑1‑(3‑(1H‑咪唑‑2‑基)苯基)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)乙基)‑2‑(2,2‑二氧代‑1,3‑二氢苯并[c]异噻唑‑6‑基)‑N‑甲基乙酰胺；N‑((S)‑1‑(3‑氰基苯基)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)乙基)‑2‑(2,2‑二氧代‑1,3‑二氢苯并[c]异噻唑‑6‑基)‑N‑甲基乙酰胺；N‑((S)‑1‑(3‑(丁‑1‑炔‑1‑基)苯基)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)乙基)‑N‑甲基‑2‑(2‑氧代二氢吲哚‑6‑基)乙酰胺；N‑((S)‑1‑(3‑(丁‑1‑炔‑1‑基)苯基)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)乙基)‑N‑甲基‑2‑(2‑氧代‑2,3‑二氢苯并[d]噻唑‑5‑基)乙酰胺；N‑((S)‑1‑(3‑(丁‑1‑炔‑1‑基)苯基)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)乙基)‑N‑甲基‑2‑(3‑氧代‑3,4‑二氢喹喔啉‑6‑基)乙酰胺；3‑((S)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)‑1‑(N‑甲基‑2‑(2‑氧代二氢吲哚‑6‑基)乙酰胺基)乙基)‑N,N‑二甲基苯甲酰胺；3‑((S)‑1‑(2‑(2,2‑二氧代‑1,3‑二氢苯并[c]异噻唑‑6‑基)‑N‑甲基乙酰胺基)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)乙基)‑N,N‑二乙基苯甲酰胺；N,N‑二乙基‑3‑((S)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)‑1‑(N‑甲基‑2‑(3‑氧代‑3,4‑二氢喹喔啉‑6‑基)乙酰胺基)乙基)苯甲酰胺2,2,2‑三氟乙酸盐；3‑((S)‑1‑(2‑(2,2‑二氧代‑1,3‑二氢苯并[c]异噻唑‑6‑基)‑N‑甲基乙酰胺基)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)乙基)‑N,N‑二甲基苯甲酰胺；3‑((S)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)‑1‑(N‑甲基‑2‑(3‑氧代‑3,4‑二氢喹喔啉‑6‑基)乙酰胺基)乙基)‑N,N‑二甲基苯甲酰胺；N‑((S)‑1‑(3‑(1,2,4‑噁二唑‑3‑基)苯基)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)乙基)‑2‑(1,1‑二氧代‑3‑氧代‑3,4‑二氢‑2H‑苯并[b][1,4]噻嗪‑6‑基)‑N‑甲基乙酰胺2,2,2‑三氟乙酸盐；N‑((S)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)‑1‑(3‑(1‑甲基‑1H‑咪唑‑2‑基)苯基)乙基)‑N‑甲基‑2‑(2‑氧代二氢吲哚‑6‑基)乙酰胺；N‑((S)‑1‑(3‑(5‑乙基‑1,2,4‑噁二唑‑3‑基)苯基)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)乙基)‑N‑甲基‑2‑(2‑氧代二氢吲哚‑6‑基)乙酰胺；N‑((S)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)‑1‑(3‑(5‑甲基噻唑‑2‑基)苯基)乙基)‑N‑甲基‑2‑(2‑氧代二氢吲哚‑6‑基)乙酰胺；N‑((S)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)‑1‑(3‑(噻唑‑5‑基)苯基)乙基)‑N‑甲基‑2‑(2‑氧代二氢吲哚‑6‑基)乙酰胺；N‑((S)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)‑1‑(3‑(噻唑‑4‑基)苯基)乙基)‑N‑甲基‑2‑(2‑氧代二氢吲哚‑6‑基)乙酰胺；N‑((S)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)‑1‑(3‑(4‑甲基噻唑‑2‑基)苯基)乙基)‑N‑甲基‑2‑(2‑氧代二氢吲哚‑6‑基)乙酰胺；N‑((S)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)‑1‑(3‑(2‑甲基噻唑‑5‑基)苯基)乙基)‑N‑甲基‑2‑(2‑氧代二氢吲哚‑6‑基)乙酰胺；N‑((S)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)‑1‑(3‑(2‑甲基噻唑‑4‑基)苯基)乙基)‑N‑甲基‑2‑(2‑氧代二氢吲哚‑6‑基)乙酰胺；N‑((S)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)‑1‑(3‑(5‑甲基‑1,3,4‑噻二唑‑2‑基)苯基)乙基)‑N‑甲基‑2‑(2‑氧代二氢吲哚‑6‑基)乙酰胺；N‑((S)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)‑1‑(3‑(1‑甲基‑1H‑咪唑‑5‑基)苯基)乙基)‑N‑甲基‑2‑(2‑氧代二氢吲哚‑6‑基)乙酰胺；N‑((S)‑1‑(3‑(1,3,4‑噁二唑‑2‑基)苯基)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)乙基)‑N‑甲基‑2‑(2‑氧代二氢吲哚‑6‑基)乙酰胺；N‑((S)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)‑1‑(3‑(5‑甲基‑1,3,4‑噁二唑‑2‑基)苯基)乙基)‑N‑甲基‑2‑(2‑氧代二氢吲哚‑6‑基)乙酰胺；N‑((S)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)‑1‑(3‑(1‑甲基‑1H‑咪唑‑4‑基)苯基)乙基)‑N‑甲基‑2‑(2‑氧代二氢吲哚‑6‑基)乙酰胺；N‑((S)‑1‑(3‑(1‑(环丙基甲基)‑1H‑咪唑‑2‑基)苯基)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)乙基)‑N‑甲基‑2‑(2‑氧代二氢吲哚‑6‑基)乙酰胺；N‑((S)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)‑1‑(3‑(3‑甲基‑1,2,4‑噁二唑‑5‑基)苯基)乙基)‑N‑甲基‑2‑(2‑氧代二氢吲哚‑6‑基)乙酰胺；和3‑((S)‑2‑((S)‑3‑羟基吡咯烷‑1‑基)‑1‑(N‑甲基‑2‑(2‑氧代‑2,3‑二氢苯并[d]噻唑‑5‑基)乙酰胺基)乙基)‑N‑(2,2,2‑三氟乙基)苯甲酰胺；或其可药用盐。
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- 2018-12-19 - 2019-02-22 - C07D207/12
- 本发明公开了一种(1S,4S)‑2‑Boc‑2,5‑二氮双环[2.2.1]庚烷的制备方法。该方法包括以下步骤：(1)以N‑Boc‑反式‑4‑羟基‑L‑脯氨酸甲酯为原料制备中间体Ⅰ；(2)通过中间体Ⅰ与有机碱和磺酰化试剂反应制备中间体Ⅱ；(3)再由中间体Ⅱ和苄胺制备的中间体Ⅲ；(4)最后通过中间体Ⅲ脱苄基制备得到(1S,4S)‑2‑Boc‑2,5‑二氮双环[2.2.1]庚烷。本发明精简了反应步骤，节省了原材料成本和时间成本，产物收率高，易于纯化和放大生产，并能减少废弃物的排放。
- 多尼培南侧链二硫化物的制备方法及其用途-201510807593.7
- 胡浩鹏;张国凯;杨莹;韩文玲 - 河南海利华生物科技发展有限公司
- 2015-11-21 - 2018-12-04 - C07D207/12
- 本发明公开了一种多尼培南侧链二硫化物的制备方法及其用途。多尼培南侧链二硫化物作为标准杂质的对照品，用于多尼培南制备过程中重要中间体多尼培南侧链的纯化，提供了可靠地参照指标，提高了多尼培南侧链的纯度，最终为提高了多尼培南药物的纯化工艺。
- 小构树碱类化合物及其制备方法和应用-201510530652.0
- 俞初一;宋营营;贾月梅;李意羡;加藤敦 - 中国科学院化学研究所
- 2015-08-26 - 2018-09-07 - C07D207/12
- 本发明涉及一种小构树碱类化合物，其结构如式(1)所示。本发明还提供了上述小构树碱类化合物的制备方法。本发明还提供了以上述小构树碱类化合物或上述方法制得的小构树碱类化合物作为活性成分的糖苷酶抑制剂。本发明还提供了上述小构树碱类化合物或上述方法制得的小构树碱类化合物作为活性成分在制备药物中的应用。本发明提供的上述小构树碱类化合物具有较好的糖苷酶抑制活性，具有潜在的药用价值。
- 苯基衍生物-201480017929.3
- 久须美健介;长绳厚志;大槻和裕;关口哲也;筱崎恒二;山本宽;山元誉子 - 小野药品工业株式会社
- 2014-03-25 - 2018-07-13 - C07D207/12
- 本发明的目的是提供具有强的人S1P2拮抗活性的化合物，从而开发出对于治疗S1P2‑介导的疾病有用的药物，所述S1P2‑介导的疾病为如血管收缩引起的疾病、纤维化和呼吸系统疾病。通式(I)表示的化合物在某些取代位点具有卤素原子或卤代烷基和苯氧基，并因此具有强的人S1P2拮抗活性，其中，所有符号具有说明书中所述的相同含义。因此，该化合物可为S1P2‑介导的疾病如血管收缩引起的疾病、纤维化和呼吸系统疾病的治疗剂。
- 非稠合芳族分散剂组合物-201480059367.9
- A·J·舒特尔;D·德福特 - 路博润先进材料公司
- 2014-08-12 - 2018-07-10 - C07D207/12
- 本发明涉及一种组合物，所述组合物包含颗粒固体、极性或非极性有机介质和具有至少一个非稠合芳族酰亚胺侧基的聚合物链。本发明进一步提供用于涂料、油墨、调色剂、塑料(例如热塑性塑料)、增塑剂、增塑溶胶、粗磨和冲洗的组合物。
- 一种多尼培南药物中间体多尼培南侧链的纯化方法-201510807601.8
- 张国凯;胡浩鹏;崔素斌 - 河南海利华生物科技发展有限公司
- 2015-11-21 - 2018-06-22 - C07D207/12
- 本发明公开了一种多尼培南药物中间体多尼培南侧链的纯化方法。以重结晶的方式除去尼培南药物中间体多尼培南侧链合成中的主要杂质化合物多尼培南侧链二硫化物；提高了多尼培南侧链的纯度，进而为提高多尼培南药物的质量提供了可靠地保证。
- 一种格隆溴铵化合物-201610881114.0
- 易仕旭;罗浩;刘好;胡登稳;李云秀 - 四川海思科制药有限公司
- 2016-10-09 - 2018-04-17 - C07D207/12
- 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种格隆溴铵化合物。慢性阻塞性肺病是一种常见的呼吸系统疾病，其患病率和病死率在我国呈逐年上升的趋势，在全球则影响到约2.1亿人，并被预测将成为2020年的第三大死亡原因。格隆溴铵对于慢性阻塞性肺病患者，治疗后1周内格隆溴铵的药代动力学达到稳态，有改善作用。
- 小构树碱类化合物及其制备方法和应用-201510530904.X
- 俞初一;宋营营;贾月梅;李意羡;加藤敦 - 中国科学院化学研究所
- 2015-08-26 - 2018-04-13 - C07D207/12
- 本发明涉及一种小构树碱类化合物，其结构如式(1)所示。本发明还提供了上述小构树碱类化合物的制备方法。本发明还提供了以上述小构树碱类化合物或上述方法制得的小构树碱类化合物作为活性成分的糖苷酶抑制剂。本发明还提供了上述小构树碱类化合物或上述方法制得的小构树碱类化合物作为活性成分在制备药物中的应用。本发明提供的上述小构树碱类化合物具有较好的糖苷酶抑制活性，具有潜在的药用价值。
- 杀昆虫的芳基吡咯烷、其制备方法及其作为试剂用于防治动物害虫的用途-201680041236.7
- P.杰斯克;J-R.詹森;P.布吕奇纳;W.乔尔格斯;P.罗塞尔;K.伊尔格;S.艾尔穆斯;U.戈金斯;三原纯;土门敬;山崎大锐;A.特伯格 - 拜耳作物科学股份公司
- 2016-05-10 - 2018-03-23 - C07D207/12
- 本发明涉及呈对映体纯的或对映体富集的形式的N‑[[2‑氟‑4‑[3‑(3,4,5‑三氯苯基)‑3‑(三氟甲基)‑1‑吡咯烷基]苯基]甲基]环丙烷甲酰胺、其制备方法及其用于防治动物害虫的用途。
- 一种多尼培南中间体的制备方法-201610080439.9
- 沈晓光;刘德侠 - 沈晓光;刘德侠
- 2016-02-05 - 2018-03-20 - C07D207/12
- 本发明公开了一种多尼培南中间体的制备方法，该制备方法包括在硅试剂和有机碱的存在下，将式I所示的化合物与式II所示的化合物在二氯甲烷中进行接触反应，得到式III所示的多尼培南中间体；其中，硅试剂为六甲基二硅烷或六甲基二硅醚。该方法大大提高产品收率，副产物少并且反应时间也大大缩短，该方法操作简单，不使用有毒试剂，特别适合工业化生产。
- 一种四环素衍生物及其用途-201710633080.8
- 刘钢;吴勇勇;于华;李晓勇;唐毅;王润江;刘伟;曾宏;宋宏梅;胡晓;王利春;王晶翼 - 四川科伦博泰生物医药股份有限公司
- 2017-07-28 - 2018-03-06 - C07D207/12
- 本发明涉及一种四环素衍生物，其制备方法及其用途。具体地，本发明涉及一种通式(Ⅰ)的化合物，或其异构体、盐、酯、溶剂化物或水合物、化学保护的形式和前药代谢产物、晶型。并且，本发明还涉及该化合物的制备方法及用途。
- 一种取代的吡咯烷羧酸酯类化合物及其制备方法和应用-201510357043.X
- 刘河;赵如胜;马宏志 - 御盛隆堂药业有限责任公司
- 2015-06-25 - 2017-11-14 - C07D207/12
- 本发明涉及药物技术领域，具体公开了一种取代的吡咯烷羧酸酯类化合物及其制备方法和应用。本发明所述取代的吡咯烷羧酸酯类化合物具有式1所示结构，其是一种全新的具有β2受体激动剂与M3受体拮抗剂双重药理作用药物分子，依靠两种药理的协同作用，其药效远远高于单作用分子的作用结果，可以应用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺疾病等肺病中。
- 一种维纳卡兰盐酸盐的制备方法-201510007991.0
- 李元珍;刘津爱;宁瑞博;王明新 - 北京哈三联科技有限责任公司;哈尔滨三联药业股份有限公司
- 2015-01-07 - 2017-11-07 - C07D207/12
- 本发明公开了一种维纳卡兰盐酸盐的制备方法。该方法以选择性氨基保护、亲核加成、亲核取代、脱保护、环化、还原、成盐等反应制得化合物维纳卡兰盐酸盐。并经过核磁分析测试技术确认了其结构。它采用价廉易得的起始原料来制备，制备方法具有操作简单、条件温和、易于工业化生产等特点，且避免了使用重金属，利于口服药的开发。
- 作为KAPPA阿片样物质受体(KOR)激动剂的取代的杂环乙酰胺-201380023425.8
- P.K.萨斯马;C.瓦姆塞克里斯纳;V.波特鲁里;A.特希姆;Y.盖;H.张 - 雷迪博士实验室有限公司
- 2013-03-05 - 2017-08-08 - C07D207/12
- 本发明涉及通式(I)的取代的化合物系列，包括它们的立体异构体和/或它们的药用盐。其中R1、R2、R3、R4、R5和R6如本文所定义。本发明还涉及制备这些化合物的方法，包括中间体。本发明的化合物可有效用于kappa(κ)阿片样物质受体(KOR)位点。因此，本发明的化合物用作药剂，特别是治疗和/或预防各种中枢神经系统障碍(CNS)(包括但不局限于急性和慢性疼痛)以及相关障碍的药剂，尤其是CNS的外周功能障碍。(I)。
- 2‑对氟苄基‑3‑羟基吡咯烷氨基酸及其制备方法和抗癌活性研究-201310014047.9
- 王静;范建华;雷灿;万永祥;梅子厚;吴向阳;肖志勇;肖贻崧;贺海鹰;陈曙辉 - 天津药明康德新药开发有限公司
- 2013-01-15 - 2017-06-23 - C07D207/12
- 本发明涉及2‑对氟苄基‑3‑羟基吡咯烷氨基酸及其制备方法和抗癌活性研究，主要解决目前该类化合物较少的技术问题。该类化合物具有的结构通式如图所示其中，R=各种氨基酸，其中优选含芳环的氨基酸。其合成路线如下本发明主要考察于吡咯烷2位引入吸电性的基团对该类化合物活性的影响。
- 苯氧基吡咯烷衍生物及其应用和组合物-201410216236.9
- 李靖;妮科尔·李·科洛索 - 台晟医药有限公司
- 2008-07-28 - 2017-05-17 - C07D207/12
- 本发明公开了化合物2‑(4‑(羟甲基)苯氧基)‑1‑(3‑(2‑(三氟甲基)苯氧基)吡咯烷‑1‑基)乙酮、其作为硬脂酰辅酶A去饱和酶的抑制剂的应用，以及包含该化合物的药物组合物。
- N‑取代基‑3‑羟基四氢吡咯的制备方法-201611248000.9
- 胡锦平;胡国宜;郑建龙;奚小金 - 常州市阳光药业有限公司
- 2016-12-29 - 2017-05-10 - C07D207/12
- 本发明公开了一种N‑取代基‑3‑羟基四氢吡咯的制备方法，它是以1,2,4‑丁三醇为起始原料，先与卤化氢进行卤代反应制得中间体1,4‑二卤代‑2‑丁醇，再与伯胺RNH2进行缩合反应得到目标产物；其中，R代表甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基或者苄基；卤代反应是在酸性催化剂的存在下进行的，酸性催化剂为甲酸或者乙酸；卤化氢为氯化氢或者溴化氢。本发明的制备方法合成路线较短，起始原料1,2,4‑丁三醇价廉易得，使用的其它物料安全性较高且价格同样较低，从而适合工业化大生产。尤其是本发明的卤代反应通过选择合适的卤化剂以及催化剂，能够获得50%以上的收率。
- 一种光学活性四氢吡咯衍生物及其合成方法和应用-201610902757.9
- 刘顺英;李明凤;胡文浩;储睿 - 华东师范大学
- 2016-10-17 - 2017-04-19 - C07D207/12
- 本发明公开了一种式(I)所示的光学活性四氢吡咯衍生物及其化学合成方法，首先，以重氮化合物、苯胺以及α,β‑不饱和醛为原料，以分子筛为吸水剂，以金属复合物、手性二芳基脯氨醇硅醚和醋酸盐为催化剂，以有机溶剂为溶剂，在0～40℃下经过一步反应得到目标产物。本发明合成方法具有高原子经济、高选择性、高收率、高对映选择性的优势，并且反应条件温和，操作简单安全。本发明还提出了如式(I)所示的光学活性四氢吡咯衍生物在制备重要的化工和医药中间体中的应用，在医药化工领域广泛应用。
- 一种盐酸维纳卡兰的纯化方法-201610626735.4
- 于凯;刘雪松;王建 - 北京诺泓医药科技有限公司
- 2016-08-03 - 2016-12-14 - C07D207/12
- 本发明涉及一种盐酸维纳卡兰的纯化方法，其方法包括向未经纯化的盐酸维纳卡兰加入良性溶剂和惰性溶剂进行混合后结晶纯化，其中，所述良性溶剂包括乙腈、乙酸乙酯、异丙醇、醋酸异丙酯、四氢呋喃中的一种或几种，所述惰性溶剂包括异丙醚或异丙醚与甲基叔丁基醚、乙醚、正己烷、正庚烷、正戊烷众的一种或几种的混合溶剂。本发明所述方法具有更有效的除去其生产过程中产生的杂质异构体等的优点，对于治疗心律失常具有很好的疗效。
- 海兔毒素-10衍生物、其制法及包含其的抗癌药物组合物-201380048896.4
- 朴永浚;郑镇姣;崔英美;李玟燮;崔俊宪;赵银珠;宋贤南;朴星俊;李锺侠;洪承绪 - 赛特瑞恩股份有限公司
- 2013-09-16 - 2016-11-30 - C07D207/12
- 本发明提供了具有优良抗癌活性的海兔毒素‑10衍生物，生产海兔毒素‑10衍生物的方法以及包含海兔毒素‑10衍生物作为活性成分的抗癌药物组合物。
- 一种小构树碱类似物及其制备方法和糖苷酶抑制剂与应用-201610421173.X
- 俞初一;吴庆昆;李意羡;加藤敦 - 中国科学院化学研究所
- 2016-06-14 - 2016-11-16 - C07D207/12
- 本发明涉及糖苷酶抑制剂领域，具体地，涉及一种小构树碱类似物及其制备方法和糖苷酶抑制剂与应用。该小构树碱类化合物的结构如式(1)所示。本发明提供的上述小构树碱类化合物具有较好的糖苷酶抑制活性，具有潜在的药用价值。
- 一种稳定的维纳卡兰化合物-201410633150.6
- 严洁;李轩 - 天津市汉康医药生物技术有限公司
- 2014-11-12 - 2016-06-08 - C07D207/12
- 本发明属于医药技术领域，具体涉及维纳卡兰化合物及其制备方法，本发明得到的维纳卡兰化合物，具有的优点：纯度高，稳定性好，在高湿度条件下吸湿增重也不明显。
- (S)-3-羟基吡咯烷盐酸盐的制备方法-201610015354.2
- 薛晓文;龙劲节;班浩;宋志强;李嘉宾 - 中国药科大学
- 2016-01-07 - 2016-06-08 - C07D207/12
- 本发明涉及化学领域，具体涉及治疗膀胱活动过度症的达非那新和抗高血压药物巴尼地平等的关键中间体(S)-3-羟基吡咯烷的制备方法。起始原料(R)-1-N-叔丁氧羰基-3-羟基吡咯烷首先经Mitsunobu反应与酸缩合得到构型翻转的酯，接着在碱性条件下水解酯键得到(S)-1-N-叔丁氧羰基-3-羟基吡咯烷，再在酸性条件下脱除Boc保护基，最终得到该关键中间体。此法简便易行、原料价廉易得、成本较低、收率较好，具有潜在的生产价值。
- 具多元环的多羟基生物碱类化合物及其应用-201510881994.7
- 何祥久;林剑锋;王宜海 - 广东药学院
- 2015-12-03 - 2016-04-20 - C07D207/12
- 本发明公开了具多元环的多羟基生物碱类化合物及其应用，该化合物提取自蚕沙。本发明的多羟基生物碱类化合物具有很好的降血糖作用，能够有效改善餐后血糖升高，对缓解和治疗糖尿病及肥胖症等具有一定的作用，该化合物可从廉价的蚕沙中分离得到，具有高效、低毒的优点，有望开发为新的预防和治疗糖尿病、肥胖症等疾病的药物及保健食品。
- 一种维纳卡兰盐酸盐的精制方法-201510857344.9
- 刘津爱;李元珍;宁瑞博;王明新 - 北京哈三联科技有限责任公司;哈尔滨三联药业股份有限公司
- 2015-11-30 - 2016-02-03 - C07D207/12
- 本发明公开了一种维纳卡兰盐酸盐的精制方法。本发明所述的方法包括维纳卡兰盐酸盐粗品的制备以及通过碱化、非极性溶剂萃取、酸化、混合溶剂打浆的方法进行精制得到合格产品的步骤。本发明方法操作简单、条件温和、易于工业化生产，且产品的纯度达到99.9％，总杂和单杂均小于0.1％，能够达到药品制备所需的质量要求，同时避免了使用重金属，利于注射剂型的开发。
- 抗胆碱药物格隆溴铵及组合物-201510727148.X
- 李兴惠 - 李兴惠
- 2013-11-13 - 2015-12-23 - C07D207/12
- 本发明涉及抗胆碱药物格隆溴铵及组合物。具体地说，本发明涉及一种可用于制药的药物，其中包含下式化合物。本发明还提供了该药物的制剂，它们作为一种抗胆碱能药，在临床上可用于麻醉、消化性溃疡、流涎等。该原料药或制剂具有抑制胃液分泌及调节胃肠蠕动作用；具有比阿托品更强的抗唾液分泌作用，但没有中枢性抗胆碱活性。临床上通常用于胃及十二指肠溃疡、慢性胃炎、胃酸分泌过多等症。
及其对映体。
- 格隆铵盐-201480011343.6
- J·A·斯塔勒;A·A·肖;D·C·因贝特;J·L·尼尔森;P·安德斯;L·L·麦昆;S·X·M·波尔里格特;J·G·塞尔博;M·C·安德斯 - 德米拉股份有限公司
- 2014-02-28 - 2015-11-04 - C07D207/12
- 公开了格隆铵的盐，包括其固体形式和制剂(例如局部剂)。公开了制备格隆铵盐，包括其制剂(例如局部剂)的方法，以及采用格隆铵盐及其制剂(例如局部剂)治疗多汗症的方法。
- 反-2-[(3R)-3-苄氧基-1-吡咯烷基]-1-环己醇的制备方法-201510072226.7
- 陈国华;葛婷 - 中国药科大学
- 2015-02-06 - 2015-05-13 - C07D207/12
- 本发明涉及反-2-[(3R)-3-苄氧基-1-吡咯烷基]-1-环己醇(I)的制备方法，该化合物是制备盐酸维那卡兰的关键中间体，其特征在于使用(R)-3-苄氧基吡咯烷酸盐(II)为原料，与环氧环己烷发生SN2亲核取代反应开环得到反-2-[(3R)-3-苄氧基-1-吡咯烷基]-1-环己醇(I)。本发明操作简便，反应条件温和，质量稳定，收率高，后处理简单，适合工业化生产。
- 专利分类
