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[发明专利]一种瑞德西韦磷异构体的合成方法-CN202210903092.9有效
发明人：张鹏;王继平;高长彬;吕志波;王士忠;陈文更;王荣坤 -专利权人：山东诚创蓝海医药科技有限公司
申请日： 2022-07-29 - 公布日： 2022-12-06 - 主分类号： C07F9/6561 文献下载
摘要：本发明涉及一种瑞德西韦磷异构体的合成方法，包括以下步骤：将(3aR，4R，6R，6aR)‑4‑(4‑氨基吡咯[2,1‑f][1,2,4]三嗪‑7‑基)‑6‑(羟甲基)‑2,2‑二甲基四氢呋喃[3,4‑d][1,3]二恶英‑4‑碳腈、(S)‑2‑乙基丁基‑2‑((S)‑(全氟苯氧基)(苯氧基)磷酰基)氨基丙酸酯和无水氯化镁加入第一溶剂中，通氮气流保护，搅拌均匀后滴加碱催化剂，升温搅拌，反应完毕，进行后处理一，得到瑞德西韦磷异构中间体3c；将中间体3c加入第二溶剂中，滴加酸催化剂，搅拌，反应完毕，经后处理二得到瑞德西韦磷异构体粗品。本发明通过控制反应原料和反应条件得到dr值约为80：20的瑞德西韦磷异构中间体3，减小柱层析的分离难度，提高瑞德西韦磷异构中间体3c的纯度及收率，再经水解后得到瑞德西韦磷异构体粗品，纯度80%以上，收率
一种瑞德西韦磷异构体合成方法

[发明专利]一种瑞德西韦异构体的制备及其分析方法-CN202010257426.0在审
发明人：吴叶彬;杨锡辉;吴有智;林萍;吴舰;柴雨柱;徐丹;朱春霞;田舟山 -专利权人：南京正大天晴制药有限公司
申请日： 2020-04-03 - 公布日： 2021-10-12 - 主分类号： C07F9/6561 文献下载
摘要：本发明提供一种瑞德西韦异构体及其制备和分析方法，通过该制备方法可以得到高纯度的异构体化合物，且本发明提供的分析方法可以实现异构体与瑞德西韦的有效分离，检测方法简便﹑快速﹑准确﹑灵敏度高﹑重复性好﹑准确度好
一种瑞德西韦异构体制备及其分析方法

[发明专利]一种瑞德西韦中间体的制备方法及其应用-CN202110311620.7在审
发明人：刘兵;戴静思;吴俊杰;黄桐堃;蔡瀚;王思明;张诗龙;邓联武 -专利权人：广州六顺生物科技股份有限公司
申请日： 2021-03-24 - 公布日： 2021-07-23 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种瑞德西韦中间体的制备方法及其应用。本发明中的瑞德西韦中间体(7‑碘‑吡咯并[2,1‑F][1,2,4]三嗪‑4‑胺)的制备方法包括：在溶剂中，将4‑氨基吡咯并[2,1‑f][1,2,4]三嗪、氧化剂和含碘化合物混合，在20～90℃条件下进行取代反应本发明的制备方法制备得到的瑞德西韦中间体纯度显著高于目前现有的常规制备方法，而且不含任何位置异构体，得率可达80％。
一种瑞德西韦中间体制备方法及其应用

[发明专利]一种瑞德西韦磷酸中间体尾链动态动力学拆分方法-CN202110079216.1在审
发明人：邵军超;马晓东;陈乐还;许营洲;蒋志强;胡剀;高照波;梅义将 -专利权人：浙江四维医药科技有限公司
申请日： 2021-01-20 - 公布日： 2021-09-17 - 主分类号： C07F9/24 文献下载
摘要：本发明涉及一种RNA聚合酶抑制剂的药物中间体，具体涉及瑞德西韦磷酸的中间体及其制备方法。该方法以化合物式(I)Sp/Rp差向异构混合物在动态动力学拆分条件下结晶后得到瑞德西韦中间体式为(I’)的Rp单一构型异构体。DDA0002906391930000011.JPG" imgContent="drawing" imgFormat="JPEG" orientation="portrait" inline="no" />本发明合成过程中，化合物式(I)差向异构混合物，在动态动力学拆分条件下，经过结晶诱导的差向异构化，最终转化为单一构型的I’化合物。
一种瑞德西韦磷酸中间体动态动力学拆分方法

[发明专利]一种瑞德西韦的合成方法-CN202010172995.5有效
发明人：熊东路;莫志文;肖增钧;龙绪俭;徐涛;易松;杨轩 -专利权人：深圳市宝安区新材料研究院
申请日： 2020-03-13 - 公布日： 2023-05-26 - 主分类号： C07F9/6561 文献下载
摘要：本发明涉及药物合成领域，更具体地，本发明涉及一种瑞德西韦的合成方法。包括以下步骤：在氮气保护下，将磷酰氯A和B加入溶剂中，并加入手性咪唑催化剂和碱，反应0.5‑48h，得到瑞德西韦C。本发明提供一种瑞德西韦的合成方法，通过选择合适的手性咪唑催化剂，并控制反应条件，可催化磷酰氯A和B反应得到高产率和选择性的瑞德西韦C，其中利用本发明的方法得到的产物产率在80%以上，对映选择性可在99：
一种瑞德西韦合成方法

[发明专利]用于治疗病毒感染的瑞德西韦和瑞德西韦类似物、溶液剂以及纳米粒子、脂质体和微粒组合物-CN202180037758.0在审
发明人： D.孙;W.高;H.胡;M.D.M.特拉奥雷;Y.宋;B.温;M.何;H.袁;R.李 -专利权人：密歇根大学董事会
申请日： 2021-04-01 - 公布日： 2023-02-24 - 主分类号： A61K31/015 文献下载
摘要：在某些实施方案中，所述组合物包含：i)瑞德西韦类似物，ii)瑞德西韦或瑞德西韦类似物，以及表面活性剂、环糊精、或它们的组合，iii)纳米粒子，该纳米粒子包含白蛋白以及瑞德西韦或瑞德西韦类似物，iv)脂质体，该脂质体包含脂质以及瑞德西韦或瑞德西韦类似物；和/或v)微粒，该微粒包含PLA和/或PLGA和瑞德西韦或瑞德西韦类似物。
用于治疗病毒感染瑞德西韦类似物溶液以及纳米粒子脂质体微粒组合

[发明专利]瑞德西韦在制备治疗胶质瘤药物中的应用-CN202010577726.7有效
发明人：崔庆华;张宏伟;郭玉铎 -专利权人：北京箭牧科技有限公司
申请日： 2020-06-23 - 公布日： 2023-05-23 - 主分类号： A61K31/675 文献下载
摘要：本发明公开了瑞德西韦(Remdesivir)在制备治疗胶质瘤药物中的应用。本发明证实了瑞德西韦作为胶质瘤治疗药物的重大潜力，首次公开了瑞德西韦对胶质瘤的良好疗效，为胶质瘤治疗提供了有效的新型潜在备选药物，扩展了瑞德西韦的适应证，提高了瑞德西韦的应用潜力及市场前景。
瑞德西韦制备治疗胶质药物中的应用

[发明专利]一种瑞德西韦吸入气雾剂及其制备方法-CN202010841579.X在审
发明人：孟庆伟;李嘉宁;赵静喃;朱益震;于宗义;恽磊;马存飞;高志刚 -专利权人：大连理工大学
申请日： 2020-08-20 - 公布日： 2020-11-27 - 主分类号： A61K9/72 文献下载
摘要：本发明涉及一种瑞德西韦吸入气雾剂及其制备方法，属于医药领域。瑞德西韦吸入气雾剂的组成：瑞德西韦的吸入气雾剂定量每揿(0.05mL‑0.1mL)含有瑞德西韦0.5mg～10mg，瑞德西韦药物溶液是气雾剂体积的15％～30％，抛射剂占气雾剂体积的70％～85％。本发明为吸入型气雾剂，与现有批准上市的瑞德西韦冻干粉针注射剂给药途径不同，通过吸入瑞德西韦气雾剂直接进入鼻腔、肺部并发挥疗效，精准靶向的治疗，提高了瑞德西韦的生物利用度和治疗效果，使用便捷和方便，同时解决患者占用紧缺医疗资源问题
一种瑞德西韦吸入气雾剂及其制备方法

[发明专利]瑞德西韦在制备治疗肿瘤或抗肿瘤转移药物中的应用-CN202010680030.7有效
发明人：崔庆华 -专利权人：北京箭牧科技有限公司
申请日： 2020-07-15 - 公布日： 2023-05-23 - 主分类号： A61K31/675 文献下载
摘要：本发明公开了瑞德西韦(Remdesivir)在制备治疗肿瘤或抗肿瘤转移药物中的应用。本发明证实了瑞德西韦作为广谱抗癌药物的重大潜力，首次公开了瑞德西韦对抑制肿瘤生长转移的良好疗效，为癌症治疗提供了有效的新型潜在备选药物，扩展了瑞德西韦的适应证，极大的提高了瑞德西韦的应用潜力及市场前景。
瑞德西韦制备治疗肿瘤转移药物中的应用

[发明专利]瑞德西韦在制备治疗抗肿瘤药物心脏毒性药物中的应用-CN202011346800.0有效
发明人：崔庆华;周宛露 -专利权人：北京箭牧科技有限公司
申请日： 2020-11-26 - 公布日： 2022-01-11 - 主分类号： A61K31/685 文献下载
摘要：本发明公开了瑞德西韦(Remdesivir)在制备治疗抗肿瘤药物心脏毒性药物中的应用。本发明证实了瑞德西韦作为抑制肿瘤药物心脏毒性药物的重大潜力，首次公开了瑞德西韦对抗肿瘤药物导致的心脏毒性的良好疗效，为抗肿瘤药物的心脏毒性治疗提供了有效的新型潜在备选药物，扩展了瑞德西韦的适应证，极大的提高了瑞德西韦的应用潜力及市场前景
瑞德西韦制备治疗肿瘤药物心脏毒性中的应用

[发明专利]一种瑞德西韦吸入用粉雾剂的制备方法-CN202210836130.3在审
发明人：阮晓颖;佟振博;余艾冰;陈江 -专利权人：东南大学
申请日： 2022-07-15 - 公布日： 2022-10-11 - 主分类号： A61K9/72 文献下载
摘要：本发明涉及一种瑞德西韦吸入用粉雾剂的制备方法，包括如下步骤：将瑞德西韦原药于气流粉碎机中进行微粉化，得瑞德西韦微粉；然后将瑞德西韦微粉老化7天后，加入赋形剂，于20‑60rpm转速下进行固体混合10‑90min本发明工艺简单、适合工业化生产，且采用该方法制备的吸入用粉雾剂能够提高瑞德西韦在肺部的药物浓度。
一种瑞德西韦吸入用粉雾剂制备方法

[发明专利]瑞德西韦在制备预防和治疗再灌注损伤药物中的应用-CN202010932056.6有效
发明人：崔庆华;徐明;王佳星 -专利权人：北京箭牧科技有限公司
申请日： 2020-09-08 - 公布日： 2023-07-25 - 主分类号： A61K31/685 文献下载
摘要：本发明公开了瑞德西韦(Remdesivir)在预防和治疗再灌注损伤尤其是心脏再灌注损伤药物中的应用。本发明证实了瑞德西韦作为心脏缺血再灌注损伤预防和治疗药物的重大潜力，首次公开了瑞德西韦对心脏缺血再灌注的良好保护疗效，为再灌注损伤临床预防和治疗提供了有效的新型潜在备选药物，扩展了瑞德西韦的适应证，极大的提高了瑞德西韦的应用潜力及市场前景
瑞德西韦制备预防治疗灌注损伤药物中的应用

[发明专利]瑞德西韦有关物质及含量测定方法-CN202110373152.6在审
发明人：沙薇;吕中超;苗海敏;吴金平 -专利权人：河南泰丰生物科技有限公司
申请日： 2021-04-07 - 公布日： 2021-07-09 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明涉及瑞德西韦的制备，尤其涉及瑞德西韦有关物质及含量测定方法，包括以下步骤，a，配制标准溶液，称取瑞德西韦对照品，制取标准溶液；b，配制样品溶液，称得瑞德西韦供试品，制得高浓度供试品溶液和低浓度供试品溶液；c，进样高浓度供试品溶液，选择面积归一化法计算杂质含量；d，进样标准溶液和低浓度供试品溶液，选择外标法计算瑞德西韦的含量，检测精度高、操作简单，无需进行梯度洗脱，即实现瑞德西韦与杂质的完全分离，最小分离度在
瑞德西韦有关物质含量测定方法

[发明专利]瑞德西韦雾化吸入用液体制剂及其制备方法-CN202110253130.6在审
发明人：陈西敬;孔德璇;任畅 -专利权人：陈西敬
申请日： 2021-03-03 - 公布日： 2021-06-04 - 主分类号： A61K9/72 文献下载
摘要：本发明属于药物制剂领域，提供了一种瑞德西韦雾化吸入用液体制剂及其制备方法，所述液体制剂选自瑞德西韦雾化吸入用溶液或瑞德西韦雾化吸入用混悬液，其中瑞德西韦含量为0.1～0.5％(w/v)，pH值为5～7。本发明的瑞德西韦雾化吸入用液体制剂可以通过雾化吸入装置实现瑞德西韦吸入给药，使药物直接作用于肺部病灶。
瑞德西韦雾化吸入液体制剂及其制备方法

[发明专利]一种丁基瑞德西韦的制备方法-CN202110913024.6在审
发明人：林金生;鲍吉银;侯华萃;朱文泉;陈文斌;李敏 -专利权人：浙江华海药业股份有限公司;浙江华海立诚药业有限公司
申请日： 2021-08-10 - 公布日： 2021-11-23 - 主分类号： C07F9/6561 文献下载
摘要：本发明提供了一种全新的丁基瑞德西韦的合成方法，即式II所示的瑞德西韦与丁醇或丁醇与有机溶剂的混合液在碱存在条件下反应，并通过分离得到式I所示的丁基瑞德西韦，本发明方法采用容易获得的瑞德西韦作为反应底物，一步化学反应步骤即可得到目标产物，分离步骤简单，便于操作，并且收率可达87％，收率相比现有技术大大提升；同时本发明得到的丁基瑞德西韦纯度很高，可以达到99％以上。
一种丁基瑞德西韦制备方法

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