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[发明专利]一种合成（R）-2-（2-（叔丁氧基）-2-氧乙基）戊酸的方法-CN202210993158.8在审
发明人：倪丽芬;李尚立;景海林 -专利权人：上海博氏医药科技有限公司
申请日： 2022-08-18 - 公布日： 2022-11-04 - 主分类号： C07C67/303 文献下载
摘要：本发明提供一种合成(R)‑2‑(2‑(叔丁氧基)‑2‑氧乙基)戊酸的方法，采用式Ⅰ所示化合物在催化剂、环己胺和第一有机溶剂存在条件下经不对称催化氢化反应获得(R)‑2‑(2‑(叔丁氧基)‑2‑氧乙基)戊酸。这种合成方法产率高、后处理简单，并且合成获得的(R)‑2‑(2‑(叔丁氧基)‑2‑氧乙基)戊酸的纯度较高，由此确保了采用本方法合成的(R)‑2‑(2‑(叔丁氧基)‑2‑氧乙基)戊酸能够进一步合成符合原料药要求纯度的布瓦西坦。
一种合成叔丁氧基乙基戊酸方法

[发明专利]一种用于制备布瓦西坦的中间体化合物及其制备方法和用途-CN201810628635.4有效
发明人： 李尚立;郭伟;景海林 -专利权人：上海博氏医药科技有限公司
申请日： 2018-06-19 - 公布日： 2022-01-04 - 主分类号： C07D307/33 文献下载
摘要：本发明提供一种用于制备布瓦西坦的中间体及其制备方法和用途，包括中间体化合物A和中间体化合物B及其制备方法，以及采用中间体化合物B制备布瓦西坦的合成路线。本发明提供的技术方案中能够获得高品质和高光学纯度的布瓦西坦及其中间体，在四种光学异构体中，布瓦西坦比例大于99.5%；而且无需使用硅胶柱分离纯化，也无需使用昂贵的手性高效液相法拆分，避免了繁琐的分离提纯步骤，也避免了原料的浪费，降低了生产成本，更适用于工业化生产。
一种用于制备布瓦西坦中间体化合物及其方法用途

[发明专利]一种那拉曲坦制备用中间体化合物的制备方法-CN202010566982.6在审
发明人：郭伟;张鹏飞;李尚立 -专利权人：上海博氏医药科技有限公司
申请日： 2020-06-19 - 公布日： 2021-12-21 - 主分类号： C07D209/08 文献下载
摘要：本发明提供一种那拉曲坦制备用中间体化合物的制备方法，包括采用结构如式VI所示的化合物与氢气反应得到结构如式VII所示的中间体化合物。本发明提供的上述制备方法能够获得高品质的中间体化合物，中间体无需使用硅胶柱分离纯化，也无需繁琐的后处理操作，避免了繁琐的分离提纯步骤，也避免了原料的浪费，降低了生产成本，更适用于工业化生产。
一种拉曲坦制备中间体化合物方法

[实用新型]抽滤装置-CN202020265307.5有效
发明人：李闵疆;李尚立 -专利权人：上海博氏医药科技有限公司
申请日： 2020-03-06 - 公布日： 2020-11-13 - 主分类号： B01D29/085 文献下载
摘要：本实用新型提供一种抽滤装置，所述抽滤装置包括固定夹具、固定密封套和抽滤头；所述固定夹具设有贯穿两端的孔并在所述固定夹具内形成容置空间；所述容置空间包括上容置空间部分和下容置空间部分；所述固定密封套的上部与所述固定夹具在所述上容置空间部分可拆卸连接；所述抽滤头的上部与所述固定夹具在所述下容置空间部分可拆卸连接；所述固定密封套的下端在所述下容置空间部分与所述抽滤头的上端相抵形成密封；所述固定密封套和所述抽滤头均设有贯穿两端的孔，并与所述固定夹具的孔连通。本申请中的抽滤装置使用方便，安全稳固，便于移动，配合性强，从而降低工作强度，增加操作人员安全性。
装置

[发明专利]达沙替尼一水合物的制备方法-CN202010251116.8在审
发明人：景海林;郭伟;李尚立 -专利权人：上海博氏医药科技有限公司
申请日： 2020-04-01 - 公布日： 2020-06-19 - 主分类号： C07D417/12 文献下载
摘要：本发明提供达沙替尼一水合物的制备方法，其为达沙替尼在乙醇水溶液中进行反应获得达沙替尼一水化合物。本发明提供的技术方案能够获得高品质的达沙替尼一水合物，避免了繁琐的分离提纯步骤，操作简单，也避免了原料的浪费，降低了生产成本，更适用于工业化生产。
达沙替尼一水合物制备方法

[发明专利]达沙替尼无水合物的制备方法-CN202010251954.5在审
发明人：景海林;郭伟;李尚立 -专利权人：上海博氏医药科技有限公司
申请日： 2020-04-01 - 公布日： 2020-06-05 - 主分类号： C07D417/12 文献下载
摘要：本发明提供达沙替尼无水合物的制备方法，包括采用结构式如式Ⅰ所示化合物在化合物a和化合物b反应生成达沙替尼无水合物。本发明提供的技术方案能够获得高品质的达沙替尼无水合物，避免了繁琐的分离提纯步骤，操作简单，也避免了原料的浪费，降低了生产成本，更适用于工业化生产。
达沙替尼无水合物制备方法

[发明专利]化合物的合成方法-CN201910647850.3在审
发明人： 李尚立 -专利权人：上海博氏医药科技有限公司
申请日： 2019-07-18 - 公布日： 2019-12-03 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：一种结构式如(Ⅴ)的化合物的合成方法，包括：1)结构式如(Ⅰ)的化合物氢化脱苄获得结构式如(Ⅱ)的化合物；2)结构式如(Ⅲ)的化合物与结构式如(Ⅱ)的化合物接触，以便获得结构式如(Ⅳ)的化合物；3)结构式如(Ⅳ)的化合物与与酸溶液接触脱除叔丁氧羰基保护，以便获得结构式如(Ⅴ)的化合物。本发明合成方法其合成线路短、工艺简单、原料易得、后处理简单、质量好、收率高、适合工业化生产托法替布及其中间体。
合成脱除叔丁氧羰基化合物氢化后处理合成线路酸溶液收率脱苄

[实用新型]一种安全收纳装置-CN201821078831.0有效
发明人：李闵疆;李尚立 -专利权人：上海博氏医药科技有限公司
申请日： 2018-07-09 - 公布日： 2019-05-31 - 主分类号： B01L9/00 文献下载
摘要：本实用新型提供一种安全收纳装置，包括有搁架，所述搁架包括有水平设置的顶板和设于顶板两侧的支撑板，所述顶板下方设有至少一块水平的搁板，所述搁板的相对两侧分别与所述支撑板之间可拆卸式连接，所述搁板的另一相对两侧边缘分别设有至少一块向上突起的限位块，所述搁板上设有多个漏液孔，所述顶板四边向上突起形成阻液板，所述阻液板上开有导流槽。本实用新型提供一种安全收纳装置，能够节省平面空间，减少电器设备直接接触台面，防积液，制作简单、安全可靠，使用方便，造价低廉，在化学实验室具有广泛的通用性。
搁板收纳装置本实用新型相对两侧向上突起支撑板阻液板搁架四边可拆卸式连接电器设备平面空间水平设置导流槽漏液孔限位块台面安全积液制作

[实用新型]一种圆底玻璃器皿的转运卸料一体车-CN201821080276.5有效
发明人：李闵疆;李尚立 -专利权人：上海博氏医药科技有限公司
申请日： 2018-07-09 - 公布日： 2019-02-19 - 主分类号： B62B3/02 文献下载
摘要：本实用新型提供一种圆底玻璃器皿的转运卸料一体车，包括有支撑架，所述支撑架的顶部设有承物板，所述承物板上设有承物口，所述承物板的一侧设有翻转槽，所述翻转槽贯穿承物板且与所述承物口相连通，所述承物口的边缘设有第一翻转板，所述第一翻转板与承物口的边缘之间转动连接，所述翻转槽的两侧分别设有第二翻转板，所述第二翻转板与所述翻转槽之间转动连接。本实用新型提供的一种圆底玻璃器皿的转运卸料一体车，够安全搬运、存放、装卸较大的圆底玻璃器皿，降低物料取出时的工作强度，增加安全性，能够实现一人独立操作，轻松移动不怕倒，在化学实验室中具有广泛的通用性。
玻璃器皿承物板翻转板翻转槽承物一体车卸料转运本实用新型转动连接支撑架独立操作装卸搬运取出贯穿移动安全

[发明专利]一种发送机自动增益控制方法及系统-CN201610011256.1有效
发明人：王德刚;李尚立 -专利权人：湖南基石通信技术有限公司
申请日： 2016-01-08 - 公布日： 2018-11-09 - 主分类号： H04B1/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种发送机自动增益控制方法，包括采集发送机的射频链路中的衰减单元输出的信号；对射频链路中采集到的信号进行检波处理和模数转换处理，并将处理后的信号发送至FPGA控制单元；FPGA控制单元将处理后的信号与预设阈值进行比较，根据比较结果发送衰减控制信号至衰减单元；衰减单元根据衰减控制信号对输入衰减单元的信号进行增益控制处理。该方法采用FPGA控制单元来控制发送机的输出信号的增益，控制速度更快，且能够保证射频链路的输出信号的电平保持稳定，从而避免了对后级链路中的功率放大电路的正常工作造成影响；本发明还公开了一种发送机自动增益控制系统。
一种发送机自动增益控制方法系统

[发明专利]一种接收机自动增益控制方法及系统-CN201610012157.5有效
发明人：王德刚;李尚立 -专利权人：湖南基石通信技术有限公司
申请日： 2016-01-08 - 公布日： 2018-11-09 - 主分类号： H04B1/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种接收机自动增益控制方法，包括分别采集接收机的各级链路中的衰减单元输出的信号；分别对各级链路中采集到的信号进行检波处理和模数转换处理，并将各级链路中处理后的信号分别发送至FPGA控制单元；FPGA控制单元分别根据各级链路中处理后的信号以及预设增益控制表得到各级链路对应的衰减控制信号，并将各级链路对应的衰减控制信号分别对应地并行发送至各级链路中的衰减单元；各级链路中的衰减单元分别根据衰减控制信号对输入衰减单元的信号进行增益控制处理。该方法能够并行控制各级链路中的衰减单元，不会出现各级链路控制混乱的情况；且大大提高了接收机内信号的自动增益控制范围。本发明还公开了一种接收机自动增益控制系统。
一种接收机自动增益控制方法系统

[发明专利]一种哌啶衍生物的合成方法-CN201410026502.1有效
发明人： 李尚立;李建东;詹智年;张永亮 -专利权人：上海博氏医药科技有限公司
申请日： 2014-01-20 - 公布日： 2018-10-09 - 主分类号： C07D211/56 文献下载
摘要：本发明公开一种哌啶衍生物的合成方法。所述哌啶衍生物为结构式(I)的酒石酸盐：其中，R1为氨基保护基团，R2为苯基或烷基取代的苯基，R3为C1‑C6的烷基；所述哌啶衍生物由具有结构式(II)的化合物与L‑酒石酸反应，再经分离得到，在哌啶环3位的氨基上引用入S型的取代基团后，能明显提高用L‑酒石酸从中拆分出的效果。该方法可用于药物Tofacitinib的合成，以提高药物Tofacitinib的收率。
一种哌啶衍生物合成方法

[发明专利]一种制备心力衰竭药物中间体的方法-CN201510742703.6有效
发明人： 李尚立;董玉军;丁杨 -专利权人：上海博氏医药科技有限公司
申请日： 2015-11-05 - 公布日： 2018-07-31 - 主分类号： C07D291/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种化合物所述化合物为叔丁基（S）‑4‑（（（叔丁基二甲基甲硅烷）氧基）甲基）‑1,2,3‑氧噻唑‑3‑羧酸2,2‑二氧化物，并提供其制备方法及采用这种化合物合成一种心力衰竭药物中间体的方法。采用本发明中提供方法不需要使用具有易爆危险性的DEAD，缩短了反应步数，避免了mitsunobu反应，使得合成工艺成本更低，更加环保，适合工业化放量，本发明操作简单，作为API更加符合药监局的规定。
一种制备心力衰竭药物中间体方法

[发明专利]一种LZC696中间体及其合成方法-CN201510741154.0在审
发明人： 李尚立;董玉军;丁杨 -专利权人：上海博氏医药科技有限公司
申请日： 2015-11-05 - 公布日： 2016-01-13 - 主分类号： C07F7/18 文献下载
摘要：本发明公开了一种化合物，所述化合物为(R)-叔丁基(1-((1,1’联苯)-4-基)3-((叔丁基二甲基硅基)氧)丙烷-2-基)氨基甲酸酯，其结构式如式A所示：A。采用这种化合物合成LZC696中间体，整个工艺过程没有昂贵的试剂和原料，无对氧气敏感反应，纯化程序简单，只需要在化合物3和最终产品重结晶纯化就可以达到商业化使用纯度。本发明合成工艺成本低，简单环保，适合工业化放量生产。
一种 lzc696 中间体及其合成方法

[发明专利]CDK-4/6抑制剂的新合成方法-CN201410572841.X在审
发明人： 李尚立 -专利权人：上海博氏医药科技有限公司
申请日： 2014-10-24 - 公布日： 2015-02-04 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明公开一种CDK-4/6抑制剂的新合成方法，其将12,4-二氯，5-乙酰基嘧啶和碱混合在溶剂中反应结晶抽滤得到化合物2-氯-4-环戊胺基-5乙酰基嘧啶；取苹果酯融到无水的四氢呋喃中，用乙酸乙酯重结晶得到化合物4，6-乙酰基-2-氯-8-环戊基-5-甲基吡啶并[2,3-d]嘧啶-7(8H)-酮；再将其与碱和化合物5叔丁基4-(6-氨基吡啶-3-基)哌嗪-1-羧酸叔丁酯混合在DMF、甲苯、二甲亚砜里，加热反应得到化合物6 4-(6-(8-环戊基-5-甲基-6-(2-甲基-1,3-二氧戊环-2-基)-7-氧代-7,8-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-2-基)氨基)吡啶-3-基)哌嗪-1-羧酸叔丁酯；最后将其加入到酸液中，反应得到相应的6-乙酰基-8-环戊基-5-甲基-2-((5(哌嗪-1-基)吡啶-2-基)氨基)吡啶并[2,3-d]嘧啶-7(8H)-酮的盐；本发明合成工艺成本低，简单环保，适合工业化放量生产。
cdk 抑制剂合成方法

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