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[发明专利]一种特力利汀中间体晶型II及其制备方法-CN202111060829.7有效
发明人：金飞敏;曹铭;陈玉凤;高强;郑保富 -专利权人：安徽皓元药业有限公司
申请日： 2021-09-09 - 公布日： 2023-10-27 - 主分类号： C07D417/06 文献下载
摘要：本发明所述特力利汀中间体，其化学名称为(2S)‑4‑氧代‑2‑(3‑噻唑烷基羰基)‑1‑吡咯烷羧酸叔丁酯，结构式如式I所示：#imgabs0#本发明的另一目的在于提供了一种式I化合物特力利汀中间体的晶型II，其X射线粉末衍射图谱在2θ值为7.00±0.2°,9.20±0.2°,13.98±0.2°,16.24±0.2°,20.16±0.2°,21.02±0.2°,22.42±0.2°,30.22±0.2°处具有特征峰。其优点在于，能够将中间体高度提纯，得到纯度达99.50％以上的样品，对于提高特力利汀的质量有重要的意义，并且制备工艺简单，适宜工业化的生产。
一种特力利汀中间体 ii 及其制备方法

[发明专利]吲哚噻唑酮类化合物及其应用-CN202210365683.5在审
发明人：张所明 -专利权人：张所明;杨一峰
申请日： 2022-04-08 - 公布日： 2023-10-24 - 主分类号： C07D417/06 文献下载
摘要：本发明涉及一种式(I)所示的吲哚噻唑酮类化合物，及其药学上可接受的盐或溶剂合物或同位素变体或异构体，#imgabs0#其中，各取代基具有本申请中公开的含义。本发明的化合物能够调节AhR活性，用作AhR激动剂。
吲哚噻唑酮类化合物及其应用

[发明专利]一种苯并吲哚盐-吩噻嗪衍生物及其制备和应用-CN202110150987.5有效
发明人：包霞珍;曹雪慧 -专利权人：西北师范大学
申请日： 2021-02-04 - 公布日： 2023-10-24 - 主分类号： C07D417/06 文献下载
摘要：本发明提供了一种苯并吲哚盐‑吩噻嗪衍生物及其制备和应用。本发明提供的苯并吲哚盐‑吩噻嗪衍生物合成便捷，由便宜易得的原料吩噻嗪和苯并吲哚衍生物经四步反应得到，该苯并吲哚盐‑吩噻嗪衍生物具有双反应位点、检测灵敏度高和斯托克斯位移大的优势，对HClO和SO2的检测具有高度的选择性，且两者的荧光检测信号互不干扰。该分子不仅能够监测细胞内的HClO和SO2，同时能够监测HClO和SO2诱导的线粒体应激以及两者间的动力学平衡，该探针还实现了监测斑马鱼体内HClO和SO2的动力学相互作用，并阐明了细胞水平和斑马鱼体内HClO和SO2所扮演的生理角色。因此，该苯并吲哚盐‑吩噻嗪衍生物对相关疾病的诊断和治疗具有重要意义。
一种吲哚吩噻嗪衍生物及其制备应用

[发明专利]一种瑞舒伐他汀钙中间体的高选择性合成方法-CN202110902512.7有效
发明人：陈挺;刘成;钱坚锋;余依玲;王正豪;黄亮亮 -专利权人：湖北宇阳药业有限公司
申请日： 2021-08-06 - 公布日： 2023-10-20 - 主分类号： C07D417/06 文献下载
摘要：本发明涉及一种瑞舒伐他汀钙中间体的高选择性合成方法，包括以下步骤：以(4R‑cis)‑6‑氯甲基‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧戊环‑4‑乙酸叔丁酯为起始原料与苯环取代的巯基苯并噻唑通过缩合反应得到化合物2；化合物2通过氧化反应得到化合物3；化合物3与嘧啶醛通过Julia‑KocienskiOlefination缩合反应得到瑞舒伐他汀中间体。本发明的合成方法反应路线简单、反应条件温和，以苯环取代的巯基苯并噻唑代替现有的巯基苯并噻唑为原料，提高了反应的立体选择性，大大降低了产物顺式异构体的比例，将异构体的比例由1～2％降低至0.1％以内，可以避免原料药瑞舒伐他汀钙中顺式异构体杂质的产生，提高了药物纯度，对于改善药品的质量具有显著的意义。
一种瑞舒伐中间体选择性合成方法

[发明专利]白细胞分类试剂、红细胞分析试剂、试剂盒以及分析方法-CN202180076309.7在审
发明人：樊江莉;陈庚文;夏天平;叶燚;张子千;姚起超 -专利权人：大连理工大学;深圳迈瑞生物医疗电子股份有限公司
申请日： 2021-11-12 - 公布日： 2023-10-13 - 主分类号： C07D417/06 文献下载
摘要：一种白细胞分类试剂、试剂盒及分类方法，红细胞分析试剂、试剂盒、及分析方法。白细胞分类试剂和红细胞分析试剂均包含具有通式F的荧光染料。该染料可以对白细胞和红细胞的核酸染色，故在血液分析时，能准确实现对样本中白细胞的分类和/或计数，以及准确实现对样本红细胞的分类和/或计数，尤其是对RET的识别和/或计数。此外，还可简化血细胞分析时所用染料种类。#imgabs0#
白细胞分类试剂红细胞分析试剂盒以及方法

[发明专利]一类脂质导向的癌细胞荧光探针、其制备方法及应用-CN202310758755.7在审
发明人：樊江莉;夏卓然;夏天平;杜健军;彭孝军 -专利权人：大连理工大学
申请日： 2023-06-26 - 公布日： 2023-10-03 - 主分类号： C07D417/06 文献下载
摘要：本发明公开了一类脂质导向的癌细胞荧光探针，式中X1选自C(CH3)2、O、S或Se；A1选自H、苯基或取代苯基；R1、R2可以相同或不同，R1和R2各自独立选自C1‑C8烷基、C1‑C8羟基、C1‑C8羧基、C1‑8NR5R6、C1‑C8酯基、苄基和取代苄基；所述取代苄基由以下基团任意取代：C1‑C8烷基、C1‑C8烷氧基、CN、COOH、NH2、NO2、OH、SH、卤素或C1‑C8卤代烷基；Y‑选自卤素负离子、ClO4‑、PF6‑、CH3COO‑或OTs‑。所述荧光探针利用碳碳双键将苯并噻唑和喹啉部分连接形成了Donor‑Accepter结构，具有核酸响应的优点，且该探针分子能够依据细胞膜脂质含量不同对正常细胞/组织和癌细胞/组织进行区分，选择性进入癌细胞并同核酸结合产生荧光。该荧光探针能够用于以核酸检测为基础的肿瘤细胞或组织特异性荧光成像。#imgabs0#
一类导向癌细胞荧光探针制备方法应用

[发明专利]一种可由天然活性产物制备的色酮类化合物及其应用-CN202310498750.5在审
发明人：徐学涛;李朦月;孙金平 -专利权人：五邑大学
申请日： 2023-05-05 - 公布日： 2023-08-25 - 主分类号： C07D417/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种可由天然活性产物制备的色酮类化合物及其应用，所述色酮类化合物为噻唑烷二酮类衍生物，所述噻唑烷二酮类衍生物具有如下式所示的结构：式中，R代表取代或未取代的芳烃基，所述取代为任选的取代。本发明以噻唑烷二酮为母核，设计并合成了一系列噻唑烷二酮类化合物，其中，该类化合物具有良好α‑葡萄糖苷酶抑制作用，能够作为α‑葡萄糖苷酶抑制剂用于治疗或预防糖尿病。
一种天然活性产物制备酮类化合物及其应用

[发明专利]一种具有线粒体靶向的AIE化合物及其合成方法和应用-CN202210819688.0有效
发明人：苏岩;高文娟;苏志 -专利权人：南京师范大学
申请日： 2022-07-13 - 公布日： 2023-08-22 - 主分类号： C07D417/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种具有线粒体靶向的AIE化合物，本发明通过将带有聚集诱导发光结构的分子与带正电荷的长链分子结合，增强了化合物的电荷强度，得到的化合物能够靶向肿瘤细胞的线粒体，实现对肿瘤细胞产生暗毒性、光毒性的治疗作用；本发明化合物具有诱导癌细胞内活性氧产生、降低线粒体膜电位、改变线粒体形态、损伤线粒体功能以及诱导肿瘤细胞(线粒体)自噬的功能；此外，由于AIE分子固有的光学性质，还可通过荧光成像区分癌细胞和正常细胞，因此能够实现诊疗一体化，具有广阔的应用前景。本发明还公开了上述具有线粒体靶向的AIE化合物的合成方法及其在制备抗肿瘤药物方面的应用。
一种具有线粒体靶向 aie 化合物及其合成方法应用

[发明专利]一种具有多通道信号输出半花菁分子光学探针及其合成方法和用途-CN202210247577.7有效
发明人：陈金龙;赵浩东;平燕林 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2022-03-14 - 公布日： 2023-08-15 - 主分类号： C07D417/06 文献下载
摘要：本发明公开了结构如式I所示的半花菁分子光学探针。本发明半花菁分子光学探针具有优良的光学性质，包括：近红外区域具有最大吸收，近红外激发时会有近红外区域的发射，近红外激发时会有近红外区域的频率上转换发射，以及在短波长激发时有双发射峰。通过半花菁分子光学探针与检测物的相互作用，可以实现多通道光学信号的变化，使其有望被开发成为自校准光学探针。与已有类似分子相比，本发明多通道信号输出半花菁分子光学探针的最大吸收波长、发射波长均显著红移，使得其在体内成像及传感时的组织穿透深度大幅度提升，增加了其应用于体内成像的可能性。本发明还公开了所述的半花菁分子光学探针在制备体内成像试剂的用途。
一种具有通道信号输出半花菁分子光学探针及其合成方法用途

[发明专利]美托哌丙嗪的新型多晶型形式-CN202310349033.6在审
发明人：余姝;R·温斯洛 -专利权人：纽洛佳斯特拉斯公司
申请日： 2021-04-01 - 公布日： 2023-08-01 - 主分类号： C07D417/06 文献下载
摘要：本文提供了美托哌丙嗪甲磺酸盐的新型多晶型形式。这些多晶型形式可用于治疗肠神经系统障碍的方法、组合物和试剂盒中。
美托哌丙嗪新型多晶形式

[发明专利]菁类化合物、含菁类化合物的染料以及菁类化合物的应用-CN202180075741.4在审
发明人：樊江莉;陈庚文;夏天平;叶燚;张子千;姚起超 -专利权人：大连理工大学;深圳迈瑞生物医疗电子股份有限公司
申请日： 2021-11-12 - 公布日： 2023-07-25 - 主分类号： C07D417/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种菁类化合物、含菁类化合物染料以及菁类化合物的应用。菁类化合物具有通式I的结构。其中，X选自由C(CH3)2、O、S和Se组成的组。R1和R2各自独立地选自由H、C1‑C18烷基、苯基、OR6和卤素组成的组、R3和R4各自独立地选自由C1‑C18烷基、C1‑C18羧基、C1‑C18羟基、C1‑C18NR5R6、苄基和取代苄基组成的组，其中取代苄基的取代基选自由C1‑C18烷基、CN、COOH、NH2、NO2、OH、SH、C1‑C6烷氧基、C1‑C6烷基氨基、C1‑C6酰氨基、卤素和C1‑C6卤代烷基组成的组。R5和R6各自独立地选自由H和C1‑C18烷基组成的组。Y‑为负离子。根据本发明的菁类化合物，具有良好的活细胞通透性，能够在不破坏细胞膜的情况进入细胞对核酸进行染色；且激发光为波长较小的蓝绿色光。
化合物含菁类染料以及应用

[发明专利]一种连有吩噻嗪和三苯胺的吡喃腈化合物及其制备与应用-CN202211380528.7有效
发明人：后际挺;沈建良;张芮芮 -专利权人：温州医科大学
申请日： 2022-11-04 - 公布日： 2023-07-18 - 主分类号： C07D417/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种连有吩噻嗪和三苯胺的吡喃腈化合物及其制备与应用，该化合物具有如式(A)所示的结构，R为C1～C20的烷基。本发明解决了现有脂滴探针发射波长较短，不利于活体原位成像以及探针的稳定性和特异性不足的问题。本发明将吩噻嗪和三苯胺分别连在吡喃腈单元的2位和6位，且分布于吡喃腈两侧，可以弱化激发态分子电荷分离，增加稳定性；本发明提供了一种新的检测脂滴的长波荧光探针，该探针结构稳定，合成简单，Stokes位移大，特异性强，能够对外部刺激下细胞内脂滴数量的变化进行灵敏检测。
一种连有吩噻嗪苯胺吡喃腈化合物及其制备应用

[发明专利]具有聚集诱导发光特性的近红外化合物及制备方法和应用-CN202210997465.3在审
发明人：唐本忠;郑正;林荣业 -专利权人：香港科技大学
申请日： 2022-08-19 - 公布日： 2023-07-14 - 主分类号： C07D417/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种具有聚集诱导发光性质的近红外化合物及其制备方法和三光子生物成像应用。该近红外化合物具有高亮度近红外发射、优异的近红外三光子吸收性能、大的斯托克斯位移。可用于小鼠脑部血管的大深度和高分辨三光子荧光生物成像。本发明合成得到的材料，表现出聚集诱导发光的性质，而传统的荧光染料在高浓度条件下则具有聚集诱导荧光猝灭的现象，因此有效克服了传统的荧光染料的缺陷。
具有聚集诱导发光特性红外化合物制备方法应用

[发明专利]一种检测粘度的近红外荧光探针及其制备和应用-CN202111522385.4有效
发明人：吴柏旭;程翎;胡亮;卫严冰;朱梦娇 -专利权人：洛兮医疗科技（杭州）有限公司
申请日： 2021-12-13 - 公布日： 2023-07-11 - 主分类号： C07D417/06 文献下载
摘要：本申请公开一种用于检测粘度的近红外荧光探针及其制备和应用，结构式如式(I)所示：本申请的荧光探针可用于检测溶液粘度、细胞内粘度以及制霉菌素引起的斑马鱼肠胃粘度变化。该荧光探针具有较大的斯托克位移、背景干扰低、高信噪比、对生物样品的光损伤小等优点，对粘度敏感性高，为研究细胞中粘度的生理作用提供了一种有效的研究工具；稳定性好，即使在次氯酸、硫酸氢钠、叔丁基过氧化氢、双氧水等强氧化剂干扰下其荧光强度也基本保持稳定。
一种检测粘度红外荧光探针及其制备应用

[发明专利]含1,3,4-噻二唑单元的1,2,4-噁二唑衍生物及其制备方法与应用-CN202111555676.3有效
发明人：甘秀海;刘丹;曾华南;袁婷;王正兴;梁峻铖;罗领;耿望 -专利权人：贵州大学
申请日： 2021-12-17 - 公布日： 2023-06-30 - 主分类号： C07D417/06 文献下载
摘要：本发明本发明涉及化工与农药领域，具体涉及含1,3,4‑噻二唑单元的1,2,4‑噁二唑衍生物及其制备方法及应用；本发明1,3,4‑噻二唑单元的1,2,4‑噁二唑衍生物在制备防治南方根结线虫、松材线虫、水稻干尖线虫、秀丽隐杆线虫等植物线虫的药物制剂或药物组合物中的应用，所述衍生物的结构和制备工艺简单，生产成本低。
噻二唑单元噁二唑衍生物及其制备方法应用

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