[发明专利]索法地尔晶型、制备方法及包含索法地尔晶体的无菌粉末无效
| 申请号： | 201210073133.2 | 申请日： | 2012-03-20 |
| 公开（公告）号： | CN102617383A | 公开（公告）日： | 2012-08-01 |
| 发明（设计）人： | 徐新良;皋海涛;张拥军;吴瑜亮;齐雪飞;徐江洋;范江涛;张国庆;卢鑫 | 申请（专利权）人： | 横店集团家园化工有限公司 |
| 主分类号： | C07C229/64 | 分类号： | C07C229/64;C07C227/42;A61K31/196;A61K9/14;A61K9/19;A61P9/10 |
| 代理公司： | 杭州天勤知识产权代理有限公司 33224 | 代理人： | 胡红娟 |
| 地址： | 322118 *** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种索法地尔晶型I，为三斜晶体系，空间群为P1(1)，晶胞参数：α＝82.54(1)°，β＝83.48(1)°，γ＝84.16(2)°，Z＝2，晶胞体积通过反溶剂溶析结晶法、冷却结晶法、蒸发结晶法得到。本发明还公开一种索法地尔晶型II，为单斜晶系，空间群为P2/c(13)，晶胞参数：α＝90.0°，β＝96.64(8)°，γ＝90.0°，Z＝2，晶胞体积通过将索法地尔溶于水，搅拌升温，溶清后减压下浓缩至干得到。本发明还公开了由索法地尔晶型I或晶型II和无定形索法地尔的混合物组成的无菌粉末及其制备方法。该无菌粉末用于人或动物脑卒中或心肌梗塞的治疗。 | ||
| 搜索关键词： | 尔晶型 制备 方法 包含 晶体 无菌 粉末 | ||
【主权项】：
1.索法地尔晶型I，其特征在于：所述晶型I为三斜晶系，空间群为P1(1)，晶胞参数：![]()
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α＝82.54(1)°，β＝83.48(1)°，γ＝84.16(2)°，Z＝2，晶胞体积![]()
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式Ⅰ
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- 本发明涉及一类氨基水杨酸衍生物赖氨酸复盐及其制备方法和应用。一种氨基水杨酸衍生物赖氨酸复盐，结构符合下列通式(I)，R1为-H、-Cl或-Br；R2为-F、-Cl或-Br；R3和R4其中一个为COO-，另一个为-OH或-OCOCH3。本发明中的目标化合物具有治疗神经源性疼痛的药理作用。
- 2-烷氧基-4-氨基-5-氯苯甲酸的制备方法-200910142155.8
- 黄玉明;曹原;张毅;吴明亮;杨成;陈奉强 - 重庆英斯凯化工有限公司
- 2009-06-01 - 2009-10-28 - C07C229/64
- 本发明公开了一种2－烷氧基－4－氨基－5－氯苯甲酸的制备方法，是通过化合物3－氨基－4－氯苯酚经由酰化反应、Kolbe－Schmitt反应、酯化反应和醚化反应得到式G所示的化合物，G经碱水解而得到。本发明通过廉价的3－氨基－4－氯苯酚为原料，避免了使用价格昂贵的NCS，大幅度降低了原料成本，同时避免了原工艺采用NCS导致的安全和环保隐患；将溶剂引入Kolbe－Schmitt反应，使该反应的收率大幅度上升，成本降低，需要的压力大幅度降低，降低了工业生产的设备投入和由于高压反应存在的安全隐患；另外实现了酯化－醚化“一锅勺”，避免了采用常用酯化方法即浓硫酸或氯化氢气体催化下的强酸条件导致的生产设备严重问题，同时进一步降低了成本。
- 2-乙氧基-4-氨基-5-氯苯甲酸的合成新方法及其中间体-200810045029.6
- 陈书明;秦欣荣 - 成都康弘药业集团股份有限公司
- 2008-03-20 - 2009-09-23 - C07C229/64
- 本发明提供了一种合成莫沙必利重要中间体2-乙氧基-4-氨基-5-氯苯甲酸的制备方法，其方法是用对氨基水杨酸或者是其相应的钠盐、钾盐化合物，经过乙酰化、双乙基化、氯代和水解四步反应得到产物。该方法原料价格便宜、易得，合成步骤短、反应条件温和、易于控制，操作简单、污染较小、总收率高、成本低、产品质量好且稳定，易于大规模工业化生产。
- 用于治疗或预防退行性和炎症性疾病的药物组合物-200910136215.5
- 郭秉周;李英爱;李晋焕;赵成益 - 纽若泰克株式会社
- 2007-04-13 - 2009-09-23 - C07C229/64
- 本发明涉及用于治疗或预防炎症性疾病和细胞损伤的药物或其药学上可接受的盐。本发明的化合物用于治疗或预防细胞损伤和炎症性疾病，包括胃炎、胃溃疡、胰腺炎、大肠炎、关节炎、糖尿病炎症、动脉硬化、肾炎、肝炎、阿尔茨海默病、帕金森病和肌萎缩性脊髓侧索硬化症。
- 用于治疗认知性、神经变性或神经元性疾病或病症的N-苯基-异戊二烯胺衍生物-200780034326.4
- 安娜·马丁纳茨吉尔;安娜·卡斯特罗莫雷罗;米格尔·麦迪纳帕迪拉;皮拉尔·姆诺佐鲁伊斯;扎维尔·洛佩茨欧伽拉;伊瑟尔·加西亚帕罗麦里;西莉亚·德奥斯瑞阿德卢克;保拉·无桑埃赫亚;瑞塔·瓦兰组拉利米纳纳;巴勃罗·加西亚费南德兹;埃莱娜·德尔格多赫内恩德斯;丹尼尔·埃格纳西欧·佩瑞兹费南德兹 - 诺西拉有限公司
- 2007-08-01 - 2009-09-02 - C07C229/64
- 本发明涉及通式(I)的N-苯基-异戊二烯胺衍生物家族，并涉及其在治疗诸如阿尔茨海默病或帕金森病等认知性、神经变性或神经元性疾病或病症中的用途。本发明还涉及包含N-苯基-异戊二烯胺衍生物的药物组合物。此外，本发明涉及所述化合物在制备用于治疗和/或预防认知性、神经变性或神经元性疾病或病症的药物中的用途。
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