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[发明专利]2-氨基-4-溴吡啶的新合成方法-CN201210406093.9无效
发明人：寿越晗 -专利权人：成都凯鑫天瑞科技发展有限公司
申请日： 2012-10-23 - 公布日： 2014-05-07 - 主分类号： C07D213/73 文献下载
摘要：本发明涉及2-氨基-4-溴吡啶的合成，属于及有机合成领域。本发明提供了一种原料成本低廉，收率高的2-氨基-4-溴吡啶的高新合成方法。本发明采用廉价的2-氨基4甲基吡啶为原料，首先氨基进行乙酰保护，然后氧化得到2-乙酰氨基-4-甲酸吡啶。然后通过dppa重排得到4氨基boc-2-乙酰氨基吡啶，经氢溴酸回流，直接得到2氨基4溴吡啶。收率可达98％以上。
氨基吡啶合成方法

[发明专利]3-乙基-7-(羟甲基)-1,5-萘啶-2(1H)-酮的合成方法-CN202210910589.3在审
发明人：冯彬;庄明晨;莫双源;郭鹏 -专利权人：爱斯特(成都)生物制药股份有限公司
申请日： 2022-07-29 - 公布日： 2022-11-01 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明提供了一种3‑乙基‑7‑(羟甲基)‑1,5‑萘啶‑2(1H)‑酮的制备方法，包以2‑甲基‑3‑氨基‑5‑溴吡啶为反应物，通过氧化、关环、酯化、水解等反应步骤。2‑甲基‑3‑氨基‑5‑溴吡啶还可通过5‑溴‑2‑甲基‑3‑硝基吡啶为原料反应制得。本发明方法所用原料廉价易得，收率高，易纯化，适合工业化放大生产，具有推广应用前景。
乙基甲基萘啶合成方法

[发明专利]烟酸制造新工艺-CN96104748.8无效
发明人：殷洪 -专利权人：清华紫光(集团)总公司
申请日： 1996-04-26 - 公布日： 1997-01-29 - 主分类号： C07D213/80 文献下载
摘要：本烟酸制造工艺用3-甲基吡啶加硫酸，使之生成甲基吡啶硫酸盐，然后用硝酸为氧化剂与甲基吡啶硫酸盐进行反应，制得烟酸硫酸盐，然后再用碱溶液对烟酸硫酸盐进行中和制得烟酸。本工艺制造烟酸工艺简单，原料收率高可达90％。
烟酸制造新工艺

[发明专利]一种6-甲氧基-2-吡啶甲酸的合成方法-CN202210464319.4在审
发明人：蔡启军;王永华;俞建斌 -专利权人：嘉兴瑞驰生物科技有限公司
申请日： 2022-04-21 - 公布日： 2022-08-12 - 主分类号： C07D213/79 文献下载
摘要：本发明属于药物化学领域，尤其涉及一种6‑甲氧基‑2‑吡啶甲酸的合成方法，包括如下步骤：1)将2‑氯‑6‑三氯甲基吡啶和甲醇钠反应得到2‑甲氧基‑6‑三氯甲基吡啶；2)将2‑甲氧基‑6‑三氯甲基吡啶和甲醇反应得到6‑甲氧基吡啶‑2‑甲酸甲酯；3)将6‑甲氧基吡啶‑2‑甲酸甲酯和氢氧化钠反应得到6‑甲氧基‑2‑吡啶甲酸。本发明采用廉价的2‑氯‑6‑三氯甲基吡啶为起始原料合成6‑甲氧基‑2‑吡啶甲酸，原料易得且价格低廉，反应条件温和，有效提高工艺收率，具有较高的经济效益且适合工业化大生产。
一种甲氧基吡啶甲酸合成方法

[发明专利]一种5-异硫氰酰基-3-(三氟甲基)吡啶-2-氰基的制备方法-CN201910487156.X在审
发明人：王坤鹏;韩月林 -专利权人：南京焕然生物科技有限公司
申请日： 2019-06-05 - 公布日： 2019-09-13 - 主分类号： C07D213/84 文献下载
摘要：本发明涉及一种5‑异硫氰酰基‑3‑(三氟甲基)吡啶‑2‑氰基新的合成路线，以2‑卤代‑5‑硝基‑3‑(三氟甲基)吡啶为原料，经氰化反应、还原反应、异硫氰酯化反应三步高产率合成5‑异硫氰酰基‑3‑(三氟甲基)吡啶‑2‑氰基。本发明提供的5‑异硫氰酰基‑3‑(三氟甲基)吡啶‑2‑氰基的制备方法是一种高收率、低成本、环保、易操作、适宜工业化的制备方法。
三氟甲基硫氰氰基酰基制备高产率合成合成路线还原反应异硫氰酯低成本氰化卤代收率硝基环保

[发明专利]一种3‑溴‑5甲基吡啶的合成方法-CN201710490472.3在审
发明人：刘瑞海 -专利权人：刘瑞海
申请日： 2017-06-25 - 公布日： 2017-09-15 - 主分类号： C07D213/61 文献下载
摘要：本发明涉及有机化学领域，特别是一种3‑溴‑5甲基吡啶的合成方法，包括以下步骤1、丙二酸二乙酯和碱金属反应生成盐，再滴加3‑硝基‑5氯吡啶的甲苯溶液进行缩合反应，之后在酸性条件下脱羧得3‑硝基‑5甲基吡啶；2、3‑硝基‑5‑甲基吡啶在Pd/C催化下，甲醇作溶剂，加氢还原，抽滤，滤液浓缩，得3‑氨基‑5甲基吡啶；3、3‑氨基‑5甲基吡啶先与酸生成盐，冷却至‑10℃‑0℃，滴加液溴，滴完滴加亚硝酸钠水溶液，滴加完毕调节溶液pH为碱性，再进行萃取、干燥、浓缩，得3‑溴‑5甲基吡啶。本发明方法的有益效果是反应条件温和，收率高，且原料易得，成本较低，工艺路线短，具有工业化前景。
一种甲基吡啶合成方法

[发明专利]一种中间体2-氨基吡啶-4-甲醇的制备方法-CN201810625681.9在审
发明人：李晓明 -专利权人：苏州盖德精细材料有限公司
申请日： 2018-06-18 - 公布日： 2019-01-04 - 主分类号： C07D213/73 文献下载
摘要：本发明公开了一种中间体2‑氨基吡啶‑4‑甲醇的制备方法，包括以下步骤：以4‑甲基吡啶‑2‑甲醛为原料，经氯取代反应，将甲基转化成氯甲基；再进行氧化反应，将醛基转化为羧基，之后与三乙胺和DPPA反应，将羧基转化成氨基，最后将氯甲基氧化成为羟甲基，制得2‑氨基吡啶‑4‑甲醇。本申请的制备方法操作简单，条件温和，副产物较少，产物纯度高，产物收率较高。
氨基吡啶甲醇制备氯甲基羧基转化氨基产物纯度甲基吡啶取代反应氧化反应副产物三乙胺羟甲基醛基收率甲醛申请

[发明专利]有机白光材料邻吡啶对苯双亚胺镉/汞配合物及其制备方法-CN201310194839.9有效
发明人：范瑞清;周炜;杨玉林;曹文武 -专利权人：哈尔滨工业大学
申请日： 2013-05-23 - 公布日： 2013-08-28 - 主分类号： C09K11/06 文献下载
摘要：有机白光材料邻吡啶对苯双亚胺镉/汞配合物及其制备方法，它涉及有机发光材料及其制备方法。本发明要解决现有有机白色发光材料的合成工艺复杂、收率低和荧光寿命短的问题。有机白光材料为邻吡啶对苯双亚胺镉配合物[N,N′-二(2-乙酰基吡啶亚甲基)苯-1,4-二胺]CdCl₂和邻吡啶对苯双亚胺汞配合物[N,N′-二(2-乙酰基吡啶亚甲基)苯-1,4-制备：一、将N,N′-二(2-乙酰基吡啶亚甲基)苯-1,4-二胺与CdCl₂或HgCl₂溶解于甲醇，加热回流；二、过滤浑浊反应液，收集固体粉末；三、使用甲醇洗涤得到有机白光材料本发明合成工艺简单，收率可在60%以上，荧光寿命较长。
有机白光材料吡啶亚胺配合及其制备方法

[发明专利]一种2-氯-N-（2-氯-4-甲基吡啶-3-基）烟酰胺的提纯方法-CN202210722995.7在审
发明人：张荣;吴德全 -专利权人：盐城迪赛诺制药有限公司
申请日： 2022-06-24 - 公布日： 2022-09-09 - 主分类号： C07D213/82 文献下载
摘要：本发明公开一种2‑氯‑N‑（2‑氯‑4‑甲基吡啶‑3‑基）烟酰胺的提纯方法，包括如下步骤：步骤一，将2‑氯烟酸和氯化亚砜经酰化反应、浓缩、溶解得到2‑氯烟酰氯，再与2‑氯‑3‑氨基‑4‑甲基吡啶发生胺化反应，析晶得到2‑氯‑N‑（2‑氯‑4‑甲基吡啶‑3‑基）烟酰胺粗品；步骤二，将2‑氯‑N‑（2‑氯‑4‑甲基吡啶‑3‑基）烟酰胺粗品经提纯得到2‑氯‑N‑（2‑氯‑4‑甲基吡啶‑3‑基）烟酰胺成品。此种2‑氯‑N‑（2‑氯‑4‑甲基吡啶‑3‑基）烟酰胺的提纯方法采用甲醇水或乙醇水进行提纯，工艺简单，原料易得，提纯效果好，所得产品收率高，质量好，适合工业生产使用。
一种甲基吡啶烟酰胺提纯方法

[发明专利]一种2-氯-6-三氯甲基吡啶的制备方法及其催化剂及催化剂的制备方法-CN201810425361.9在审
发明人：丁建飞;邵荣;许伟 -专利权人：盐城工学院
申请日： 2018-05-07 - 公布日： 2018-09-14 - 主分类号： C07D213/61 文献下载
摘要：一种2‑氯‑6‑三氯甲基吡啶的制备方法及其催化剂及催化剂的制备方法，属于制备2‑氯‑6‑三氯甲基吡啶领域。一种用于制备2‑氯‑6‑三氯甲基吡啶的催化剂，其包括载体和含铁吡啶氯盐离子液体，含铁吡啶氯盐离子液体负载在载体上。此催化剂通过将含铁吡啶氯盐离子液体负载在载体上，大大提高了催化剂与反应物的接触面积，能够提高2‑氯‑6‑三氯甲基吡啶的制备效率。此外本发明还涉及一种制备上述用于制备2‑氯‑6‑三氯甲基吡啶的催化剂的制备方法和一种2‑氯‑6‑三氯甲基吡啶的制备方法，克服了传统制备2‑氯‑6‑三氯甲基吡啶的方法存在反应温度过高、成品收率低且催化剂失活不易再生等缺点
制备三氯甲基吡啶催化剂离子液体吡啶氯盐含铁催化剂失活温度过高反应物收率再生

[发明专利]一种制备3-取代-2-溴-6-三氟甲基吡啶的方法-CN201410800200.5有效
发明人：唐拥军;莫珊;刘玉琴 -专利权人：成都安斯利生物医药有限公司
申请日： 2014-12-21 - 公布日： 2019-01-22 - 主分类号： C07D213/61 文献下载
摘要：本发明公开了一种制备3‑取代‑2‑溴‑6‑三氟甲基吡啶的方法，氮气保护下，以2‑溴‑6‑三氟甲基吡啶为原料，在低温下与二异丙基胺锂反应，生成3‑位的锂盐，再分别加入三甲基硼酸酯，甲酸乙酯，和二氧化碳生成2‑溴‑6‑三氟甲基‑3‑吡啶硼酸，2‑溴‑6‑三氟甲基‑3‑吡啶甲醛和2‑溴‑6‑三氟甲基‑3‑吡啶甲酸。用硼氢化钠还原2‑溴‑6‑三氟甲基‑3‑吡啶甲醛生成2‑溴‑6‑三氟甲基‑3‑吡啶甲醇。所生成的目标化合物，收率高，纯度好，是一类重要的医药中间体，具有广泛的应用前景。
三氟甲基三氟甲基吡啶吡啶甲醛制备二异丙基胺锂硼氢化钠还原三甲基硼酸酯反应选择性目标化合物医药中间体氮气保护放大生产环境友好甲酸乙酯吡啶甲醇吡啶甲酸吡啶硼酸二氧化碳收率锂盐应用

[发明专利]一种2‑甲基‑5‑(5‑溴吡啶‑2‑基)四氮唑的制备工艺-CN201710594944.X在审
发明人：王鹤然;杜志博;曾文彬;黄冠彬;黄海石 -专利权人：中山万远新药研发有限公司
申请日： 2017-07-20 - 公布日： 2017-10-10 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种2‑甲基‑5‑(5‑溴吡啶‑2‑基)四氮唑的制备工艺，该工艺以碳酸二甲酯作为甲基化试剂，1,8‑二氮杂二环十一碳‑7‑烯(DBU)作为缚酸试剂(DBU)进行2‑甲基‑5‑(5‑溴吡啶‑2‑基)四氮唑的制备，并将得到的产物经乙酸乙酯正庚烷13(v/v)进行快速柱层析分离，而后经甲醇结晶，以高收率的方式得到高纯度产物，制得的2‑甲基‑5‑(5‑溴吡啶‑2‑基)四氮唑收率达50％，纯度达99％
一种甲基吡啶四氮唑制备工艺

[发明专利]一种依托考昔及其对照品5‑氯‑3‑(4‑(甲基磺酰基)苯基)‑2,3‑联吡啶的制备工艺-CN201610857730.2在审
发明人：赵春深;周志旭;刘力;乐意;柴慧芳;黄筑艳 -专利权人：贵州大学
申请日： 2016-09-28 - 公布日： 2017-05-10 - 主分类号： C07D213/61 文献下载
摘要：本发明公开了一种依托考昔及其对照品5‑氯‑3‑(4‑(甲基磺酰基)苯基)‑2,3‑联吡啶的制备工艺。以5‑氯‑2‑羟基吡啶为原料，经取代反应得5‑氯‑3‑碘吡啶‑2‑醇；5‑氯‑3‑碘吡啶‑2‑醇经偶联反应得5‑氯‑3‑(4‑(甲基磺酰基)苯基)吡啶‑2‑醇；5‑氯‑3‑(4‑(甲基磺酰基)苯基)吡啶‑2‑醇经取代反应得到2‑溴‑5‑氯‑3‑(4‑(甲基磺酰基)苯基)吡啶；2‑溴‑5‑氯‑3‑(4‑(甲基磺酰基)苯基)吡啶经偶联反应得得目标产物依托考昔或其对照品5‑氯‑3‑(4‑(甲基磺酰基)苯基)‑2,3‑联吡啶，总收率可达18％。此路线是一条新的用于合成依托考昔或其对照品5‑氯‑3‑(4‑(甲基磺酰基)苯基)‑2,3‑联吡啶的工艺,填补了国内依托考昔对照品5‑氯‑3‑(4‑(甲基磺酰基)苯基)‑2,3‑联吡啶合成方法的空白。
一种依托及其对照甲基磺酰基苯基吡啶制备工艺

[发明专利]5－氨基－2－[(4－甲氧基－3－甲基－2－吡啶基)－甲硫基]－1－氢－苯并咪唑和其衍生物的合成新方法-CN200610022135.3无效
发明人：邓金根;王启卫;朱槿;廖建;黄晴菲;朱剑平;周宏 -专利权人：中国科学院成都有机化学有限公司
申请日： 2006-10-27 - 公布日： 2007-05-30 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：本发明设计了新的反应路线实现了拉唑类抗溃疡药物艾普拉唑硫醚前体5－(1H－吡咯－1－基)－2－[(4－甲氧基－3－甲基－2－吡啶基)－甲硫基]－1－氢－苯并咪唑的制备。实现了其中间体5－硝基－2－[(4－甲氧基－3－甲基－2－吡啶基)－甲硫基]－1－氢－苯并咪唑的制备，收率可达99％，以及该化合物在酸性环境下经还原制备重要中间体5－氨基－2－[(4－甲氧基－3－甲基－2－吡啶基)－甲硫基]－1－氢－苯并咪唑的新方法，还原收率可达95％。通过改变反应体系，由5－氨基－2－[(4－甲氧基－3－甲基－2－吡啶基)－甲硫基]－1－氢－苯并咪唑制备艾普拉唑硫醚前体的反应收率提高到80％以上。该反应路线收率较高，操作简单，利于实现工业化，为拉唑类抗溃疡药物艾普拉唑的制备提供了新方法。
氨基甲氧基甲基吡啶甲硫基苯并咪唑衍生物合成新方法

[发明专利]一种2-溴-4-碘-3-甲基吡啶的合成工艺-CN202011084475.5在审
发明人：李巍 -专利权人：乐威医药（天津）有限公司
申请日： 2020-10-12 - 公布日： 2021-01-12 - 主分类号： C07D213/61 文献下载
摘要：本发明提出了一种2‑溴‑4‑碘‑3‑甲基吡啶的合成工艺，其特征在于，包括如下步骤：S1、由2‑溴吡啶作为原料经历卤代反应生成2‑溴‑3‑碘吡啶；S2、由2‑溴‑3‑碘吡啶作为原料经历卤舞反应生成2‑溴‑4‑碘‑3‑甲基吡啶。本发明通过价廉易得的2‑溴吡啶为原料，合成卤舞反应的原料2‑溴‑3‑碘吡啶，对合成工艺也进行了一些研究和优化，先采用分步合成法及改变官能团连接顺序打通路线，经过优化后整体收率偏低，后来根据卤舞反应机理研究出了一锅合成法此工艺路线具有收率高，产品品质好，起始原料价廉易得等特点。
一种甲基吡啶合成工艺