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[发明专利]一种反式-4-苯基-5-邻氯苄基吡咯烷酮-2的新晶型-CN201811289443.1有效
发明人：李七一;郝小江;赵如胜;龙祥 -专利权人：北京优和康生物医药科技有限公司
申请日： 2018-10-31 - 公布日： 2021-04-27 - 主分类号： C07D207/267 文献下载
摘要：本发明涉及一种反式‑4‑苯基‑5‑邻氯苄基吡咯烷酮‑2的新晶型、以及含有该晶型的药物组合物、制备方法和用途。相较于原型化合物而言，该晶型对短暂性脑缺血再灌所致记忆获得障碍改善作用明显增强，可用于制备钙拮抗剂、抗老年痴呆症、抗抑郁症、增强学习记忆类等药物。本发明提供的芬克罗酮晶型，其制备方法操作简单，结晶过程易于控制，结晶度高，且晶型的重现性好，具有良好的稳定性，适合制剂工艺应用和长期贮存。
一种反式苯基苄基吡咯烷酮新晶型

[发明专利]反式-4-苯基-5-邻氯苄基吡咯烷酮-2的晶型-CN201811033114.0有效
发明人：李七一;郝小江;赵如胜;龙祥 -专利权人：北京优和康生物医药科技有限公司
申请日： 2018-09-05 - 公布日： 2020-06-02 - 主分类号： C07D207/26 文献下载
摘要：本发明涉及一种反式‑4‑苯基‑5‑邻氯苄基吡咯烷酮‑2的新晶型晶型A、以及含有该晶型的药物组合物和其用途。该晶型A可用于制备高选择性钙拮抗剂、改善脑功能障碍病、抗老年痴呆症、抗抑郁症、增强学习记忆类药物。本发明提供的反式‑4‑苯基‑5‑邻氯苄基吡咯烷酮‑2晶型A，其制备方法操作简单，结晶过程易于控制，结晶度高，且晶型的重现性好，能够更好的被机体吸收利用。
反式苯基苄基吡咯烷酮

[发明专利]一种取代的吡咯烷羧酸酯类化合物及其制备方法和应用-CN201510357043.X有效
发明人：刘河;赵如胜;马宏志 -专利权人：御盛隆堂药业有限责任公司
申请日： 2015-06-25 - 公布日： 2017-11-14 - 主分类号： C07D207/12 文献下载
摘要：本发明涉及药物技术领域，具体公开了一种取代的吡咯烷羧酸酯类化合物及其制备方法和应用。本发明所述取代的吡咯烷羧酸酯类化合物具有式1所示结构，其是一种全新的具有β2受体激动剂与M3受体拮抗剂双重药理作用药物分子，依靠两种药理的协同作用，其药效远远高于单作用分子的作用结果，可以应用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺疾病等肺病中。
一种取代吡咯烷羧酸化合物及其制备方法应用

[发明专利]羟基乙酸酯衍生物及其用途-CN201510180701.2有效
发明人：刘河;赵如胜;马宏志 -专利权人：御盛隆堂药业有限责任公司
申请日： 2015-04-16 - 公布日： 2017-03-01 - 主分类号： C07D211/46 文献下载
摘要：本发明涉及羟基乙酸酯衍生物及其用途。具体地说，本发明涉及以下式I所示化合物或其药学可接受的盐、酯、溶剂合物、前药，其中R1和R2各自选自苯基、环己基、环戊基、噻吩基，其任选被1‑3个选自下列的基团取代羟基、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氰基、(C1‑C4)烷基、(C1‑C4)烷氧基、(C1‑C4)烯基、(C1‑C4)炔基、N‑(C1‑C4)烷基氨基。本发明还涉及制备所述化合物的方法、包含所述化合物的药物组合物、以及所述化合物的制药用途。本发明化合物可用于治疗呼吸系统疾病例如但不限于哮喘和慢性阻塞性肺病等疾病。
羟基乙酸衍生物及其用途

[发明专利]氯雷他定组合物-CN201410079051.8有效
发明人： 赵如胜;王斌 -专利权人：大连金石滩药业有限公司
申请日： 2014-03-05 - 公布日： 2014-05-14 - 主分类号： A61K31/4545 文献下载
摘要：本发明涉及氯雷他定组合物。具体地说，本发明涉及一种药物组合物，其包含氯雷他定10重量份，和油50～2000重量份。该组合物是呈液体状态的组合物，可以制成口服液体制剂或者软胶囊剂形式。其中氯雷他定在该药物组合物中的浓度为10mg:0.2～2ml。本发明还涉及一种药物制剂，其可以是软胶囊剂、口服液或者滴剂。本发明的氯雷他定液体组合物可以口服给药并且又具有良好的药剂学性质，可以适用于更广泛的人群甚至例如包括婴幼儿。
组合

[发明专利]氯雷他定液体组合物-CN201410078621.1有效
发明人： 赵如胜;王斌 -专利权人：大连金石滩药业有限公司
申请日： 2014-03-05 - 公布日： 2014-05-14 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：本发明涉及氯雷他定液体组合物。具体地说，本发明涉及一种呈液体的药物组合物，其包含氯雷他定10重量份，和油50～2000重量份。本发明还涉及一种药物制剂，其可以是软胶囊剂、口服液或者滴剂。本发明的氯雷他定液体组合物可以口服给药并且又具有良好的药剂学性质，可以适用于更广泛的人群甚至例如包括婴幼儿。
液体组合

[发明专利]新型多巴胺D3受体配体，其制备方法及其医药用途-CN200980139777.3有效
发明人：李锦;杨日芳;宋睿;祝辉;吴宁;恽榴红;苏瑞斌;赵如胜 -专利权人：中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
申请日： 2009-09-28 - 公布日： 2011-11-30 - 主分类号： C07D413/12 文献下载
摘要：本发明涉及具有多巴胺D3受体调节活性的通式I所示新型哌嗪衍生物、其立体异构体，其药用盐、其溶剂化物及含有这些化合物的药物组合物，其制备方法，及其在预防或治疗中枢神经系统紊乱相关的疾病如帕金森氏症、精神分裂症、药物成瘾与复吸等，及在肾脏保护和免疫调节中的用途，或作为工具药用于研究D3R功能及其D3R功能紊乱相关的疾病的用途。
新型多巴胺 d3 受体制备方法及其医药用途

[发明专利]1-[(4-羟基哌啶-4基)甲基]吡啶-2(1H)-酮衍生物及其制备方法和用途-CN201010290350.8有效
发明人：李云峰;杨日芳;张有志;李永臻;金增亮;李鹏;袁莉;恽榴红;赵楠;张城;徐晓丹;赵如胜;陈红霞;薛瑞;秦娟娟;王真真;姚佳志 -专利权人：中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
申请日： 2010-09-25 - 公布日： 2011-11-16 - 主分类号： C07D401/06 文献下载
摘要：本发明涉及如通式I所示的具有5-羟色胺1A(5-HT_1A)受体配体和5-羟色胺重吸收抑制剂(SSRI)双重活性的N-[(4-羟基哌啶-4-基)甲基]吡啶-2(1H)-酮衍生物、其立体异构体、其药用盐和其溶剂化物，以及他们的制备方法，及其在预防或治疗与5-HT系统功能紊乱相关的中枢神经系统疾病如抑郁症、焦虑症、认知缺陷、躁狂症、精神分裂症、疼痛等中的应用，或作为工具药用于研究5-HT功能及其5-HT功能紊乱相关的疾病的用途，以及含有这些化合物的药物组合物。式I中的各取代基如说明书所述。
羟基哌啶甲基吡啶衍生物及其制备方法用途

[发明专利]含有水蛭和黄芪的治疗心脑血管疾病的中药制剂-CN200910136744.5无效
发明人：马宏志;刘河;赵如胜 -专利权人：御盛隆堂药业有限责任公司
申请日： 2009-05-14 - 公布日： 2010-11-17 - 主分类号： A61K36/481 文献下载
摘要：本发明涉及含有水蛭和黄芪的治疗心脑血管疾病的中药制剂。所述中药制剂以天然水蛭和黄芪或其提取物为活性成分，加入其他相辅的中药提取物如三七、瓜蒌、地龙、人参的提取物，加入相关分散剂、防腐剂等辅料。本发明涉及的中药剂型包括片剂、胶囊及软胶囊剂、颗粒剂、糖浆剂、微丸剂、微球剂、膏剂、丹剂、注射剂、栓剂、霜剂、喷雾剂、贴剂、胶束、水剂、脂质体、糊精包合物等口服制剂及其口服缓(控)释剂型。以水蛭和黄芪为主要活性成分的中药制剂用于活血散瘀，通脉止痛，适用于治疗中风病中经络气虚血瘀型脑梗塞症，冠心病、心绞痛、急性心肌梗塞、缺血性脑中风。能显著降低椎动脉阻力，改善脑缺血和脑血循环，也可用于弥漫性血管内凝血、脑出血恢复期及后遗症的脑内血肿的吸收。
含有水蛭黄芪治疗脑血管疾病中药制剂

[发明专利]一种治疗中风病的软胶囊及其制备方法-CN200810182528.X无效
发明人：马宏志;刘河;赵如胜 -专利权人：河北瑞生药业有限公司
申请日： 2008-12-08 - 公布日： 2010-06-23 - 主分类号： A61K36/481 文献下载
摘要：本发明涉及一种治疗中风病的软胶囊及其制备方法。软胶囊壳内为水蛭和黄芪提取物，也可以加入相辅的中药如三七、瓜蒌、地龙、人参等的提取物，加入相关分散剂、助悬剂、抗氧剂、防腐剂等辅料。其制备方法为将甘油、蒸馏水和膨胀的明胶在煮胶锅中加热搅拌融化，加入防腐剂，加入水蛭和黄芪提取物及其他相辅的中药提取物，与蜂蜡、植物油的熔融物，搅呈拌均匀的半固体状物。通过压制法或滴制法制备有效成分高度分散在基质中的软胶囊制剂。本发明的水蛭和黄芪提取物的软胶囊用于活血散瘀，通脉止痛，适用于治疗中风病中经络气虚血瘀型脑梗塞症，冠心病、心绞痛、急性心肌梗塞、缺血性脑中风。能显著降低椎动脉阻力，改善脑缺血和脑血循环，也可用于弥漫性血管内凝血、脑出血恢复期及后遗症的脑内血肿的吸收。本发明软胶囊制剂理化性质、药效稳定，生物利用度高，可以掩盖药物的不良嗅味。
一种治疗中风软胶囊及其制备方法

[发明专利]高度取代的α-胺基膦酸衍生物、其制备方法及其医药用途-CN200910176366.3有效
发明人：张永祥;杨日芳;周文霞;肖智勇;赵如胜;陈少辉;恽榴红;程军平;赵利枝;王艳芳 -专利权人：中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
申请日： 2009-09-28 - 公布日： 2010-06-02 - 主分类号： C07F9/40 文献下载
摘要：本发明涉及高度取代的α-胺基膦酸衍生物、其制备方法及其医药用途。具体地说，本发明提供了通式I所表示的化合物、其衍生物、其互变异构体、消旋体或光学异构体、药用盐或其溶剂化物，含它们的药物组合物、其制备方法，以及所述的化合物在制备用于预防或治疗与免疫系统功能紊乱相关的自身免疫性疾病如慢性肾炎、多发性硬化、银屑病、系统性红斑狼疮、类风湿性关节炎、胰岛素依赖型糖尿病、慢性毒性甲状腺炎、重症肌无力、强直性脊柱炎、天疱疮等，及器官移植和过敏性疾病的药物中的应用，或作为工具药用于研究与免疫系统功能或其功能紊乱相关的疾病的应用。
高度取代胺基衍生物制备方法及其医药用途

[发明专利]含糖基的α-胺基膦酸衍生物,其制备方法及其医药用途-CN200910177471.9有效
发明人：杨日芳;张永祥;周文霞;肖智勇;赵如胜;陈少辉;恽榴红;程军平;王艳芳;赵利枝 -专利权人：中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
申请日： 2009-09-29 - 公布日： 2010-06-02 - 主分类号： C07H5/06 文献下载
摘要：本发明涉及含糖基的α-胺基膦酸衍生物，其制备方法及其医药用途。具体地，本发明涉及具有调节免疫系统功能的通式I所示化合物、其立体异构体，及含有他们的药物组合物在预防或治疗自身免疫性疾病如慢性肾炎、多发性硬化、银屑病、系统性红斑狼疮、类风湿性关节炎、胰岛素依赖型糖尿病、慢性毒性甲状腺炎、重症肌无力、强直性脊柱炎、天疱疮等，及器官移植和过敏性疾病等中的应用，或作为用于研究免疫系统功能或与免疫系统功能紊乱相关的疾病的工具药中的应用。
含糖胺基衍生物制备方法及其医药用途

[发明专利]具有调节血管内皮细胞功能活性的化合物及其制备方法和用途-CN01137268.0有效
发明人：杨日芳;汪海;赵如胜;慕邵峰;恽榴红;张雁芳;赵利枝;陈冬梅;费改顺;陈凯;龙超良;山丽梅 -专利权人：中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
申请日： 2001-11-01 - 公布日： 2009-06-17 - 主分类号： C07F9/6509 文献下载
摘要：本发明提供了通式I所表示的化合物、其衍生物、其异构体、消旋体或光学异构体、药用盐或其溶剂化物，含它们的药物组合物、其制备方法，以及所述的化合物在制备用于预防或治疗与血管内皮细胞功能紊乱相关的心血管疾病如高血压、充血性心衰、静脉内膜炎、微循环障碍等，以及糖尿病、衰老、缺血等疾病的药物中的应用，或作为工具药用于研究与血管内皮细胞功能或其功能紊乱相关的疾病的应用。
具有调节血管内皮细胞功能活性化合物及其制备方法用途

[发明专利]具有预防和治疗血栓性疾病功能的化合物,含它们的药物组合物和它们的医药用途-CN01137274.5有效
发明人：汪海;杨日芳;陈冬梅;赵如胜;陈凯;恽榴红;张雁芳;赵利枝;山丽梅;龙超良;费改顺;慕邵峰 -专利权人：中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
申请日： 2001-11-02 - 公布日： 2003-05-07 - 主分类号： C07F9/576 文献下载
摘要：本发明提供了式I或式Ia所表示的具有预防和治疗血栓性疾病功能的化合物、其衍生物、其异构体、消旋体或光学异构体、药用盐、溶剂化物，含它们的药物组合物、其制备方法，以及所述的化合物在制备用于预防或治疗血栓性疾病的药物中的应用，或作为工具药用于研究与血栓形成相关的心脑血管疾病的应用。
具有预防治疗血栓性疾病功能化合物它们药物组合医药用途

[发明专利]具有抗神经缺血缺氧损伤作用的胺衍生物及其在医药学中的应用-CN01101655.8有效
发明人：汪海;杨日芳;龙超良;恽榴红;崔文玉;王林;冯华松;高企秀;路新强;李福林;胡刚;刘立军;唐性春;赵如胜;闫远 -专利权人：中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
申请日： 2001-01-19 - 公布日： 2002-08-28 - 主分类号： C07C211/08 文献下载
摘要：本发明提供了通式I所表示胺衍生物、其异构体、消旋体或光学异构体、药用盐,其酰胺或其酯,含它们的药物组合物、其制备方法,以及所述的化合物在制备用于预防或治疗预防或治疗神经缺血缺氧损伤的药物,尤其是预防或治疗脑卒中、脑缺血、脑梗死、椎－基底动脉供血不足,脑血管性痴呆、高血压性脑病、脑水肿、脑外伤等。
具有神经缺血缺氧损伤作用衍生物及其医药学中的应用

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