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[发明专利]一种7-氟-5-羟基-2;3-二氢-1氢-茚-1-酮的合成方法-CN201910490317.0在审
发明人：庞洲;王密;杨云龙;张宏伟;毛晶;汪永生;甄蕊;刘爽;于凌波;马汝建 -专利权人：无锡合全药业有限公司
申请日： 2019-06-06 - 公布日： 2019-09-27 - 主分类号： C07C45/64 文献下载
摘要：本发明涉及一种7‑氟‑5‑羟基‑2,3‑二氢‑1氢‑茚‑1‑酮的合成方法，主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。第一步，首先由化合物1、丙二酸、哌啶在溶剂吡啶中反应得到化合物2，第二步，化合物2溶于四氢呋喃在钯炭催化下进行氢化反应得到化合物3，第三步，化合物3在多聚磷酸作用下进行扣环反应得到化合物4，第四步，化合物4在氢氧化钠、氢氧化钙和水做溶剂回流作用下得到7‑氟‑5‑羟基‑2,3‑二氢‑1氢‑茚‑1‑酮。
羟基合成工业化合成多聚磷酸氢化反应氢氧化钙氢氧化钠溶剂回流溶剂吡啶四氢呋喃丙二酸扣环水做哌啶钯炭催化

[发明专利]吡咯衍生物，它们的制备和它们的治疗用途-CN200580030251.3无效
发明人： F·巴思;C·康吉;L·霍尔塔拉;M·里纳尔迪－卡莫纳 -专利权人：赛诺菲－安万特
申请日： 2005-08-02 - 公布日： 2007-08-08 - 主分类号： C07D401/06 文献下载
摘要：本发明涉及具有式(I)的化合物，其中：R₁代表氢或(C₁－C₄)烷基；R₂代表(C₄－C₁₀)烷基基团，非芳族碳环型C₃－C₁₂基团，茚满基，1，2，3，4－四氢－1－或－2－萘基，杂环基团，取代的(C₁－C<
吡咯衍生物它们制备治疗用途

[发明专利]一种马来酸二甲茚定杂质的合成方法-CN201911200384.0有效
发明人：姜振旭;朱佩;高霞 -专利权人：武汉嘉诺康医药技术有限公司
申请日： 2019-11-29 - 公布日： 2021-08-03 - 主分类号： C07D213/127 文献下载
摘要：本发明涉及已知化合物的杂质合成技术领域，具体公开了一种马来酸二甲茚定杂质H的合成方法。本发明杂质H的合成方法为：2‑[2‑（二甲基氨基）乙基]‑1‑茚酮与卤代甲烷在碱性条件下发生霍夫曼消除反应，生成化合物1（2‑乙烯基‑2,3‑二氢‑1H‑茚‑1‑酮）；化合物1与2‑乙基吡啶发生亲核反应后，与浓盐酸发生加成反应生成化合物2（2‑{1‑[2‑（1‑氯乙基）‑1H‑茚‑3‑基]乙基}吡啶）；化合物2与甲醇钠发生消除反应，生成化合物3（杂质H）。
一种马来二甲杂质合成方法

[发明专利]用于治疗Bcl-2介导的携带Gly101Val突变的癌症的Bcl-2抑制剂-CN202080035620.2在审
发明人： J·默里;F·科兰德;A·克拉珀龙 -专利权人：法国施维雅药厂;诺华股份有限公司
申请日： 2020-05-11 - 公布日： 2021-12-24 - 主分类号： A61K31/5377 文献下载
摘要：Asp103Tyr；(iii)Asp103Val；(iv)Asp103Glu；(v)Arg129Leu和(vi)Ala113Gly；其中Bcl‑2抑制剂为N‑(4‑羟基苯基)‑3‑{6‑[((3S)‑3‑(4‑吗啉基甲基)‑3,4‑二氢‑2(1H)‑异喹啉基)羰基]‑1,3‑苯并间二氧杂环戊烯‑5‑基}‑N‑苯基‑5,6,7,8‑四氢‑1‑中氮茚甲酰胺(化合物A)或5‑(5‑氯‑2‑{[(3S)‑3‑(吗啉‑4‑基甲基)‑3,4‑二氢异喹啉‑2(1H)‑基]羰基}苯基)‑N‑(5‑氰基‑1,2‑二甲基‑1H‑吡咯‑3‑基)‑N‑(4‑羟基苯基)‑1,2‑二甲基‑1H‑吡咯‑3‑甲酰胺(化合物B)或其药学上可接受的盐。
用于治疗 bcl 携带 gly101val 突变癌症抑制剂

[发明专利]一种制备2，3－二氢－1H－茚－1－胺及其衍生物的改进方法-CN200610054243.9有效
发明人：罗杰;何伟;叶文润;林波 -专利权人：重庆医药工业研究院有限责任公司;上海复星医药（集团）股份有限公司
申请日： 2006-04-25 - 公布日： 2007-10-31 - 主分类号： C07C209/40 文献下载
摘要：本发明涉及合成有机化学和药学领域，提供了抗帕金森病药雷沙吉兰重要中间体2，3－二氢－1H－茚－1－胺的一种改进制备方法，该方法为2，3－二氢－1H－茚－1－酮肟在碱溶液中与铝镍合金作用制得2，3－二氢－1H－茚－1－胺；在此基础上，本发明还提供了由2，3－二氢－1H－茚－1－酮制备2，3－二氢－1H－茚－1－胺的“一锅煮”制备法。在本发明也可应用于制备雷沙吉兰或其盐的过程中，进一步提供了由2，3－二氢－1H－茚－1－酮肟制备雷沙吉兰消旋体的“两步一锅煮”制备法和由2，3－二氢－1H－茚－1－酮制备雷沙吉兰消旋体的“三步一锅煮”制备法本发明提供的雷沙吉兰及其中间体2，3－二氢－1H－茚－1－胺改进的制备方法，避免了加氢加压，简化了操作，降低了生产成本，提高了生产效率，更利于工业化生产。
一种制备及其衍生物改进方法

[发明专利]用于高分子量聚烯烃生产的氢硅烷添加剂-CN200480025905.9无效
发明人： M·K·赖金;G·G·赫拉特基 -专利权人：伊奎斯塔化学有限公司
申请日： 2004-08-23 - 公布日： 2006-10-18 - 主分类号： C08F10/00 文献下载
摘要：所述的方法在开放结构的桥联茚并吲哚基有机金属配合物和活化剂催化的聚合中使用氢硅烷。所述方法制得的聚烯烃有高的分子量。
用于分子量烯烃生产硅烷添加剂

[发明专利]新型硅烷衍生物制备方法-CN87102981.2无效
发明人：汉斯·赫伯特·舒伯特;格尔哈德·萨尔贝克;瓦尔特·卢德斯;维尔讷·克诺夫;安娜·瓦尔特斯多尔弗 -专利权人：赫彻斯特股份公司
申请日： 1987-04-24 - 公布日： 1994-07-20 - 主分类号： C07F7/08 文献下载
摘要：通式(I)化合物具有杀虫、杀螨及杀线虫性能X＝CH2，O；R1＝(取代的)吡啶基或嘧啶基；R2，R3＝烷基，烯基或R2和R3为亚烷基；R4＝H，CN或烷基；R5＝吡啶基，呋喃基，噻吩基，邻苯二甲酰亚胺基，二(C1-C4)-烷基马来酰亚胺基，硫代邻苯二甲酰亚胺基，二氢邻苯二甲酰亚胺基，四氢邻苯二甲酰亚胺基，均可被取代，取代苯基，或R4和R5与桥联碳原子形成必要时被取代的茚基，环戊烯酰基或环戊烯基，式(I
新型硅烷衍生物制备方法

[发明专利]一种手性氧化吲哚螺环茚酮化合物及其合成方法-CN201811223261.4在审
发明人：孙伟;邱斌 -专利权人：中国科学院兰州化学物理研究所苏州研究院;中国科学院大学
申请日： 2018-10-19 - 公布日： 2020-04-28 - 主分类号： C07D209/96 文献下载
摘要：本发明公开了一种手性氧化吲哚螺环茚酮化合物及其合成方法。所述手性氧化吲哚螺环茚酮化合物具有下式所示结构：其中R1包括氢、卤素取代基、C1‑C6的烷基、CF/base:Sub>、CN或C1‑C4烷氧基，所述R1的位置选自式(1)中氧化吲哚的芳环4‑7位中的任一者；R2包括氢、本发明的手性氧化吲哚螺环茚酮化合物是通过手性四齿氮配体的锰配合物直接催化苄基C‑H键的不对称氧化，高对映选择性的直接合成手性氧化吲哚螺环茚酮化合物，该方法反应条件温和，利用液相过氧化氢作为氧化剂，反应的对映选择性高
一种手性氧化吲哚螺环茚酮化合物及其合成方法

[发明专利]一种环胺化合物的制备方法-CN92112982.3无效
发明人：杉本八郎;土屋裕;日暮邦造;苅部则夫;饭村洋一;佐佐木淳;山西嘉晴;小仓博雄;荒木伸;小笹贵史;窪田笃彦;小笹美智子;山津清实 -专利权人：卫材株式会社
申请日： 1988-06-22 - 公布日： 1997-02-12 - 主分类号： C07D211/30 文献下载
摘要：本发明提供了式(XXV)的环胺化合物及其制备方法，式中J为茚满基、茚满酮基、茚基、茚酮基、茚满二酮基、茚满酮基、苯并环庚酮基、茚满醇基或它们的二价基团，K为苯基、芳烷基或肉桂基，B为-(CHR22)r-
一种化合物制备方法

[发明专利]旋光活性氨基1,2－二氢化茚醇的合成-CN96193873.0无效
发明人： C·努比林;W·拉德尔 -专利权人：巴斯福股份公司
申请日： 1996-05-07 - 公布日： 2002-05-01 - 主分类号： C07C213/08 文献下载
摘要：一种制备对映体纯的顺式-1-氨基-2-羟基-1，2-二氢化茚的方法，其中包括a)用分子式为RCOX的酸或酸的衍生物，通过常规的方法将外消旋的反式-1-氨基1，2-二氢化茚-2-醇转化为A型的酰氨，式中取代基有以下含义R是氢、C1-6-烷基、C3-6-环烷基和苯基，这些基团可能带有一到三个卤素原子和/或一到三个下列取代基氰基、C1-6-烷氧基、C1-6-烷硫基、苯基、苯硫基和苯氧基，这里的苯基也可带有一到三个下列基团C1-4-烷基、C1-4-烷氧基、卤素、氰基和硝基，X是OH、卤素、OR1和SR1，其中R1是C1-6-烷基、苯基和COR，b)将一种对映体的晶种加入外消旋的酰氨A的一个过饱和溶液或熔化物中，c)将析出的结晶分离出来，并在溶入外消旋的酰氨A后，使剩下的母液或熔化物再次过饱和，并加入另外一种对映体的晶种，引起后者的选择性结晶，d)用常规的方法，将所得到的对映体纯的反式酰氨转化成对映体纯的顺式-1-氨基-2-羟基1，2-二氢化茚。
活性氨基氢化合成

[发明专利]二氢苯并吲唑类化合物、有机电致发光器件及显示装置-CN201811552354.1有效
发明人：韩锦伟;王占奇;梁新顺 -专利权人：阜阳欣奕华材料科技有限公司
申请日： 2018-12-18 - 公布日： 2020-12-22 - 主分类号： C07D231/54 文献下载
摘要：本发明涉及显示技术领域，特别是涉及一种二氢苯并吲唑类化合物、有机电致发光器件及显示装置。inline="no" />其中，R1选自C1～C20的烷基、或取代或未取代的C3～C20的环烷基；Ar1选自苯基、菲基、环戊并菲基、螺二芴基、芘基、三亚苯基、荧蒽基、茚并芴基、联苯基、芴基、苯并芴基等；Ar2、Ar3各自独立地选自苯基、萘基、蒽基、菲基、环戊并菲基、螺芴基、芘基、三亚苯基、荧蒽基、茚并芴基等。
二氢苯吲唑类化合物有机电致发光器件显示装置

[发明专利]3,3,3’,3’-四甲基-1,1’-螺二氢茚-6,6’-二醇衍生物手性拆分方法-CN201810113400.1有效
发明人：林旭锋;常时瑞 -专利权人：浙江大学
申请日： 2018-02-05 - 公布日： 2020-07-28 - 主分类号： C07B57/00 文献下载
摘要：本发明公开一种如式I所示的3,3,3’,3’‑四甲基‑1,1’‑螺二氢茚‑6,6’‑二醇衍生物的手性拆分方法。该拆分方法是以手性的萘普生酰氯为手性拆分试剂，经酯化反应、重结晶和水解反应实现。本发明反应条件温和，工艺简单，操作便捷，所得手性的二卤四甲基螺二氢茚二酚是制备手性螺环配体的关键中间体。
甲基螺二氢茚衍生物手性拆分方法

[发明专利]CRTH2拮抗剂-CN200680056911.X无效
发明人： G·海因德;N·C·雷;H·芬奇;D·米德尔米斯;M·C·克兰普;P·M·布兰尼;K·威廉姆斯;Y·格里芬;T·K·哈里森;P·克莱克特 -专利权人：阿根塔发明有限公司
申请日： 2006-12-21 - 公布日： 2009-12-16 - 主分类号： A61K31/437 文献下载
摘要：、[6-氟-3-(4-甲磺酰基-2-三氟甲基苯基硫烷基)-2-甲基中氮茚-1-基]乙酸、(R)-2-[6-氟-3-(4-甲磺酰基苯基硫烷基)-2-甲基中氮茚-1-基]丙酸、[3-(4-乙磺酰基苯基硫烷基)-6-氟-2-甲基中氮茚-1-基]乙酸、(S)-2-[6-氟-3-(4-甲磺酰基苯基硫烷基)-2-甲基中氮茚-1-基]丙酸、[(乙磺酰基氨基苯磺酰基)-6-氟-2-甲基中氮茚-1-基]乙酸、[7-氯-6-氟-3-(4-甲磺酰基苯基硫烷基)-2-甲基中氮茚-1-基]乙酸、[3-(2-氯-4-甲磺酰基苯基硫烷基)-7-氰基-2-甲基中氮茚-1-基]乙酸、[6-氰基-3-(4-甲磺酰基苄基)-2-甲基中氮茚-1-基]乙酸、[3-(4-氯苄基)-7-氰基-2-甲基中氮茚-1-基]乙酸、[6-氰基-3-(6-氟喹啉-2-基甲基)-2-甲基中氮茚-1-基]乙酸、[6-氟-3-(4-甲氧基苯基硫烷基)-2-甲基中氮茚-氟-2-甲基中氮茚-1-基]乙酸。
crth2 拮抗剂

[发明专利]一种2,3-二氢螺[咪唑-4,1′-CN202010515301.3有效
发明人：崔秀灵;宋振宇 -专利权人：华侨大学
申请日： 2020-06-08 - 公布日： 2023-03-10 - 主分类号： C07D235/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种2，3‑二氢螺[咪唑‑4，1′‑茚]类化合物及其制备方法，其结构式为其中，R1为H、卤素、烷基、三氟甲基、甲氧基或酯基，R2为芳基或烷基，R3为烷基，R4为烷基或芳基。本发明利用2H‑咪唑中的“C＝N”键作为C‑亲电试剂，随后再经历分子内环化反应将导向基团并入到目标产物中，可一步便捷高效的合成一种新型2，3‑二氢螺[咪唑‑4，1′‑茚]类化合物，从药物化学的角度上具有深远的意义
一种二氢螺咪唑 base sup

[发明专利]一种含有二氢茚酮并吡咯骨架的化合物的合成方法-CN201010201045.7无效
发明人：周凤涛;丁克;蔡倩 -专利权人：中国科学院广州生物医药与健康研究院
申请日： 2010-06-12 - 公布日： 2010-10-20 - 主分类号： C07D209/70 文献下载
摘要：本发明涉及一种含有二氢茚酮并吡咯骨架的化合物的合成方法，该方法在有机溶剂和碱的环境中，具有式I结构的化合物与异氰基化合物在铜盐为催化剂的条件下进行串联反应，构建含有二氢茚酮并吡咯骨架分子。
一种含有二氢茚酮吡咯骨架化合物合成方法