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[发明专利]拉司米地坦中间体的合成工艺-CN202210386331.8在审
发明人：赵楠;靳家玉;李成刚 -专利权人：上海迪赛诺化学制药有限公司;上海迪赛诺药业股份有限公司;江苏普信制药有限公司;江西迪赛诺制药有限公司;河南迪赛诺制药有限公司
申请日： 2022-04-13 - 公布日： 2023-10-27 - 主分类号： C07D401/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种全新的(6‑溴‑2‑吡啶基)(1‑甲基‑4‑哌啶基)甲酮(式I化合物)及其盐的制备方法。具体地，所述的方法用镁锂复合物代替正丁基锂或格氏试剂，克服了现有工艺中使用正丁基锂所需要的超低温反应条件；或者因格氏试剂活性差导致的底物转化不完全、反应收率低的缺陷。本发明的方法工艺操作简便，反应条件温和，转化率高，适合工业化生产。
拉司米中间体合成工艺

[发明专利]一种线粒体靶向和厚朴酚衍生物及其制备方法和应用-CN202310628031.0在审
发明人：范培红;苗慧聪;崔文博;娄红祥;张教真 -专利权人：山东大学
申请日： 2023-05-29 - 公布日： 2023-10-27 - 主分类号： C07D401/06 文献下载
摘要：本发明属于化学医药技术领域，具体涉及一种线粒体靶向和厚朴酚衍生物及其制备方法和应用。其为式I或式II所示化合物，或为式I或式II所示化合物的药学上可接受的盐，或为式I或式II所示化合物的药学上可接受的酯，或为式I或式II所示化合物的药学上可接受的溶剂化物；#imgabs0#其中，R1为C1～C5直链或支链的饱和烷基，R2为C1～C5直链或支链的饱和烷基，n为1～10的整数。本发明提供的线粒体靶向和厚朴酚衍生物不仅能够具有更高的抗肿瘤活性和细胞选择性，而且能够改善对秀丽隐杆线虫模型的体内毒性。
一种线粒体靶向厚朴衍生物及其制备方法应用

[发明专利]近红外荧光染料及在检测SO3-CN202111188751.7有效
发明人：郑开波;余威;王丽红;李鋆;肖宇峰 -专利权人：三峡大学
申请日： 2021-10-12 - 公布日： 2023-10-27 - 主分类号： C07D401/06 文献下载
摘要：本发明公开了一系列近红外荧光染料及在检测SO32‑/ HSO3‑上面的应用。本发明提供的探针本身在DMSO和PBS混合溶液中呈现近红外荧光，并且随着PBS溶液比例的提高，探针的波长会进一步红移，可与SO2发生特异性反应，产生明显的荧光蓝移变化，从而实现对SO2的特异性响应。本探针稳定性好、制备简单并且能够长期保存使用，对SO2也具有很好的选择性。
红外荧光染料检测 so base sub

[发明专利]一种2-氨基-6-(1-甲基哌啶-4-基羰基)吡啶的制备方法-CN202210349482.6在审
发明人：丁军;杨培伦 -专利权人：山东新时代药业有限公司
申请日： 2022-04-02 - 公布日： 2023-10-24 - 主分类号： C07D401/06 文献下载
摘要：本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种2‑氨基‑6‑(1‑甲基哌啶‑4‑基羰基)吡啶的制备方法；本方法以2‑溴‑6‑(1‑甲基哌啶‑4‑基羰基)‑吡啶为起始原料，在L‑脯氨酸和催化剂作用下制得2‑氨基‑6‑(1‑甲基哌啶‑4‑基羰基)吡啶，可以有效降低杂质生成，且操作简单，反应条件温和，制得的化合物I收率高，无需进一步纯化即具有较高的纯度，适合工业化生产。
一种氨基甲基哌啶羰基吡啶制备方法

[发明专利]一种常山酮氢溴酸盐及其类似物的合成方法-CN202310879272.2在审
发明人：谭应文 -专利权人：南京惠牧生物科技有限公司
申请日： 2023-07-18 - 公布日： 2023-10-20 - 主分类号： C07D401/06 文献下载
摘要：本发明属于化工合成技术领域，尤其是一种常山酮氢溴酸盐及其类似物的合成方法，针对现有的生产要求高，影响生产成本的问题，现提出如下方案，其常山酮氢溴酸盐的制备材料包括第一反应材料、第二反应材料、第三反应材料、第四反应材料、第五反应材料、第六反应材料、第七反应材料和第八反应材料；第一反应材料包括盐酸盐、碱材、碱金属的卤化、烯丙基溴和反应溶剂；第二反应材料包括碱材、惰性有机溶剂和冯布劳恩反应材料；第三反应材料包括溶解溶剂和还原剂，常山酮氢溴酸盐的原料简化，生产条件简单，没有过高的温度或气压要求，大大降低了常山酮氢溴酸盐生产成本，总产率得到提升。
一种常山氢溴酸及其类似物合成方法

[发明专利]一种常山酮类化合物及其制备方法-CN202310871051.0在审
发明人：谭应文 -专利权人：南京康帝生物科技有限公司
申请日： 2023-07-17 - 公布日： 2023-10-20 - 主分类号： C07D401/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种常山酮类化合物及其制备方法，包括以下的原材料：间氯甲苯、甲酰胺、氢、卤基、烷氧基、三氟甲基和原甲酸三甲酯，所述间氯甲苯、甲酰胺和原甲酸三甲酯mmol的具体量分别为200mmol、150mmol和320mmol，所述间氯甲苯与氢、卤基和烷氧基的比例均为2:1，S1：温室反应，S2：制作溶液A，S3：制得溶液B，S4：溶液混合，S5：萃取制得常山酮化合物，将间氯甲苯与氢、卤基和烷氧基加入到搅拌机中，以300‑400转每分钟快速搅拌10‑15分钟，本发明通过将间氯甲苯、甲酰胺、氢和卤基进行温室反应，并与烷氧基、三氟甲基和原甲酸三甲酯的溶液进行混合，就可大大的提高常山酮类化合物的出品率，并且用料较少，还可节省成本。
一种常山酮类化合物及其制备方法

[发明专利]一种合成常山碱的新方法-CN202310821511.9在审
发明人：谭应文;魏新 -专利权人：南京惠牧生物科技有限公司
申请日： 2023-07-06 - 公布日： 2023-10-10 - 主分类号： C07D401/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种制备常山碱的方法，该化合物为中药常山中抗疟活性的主要成分之一，在兽药领域内，是一种广谱且无交叉耐药性的抗球虫药。该方法采用全新的工艺路线，以3‑(8‑溴‑5‑羟基‑2‑氧代‑3‑辛烯基)‑4(3H)‑喹唑啉酮为起始原料，经氨加成、纯化两步反应，制得常山碱产物。本发明制备的常山碱纯度高，且合成工艺简单、总收率高、生产成本低、污染小，适合工业化大生产。
一种合成常山新方法

[发明专利]具有荧光可视功能的线粒体靶向抗氧化剂及其制备方法-CN202310820752.1在审
发明人：高涛;陈涛 -专利权人：湖北科技学院
申请日： 2023-07-06 - 公布日： 2023-10-10 - 主分类号： C07D401/06 文献下载
摘要：本发明提供了一种具有荧光可视功能的线粒体靶向抗氧化剂及其制备方法，属于生物医药技术领域。以线粒体靶向基团(F16)为载体，柔性碳链修饰后的2,3‑二甲基‑1,4‑苯醌为抗氧化剂，合成得到新型线粒体靶向抗氧化剂F‑Q10。通过核磁、质谱对化合物进行了相关表征。MTT实验表明F‑Q10的细胞毒性低，具有良好的生物相容性。使用激光共聚焦探究F‑Q10的细胞成像能力和线粒体共定位能力，发现细胞成像效果好，形态清晰，有明亮的荧光，并且线粒体共定位较好。一系列的体外抗氧化实验结果表明，F‑Q10具有较好的抗氧化性能，并且随着浓度的升高而增强。
具有荧光可视功能线粒体靶向抗氧化剂及其制备方法

[发明专利]阿朴菲类生物碱衍生物及其制备方法和应用-CN202310792918.3在审
发明人：孙建博;岳莎莎;钟沛森 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2023-06-30 - 公布日： 2023-10-10 - 主分类号： C07D401/06 文献下载
摘要：本发明公开了结构如式I所示的阿朴菲类生物碱衍生物，R选自#imgabs0##imgabs1#n为2～10的整数；但不包括：R选自#imgabs2#n为2、3。本发明阿朴菲类生物碱衍生物对皮质酮诱导的PC12细胞损伤具有较好的保护活性，且对皮质酮诱导的细胞损伤的保护活性优于母核阿朴菲，说明皮质酮诱导的PC12细胞损伤具有神经保护功能和抗抑郁效果；且阿朴菲类生物碱衍生物能够显著增加旷场实验中移动距离和移动速度，显著缩短悬尾实验与强迫游泳不动实验中不动时间，能够显著改善抑郁状态。本发明还公开了所述的阿朴菲类生物碱衍生物在制备抗抑郁药物中的应用。本发明还公开了所述的阿朴菲类生物碱衍生物在制备神经保护药物中的应用。#imgabs3#
阿朴菲类生物碱衍生物及其制备方法应用

[发明专利]作为TRPM8激活剂的有机化合物-CN202280013860.1在审
发明人： N·寇希拓阿玛尼诺;周丽君 -专利权人：奇华顿股份有限公司
申请日： 2022-02-09 - 公布日： 2023-10-10 - 主分类号： C07D401/06 文献下载
摘要：公开了由式(I)定义的TRPM8调节剂，用于实现对皮肤和黏膜的清凉效果。
作为 trpm8 激活剂有机化合物

[发明专利]N-取代含氟哌啶衍生物及制备方法和用途-CN202210162822.4有效
发明人：卢寿福;于峰;朱林桂;刘井洲 -专利权人：丽水绿氟科技有限公司;艾琪康医药科技（上海）有限公司;扬州氟药科技有限公司
申请日： 2022-02-22 - 公布日： 2023-10-10 - 主分类号： C07D401/06 文献下载
摘要：本发明提供了一种式(Ⅰ)或(Ⅱ)所示化合物或其立体异构体或其药学上可接受的盐，#imgabs0#本发明还提供了所述含N‑取代含氟哌啶衍生物的制备方法以及应用，所述的化合物对红色毛癣菌、须癣毛癣菌和白色念珠菌等真菌具有抑制作用。
取代哌啶衍生物制备方法用途

[发明专利]氘代化合物及其在治疗癌症方面的应用-CN201910817505.X有效
发明人：吕佳声;顾家敏;张启国;陈刚;孔宪起 -专利权人：润佳（苏州）医药科技有限公司
申请日： 2019-08-30 - 公布日： 2023-10-03 - 主分类号： C07D401/06 文献下载
摘要：本发明涉及氘代化合物及其在治疗癌症方面的应用。具体地，本发明提供了式(I)的化合物及其药物上可接受的盐或酯，及其药物组合物；以及将本发明的化合物、药物组合物用于抑制或调节酪氨酸激酶的活性、治疗由酪氨酸激酶介导的包括癌症在内的疾病症状或病症。#imgabs0#
化合物及其治疗癌症方面应用

[发明专利]一类前药化合物及其在治疗癌症方面的应用-CN201910818675.X有效
发明人：吕佳声;顾家敏;陈刚;张启国;孙成勇;孔宪起 -专利权人：润佳（苏州）医药科技有限公司
申请日： 2019-08-30 - 公布日： 2023-10-03 - 主分类号： C07D401/06 文献下载
摘要：本发明提供了式(I)的化合物及其药物上可接受的盐或酯，及其药物组合物；以及本发明的化合物、药物组合物在抑制或调节酪氨酸激酶的活性、治疗由酪氨酸激酶介导的包括癌症在内的疾病症状或病症中的用途。#imgabs0#
一类化合物及其治疗癌症方面应用

[发明专利]含有氯吡啶亚甲基的三唑酮类化合物及其制备方法与应用-CN202210275818.9有效
发明人：凌云;路星星;杨新玲;段红霞;张莉;林誉凡;张晓鸣;孙腾达;王长凯;徐欢;石发胜 -专利权人：中国农业大学
申请日： 2022-03-21 - 公布日： 2023-09-29 - 主分类号： C07D401/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种含有氯吡啶亚甲基的三唑酮类化合物及其制备方法与应用，该化合物的结构通式如式Ⅰ所示。本发明所述的含有式Ⅰ所示化合物可以按如下方法制备：4‑氨基‑2‑((6‑氯吡啶‑3‑基)甲基)‑5‑甲基‑2,4‑二氢‑3H‑1,2,4‑三唑‑3‑酮(Ⅰ‑01)与不同的酰氯(ⅠⅠ)反应得到式Ⅰ；本发明化合物应用于防治农业害虫；本发明结构新颖，制备方法操作简单、原料易得、不产生有害副产物；且其具有很好的杀虫活性，尤其对大蚜虫具有明显的杀死活性，能作为潜在杀虫剂用于上述农业害虫的防治。#imgabs0#
含有吡啶甲基酮类化合物及其制备方法应用

[发明专利]一种含吡啶盐的喹唑啉酮衍生物及其制备方法与应用-CN202310756382.X在审
发明人：王晓斌;严莉莉;张娟;顾一飞;王媛媛;张依琳;杨忆;高希茗 -专利权人：江苏海洋大学
申请日： 2023-06-26 - 公布日： 2023-09-26 - 主分类号： C07D401/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种结构式A的化合物，其制备方法为：以化合物Ⅰ和吡啶为原料，溶于有机溶剂，加热反应至TLC监测反应原料消失，得到所述含吡啶盐的喹唑啉酮衍生物；这一含吡啶盐的喹唑啉酮衍生物为一类新型化合物，对柑橘溃疡病菌、水稻白叶枯病菌等植物病原细菌具有抑制作用，可应用于制备抑植物病原细菌药剂。#imgabs0#
一种吡啶喹唑啉酮衍生物及其制备方法应用

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