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[发明专利]一种3-氨基-1-金刚烷醇的制备方法-CN202310892552.7在审
发明人：杨座国;陈建华;白中甲;陈仁尔;郝富豪;许晶;余中宝;布阿瓦·麦麦提 -专利权人：浙江荣耀生物科技股份有限公司;华东理工大学
申请日： 2023-07-20 - 公布日： 2023-10-24 - 主分类号： C07C213/00 文献下载
摘要：本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种3‑氨基‑1‑金刚烷醇的制备方法。本发明提供的制备方法以3‑羟基‑1‑金刚烷甲酸为起始原料，在氯化亚砜的作用下发生酰氯化反应，然后在氨水中发生酰胺化反应，再进行霍夫曼重排反应，酰胺基团变成氨基，最后在碱性条件下，氯原子水解成羟基，形成3‑氨基‑1‑金刚烷醇。本发明采用了低廉温和反应试剂制备3‑氨基‑1‑金刚烷醇，具有操作环境安全，对设备腐蚀小，对环境友好，产率高，纯度高等特点。
一种氨基金刚制备方法

[发明专利]一种N-烷基葡萄糖胺固定床连续合成工艺-CN202111329655.X有效
发明人：候秋梅;沈俭一;李少中;王辉 -专利权人：盐城通海生物科技有限公司
申请日： 2021-11-10 - 公布日： 2023-10-24 - 主分类号： C07C213/00 文献下载
摘要：本发明采用共沉淀法和正丁醇干燥技术，制备出表面积高、孔径大、金属Pd高度分散的高活性纳米镁硅复合载体负载钯催化剂(Pd/MgSiO)。原料N‑烷基葡萄糖亚胺的醇溶液通过双柱塞微量泵打入固定床反应器，与氢气并流通过Pd/MgSiO催化剂床层，快速发生还原反应，产物冷凝后收集，再经脱溶、干燥处理即可制得N‑烷基葡萄糖胺。本发明的核心在于高活性的Pd/MgSiO催化剂和先进的固定床反应技术，通过催化剂和反应器的创新，实现了N‑烷基葡萄糖亚胺的高效转化。与传统的釜式器相比，固定床反应器的优越性在于反应和分离一体化，生产连续、高效，而且副反应少，具有操作安全性高、生产成本低等优点。
一种烷基葡萄糖固定床连续合成工艺

[发明专利]六氟异丙醇介导制备4-二芳基甲基取代苯胺类化合物的新方法-CN202310703358.X在审
发明人：熊碧权;刘贤平;史崇浩;朱龙志;许卫凤;唐课文 -专利权人：湖南理工学院
申请日： 2023-06-14 - 公布日： 2023-10-10 - 主分类号： C07C213/00 文献下载
摘要：本发明提供了一种六氟异丙醇介导高效、高选择性合成含不同取代官能团的4‑二芳基甲基取代苯胺类化合物的方法，其以苯胺类化合物与4‑芳基亚甲基‑2,6‑二烷基‑2,5‑环己二烯‑1‑酮类化合物作为反应底物，反应体系中加入了有机溶剂。该方法的优点：底物适用性高，不需要额外添加助剂及催化剂，原子经济效益高；反应条件温和，安全可靠；所得目标产物的区域选择性接近100%，产率较高。该方法成功解决了传统合成4‑二芳基甲基取代苯胺（伯胺、仲胺等）类化合物的反应选择性差、反应步骤繁琐、产率低、苯胺N‑H键的预保护以及需要用到对环境有害试剂等不足，具有良好的工业应用前景。本发明同时还提供了对应的含不同取代官能团的4‑二芳基甲基取代苯胺（伯胺、仲胺等）类衍生物。
异丙醇制备二芳基甲基取代苯胺化合物新方法

[发明专利]一种连续化生产1,3-二氨基-2-丙醇的方法-CN202310932159.6有效
发明人：马骅;贺满华;孙晟中 -专利权人：内蒙古圣氏化学股份有限公司
申请日： 2023-07-27 - 公布日： 2023-10-10 - 主分类号： C07C213/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种连续化生产1,3‑二氨基‑2‑丙醇的方法，其依次包括有如下步骤：（1）氨解反应；（2）蒸发回收；（3）中和结晶；（4）离心分离；（5）精制。有益效果：本发明提供了一种连续化生产1,3‑二氨基‑2‑丙醇的方法，保证了生产安全；同时提高产品的产量，保证蒸发器的传热效率，同时避免氯离子对设备的腐蚀，提高设备的使用寿命，还避免了堵塞流量调节设备，进而保证了产品的产量，同时消除了安全隐患；有效的避免副产物氨基醇含量的降低，同时也利于后续氨的回收，降低了回收氨时的能耗；避免原料的浪费以及副产物的增加。
一种连续化生氨基丙醇方法

[发明专利]胆碱基丙戊酸离子液体及制备方法、应用-CN202310785069.9在审
发明人：韩哲 -专利权人：韩冰峰
申请日： 2023-06-29 - 公布日： 2023-10-03 - 主分类号： C07C213/00 文献下载
摘要：本发明提供一种胆碱基丙戊酸离子液体，结构式为：#imgabs0#其制备方法：将丙戊酸与胆碱碳酸氢盐或氢氧化胆碱混合，在室温下于乙醇溶剂中进行搅拌反应，并在反应结束以后除掉溶剂和生成的水分，得到胆碱基丙戊酸离子液体。本发明的优势在于：极大的改善了丙戊酸水溶性差、透皮效率低或皮肤刺激等问题，制备方法合成简单，合成产率高达98％，适用于批量合成以及产业化。局部应用VPA‑IL通过激活Wnt/β‑catenin信号通路上调碱性磷酸酶(ALP)、增殖细胞核抗原(PCNA)、K14、Loricrin和毛囊干细胞标志物包括K15、和CD34的表达，显著促进了毛发的再生，并且没有额外的皮肤刺激等副作用，可作为脱发治疗的广谱药物，适用群体限制小；生发效果优于米诺地尔。
胆碱戊酸离子液体制备方法应用

[发明专利]一种糠醛为原料连续制备5-氨基-1-戊醇、1-氨基-2-戊醇、1,5-戊二胺的方法-CN202310715237.7在审
发明人：王延吉;张树兴;韩肖;丁晓墅;张东升;赵新强 -专利权人：河北工业大学
申请日： 2023-06-16 - 公布日： 2023-09-22 - 主分类号： C07C213/00 文献下载
摘要：本发明为一种糠醛为原料连续制备5‑氨基‑1‑戊醇、1‑氨基‑2‑戊醇、1,5‑戊二胺的方法。该方法包括如下步骤：将氢气和原料液经预热器预热到20～150℃后，同时通入装有两段催化剂的固定床反应器，在30～150℃、反应压力为0.1～8MPa下，反应得到5‑氨基‑1‑戊醇、1‑氨基‑2‑戊醇、1,5‑戊二胺；所述的第一催化剂为石墨相氮化碳负载金属催化剂；所述的第二催化剂活性金属为Ru、Pt、Rh、Cu、Co和Ni其中的一种、两种或多种；所述的第二催化剂载体为γ‑Al2O3、TiO2、SiO2、ZrO2、CeO2、ZSM‑5、铈锆固溶体或活性炭。本发明解决了生成1,5‑戊二胺过程中选择性差的问题，并且可以通过改变催化剂，改变产物分布。
一种糠醛原料连续制备氨基戊醇戊二胺方法

[发明专利]一种烯丙基芳胺类化合物及其制备方法和应用-CN202310751177.4在审
发明人：林世博;叶永琴;赵笑天;刘春;向岚;陈希;李轩豪;何利惠 -专利权人：成都市第二人民医院
申请日： 2023-06-25 - 公布日： 2023-09-19 - 主分类号： C07C213/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种烯丙基芳胺类化合物及其制备方法和应用，该烯丙基芳胺类化合物的结构通式为结构(3)所示，其中，R取自氢原子、烷基、取代烷基、烷氧基、烷硫基、酰氧基、羟基、氨基、苯基、取代苯基、吡啶基、乙烯基。与现有的相比，本发明烯丙基芳胺类化合物通过廉价钯催化剂，能够在缓和的条件下进行高效、便捷的合成，该芳基烯丙基胺类衍生物用于药物的开发应用。#imgabs0#
一种丙基芳胺类化合物及其制备方法应用

[发明专利]一种α受体激动剂药物的制备工艺改进方法-CN202310556968.1在审
发明人：向志祥;吕龙东;庄玉江;王跃;李明智;张立红;张丽华 -专利权人：杨凌科森生物制药有限责任公司
申请日： 2023-05-17 - 公布日： 2023-09-15 - 主分类号： C07C213/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种α受体激动剂药物的制备工艺改进方法，涉及药物合成技术领域，其包括包括以下操作步骤：S1、以氯乙酰基儿茶酚为起始原料，与二苄基胺在异丙醇溶剂中进行偶联反应；S2、反应结束后，通过两次滴加盐酸，分离纯化产品，第一次滴加盐酸后，二苄胺以盐酸盐析出，第二次滴加盐酸后2‑(二苯甲基氨基)‑3',4'二羟基苯乙酮以盐酸盐析出。通过以氯乙酰基儿茶酚为起始原料，与二苄基胺在反应溶剂中进行偶联反应，后经钯碳加氢催化，在醇类溶剂中还原得到外消旋去甲肾上腺素，再次手性拆分得L‑去甲肾上腺素。本合成路线，起始物料易得，合成路线重现性好，且单元操作简单，经济核算，反应收率较高。
一种受体激动剂药物制备工艺改进方法

[发明专利]六氟异丙醇介导制备2-二芳基甲基取代苯胺类化合物的新方法-CN202310697718.X在审
发明人：熊碧权;刘贤平;史崇浩;朱龙志;许卫凤;唐课文 -专利权人：湖南理工学院
申请日： 2023-06-13 - 公布日： 2023-09-08 - 主分类号： C07C213/00 文献下载
摘要：本发明提供了一种六氟异丙醇介导高效、高选择性合成含不同取代官能团的2‑二芳基甲基取代苯胺类化合物的方法，其以芳基4‑位含取代基的苯胺类化合物与4‑芳基亚甲基‑2,6‑二烷基‑2,5‑环己二烯‑1‑酮类化合物作为反应底物，反应体系中加入了有机溶剂。该方法的优点：底物适用性高，不需要额外添加助剂及催化剂，原子经济效益高；反应条件温和，安全可靠；所得目标产物的区域选择性接近100%，产率较高。该方法成功解决了传统合成2‑二芳基甲基取代苯胺类化合物的反应选择性差、反应步骤繁琐、产率低以及需要用到对环境有害试剂等不足，具有良好的工业应用前景。本发明同时还提供了对应的含不同取代官能团的2‑二芳基甲基取代苯胺类衍生物。
异丙醇制备二芳基甲基取代苯胺化合物新方法

[发明专利]一种(R)-氟西汀及其衍生物的制备方法-CN202210271705.1有效
发明人：邓晋;邓臣强 -专利权人：中国科学技术大学
申请日： 2022-03-18 - 公布日： 2023-09-08 - 主分类号： C07C213/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种(R)‑氟西汀及其衍生物的制备方法，首先以芳基γ‑酮酸为原料，通过不对称氢化的方法得到手性γ‑芳基内酯；随后以手性γ‑芳基内酯作为原料，通过氨解和霍夫曼重排得到关键的前体，再经过还原和亲核取代获得(R)‑氟西汀及其衍生物；所述(R)‑氟西汀及其衍生物的结构通式如下所示：其中，R＝H、烷基或其他官能团。本发明将镍催化体系用于γ‑芳基酮酸的不对称氢化，在无需任何添加剂下，以高产率和优异的对映选择性提供了一系列γ‑芳基内酯，为手性药物(R)‑氟西汀及其衍生物的合成提供了一条新的途径。
一种氟西汀及其衍生物制备方法

[发明专利]六氟异丙醇介导制备4-二芳基甲基取代叔芳胺类化合物的新方法-CN202310703385.7在审
发明人：熊碧权;史崇浩;刘贤平;朱龙志;许卫凤;唐课文 -专利权人：湖南理工学院
申请日： 2023-06-14 - 公布日： 2023-09-05 - 主分类号： C07C213/00 文献下载
摘要：本发明提供了一种六氟异丙醇介导高效、高选择性合成含不同取代官能团的4‑二芳基甲基取代叔芳胺类化合物的方法，其以叔芳胺类化合物与4‑芳基亚甲基‑2,6‑二烷基‑2,5‑环己二烯‑1‑酮类化合物作为反应底物，反应体系中加入了有机溶剂。该方法的优点：底物适用性高，不需要额外添加助剂及催化剂，原子经济效益高；反应条件温和，安全可靠；所得目标产物的区域选择性接近100%，产率较高。该方法成功解决了传统合成4‑二芳基甲基取代叔芳胺类化合物的反应选择性差、反应步骤繁琐、产率低以及需要用到对环境有害试剂等不足，具有良好的工业应用前景。本发明同时还提供了对应的含不同取代官能团的4‑二芳基甲基取代叔芳胺类衍生物。
异丙醇制备二芳基甲基取代叔芳胺类化合物新方法

[发明专利]一种丝氨醇的制备方法-CN202310646365.0在审
发明人：殷留文;殷贵;邵新华;张建忠 -专利权人：宁夏友奇药业有限公司
申请日： 2023-06-02 - 公布日： 2023-09-05 - 主分类号： C07C213/00 文献下载
摘要：本发明提供一种低成本易操作的丝氨醇制备方法，所述方法包括如下步骤：步骤一：将式Ⅰ的3‑卤代丙烯加入氨水中，加入过氧化物，反应生成式Ⅱ的1,2‑氧氮杂环丁烷‑3‑甲醛；步骤二：将式Ⅱ的1,2‑氧氮杂环丁烷‑3‑甲醛加氢还原开环，得到丝氨醇。
一种丝氨醇制备方法

[发明专利]一种氨基醇的制备方法-CN202310605749.8在审
发明人：刘海超;李国梁;洪成彬;王通 -专利权人：北京大学
申请日： 2023-05-26 - 公布日： 2023-08-29 - 主分类号： C07C213/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种氨基醇的制备方法。所述制备方法包括如下步骤：在负载型金属催化剂的催化作用下，糠胺、糠胺衍生物及它们的盐经氢解反应得到氨基醇类化合物。本发明首次实现了催化生物质基糠胺及其衍生物氢解制备氨基醇类化合物，反应条件温和，催化剂活性高，产物选择性高。本发明方法采用生物质基化合物作为原料，制备氨基醇类化合物，符合可持续发展和绿色化学的要求。本发明方法制得的氨基醇类化合物选择性高，便于产物的分离和提纯。本发明方法反应结束后，催化剂易于分离，且可回收重复利用，有很好的应用前景。
一种氨基制备方法

[发明专利]一种普萘洛尔的合成工艺-CN202310625162.3在审
发明人：熊加伟;罗威;李锡伦;石利平;李大伟;王付全 -专利权人：江苏福瑞康泰药业有限公司
申请日： 2023-05-30 - 公布日： 2023-08-29 - 主分类号： C07C213/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种普萘洛尔的合成工艺，属于药物合成技术领域，提供一种普萘洛尔的合成工艺，该方法包括在有机溶剂中，将1‑萘酚与1‑溴‑3‑羟基丙酮进行反应，生成式3化合物1‑羟基‑3‑(1‑萘氧基)‑2‑丙酮，在有机溶剂中，将式3化合物与异丙胺进行反应，生成式2化合物1‑异丙氨基‑3‑(1‑萘氧基)‑2‑丙酮，将式2化合物在催化剂的作用下发生还原反应后，生成式1化合物1‑异丙氨基‑3‑(1‑萘氧基)‑2‑丙醇；本发明整体上具有副产物及杂质生成少、产物收率高、产物纯度高与后处理简单的优点。
一种普萘洛尔合成工艺

[发明专利]一种盐酸氟西汀的制备方法-CN202310580842.8在审
发明人：向萍萍;王五普;刘性博;高磊磊;李占江 -专利权人：山东轩鸿生物医药有限公司
申请日： 2023-05-19 - 公布日： 2023-08-29 - 主分类号： C07C213/00 文献下载
摘要：本发明涉及有机合成技术领域，尤其涉及一种盐酸氟西汀的制备方法，该方法的主要创新点和方案内容包括：N‑甲基‑苯丙胺在二氯甲烷中在氯气和紫外光的条件下，发生N‑甲基‑苯丙胺的芳环侧链上α‑碳的自由基反应，形成了N‑甲基‑3‑氯‑3‑苯基丙胺，这是制备氟西汀的现有文献未曾报道的反应，此反应起始原料消失后无需分离纯化，直接加入4‑羟基三氟甲苯和碳酸钾，TLC检测反应结束后，过滤后减压浓缩，将氟西汀加入到甲醇中，搅拌加入浓盐酸,得到氟西汀的盐酸盐，整个反应过程连续未有间断，此发明填补了一锅法制备氟西汀的空白，同时也发明了Ph‑CH2‑(CH2)n‑CH2NMe(n＝1‑5)类化合物的侧链卤代的新方法。整个制备过程，方法简单、条件温和、产品收率高。
一种盐酸氟西汀制备方法

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