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- [发明专利]一种盐酸缬更昔洛韦的合成方法-CN202211652796.X在审
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杨保延;朱朋飞;鲁志维
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湖北保乐生物医药科技有限公司
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2022-12-22
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2023-06-02
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C07D473/18
- 本发明公开了一种盐酸缬更昔洛韦的合成方法。单乙酰更昔洛韦与CBZ‑L缬氨酸,采用EDC.HCl作为缩合剂进行缩合反应,反应完毕滴入水中,用盐酸调节pH6‑7,过滤,水洗,再经甲醇纯化,得到单乙酰CBZ缬更昔洛韦;单乙酰CBZ缬更昔洛韦在甲醇盐酸溶液中进行水解反应,用碳酸钾溶液调节pH为6‑7,过滤,水洗,再经N,N‑二甲基甲酰胺纯化,得到更昔洛韦‑CBZ‑L‑单缬氨酸酯;更昔洛韦‑CBZ‑L‑单缬氨酸酯加氢还原脱保护基,反应温度为48‑52℃,氢化反应压力为0.5MPa,反应完毕,过滤,浓缩,加水溶解,活性炭脱色除杂,过滤,滴异丙醇结晶,得到盐酸缬更昔洛韦。该方法操作简单,安全可靠,中间体质量可控,总收率高,最终产品纯度高。
- 一种盐酸缬更昔洛韦合成方法
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