[发明专利]氨基水杨酸衍生物赖氨酸复盐及其制备方法和应用无效
申请号: | 201019026092.X | 申请日: | 2010-02-04 |
公开(公告)号: | CN101792399A | 公开(公告)日: | 2010-08-04 |
发明(设计)人: | 李飞;朱东亚;季兴;罗春霞;吴海银;徐海兵 | 申请(专利权)人: | 南京医科大学 |
主分类号: | C07C229/64 | 分类号: | C07C229/64;C07C227/18;A61K31/606;A61K31/616;A61P25/04 |
代理公司: | 南京经纬专利商标代理有限公司 32200 | 代理人: | 李纪昌 |
地址: | 210029 *** | 国省代码: | 江苏;32 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | 本发明涉及一类氨基水杨酸衍生物赖氨酸复盐及其制备方法和应用。一种氨基水杨酸衍生物赖氨酸复盐,结构符合下列通式(I),R1为-H、-Cl或-Br;R2为-F、-Cl或-Br;R3和R4其中一个为COO-,另一个为-OH或-OCOCH3。本发明中的目标化合物具有治疗神经源性疼痛的药理作用。 | ||
搜索关键词: | 氨基 水杨酸 衍生物 赖氨酸 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】:
1.一类氨基水杨酸衍生物赖氨酸复盐,结构符合通式(I)R1为-H、-Cl或-Br;R2为-F、-C1或-Br;R3和R4其中一个为COO-,另一个为-OH或-OCOCH3。
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于南京医科大学,未经南京医科大学许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/201019026092.X/,转载请声明来源钻瓜专利网。
- 同类专利
- 一种美沙拉嗪药物中间体5‑氨基水杨酸的合成方法-201610380200.3
- 廖如佴 - 衢州普林千叶电子科技有限公司
- 2016-05-31 - 2018-04-10 - C07C229/64
- 本发明公开了一种美沙拉嗪药物中间体5‑氨基水杨酸的合成方法,该方法通过在亚硫酸钠和2‑羟基‑5‑甲基‑3‑硝基吡啶混合溶液中,将偶氮苯水杨酸和氯化钼进行升温回流反应,然后加入二甲苯溶液,降温、析出固体、重结晶,用草酸溶液溶解后,分子筛脱色、过滤、降温过滤,脱水,得5‑氨基水杨酸。该方法相比背景技术中的合成方法,反应时间明显缩短,反应收率大大提高,同时本发明提供了一种新的合成路线,为进一步提升反应收率打下了良好的基础。
- 工业化生产间苯二甲酸衍生物的方法-201310352349.7
- 许华侨;邓青均;刘德钦 - 重庆华邦制药有限公司
- 2013-08-14 - 2018-03-27 - C07C229/64
- 一种工业化生产式I的方法,以对氨基水杨酸、钾盐和二氧化碳为原料,反应在熔融的甲酸钾中进行,使多取代的苯环可在温和的条件下再引入羧基。与现有技术相比,本发明在常压下进行反应,生产操作安全,不需要昂贵的高压反应釜,节约了成本;而且在降低反应压力的同时,不仅不需要增加反应所需时间,反而大大缩短了反应时间
- 一种2‑羟基‑5‑氨基苯甲酸的制备方法-201410097501.6
- 刘洋;荣乐义;张文灵;王鹏;陈健;陈曦 - 浙江华海药业股份有限公司
- 2014-03-14 - 2018-02-23 - C07C229/64
- 本发明提供了一种2‑羟基‑5‑氨基苯甲酸的制备方法,以对氨基苯酚为起始原料,在催化载体和固体碱作用下或者对氨基苯酚盐直接在催化载体作用下,通过Kolbe‑Schmitt反应以较高的收率得到目标化合物。本发明路线简短、使用的催化载体改善了传热效果,降低了能耗,提高了收率。此外,催化载体对设备无磨损,提高了安全性,且纯化处理方便,适于工业化生产。
- 一种5‑氨基水杨酸药物共晶及其制备方法-201710355551.3
- 赵小莉;陈燕洁;牛艳霏 - 华东师范大学
- 2017-05-19 - 2017-10-24 - C07C229/64
- 本发明公开了一种5‑氨基水杨酸药物共晶及其制备方法,其特点是将5‑氨基水杨酸与马来酸、2,6‑二羟基苯甲酸或4‑氨基吡啶按10.5~8重量比混合,然后在甲醇/丙酮混合溶剂中超声至溶解完全,然后静置3~10天,析出的淡黄色透明晶体为5‑氨基水杨酸与马来酸、2,6‑二羟基苯甲酸或4‑氨基吡啶药物共晶,所述5‑氨基水杨酸与马来酸、2,6‑二羟基苯甲酸或4‑氨基吡啶和甲醇/丙酮混合溶剂的重量体积比为1 mg0.5~8 mg2~5mL。本发明与现有技术相比具有制备方法简单可控,合成周期短,重复性好,不但保留了烟酸的药物特质外,而且溶解性有明显提高,延长原有药物的市场周期,具有广阔的应用前景。
- 一种4-氨基-5-氯-2-甲氧基苯甲酸的合成方法-201510561253.0
- 马科锋;任玉;潘雄飞;吴佳婷;徐同强 - 南京理工大学
- 2015-09-06 - 2016-01-13 - C07C229/64
- 本发明公开了一种4-氨基-5-氯-2-甲氧基苯甲酸的合成方法。以廉价易得的氨基水杨酸为原料,经硫酸二甲酯甲基化、N-氯代琥珀酰亚胺氯化、碱性水解脱酯、盐酸酸化获得中间体产物。本发明所述工艺路线设计合理简单,反应条件温和,易于工业化操作,原料与设备投入成本低廉,产率及产品质量高,能有效降低其生产成本。
- 3-氨基-4-羟基苯甲酸的制备方法-201510618249.3
- 杨国民;贺从主;李金玉;刘翠 - 营口三征新科技化工有限公司
- 2015-09-24 - 2016-01-13 - C07C229/64
- 3-氨基-4-羟基苯甲酸的制备方法,本发明公开了一种3-氨基-4-羟基苯甲酸的制备方法,包括以下步骤:1)在100~105℃下,将3-硝基-4-氯苯甲酸与氢氧化钠溶液反应,后经降温、中和、过滤,得到3-硝基-4-羟基苯甲酸;2)在室温下,将3-硝基-4-羟基苯甲酸溶解于水,后用无机碱溶液调节,加入催化剂,在95~100℃、加压还原反应后,经降温、过滤、酸化、脱色、还原、再经过热过滤、浓缩后析出得到的滤饼为3-氨基-4-羟基苯甲酸盐酸盐;3)在室温下,将3-氨基-4-羟基苯甲酸盐酸盐溶解于水,用无机碱溶液调节后经浓缩、冷却至0~5℃析出、过滤,得到3-氨基-4-羟基苯甲酸。采用该方法制备的产品具有质量好、收率高、环保等特点。解决了现有方法存在的问题。
- 一种对氨基水杨酸的新晶型及其制备方法与应用-201410707291.8
- 邓青均;刘德钦 - 重庆华邦制药有限公司
- 2014-11-28 - 2015-03-11 - C07C229/64
- 本发明涉及药物化学领域,具体涉及对氨基水杨酸的一种新的晶型及其制备方法,所述新晶型的晶体进行X-ray粉末衍射,以衍射峰位置2θ为光谱图特征参数,所述2θ依次为:7.36±0.2,14.61±0.2,17.01±0.2,21.91±0.2,29.28±0.2;其制备是将对氨基水杨酸和有机溶剂混合,再利用温差法析晶,固液分离并干燥固体,得到所述新晶型的晶体;本发明还涉及包含所述新晶型的制剂或组合物及新晶型在制备用于治疗结核病的药物中的应用。本发明提供的对氨基水杨酸的新晶型稳定性好,不仅具有储存和运输的优势,还极大的方便了工业生产。
- 一种美沙拉嗪的合成收率方法-201310104747.7
- 贾云鹏;冯敏 - 葵花药业集团佳木斯鹿灵制药有限公司
- 2013-03-29 - 2014-10-01 - C07C229/64
- 本发明涉及一种美沙拉嗪的合成收率方法,它是在反应釜内加入水杨酸、氢氧化钠搅拌溶解后升成氯化重氮苯溶液,在反应釜为0—5℃条件下匀速加入氯化重氮苯溶液,搅拌反应得到2-羟基-5苯偶氮基苯甲酸钠,将制得的2-羟基-5-苯偶氮基苯甲酸钠加入氢氧化钠,搅拌再加入连二亚硫酸钠,至反应液的红色褪去为止,继续搅拌,过滤弃去滤渣,分出滤液,下层水溶液置酸化室内加入浓盐酸酸化,析出白色沉淀,抽滤干燥得粗品,再水重结晶法干燥后得美沙拉嗪精品。该发明的工艺简便,合成收率高,可提高10—20%的收率,产品纯度高,可达到95—99%,所用原料成本低,工艺参数设置简单,工艺条件要求低,产品反应稳定,性能可靠,对环境无污染,适合工业化生产。
- 一种羟基和甲氧羰基取代的三芳基胺类化合物的制备方法-201410196891.2
- 邹永;张恩生;徐田龙;王德建;黄桐堃;陈爱民 - 中科院广州化学有限公司
- 2014-05-09 - 2014-08-27 - C07C229/64
- 本发明公开了一种羟基和甲氧羰基取代的三芳基胺类化合物的制备方法,是将3-脱氢莽草酸甲酯与芳基胺类化合物在有机溶剂、催化剂及微波条件下发生缩合、异构化及脱水反应,得到二芳基胺中间体;继续加入芳基卤代物、碱和催化剂,微波条件下反应,然后冷却、抽滤、重结晶,得到含有羟基和甲氧羰基取代的三芳基胺类化合物。本发明采用微波辅助的方法,可实现羟基和甲氧羰基取代的三芳基胺类化合物的合成,操作简便、反应时间短、后处理方便。
- 白三烯A4水解酶与环氧合酶的双靶标抑制剂及其用途-201310033898.8
- 来鲁华;刘莹;尚尔昌 - 北京大学
- 2013-01-29 - 2014-08-06 - C07C229/64
- 本发明公开了一种白三烯A4水解酶与环氧合酶的双靶标抑制剂及其用途。该双靶标抑制剂是通式(I)所示的化合物,其中X1和X2各自独立为氢、卤素、烷基或烷氧基;Y代表氢、羟基、卤素或烷基;Z代表位于苯甲酰核心苯环的4位和/或5位上的取代基,各自为氢、卤素、氨基、烷基酰胺基、烷基取代胺基、三氟甲基或羧烷基酰胺基;n=2~4。该化合物可应用于制备治疗、预防或抑制关节炎、类风湿性关节炎等炎症的药物。
- 一类N-苄基取代的氨基水杨酸2-氨基乙醇酯衍生物及其药物用途-201410057481.X
- 李飞;张晶;戴鹏;赵婷;李婷 - 南京医科大学
- 2014-02-20 - 2014-05-28 - C07C229/64
- 一类N-苄基取代的氨基水杨酸2-氨基乙醇酯衍生物及其药物用途,结构符合通式该类药物既具有较好的中枢神经系统分布,而且具有较好的水溶性,有利于药物制剂,吸收迅速,具有良好的口服生物利用度,对脑梗塞、神经病理性疼痛具有良好的药效。可用于制备治疗脑卒中、神经病理性疼痛以及老年痴呆等神经退行性疾病的药物。
- 一种化合物及其制备方法和抗溃疡性结肠炎用途-201310232459.X
- 董亚琳;邢建峰;郭辰宁;马丽;孙金钥;董凯;游翠玉;谢姣 - 西安交通大学
- 2013-06-09 - 2014-01-01 - C07C229/64
- 本发明公开了2-(丁酰氧基)-1-[(丁酰氧基)甲基]乙基5-氨基-2-羟基苯及其制备方法和抗溃疡性结肠炎用途。选择1,3-二羟基丙酮为合成原料,先合成对称的化合物1,3-二丁酰氧基-2-羰基丙烷,再将其用硼氢化钠还原,生成对称的二丁酸酯1,3-二丁酰氧基-2-羟基丙烷。用5-硝基水杨酸与1,3-二丁酰氧基-2-羟基丙烷反应得2-(丁酰氧基)-1-[(丁酰氧基)甲基]乙基2-羟基-5-硝基苯。还原2-(丁酰氧基)-1-[(丁酰氧基)甲基]乙基2-羟基-5-硝基苯中硝基制得目标化合物2-(丁酰氧基)-1-[(丁酰氧基)甲基]乙基5-氨基-2-羟基苯。当2-(丁酰氧基)-1-[(丁酰氧基)甲基]乙基5-氨基-2-羟基苯口服进入结肠后,可分解释放出5-氨基水杨酸和丁酸,二者共同作用于结肠病灶部位发挥治疗作用。
- 2-(丁酰氧基)-5-氨基苯甲酸及其制备方法和应用-201310232460.2
- 邢建峰;董亚琳;孙金钥;马丽;郭辰宁;游翠玉;董凯;谢姣 - 西安交通大学
- 2013-06-09 - 2013-10-16 - C07C229/64
- 本发明公开了2-(丁酰氧基)-5-氨基苯甲酸及其制备方法和应用。将5-硝基水杨酸与丁酸进行酯化反应,然后再将硝基还原为氨基,得到2-(丁酰氧基)-5-氨基苯甲酸。当2-(丁酰氧基)-5-氨基苯甲酸口服进入结肠后,可分解释放出5-氨基水杨酸和丁酸,二者共同作用于结肠病灶部位发挥治疗作用。
- 一种微波合成二芳基胺类化合物的方法-201310123398.3
- 邹永;张恩生;徐田龙;魏文;黄桐堃;黄琦 - 中科院广州化学有限公司
- 2013-04-10 - 2013-07-24 - C07C229/64
- 本发明公开了一种微波合成二芳基胺类化合物的方法,是将3-脱氢莽草酸甲酯与芳基伯胺类化合物在有机溶剂、催化剂及微波条件下发生缩合、异构化及脱水反应,使得六元环骨架芳构化;然后将反应液冷却,再将反应液倒入饱和食盐水中,迅速搅拌,析出固体,抽滤,干燥、重结晶,得到3-芳胺基-4-羟基苯甲酸甲酯类化合物。本发明采用的原料3-脱氢莽草酸甲酯,是一种非芳香类化合物,可以由莽草酸通过简便方法制备得到,其获取不依赖于化石资源,能实现可持续开发利用,而且本发明采用微波方法,反应时间短、操作简便、后处理方便、收率高;且反应清洁、环保、能耗小。
- 气相催化羧化法制取5-氨基水杨酸-201180045998.1
- 李光兴;李金金;朱大建;姜强;蔡伶俐;谢永;甘立新 - 浙江华海药业股份有限公司;华中科技大学
- 2011-10-20 - 2013-07-10 - C07C229/64
- 提供了一种气相催化羧化法制取5-氨基水杨酸的方法,其特征在于,在催化剂存在下,在温度为150℃-220℃和压力为0.5-5.0MPa条件下,向对乙酰氨基苯酚及碱性化合物体系中通入二氧化碳,进行气相催化羧化反应生成5-氨基水杨酸盐,分离出粗产品5-氨基水杨酸盐后,经酸化制取5-氨基水杨酸(5-ASA)。由于以气相催化反应代替了固相热化学反应,因此反应在工艺流程、反应条件、产品质量和能耗上都产生了极大改进。此外,该反应的反应时间短、选择性好、收率高,在反应过程中无废物产生,适合工业化生产。
- 一类N-苄基苯胺衍生物及其用途-201210403997.6
- 朱东亚;李飞;罗春霞 - 南京医科大学
- 2012-10-22 - 2013-05-08 - C07C229/64
- 本发明公开了一类N-苄基苯胺衍生物及其用途,其为如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐。该类化合物具有脑缺血再灌注损伤的保护作用以及对慢性病理性疼痛的镇痛作用,可用于制备治疗脑卒中、神经病理性疼痛、炎性病理性疼痛的药物。同时,由于该类化合物独特的作用机制,还可用于制备治疗癫痫、情感障碍性疾病以及各种神经退行性疾病的药物。式Ⅰ
- 一种制备N-(5-甲氧羰基-2-羟基苯基)氨基酸酯类化合物的方法-201210273690.9
- 邹永;张恩生;黄桐堃;吕泽良;黄琦 - 中科院广州化学有限公司
- 2012-07-31 - 2012-12-12 - C07C229/64
- 本发明公开了一种制备N-(5-甲氧羰基-2-羟基苯基)氨基酸酯类化合物的方法,该方法包括以下步骤:N-芳基化试剂与氨基酸甲酯在有机溶剂、催化剂及脱水剂存在下反应,反应完毕后,将产物冷却、过滤、浓缩、分离和/或重结晶后,得到N-(5-甲氧羰基-2-羟基苯基)氨基酸酯类化合物;所述的N-芳基化试剂为3-脱氢莽草酸甲酯、3-脱氢莽草酸乙酯或3-脱氢莽草酸丙酯。本发明方法采用3-脱氢莽草酸甲酯为N-芳基化试剂,来源丰富、成本低廉,属可再生非粮生物质资源;本发明方法反应条件温和、无需贵金属催化、操作简便,收率高,可实现规模化制备;所得产物N-(5-甲氧羰基-2-羟基苯基)氨基酸酯类化合物的苯环中含有一个酚羟基(2-位)和一个羧酸甲酯(5-位),这为进一步的衍生化提供了良好的空间。
- 一种制备5-氨基水杨酸的方法-201210228223.4
- 刘志刚;吉琳韬;祝恩福;李媛媛;汪秋安;张晓辉;尹双凤;张伟;李文盛 - 湖南凯美特气体股份有限公司
- 2012-07-04 - 2012-10-17 - C07C229/64
- 一种制备5-氨基水杨酸的方法,在反应釜中加入离子液体氯化1-丁基-3-甲基咪唑和底物对氨基苯酚钠,该对氨基苯酚钠溶解在该氯化1-丁基-3-甲基咪唑中形成溶液,向该溶液内通入二氧化碳气体,二氧化碳与对氨基苯酚钠进行充分气相羧化反应,该气相羧化反应的反应压力为0.5-3MPa,反应温度为120℃-200℃,得到含有5-氨基水杨酸钠的反应混合物;用水溶解该含有5-氨基水杨酸钠的反应混合物,得到该含有5-氨基水杨酸钠的反应混合物的溶液;用稀盐酸酸化该含有5-氨基水杨酸钠的反应混合物的溶液,形成酸化溶液,盐酸与5-氨基水杨酸钠反应生成5-氨基水杨酸并从该酸化溶液析出。
- 索法地尔晶型、制备方法及包含索法地尔晶体的无菌粉末-201210073133.2
- 徐新良;皋海涛;张拥军;吴瑜亮;齐雪飞;徐江洋;范江涛;张国庆;卢鑫 - 横店集团家园化工有限公司
- 2012-03-20 - 2012-08-01 - C07C229/64
- 本发明公开了一种索法地尔晶型I,为三斜晶体系,空间群为P1(1),晶胞参数:α=82.54(1)°,β=83.48(1)°,γ=84.16(2)°,Z=2,晶胞体积通过反溶剂溶析结晶法、冷却结晶法、蒸发结晶法得到。本发明还公开一种索法地尔晶型II,为单斜晶系,空间群为P2/c(13),晶胞参数:α=90.0°,β=96.64(8)°,γ=90.0°,Z=2,晶胞体积通过将索法地尔溶于水,搅拌升温,溶清后减压下浓缩至干得到。本发明还公开了由索法地尔晶型I或晶型II和无定形索法地尔的混合物组成的无菌粉末及其制备方法。该无菌粉末用于人或动物脑卒中或心肌梗塞的治疗。
- 埃罗替尼的合成中间体及其制备方法-201010603059.1
- 颜军;朱国荣;叶德;柳志炜 - 浙江海正药业股份有限公司
- 2010-12-20 - 2012-07-11 - C07C229/64
- 本发明涉及一种化学合成药物的工艺,特别涉及一种抗肿瘤药物盐酸埃罗替尼(Erlotinib Hydrochloride)的合成新工艺及新的中间体,该工艺起始原料廉价易得,反应过程中条件温和,无特殊要求的装置,可适合产业化生产。
- 一类N-卞基苯胺衍生物及其用途-201110343293.X
- 朱东亚;李飞;罗春霞;许贯虹;马腾;周海辉;王风亮;孙伟翔;江君;王元璐;楚艳艳;周舟 - 南京医科大学
- 2011-11-03 - 2012-06-27 - C07C229/64
- 一类N-卞基苯胺衍生物及其用途,结构符合通式(I):该类化合物可用于制备治疗脑卒中、疼痛和神经退行性疾病的药物。
- 由3-脱氢莽草酸甲酯制备芳基烷基胺类化合物的方法-201110267144.X
- 邹永;吴伟;陈煜;魏文;黄桐堃;吕泽良 - 中科院广州化学有限公司
- 2011-09-09 - 2012-03-21 - C07C229/64
- 本发明涉及一种由3-脱氢莽草酸甲酯制备芳基烷基胺类化合物,具体为3,4-二羟基-5-烷胺基苯甲酸甲酯类化合物的方法,该方法包括以下步骤:在常压及搅拌条件下,3-脱氢莽草酸甲酯与芳基伯胺类化合物在酸催化剂的催化下发生缩合-脱氢反应,使六元环骨架发生芳构化反应,反应混合物经过浓缩、萃取、干燥、过滤和重结晶后,得到3,4-二羟基-5-烷胺基苯甲酸甲酯类化合物,反应是在20~50℃下反应2~6h。本发明以可再生资源3-脱氢莽草酸类化合物为原料,具有原子经济性好、操作简单、条件温和、收率高、成本低、污染小等优点,能实现可持续开发。
- 2-羟基-4-氨基苯甲酸的制备方法-201110312793.7
- 范凤娇;刘华国;莫曼曼 - 上海安诺芳胺化学品有限公司;浙江鸿盛化工有限公司;浙江安诺芳胺化学品有限公司;浙江龙盛集团股份有限公司
- 2011-10-17 - 2012-01-11 - C07C229/64
- 本发明公开了一种2-羟基-4-氨基苯甲酸的制备方法,包括以下步骤:1)于室温下,间氨基苯酚与醇钠在醇中反应0.8~1.2小时,得间氨基苯酚钠盐的醇溶液;2)将间氨基苯酚钠盐的醇溶液放入高压釜中,通入二氧化碳回收气,在二氧化碳的超临界条件下反应1~5小时;反应结束后,将所得的反应液降至室温,过滤,滤液减压蒸除溶剂醇,得到固体;加水将固体溶解,得到溶液;向所得溶液中加入无机酸调节pH至6~7,有固体析出,再次过滤,所得的滤饼即为2-羟基-4-氨基苯甲酸。采用该方法制备2-羟基-4-氨基苯甲酸,具有成本低廉、清洁高效、收率高等特点。
- 气相催化羧化法制取5-氨基水杨酸-201010622888.4
- 李光兴;李金金;朱大建;姜强;蔡伶俐;谢永;甘立新 - 浙江华海药业股份有限公司;华中科技大学
- 2010-12-25 - 2011-07-20 - C07C229/64
- 本发明涉及一种气相催化羧化法制取5-氨基水杨酸新方法,该方法使用催化剂,在气相催化条件下,在温度为150℃-220℃,0.5-5.0MPa条件下通入二氧化碳将对乙酰氨基酚及碱性化合物体系进行气相催化羧化反应生成5-氨基水杨酸盐,分离出粗产品5-氨基水杨酸盐后,再经酸化制取5-氨基水杨酸(5-ASA)。本催化方法以气相催化反应代替固相热化学反应,在工艺流程、反应条件、产品质量、及能耗各方面都有了极大的改进,且反应时间短,选择性好,收率高,无三废,适合工业化生产。
- 2-羟基-5-苯基烷基氨基苯甲酸衍生物及其盐的生产方法-200880115756.3
- 郭秉周;赵济英;李英爱;奇灵程;吴瑜亮;星李 - 纽若泰克制药株式会社
- 2008-10-30 - 2010-10-27 - C07C229/64
- 本发明提供用于大规模生产由具体化学通式表示的2-羟基-5-(取代的)苯基烷基氨基苯甲酸衍生物或其盐,特别是2-羟基-5-[2-(4-三氟甲基苯基)乙氨基]苯甲酸或其盐的有效方法。
- 氨基水杨酸衍生物赖氨酸复盐及其制备方法和应用-201019026092.X
- 李飞;朱东亚;季兴;罗春霞;吴海银;徐海兵 - 南京医科大学
- 2010-02-04 - 2010-08-04 - C07C229/64
- 本发明涉及一类氨基水杨酸衍生物赖氨酸复盐及其制备方法和应用。一种氨基水杨酸衍生物赖氨酸复盐,结构符合下列通式(I),R1为-H、-Cl或-Br;R2为-F、-Cl或-Br;R3和R4其中一个为COO-,另一个为-OH或-OCOCH3。本发明中的目标化合物具有治疗神经源性疼痛的药理作用。
- 2-烷氧基-4-氨基-5-氯苯甲酸的制备方法-200910142155.8
- 黄玉明;曹原;张毅;吴明亮;杨成;陈奉强 - 重庆英斯凯化工有限公司
- 2009-06-01 - 2009-10-28 - C07C229/64
- 本发明公开了一种2-烷氧基-4-氨基-5-氯苯甲酸的制备方法,是通过化合物3-氨基-4-氯苯酚经由酰化反应、Kolbe-Schmitt反应、酯化反应和醚化反应得到式G所示的化合物,G经碱水解而得到。本发明通过廉价的3-氨基-4-氯苯酚为原料,避免了使用价格昂贵的NCS,大幅度降低了原料成本,同时避免了原工艺采用NCS导致的安全和环保隐患;将溶剂引入Kolbe-Schmitt反应,使该反应的收率大幅度上升,成本降低,需要的压力大幅度降低,降低了工业生产的设备投入和由于高压反应存在的安全隐患;另外实现了酯化-醚化“一锅勺”,避免了采用常用酯化方法即浓硫酸或氯化氢气体催化下的强酸条件导致的生产设备严重问题,同时进一步降低了成本。
- 2-乙氧基-4-氨基-5-氯苯甲酸的合成新方法及其中间体-200810045029.6
- 陈书明;秦欣荣 - 成都康弘药业集团股份有限公司
- 2008-03-20 - 2009-09-23 - C07C229/64
- 本发明提供了一种合成莫沙必利重要中间体2-乙氧基-4-氨基-5-氯苯甲酸的制备方法,其方法是用对氨基水杨酸或者是其相应的钠盐、钾盐化合物,经过乙酰化、双乙基化、氯代和水解四步反应得到产物。该方法原料价格便宜、易得,合成步骤短、反应条件温和、易于控制,操作简单、污染较小、总收率高、成本低、产品质量好且稳定,易于大规模工业化生产。
- 用于治疗或预防退行性和炎症性疾病的药物组合物-200910136215.5
- 郭秉周;李英爱;李晋焕;赵成益 - 纽若泰克株式会社
- 2007-04-13 - 2009-09-23 - C07C229/64
- 本发明涉及用于治疗或预防炎症性疾病和细胞损伤的药物或其药学上可接受的盐。本发明的化合物用于治疗或预防细胞损伤和炎症性疾病,包括胃炎、胃溃疡、胰腺炎、大肠炎、关节炎、糖尿病炎症、动脉硬化、肾炎、肝炎、阿尔茨海默病、帕金森病和肌萎缩性脊髓侧索硬化症。
- 用于治疗认知性、神经变性或神经元性疾病或病症的N-苯基-异戊二烯胺衍生物-200780034326.4
- 安娜·马丁纳茨吉尔;安娜·卡斯特罗莫雷罗;米格尔·麦迪纳帕迪拉;皮拉尔·姆诺佐鲁伊斯;扎维尔·洛佩茨欧伽拉;伊瑟尔·加西亚帕罗麦里;西莉亚·德奥斯瑞阿德卢克;保拉·无桑埃赫亚;瑞塔·瓦兰组拉利米纳纳;巴勃罗·加西亚费南德兹;埃莱娜·德尔格多赫内恩德斯;丹尼尔·埃格纳西欧·佩瑞兹费南德兹 - 诺西拉有限公司
- 2007-08-01 - 2009-09-02 - C07C229/64
- 本发明涉及通式(I)的N-苯基-异戊二烯胺衍生物家族,并涉及其在治疗诸如阿尔茨海默病或帕金森病等认知性、神经变性或神经元性疾病或病症中的用途。本发明还涉及包含N-苯基-异戊二烯胺衍生物的药物组合物。此外,本发明涉及所述化合物在制备用于治疗和/或预防认知性、神经变性或神经元性疾病或病症的药物中的用途。
- 专利分类