[发明专利]含有炔基的异羟肟酸衍生物、其制备及其作为基质金属蛋白酶抑制剂/TNF－α转变酶抑制剂的用途无效
| 申请号： | 00803017.0 | 申请日： | 2000-01-27 |
| 公开（公告）号： | CN1337948A | 公开（公告）日： | 2002-02-27 |
| 发明（设计）人： | J·I·莱文;A·M·文卡特桑;J·M·陈;A·扎斯克;V·P·桑达纳亚卡;M·T·杜;J·L·贝克 | 申请（专利权）人： | 美国氰胺公司 |
| 主分类号： | C07D211/66 | 分类号： | C07D211/66;A61K31/445;C07D309/08;A61K31/35;C07D401/06;C07D409/06;C07D401/12;C07D413/04;C07D407/06;A61P19/00;A61P19/02 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所 | 代理人： | 徐迅 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 式(I)化合物,其中R1是氢、芳基、杂芳基、1－8个碳原子的烷基、2－6个碳原子的链烯基、2－6个碳原子的炔基、3－6个碳原子的环烷基或－C4－C8－环杂烷基;R2和R3为氢、1－6个碳原子的烷基、－CN或－CCH;R8,R9,R10和R11为氢、芳基或杂芳基、3－6个碳原子的环烷基、－C4－C8－环杂烷基、1－18个碳原子的烷基、2－18个碳原子的链烯基、2－18个碳原子的炔基;条件是R8和R9、R9和R10或R10和R11中的一对与它们所连接的一个或数个碳原子一起形成3－6个碳原子的环烷基环、或－C4－C8－环杂烷基环;R12是氢、芳基或杂芳基、3－6个碳原子的环烷基、－C4－C8－环杂烷基、或1－6个碳原子的烷基;A和X是O、S、SO、SO2、NR7、或CH2;Y是芳基或杂芳基,条件是A和X不与Y的相邻原子相连;和n是0－2;或其药学上可接受的盐;它可用于治疗关节炎、肿瘤转移、组织溃疡、伤口异常愈合、牙周病、骨疾病、糖尿病(抗胰岛素)和HIV感染。 | ||
| 搜索关键词： | 含有 异羟肟酸 衍生物 制备 及其 作为 基质 金属 蛋白酶 抑制剂 tnf 转变 用途 | ||
【主权项】：
1.一种具有下式的化合物其中：R1是氢、芳基、杂芳基、1-8个碳原子的烷基、2-6个碳原子的链烯基、2-6个碳原子的炔基、3-6个碳原子的环烷基或-C4-C8-环杂烷基；R2和R3各自独立为氢、1-6个碳原子的烷基、-CN或-CCH；R7是氢、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、1-6个碳原子的烷基、2-6个碳原子的链烯基、1-6个碳原子的炔基、3-6个碳原子的环烷基、-C(O)-R1、-SO2-R1、-C(O)-NHR1、-C(O)NR5R6、-C(O)R1NR5R6、-C(O)-OR1、-C(NH)-NH2-R5和R6各自独立为氢、1-6个碳原子的烷基、3-6个碳原子的环烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基或-C4-C8-环杂烷基；R8，R9，R10和R11各自独立为氢、芳基或杂芳基、3-6个碳原子的环烷基、-C4-C8-环杂烷基、1-18个碳原子的烷基、2-18个碳原子的链烯基、2-18个碳原子的炔基；条件是R8和R9、R9和R10或R10和R11中的一对与它们所连接的一个或数个碳原子一起形成3-6个碳原子的环烷基环、或-C4-C8-环杂烷基环；R12是氢、芳基或杂芳基、3-6个碳原子的环烷基、-C4-C8-环杂烷基、或1-6个碳原子的烷基；A是O、S、SO、SO2、NR7、或CH2；X是O、S、SO、SO2、NR7、或CH2；Y是芳基或杂芳基，条件是A和X不与Y的相邻原子相连；和n是0-2；或其药学上可接受的盐。
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- 式(I)化合物,其中R1是氢、芳基、杂芳基、1－8个碳原子的烷基、2－6个碳原子的链烯基、2－6个碳原子的炔基、3－6个碳原子的环烷基或－C4－C8－环杂烷基;R2和R3为氢、1－6个碳原子的烷基、－CN或－CCH;R8,R9,R10和R11为氢、芳基或杂芳基、3－6个碳原子的环烷基、－C4－C8－环杂烷基、1－18个碳原子的烷基、2－18个碳原子的链烯基、2－18个碳原子的炔基;条件是R8和R9、R9和R10或R10和R11中的一对与它们所连接的一个或数个碳原子一起形成3－6个碳原子的环烷基环、或－C4－C8－环杂烷基环;R12是氢、芳基或杂芳基、3－6个碳原子的环烷基、－C4－C8－环杂烷基、或1－6个碳原子的烷基;A和X是O、S、SO、SO2、NR7、或CH2;Y是芳基或杂芳基,条件是A和X不与Y的相邻原子相连;和n是0－2;或其药学上可接受的盐;它可用于治疗关节炎、肿瘤转移、组织溃疡、伤口异常愈合、牙周病、骨疾病、糖尿病(抗胰岛素)和HIV感染。
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- 专利分类
