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[发明专利] 一种噁拉戈利中间体的制备方法 -CN202011153129.8 有效
发明人：
杨汉荣 ;李涛 ;王博
- 专利权人：
上海朴颐化学科技有限公司
申请日：
2020-10-26
-
公布日：
2023-08-18
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主分类号：
C07D239/54 文献下载
摘要： 本发明涉及一种噁拉戈利中间体1‑(2‑氟‑6‑三氟甲基苯基)‑6‑甲基嘧啶‑2,4(1H,3H)‑二酮(I)的制备方法。该方法以1‑(2‑氟‑6‑三氟甲基苯基)脲(V)和缩酮保护的乙酰乙酸酯(IV)为原料，在碱的存在下反应得到缩酮中间体(III)，再将缩酮中间体(III)转化成N‑((2‑氟‑6‑三氟甲基苯基)氨甲酰基)‑3‑氧代丁酰胺(II)，最后通过关环反应得到噁拉戈利中间体1‑(2‑氟‑6‑三氟甲基苯基)‑6‑甲基嘧啶‑2,4(1H,3H)‑二酮(I)。本发明起始原料便宜易得，利用缩酮保护的乙酰乙酸酯(IV)为原料，从而避免了异构体的产生，提高了产品质量。一种 噁拉戈利 中间体 制备 方法
[发明专利] 2,4,5-三氟苯乙酸的制备方法 -CN202211025697.9 在审
发明人：
董开武 ;李涛
- 专利权人：
上海朴颐化学科技有限公司
申请日：
2022-08-25
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公布日：
2022-10-28
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主分类号：
C07C27/02 文献下载
摘要： 本发明涉及一种2,4,5‑三氟苯乙酸的制备方法，所述的方法包括以下步骤：(1)：将2,4,5‑三氟苄氯一步羰化酯化合成2,4,5‑三氟苯乙酸甲酯；(2)：将2,4,5‑三氟苯乙酸甲酯水解加酸化，得到目标产物2,4,5‑三氟苯乙酸。本发明的2,4,5‑三氟苯乙酸的制备方法，从简单廉价易得的2,4,5‑三氟苄氯出发，经一步羰化酯化合成三氟苯乙酸甲酯，之后水解就可得到目标产物2,4,5‑三氟苯乙酸。本发明的方法过程非常简单，也没有使用到剧毒的试剂，所用到的均是商业易得的试剂，产率高，无污染，符合绿色化学的理念，整个路线设计巧妙，使之可以较易用于工业化生产。苯乙酸 制备 方法
[发明专利] 一种帕罗韦德中间体的制备方法 -CN202111567713.2 在审
发明人：
杨汉荣 ;江峦军 ;邢邦照 ;齐新双 ;李涛 ;阙利民 ;王亚夫
- 专利权人：
上海朴颐化学科技有限公司
申请日：
2021-12-21
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公布日：
2022-02-11
-
主分类号：
C07D209/52 文献下载
摘要： 本发明提出一种帕罗韦德中间体(1S,3aS,4aR)‑2‑[(2S)‑3,3‑二甲基‑1‑氧亚基‑2‑[(三氟乙酰基)氨基]丁基]‑4,4‑二甲基‑2,3,3a,4a‑四氢‑1H‑环丙并[1,2‑c]吡咯‑1‑甲酸(I)的合成方法。该方法以(1S,3aS,4aR)‑4,4‑二甲基‑2,3,3a,4a‑四氢‑1H‑环丙并[1,2‑c]吡咯‑1‑甲酸甲酯(III)和L‑叔亮氨酸(V)为原料，先将原料(III)水解成(1S,3aS,4aR)‑4,4‑二甲基‑2,3,3a,4a‑四氢‑1H‑环丙并[1,2‑c]吡咯‑1‑甲酸(II)，将L‑叔亮氨酸(V)用三氟乙酰基保护得到N‑三氟乙酰基‑L‑叔亮氨酸(IV)；最后中间体(II)与中间体(IV)缩合，即可得到化合物(I)。本发明采用汇聚式合成路线，只需要三步反应就可以得到化合物(I)，缩短了合成路线，为化合物(I)的制备提供了新的方法。一种 帕罗韦德 中间体 制备 方法
