[发明专利]4-氨基-5-氟-3-[6-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-苯并咪唑-2-基]-1H-喹啉-2-酮乳酸盐的结晶和其它形式有效
申请号: | 201110038099.0 | 申请日: | 2006-05-23 |
公开(公告)号: | CN102070614A | 公开(公告)日: | 2011-05-25 |
发明(设计)人: | A·奥哈玛菲;J·周;R·古尔拉帕里;E·哈伍德;D·里克曼;S·朱;X·尚 | 申请(专利权)人: | 诺瓦提斯公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;A61K31/496;A61P35/00;A61P35/02 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 黄革生;林柏楠 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | 本发明涉及4-氨基-5-氟-3-[6-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-苯并咪唑-2-基]-1H-喹啉-2-酮乳酸盐的结晶和其它形式。具体而言,本发明涉及4-氨基-5-氟-3-[6-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-苯并咪唑-2-基]-1H-喹啉-2-酮乳酸盐的非水合物结晶形式、包含它们的固体药物制剂以及使用方法。本发明还涉及4-氨基-5-氟-3-[6-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-苯并咪唑-2-基]-1H-喹啉-2-酮乳酸盐的结晶水合物、包含它们的药物制剂以及与其有关的使用方法。本发明还涉及4-氨基-5-氟-3-[6-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-苯并咪唑-2-基]-1H-喹啉-2-酮乳酸盐的结晶溶剂化物。 | ||
搜索关键词: | 氨基 甲基 苯并咪唑 喹啉 乳酸 结晶 其它 形式 | ||
【主权项】:
1.式I化合物的乳酸盐的结晶形式或无定形形式:其中结晶形式选自:结晶水合物(形式B),其X-射线粉末衍射图谱包含在约10.2°、约11.3°、约11.6°、约11.9°、约12.9°、约15.3°、约15.6°、约16.1°、约17.6°、约18.5°、约19.3°、约22.3°、约23.3°、约23.5°、约23.9°、约26.0°、约28.2°、约29.3°、约29.8°、约30.7°、约32.2°、约32.6°、约33.1°和约34.3°的2θ角处的至少3个特征峰;结晶水合物,其中水合物含量位于单和倍半水合物之间(形式C)并且其X-射线粉末衍射图谱包含在约3.2°至约3.6°、约6.5°至约7.1°、约9.8°至约10.6°、约13.3°至约14.1°、约17.6°至约17.8°、约18.8°、约20.2°、约24.7°至约24.9°、约27.3°至约27.5°、约28.0°以及约29.0°至约29.3°的2θ角处的特征峰;结晶水合物(形式D),其X-射线粉末衍射图谱包含在约4.0°、约8.0°、约11.5°、约12.0°、约14.3°、约15.8°、约16.4°、约20.1°、约21.2°、约22.0°、约23.6°、约27.2°和约27.9°的2θ角处的特征峰;结晶多水合物(形式E),其X-射线粉末衍射图谱包含在约6.1°、约8.4°、约8.7°、约12.1°、约13.4°、约14.9°、约18.1°、约19.0°、约20.1°、约21.1°、约21.5°、约22.6°、约24.1°、约24.5°、约25.0°、约25.5°、约27.7°、约30.1°和约30.6°的2θ角处的特征峰;结晶1,4-二烷半溶剂化物(形式F),其X-射线粉末衍射图谱包含在约5.2°、约5.7°、约10.4°、约11.7°、约12.4°、约13.6°、约15.2°、约15.6°、约16.0°、约17.0°、约18.6°、约18.9°、约19.7°、约21.2°、约21.8°、约22.2°、约23.3°、约24.1°、约25.0°、约26.0°、约26.8°、约27.4°、约28.8°、约31.2°和约31.7°的2θ角处的特征峰;结晶苯半溶剂化物(形式G),其X-射线粉末衍射图谱包含在约5.4°、约10.3°、约11.5°、约12.3°、约13.5°、约15.2°、约16.2°、约17.1°、约18.4°、约18.6°、约19.3°、约20.5°、约21.5°、约22.9°、约23.8°、约24.7°、约25.9°、约26.3°、约26.8°、约27.3°、约28.9°、约31.2°和约32.7°的2θ角处的特征峰;结晶水合物的介晶形式(形式H),其X-射线粉末衍射图谱包含在约3.5°、约6.9°、约10.3°、约16.9°、约20.6°和约26.8°的2θ角处的特征峰;和结晶水合物(形式I),其X-射线粉末衍射图谱包含在约2.3°、约4.0°、约4.6°、约6.0°、约8.1°、约9.0°、约9.8°、约10.3°、约11.9°、约12.5°、约13.4°、约13.6°、约14.0°、约15.7°、约16.2°、约17.0°、约17.6°、约17.8°、约19.2°、约20.0°、约20.6°、约21.5°、约22.2°、约23.7°、约24.1°、约25.1°、约25.5°、约26.5°以及约30.0°的2θ角处的特征峰。
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- 石田昭治;吉田笃史;宫田英典;正野知行 - 小野药品工业株式会社
- 2018-02-07 - 2019-10-01 - C07D401/14
- 本发明提供了一种生长抑素受体亚型2激动剂。本发明所公开的通式(I)表示的化合物(其中每个符号都具有如说明书中所定义相同的意义)或其盐是具有生长抑素受体亚型2强激动活性的低分子量化合物且可以口服给药。因此,本发明化合物可以容易地服用,并能够有助于减轻患者治疗所伴随的疼痛。本发明化合物还具有相对于其SSTR2激动活性足够弱的hERG抑制活性和/或磷脂沉积作用,因此可抑制或者减轻由前述活性/作用引起的副作用。
- 一种预防和治疗冠心病的药物及其应用-201710151840.1
- 陈涛;崔金金 - 哈尔滨医科大学
- 2017-03-14 - 2019-09-27 - C07D401/14
- 本发明涉及一种具有优良的卵磷脂‑胆固醇乙酰基转移酶(即LCAT)激活效应,优选可逆LCAT激活效应的吲哚啉酮衍生物或其药学上可接受的盐。这类化合物包括式I所示化合物或其药学上可接受的盐:本发明化合物对LCAT具有优异的激动效应,并且对于HDL水平有显著的增加作用,因此适合用于预防和治疗心脑血管疾病如冠心病、动脉硬化等。
- 一种二芳基乙二醚类化合物及其在药学上可接受的盐、合成方法-201810337475.8
- 刘亚军;刘沙沙;刘晓霞;史美云;王贺成 - 大连理工大学
- 2018-04-12 - 2019-09-27 - C07D401/14
- 一种二芳基乙二醚类化合物及其在药学上可接受的盐、合成方法,结构通式为:其中,R1,R3选自氢、氯或甲基;R2选自氢、甲基、异丙基、叔丁基、卤素、羟基或甲氧基。制备方法为:将3‑羟基‑2硝基吡啶溶于DMF中,加入1,2‑二溴乙烷和碳酸钾,反应得到化合物e。将化合物e溶于溶剂DMF中,再加入和碳酸钾后加热反应,反应得到化合物d。化合物d经铁粉还原得到化合物c。将化合物c溶于乙腈溶液中,经溴代反应后得到的产物b。将反应原料化合物b和1‑(1‑叔丁氧羰基哌啶‑4‑基)吡唑‑4‑硼酸频那醇酯加入DME中,再加入Pd(dppf)Cl2和Cs2CO3水溶液,反应后得到化合物a。将化合物a加入二氯甲烷中,在冰浴条件下逐滴加入氯化氢的1,4‑二氧六环溶液,反应后得到产物。本发明提供的结构新颖的化合物,具有抗非小细胞肺癌和抗神经母细胞瘤的作用,抗肿瘤活性相当于或优于阳性对照克唑替尼。
- NHE介导的反向转运的抑制剂-201880011759.6
- I·多森科;D·德拉戈里;J·刘易斯 - 阿德利克斯股份有限公司
- 2018-01-09 - 2019-09-27 - C07D401/14
- 本公开涉及化合物(I’)及它们在治疗与液体潴留或盐超负荷相关的病症的方法中的用途,所述病症如心力衰竭(特别是充血性心力衰竭)、慢性肾病、终末期肾病、肝病和过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)γ激动剂诱发的液体潴留。本公开还涉及化合物(I’)及它们在治疗高血压的方法中的用途。本公开还涉及化合物(I’)及它们在治疗胃肠道病症、包括治疗或减轻与胃肠道病症相关的疼痛的方法中的用途。
- 一类6-吡啶苯并咪唑吲哚衍生物及其制备方法与医药领域的应用-201510507146.X
- 陈志龙;朱伟波;鲍晓璐;任何;廖平永;严懿嘉;陈聃烨 - 宁波洞密生物科技有限公司;陈志龙
- 2015-08-18 - 2019-09-24 - C07D401/14
- 本发明公开了一类6‑吡啶苯并咪唑吲哚衍生物及其制备方法。该类化合物是一种新型血管紧张素II受体拮抗剂,可用于预防和治疗高血压、冠心病、肺动脉高压等心脑肾血管疾病。
- 专利分类