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[发明专利]一种阴离子型氟碳表面活性剂及其制备方法-CN201410103175.5有效
发明人：姜标;沙敏;潘仁明 -专利权人：中国科学院上海有机化学研究所;上海张江中科产业技术创新与育成中心
申请日： 2014-03-19 - 公布日： 2014-06-25 - 主分类号： B01F17/14 文献下载
摘要：本发明涉及一种阴离子型氟碳表面活性剂及其制备方法，结构通式如下：CF₃CF₂CF₂C(CF₃)_{2氟丙烯二聚体和对溴溴化苄反应生成含氟中间体化合物1；（2）含氟中间体化合物1与亚磷酸二甲酯偶联生成含氟中间体化合物2；（3）含氟中间体化合物2经水解后生成含氟有机酸3；（4）含氟有机酸}
一种阴离子型氟碳表面活性剂及其制备方法

[发明专利]一种氟丁酰草胺的合成方法-CN201210284593.X无效
发明人：张卫东 -专利权人：太仓市运通化工厂
申请日： 2012-08-10 - 公布日： 2012-11-07 - 主分类号： C07C235/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种氟丁酰草胺的合成方法，以邻氟三氟甲苯等为初始原料，经硝化、还原、重氮化、水解得到4-氟-3-三氟甲基苯酚，然后与烷基化剂2-溴丁酸乙酯反应得到2-(4-氟-3-三氟甲基苯氧基)丁酸乙酯，再与苄胺发生酰化反应得到氟丁酰草胺，与传统的氟丁酰草胺的合成方法相比，本发明的合成方法合成路线不仅原料廉价易得，而且反应条件温和，总收率相对较高。
一种氟丁酰草胺合成方法

[发明专利]4-烷基-6-芳基-5-(1,2,4-三唑-1-基)-2-氨基-1,3-噻嗪作为制备抗抑郁药物的应用-CN201210080015.4有效
发明人：胡艾希;叶姣;邱慎意;彭俊梅;王健华 -专利权人：湖南大学
申请日： 2012-03-23 - 公布日： 2012-08-15 - 主分类号： C07D417/04 文献下载
摘要：" />其中，R选自：H、C₁～C₂烷基，C₃～C₄直链烷基或支链烷基；X₁选自：H、氯、氟、羟基、甲基、乙基、甲氧基、氯甲基、乙氧基或硝基；X₂、X₄选自：H、氯、溴、氟、羟基、甲氧基、乙氧基、硝基、甲基、乙基、氯甲基、三氟甲基或乙酰氧基；X₃选自：H、氯、溴、氟、羟基、甲氧基、乙氧基、硝基、甲基、乙基、氯甲基、三氟甲基、苄氧基或乙酰氧基。
烷基芳基氨基作为制备抑郁药物应用

[发明专利]一种4-（3-苄氧基-苯基硫烷基）-2-氯-1-乙烯基苯的合成方法-CN201210484116.8无效
发明人：徐余冬;丁炬平;张仁延;余强 -专利权人：盛世泰科生物医药技术（苏州）有限公司
申请日： 2012-11-26 - 公布日： 2013-05-22 - 主分类号： C07C323/20 文献下载
摘要：摘要本发明公开了一种4-（3-苄氧基-苯基硫烷基）-2-氯-1-乙烯基苯的合成方法，以2-氯-4氟苯乙醛和2-巯基苯酚为原料，用碳酸钾对接后上卞溴保护酚基后，用磷叶立德反应生成双键，得到目标产物4-（3-苄氧基-苯基硫烷基）-2-氯-1-乙烯基苯。实现了4-（3-苄氧基-苯基硫烷基）-2-氯-1-乙烯基苯的合成，并且路径短，条件稳定，成本低。
一种苄氧基苯基烷基乙烯基合成方法

[发明专利]3-[[2-(2-苄亚氨基)噻唑-5-基]甲基]喹啉-2(1H)-酮及其制备与应用-CN201410016085.2有效
发明人：胡艾希;方毅林;林定;陈爱羽;刘艾林;连雯雯 -专利权人：湖南大学
申请日： 2014-01-14 - 公布日： 2014-04-30 - 主分类号： C07D417/06 文献下载
摘要：本发明涉及化学结构式Ⅰ和式Ⅱ所示的3-[[2-(苄亚氨基)噻唑-5-基]甲基]喹啉-2(1H)-酮或其盐：3～C₄直链烷基或支链烷基；X³选自：羟基、甲氧基、乙氧基；选自：氢、氘、C₁～C₂烷基、氟、氯或溴；X⁴、X⁶选自：氢、氘、C₁～C₂烷基、氟、氯、溴或硝基；X⁵、X⁷选自：氢、氘、C₁～C₂烷基；3-[[2-(苄亚氨基)噻唑-5-基]甲基]喹啉-2(1H)-酮在制备流感病毒神经氨酸酶抑制剂中的应用。
氨基噻唑甲基喹啉及其制备应用

[发明专利]一种含氟氯虫双酰胺与拟除虫菊酯类杀虫剂的组合物-CN201910135831.2有效
发明人：葛家成;李建国;张永芳;张立新 -专利权人：海利尔药业集团股份有限公司
申请日： 2019-02-25 - 公布日： 2023-03-28 - 主分类号： A01N41/10 文献下载
摘要：本发明属于杀虫剂领域，涉及一种含氟氯虫双酰胺与拟除虫菊酯类杀虫剂的组合物及其用途,其中活性成分A为氟氯虫双酰胺，活性成分B为拟除虫菊酯类杀虫剂；所述的拟除虫菊酯类杀虫剂为胺菊酯、丙氟菊酯、除虫菊素、氟胺氰菊酯、氟氯氰菊酯、氟氰戊菊酯、高效氯氟氰菊酯、三氟氯氰菊酯、甲醚菊酯、甲氰菊酯、甲氧苄氟菊酯、联苯菊酯、氯氟氰菊酯、氯菊酯、氯氰菊酯、醚菊酯、七氟菊酯、氰戊菊酯、四氟醚菊酯、四溴菊酯、溴氰菊酯、乙氰菊酯中的一种
一种含氟氯虫双酰胺除虫菊杀虫剂组合

[发明专利]苯甲酸阿格列汀中两种氰基溴苄异构体含量的分析方法-CN202111668846.9在审
发明人：徐东;王福芳;牛建涛 -专利权人：山东大学;淄博高新技术产业开发区生物医药研究院
申请日： 2021-12-31 - 公布日： 2022-04-15 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明涉及分析检测技术领域，具体涉及一种苯甲酸阿格列汀中两种氰基溴苄异构体含量的分析方法。所述分析方法利用三重四级‑气质联用仪一次性测定苯甲酸阿格列汀中3‑氰基溴苄和4‑氰基溴苄的含量，采用直接进样，色谱柱采用VF‑624MS毛细管柱，质谱采用MRM模式，以标准曲线法分析3‑氰基溴苄和4‑氰基溴苄的含量本发明的分析方法克服了两种氰基溴苄同分异构体性质相近、分离困难的难点，且节约了检测时间，检测方法高效、准确。
苯甲酸阿格列汀中两种氰基溴苄异构体含量分析方法

[发明专利]一种废溴苄制备苄胺的方法-CN201910114436.6在审
发明人：吴勇权;陈修;陈斌;魏升平;朱东来 -专利权人：安徽泰格生物技术股份有限公司
申请日： 2019-02-14 - 公布日： 2019-05-28 - 主分类号： C07C209/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种废溴苄制备苄胺的方法，包括向废溴苄中加入碱，调节pH至6‑7；加入去离子水，搅拌后静置，取上清液，缓慢蒸发，收集蒸发后的蒸汽，得到溴甲苯；将所得溴甲苯水解得到苯甲醇；将所得苯甲醇催化氧化制得苯甲醛；然后将所得苯甲醛还原胺化得到苄胺。本发明制备方法操作简单，制得的苄胺纯度高，而且制备过程中不会造成污染，环保性能佳。
苄胺溴苄制备苯甲醇苯甲醛溴甲苯蒸发催化氧化还原胺化取上清液去离子水制备过程水解蒸汽污染环保

[发明专利]害虫防治组合物和用于防治害虫的方法-CN201180049435.X有效
发明人：木口奏;田中创一 -专利权人：住友化学株式会社
申请日： 2011-10-13 - 公布日： 2013-06-12 - 主分类号： A01N37/36 文献下载
摘要：组(A)：氟丙菊酯、联苯菊酯、乙氰菊酯、氟氯氰菊酯、高效氟氯氰菊酯、氯氟氰菊酯、高效氯氟氰菊酯、精高效氯氟氰菊酯、氯氰菊酯、顺式氯氰菊酯、高效氯氰菊酯、高效反式氯氰菊酯、Z-氯氰菊酯、溴氰菊酯、醚菊酯、甲氰菊酯、氰戊菊酯、顺式氰戊菊酯、氟氰戊菊酯、氟胺氰菊酯、τ-氟胺氰菊酯、苄螨醚、氯菊酯、丙苯烃菊酯、氟硅菊酯、七氟菊酯和四溴菊酯。
害虫防治组合用于方法

[发明专利]兼具烷基化反应基团和亲脂性阳离子的蒽醌类化合物-CN201510445286.9有效
发明人：王文峰;胡秀芳;苗军卫;谢世波 -专利权人：福州大学
申请日： 2015-07-27 - 公布日： 2017-05-10 - 主分类号： C07C213/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种兼具烷基化反应基团和亲脂性阳离子的蒽醌类化合物及其制备方法，所述蒽醌类化合物为蒽醌苄溴季铵盐，是将1,4‑二羟基蒽醌与过量对二苄溴经Williamson醚化反应得到蒽醌二苄溴；再将蒽醌二苄溴与二辛基甲基叔胺经取代反应制得的所得蒽醌苄溴季铵盐由于引入苄溴作为烷基化反应基团、引入长碳链季铵盐作为亲脂性阳离子，可有效提高其对癌症细胞增殖和生长的抑制作用，尤其对血液病细胞具有良好的抑制活性，具有较大的应用前景，有望被开发为广谱的癌症治疗药物
兼具烷基化反应基团和亲阳离子蒽醌类化合物

[发明专利]一种药物中基因毒性杂质溴化苄含量的检测方法-CN202011110309.8有效
发明人：王若琪;李建国;高洁;刘欢;刘梦雅;秦秀军 -专利权人：中国辐射防护研究院
申请日： 2020-10-16 - 公布日： 2022-06-07 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明属于药物分析技术领域，涉及一种药物中基因毒性杂质溴化苄含量的检测方法。所述的检测方法采用高效液相色谱法，先分别用不同已知浓度的溴化苄对照品溶液分别上样检测测定峰面积后，确定峰面积与溴化苄浓度之间的标准曲线，然后再将供试品溶液以同样的检测条件上样检测测定峰面积后，将峰面积代入所述的标准曲线以确定供试品中溴化苄的含量利用本发明的药物中基因毒性杂质溴化苄含量的检测方法，能够样品处理简单、专属性强、灵敏度和准确度高的进行原料药及合成中间体中基因毒性杂质溴化苄含量的检测。
一种药物基因毒性杂质溴化苄含量检测方法

[发明专利]一种卡比替尼的合成方法-CN201610361955.9有效
发明人：陈健 -专利权人：湖南欧亚药业有限公司
申请日： 2016-05-27 - 公布日： 2019-04-12 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：该方法将(R)‑N‑Boc‑2‑甲酸哌啶先后与硝酸银(或氧化汞)、溴水分别进行成盐反应和溴化反应；将得到的(R)‑N‑Boc‑2‑溴哌啶与镁条先反应生成格氏试剂，再与1‑苄氧羰基氮杂环丁烷‑3‑酮进行格氏反应；将得到的1‑苄氧羰基‑3‑羟基‑3‑[(2S)‑N‑Boc‑2‑哌啶基]‑氮杂环丁烷进行脱氨基保护反应；将得到的3‑羟基‑3‑[(2S)‑N‑Boc‑2‑哌啶基]‑氮杂环丁烷与2,3,4‑三氟苯甲酰氯进行酰胺化反应；将得到的[2,3,4‑三氟苯基][3‑羟基‑3‑(2S)‑N‑Boc‑2‑哌啶基‑1‑氮杂环丁基]甲酮与2‑氟‑4‑碘苯胺进行取代反应，最后进行脱氨基保护反应，得到卡比替尼。
一种合成方法

[发明专利]茚达特罗中间体5-氯乙酰基-8-苄氧基-2(1H)-喹啉酮的制备方法-CN201710843589.5有效
发明人：王坤鹏;虎志洪 -专利权人：南京法恩化学有限公司
申请日： 2017-09-19 - 公布日： 2019-11-26 - 主分类号： C07D215/26 文献下载
摘要：本发明公开了一种茚达特罗中间体5‑氯乙酰基‑8‑苄氧基‑2(1H)‑喹啉酮的制备方法，以邻甲氧基苯胺，肉桂酰氯，三氯化铝，三氟甲磺酸，氯乙酰氯，溴苄为原料，经过酰胺化反应，关环反应，傅克反应，羟基化反应四步反应
制备邻甲氧基苯胺三氟甲磺酸羟基化反应酰胺化反应傅克反应关环反应氯乙酰基氯乙酰氯肉桂酰氯三氯化铝四步反应低成本苄氧基喹啉酮收率溴苄安全

[发明专利]一种吡啶喹唑啉中间体的制备方法-CN201911288811.5有效
发明人：刘鹏;王宇;吴远明;何阳;冯生维;杨彬 -专利权人：湖南速博生物技术有限公司
申请日： 2019-12-16 - 公布日： 2020-03-20 - 主分类号： C07D239/80 文献下载
摘要：本发明公开了一种吡啶喹唑啉中间体的制备方法：以2‑甲基苯胺为起始原料，经氨基保护反应、苄位氯化反应、苯环取代反应、成环反应得到3‑氨基‑6‑(全氟丙烷‑2‑基)‑3,4‑二氢喹唑啉‑2(1H)‑酮。由于中间体(2‑(氯甲基)苯基)氨基甲酸甲酯经过高真空精馏提纯后再进行取代反应和成环反应，3‑氨基‑6‑(全氟丙烷‑2‑基)‑3,4‑二氢喹唑啉‑2(1H)‑酮的含量达到了93.8～95.5%，并且价格昂贵的原料2‑溴七氟丙烷放在靠后步骤进行反应，收率82.9~85.0%(以2‑溴七氟丙烷计)，显著降低了原材料成本，提高了产品品质。
一种吡啶喹唑啉中间体制备方法

[发明专利]一种巴洛沙韦关键中间体的制备方法-CN201811567013.1有效
发明人：俞传明;郑祥云;卫禾耕;姜昕鹏;邵鸿鸣;金逸中 -专利权人：浙江工业大学;浙江永太科技股份有限公司
申请日： 2018-12-19 - 公布日： 2020-09-29 - 主分类号： C07D337/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种巴洛沙韦关键中间体的制备方法，将式（I）所示的多取代2,3‑二氟‑6‑卤代苄醇经亲核取代反应合成得到式（II）所示的2,3‑二氟‑6‑卤代苄卤，式（II）所示的多取代苄卤经亲核取代反应合成得到式（III）所示的2,3‑二氟‑6‑卤代苄基苯硫醚，式（III）所示的多取代苄基苯硫醚经格氏反应合成得到式（IV）所示的3,4‑二氟‑2‑（（苯硫基）甲基）苯甲酸，式（IV）所示的多取代苯甲酸经傅克酰基化反应合成得到式（Ⅴ）所示的7,8‑二氟二苯并[b,e]硫杂七环‑11(6H)‑酮；式（I）、式（II）和式（III）中，X1和X2分别独立地选自氯、溴或碘本发明以多取代苄醇起始原料，经过两步亲核取代、格氏交换、傅克酰基化等步骤，制备抗流感药物巴洛沙韦关键中间体方法，具有原创性。
一种巴洛沙韦关键中间体制备方法