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[发明专利]DP拮抗剂-CN201980061636.8在审
发明人：浅田正树;花田圭介;樋口悟法;长绳厚志;武田康宏 -专利权人：小野药品工业株式会社
申请日： 2019-09-19 - 公布日： 2021-04-30 - 主分类号： C07C235/56 文献下载
摘要：本发明的课题在于提供DP受体拮抗剂。由通式(I)(式中，全部符号如说明书中所示)表示的化合物及其药学上可接受的盐具有DP受体拮抗活性，而且安全性也高，因此作为用于DP受体介导的疾病的医药品的有效成分是有用的。另外，通式(I)所示的化合物及其药学上可接受的盐还具有良好的向中枢的转移性，因此，作为DP受体介导的疾病中特别是存在于中枢的DP受体相关的疾病、即睡眠觉醒障碍的预防剂和/或治疗剂是有用的。
dp 拮抗剂

[发明专利]苯基衍生物-CN201480017929.3有效
发明人：久须美健介;长绳厚志;大槻和裕;关口哲也;筱崎恒二;山本宽;山元誉子 -专利权人：小野药品工业株式会社
申请日： 2014-03-25 - 公布日： 2018-07-13 - 主分类号： C07D207/12 文献下载
摘要：本发明的目的是提供具有强的人S1P2拮抗活性的化合物，从而开发出对于治疗S1P2‑介导的疾病有用的药物，所述S1P2‑介导的疾病为如血管收缩引起的疾病、纤维化和呼吸系统疾病。通式(I)表示的化合物在某些取代位点具有卤素原子或卤代烷基和苯氧基，并因此具有强的人S1P2拮抗活性，其中，所有符号具有说明书中所述的相同含义。因此，该化合物可为S1P2‑介导的疾病如血管收缩引起的疾病、纤维化和呼吸系统疾病的治疗剂。
呼吸系统疾病疾病介导血管收缩拮抗活性纤维化苯基衍生物卤代烷基卤素原子苯氧基治疗剂位点治疗开发

[发明专利]苯基衍生物-CN201280058827.7有效
发明人： 长绳厚志;久须美健介;大槻和裕;关口哲也;角内章人;篠崎恒二;山本宽;野中重幸 -专利权人：小野药品工业株式会社
申请日： 2012-09-27 - 公布日： 2014-07-30 - 主分类号： C07D205/04 文献下载
摘要：式(I-1)中所有的符号和说明书具有相同的含义，其表示的化合物，具有两个环，特别是在特定取代位置含有苯氧基，具有高人S1P₂拮抗活性。因此，该化合物可以作为S1P₂介导的疾病，例如，血管收缩引起的疾病、纤维化和呼吸系统疾病等的治疗剂。
苯基衍生物

[发明专利]苯乙酸化合物-CN200880102845.4有效
发明人： 长绳厚志;长濑俊彦 -专利权人：小野药品工业株式会社
申请日： 2008-08-11 - 公布日： 2010-08-04 - 主分类号： C07D265/36 文献下载
摘要：公开了下列通式(I)所示的化合物，，在该式中，R¹代表氢原子等；R²和R³独立地代表氢原子、任选地被氧化的C_1-4烷基或任选地被保护的羟基，或可替代地，R²和R³合起来形成任选地被氧化的C_2-5亚烷基；R⁴代表任选地被氧化的C1-6烷基等；R⁵代表任选地被氧化的C1-6烷基等；R⁶代表任选地被氧化的C1-6烷基等；m代表0或1至3的整数；n代表0或1至4的整数；和i代表0或1至7的整数。
苯乙酸化合物

[发明专利]羧酸化合物和含有它们作为活性成分的药物组合物-CN200480033868.6无效
发明人： 长绳厚志;岩桥摩纪;木下淳;岛袋厚志;小川诚治;矢野浩志;小林馨;冈田丰;岸田阳子;河内正二;塚本光希;松永阳子;南部文男 -专利权人：小野药品工业株式会社
申请日： 2004-09-16 - 公布日： 2006-12-20 - 主分类号： C07D265/36 文献下载
摘要：本发明披露式(I)代表的化合物，其盐、其溶剂化物或其前体药物，其中式中符号含义与说明书相同，与DP受体结合，显示DP受体拮抗活性。因而，可用于预防和/或治疗下列疾病，例如变应性疾病(例如变应性鼻炎、变应性结膜炎、特应性皮炎、支气管哮喘和食物过敏)、系统性肥大细胞增多症、伴有全身性肥大细胞活化的疾病、过敏性休克、支气管收缩、荨麻疹、湿疹、丘疹、变应性支气管肺曲霉病、鼻窦炎、偏头痛、鼻息肉、过敏性脉管炎、嗜酸性综合征、接触性皮炎、伴有瘙痒的疾病(例如特应性皮炎、荨麻疹、变应性结膜炎、变应性鼻炎和接触性皮炎)、作为伴有瘙痒的行为(例如抓挠和拍打)结果继发的疾病(例如白内障、视网膜脱落、炎症、感染和睡眠障碍)、炎症、慢性阻塞性肺疾病、缺血再灌注损伤、脑血管意外、慢性类风湿性关节炎、胸膜炎、溃疡性结肠炎等。由于与DP受体特异性结合，微弱地与其他前列腺素受体结合，它们能够作为药物，具有很少的副作用。
羧酸化合物含有它们作为活性成分药物组合

[发明专利]N－苯基芳基磺酰胺化合物、包括该化合物作为活性成分的药物组合物、该化合物的合成中间体及其制备方法-CN02809790.4有效
发明人： 长绳厚志;斋藤哲二;小林馨;丸山隆幸;中井义彦;桥本信介 -专利权人：小野药品工业株式会社
申请日： 2002-03-11 - 公布日： 2004-06-30 - 主分类号： C07D307/64 文献下载
摘要：通式(I)代表的N－苯基芳基磺酰胺化合物，用于该化合物的中间体；以及制备这些化合物的方法。通式(I)的化合物与前列腺素E₂受体，特别是EP₁亚型受体，结合，并且拮抗它，并且通式(I)化合物因为较少受蛋白质结合的影响，所以具有令人满意的体内活性。因此，它可以用作止痛剂、解热剂、用于治疗尿频或下泌尿道疾病综合征的药剂或抗肿瘤剂。在式I中，R¹代表COOH等；R²代表氢、甲基等；R³和R⁴代表甲基和甲基的组合等；R⁵代表异丙基等；Ar代表任选被甲基取代的噻唑基、吡啶基或5－甲基－2－呋喃基；n为零或1。
苯基芳基磺酰胺化合物包括作为活性成分药物组合合成中间体及其制备方法

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