[发明专利]3-甲胺基哌啶的合成工艺无效
| 申请号： | 201110299570.1 | 申请日： | 2011-10-08 |
| 公开（公告）号： | CN103030587A | 公开（公告）日： | 2013-04-10 |
| 发明（设计）人： | 殷越 | 申请（专利权）人： | 殷越 |
| 主分类号： | C07D211/56 | 分类号： | C07D211/56 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 110168 辽*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 胺基 哌啶 合成 工艺 | ||
【权利要求书】：
1.3-甲胺基哌啶的合成工艺，其特征在于，本发明采用如下技术方案，工艺步骤为：
(1)3-甲酰胺基吡啶的合成
反应方程式为：
(2)3-甲胺基吡啶的合成
反应方程式为：
选用硼氢化钠为还原剂进行还原，反应结束后，先用盐酸调节pH值为1，然后用氢氧化钠溶液调节溶液的pH值为8～9；乙酸乙酯提取后浓缩得到粗品，无需精制，直接进行下一步；
(3)3-甲胺基哌啶的合成
反应方程式为：
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在哌啶环3位的氨基上引用入S型的取代基团后，能明显提高用L‑酒石酸从
中拆分出
的效果。该方法可用于药物Tofacitinib的合成，以提高药物Tofacitinib的收率。
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，式(Ⅱ)化合物如下：
。以容易得到的化合物Ⅲ为起始原料,通过换用氢化试剂，一步催化氢解即可得到(R)-3-氨基哌啶，使整体合成路线反应更简单，操作更方便，产率也得到大幅度的提高，更适合大规模化生产。
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- 氮保护的(3R,4R)-3-甲氨基-4-甲基哌啶的不对称合成方法、相关中间体及原料制备方法-201210575903.3
- 祁彦涛;王博 - 上海朴颐化学科技有限公司
- 2012-12-26 - 2014-07-02 - C07D211/56
- 本发明涉及一种氮保护的(3R,4R)-3-甲氨基-4-甲基哌啶(I)的制备方法，是将式(III)化合物与(R)-1-苯乙胺发生还原胺化反应得到式(II)化合物，然后将式(II)化合物脱除手性辅基并在氨基上上甲基，得到氮保护的(3R,4R)-3-甲氨基-4-甲基哌啶(I)，
其中，R为氨基保护基或氢，氨基保护基特别是通过水解或氢化可脱除的C1-4烷氧羰基、苄氧羰基或苄基。本发明的氮保护的(3R,4R)-3-甲氨基-4-甲基哌啶(I)的不对称合成方法工艺合理，路线简洁，利用手性诱导一步还原胺化构建了两个手性中心，以较高的ee值得到了所要的产品，而且原料便宜，无废弃异构体排放，适合于大规模工业化生产。
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