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[发明专利]乙酰胺衍生物,其制备方法,及含该衍生物的药物组合物-CN96194408.0无效
发明人：村田晃哉;日野克彦;古川清;冈真;伊藤真里 -专利权人：大日本制药株式会社
申请日： 1996-04-10 - 公布日： 2002-11-27 - 主分类号： C07D239/34 文献下载
摘要：式(I)乙酰胺衍生物，或其药物学上可接受的酸加成盐其中X是-O-或-NR4-，R1是H、低级烷基、低级链烯基、或环烷低级烷基，R2是低级烷基、环烷基、取代或未取代的苯基等，R3是H、低级烷基或羟基低级烷基，R4是H、低级烷基等，R5是H、低级烷基、低级链烯基、羟基低级烷基等，R6是H、低级烷基、CF3、取代或未取代的苯基，或R5和R6可以任意结合形成-(CH)n-，R7是H、卤、低级烷基、低级烷氧基、CF3、OH、NH2等，R8是H、卤、低级烷基或低级烷氧基。
乙酰衍生物制备方法药物组合

[发明专利]作为用于治疗数种疾病如抑郁症、糖尿病和帕金森病的TAAR调节剂的吡唑甲酰胺衍生物-CN201380047584.1在审
发明人：吉多·加利;罗杰·诺克罗斯;菲利普·普夫利格 -专利权人：霍夫曼-拉罗奇有限公司
申请日： 2013-09-11 - 公布日： 2015-05-13 - 主分类号： C07D403/12 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)的化合物，其中R¹是苯基，其任选地被卤素，低级烷基，低级环烷基，低级烷氧基，氰基，被卤素取代的低级烷基，被羟基取代的低级烷基，被卤素取代的低级烷氧基或被羟基取代的低级烷氧基取代；或是吡啶-2，3或4-基，其任选地被卤素，低级烷基，低级环烷基，氰基，被卤素取代的低级烷基，被羟基取代的低级烷基，低级烷氧基，被卤素取代的低级烷氧基或被羟基取代的低级烷氧基取代；或是嘧啶-2，4或5-基，其任选地被卤素，低级烷基，低级环烷基，被羟基取代的低级烷基或被卤素取代的低级烷基取代；或是吡嗪-2-基，其任选地被卤素，低级烷基，低级环烷基，被卤素取代的低级烷基，被羟基取代的低级烷基或氰基取代；或是2，2-二氟苯并[d][1，3]二氧杂环戊烯-5-基，或是噻唑基，其任选地由被卤素取代的低级烷基取代；R²是氢或低级烷基；R³是氢，氨基或低级烷基；Z是键，-
作为用于治疗疾病抑郁症糖尿病帕金森病 taar 调节剂吡唑甲酰胺衍生物

[发明专利](１－苯基－１－杂环基)甲醇和(１－苯基－１－杂环基)甲胺衍生物-CN94192710.5无效
发明人：Ｂ·Ｒ·波尔;Ａ·Ｊ·克罗斯;Ｄ·Ａ·格雷;Ａ·Ｒ·格林 -专利权人：阿斯特拉公司
申请日： 1994-07-05 - 公布日： 1999-12-08 - 主分类号： C07D263/30 文献下载
摘要：本发明涉及具有通式（１）的新杂环化合物，具有治疗活性的这些化合物的几何和旋光异构体及外消旋体，如果这些异构体存在的话，这些化合物的可药用酸加成盐和溶剂化物，$其中$Ｘ为Ｏ、Ｓ或Ｓｅ；Ｒ1为Ｈ、低级烷基、低级烷氧基-低级烷基、芳基-低级烷基或ＣＦ3；Ｒ2为Ｈ、低级烷基、低级烷氧基-低级烷基、芳基-代级烷基或CF3；Ｗ为Ｏ、Ｓ、ＮＨ或Ｎ－低级烷基；R3为Ｈ、低级烷基或低级酰基；Ａｒ为任意被R6取代的苯基、呋喃基、噻吩基、萘基、吡啶基或吡咯基；R6是选自低级烷基、低级酰基、卤素、低级烷氧基、CF3、ＯＨ、NO2或NR4R5的一个或多个基团，其中R4和R5可独立地为Ｈ、低级烷基或低级酰基，以及这些化合物的制备方法和制备中间体
苯基杂环基甲醇衍生物

[发明专利]气管平滑肌松弛剂-CN97192632.8无效
发明人：山下伸也;竹尾仁良;神野修次;木暮弥寿代;大贯裕之;冲田高明;秦淳一郎;福田康广;大塚尚美 -专利权人：日本水产株式会社
申请日： 1997-01-20 - 公布日： 1999-03-31 - 主分类号： A61K31/335 文献下载
摘要：本发明提供了以通式(1)表示的化合物或其药理学允许的盐为有效成分的气管平滑肌松弛剂,式中的X、Y,当X、Y间为单键时,X、Y分别独立表示为从CH2、CHW1(W1表示为卤素原子、羟基或低级烷氧基)、以及C=O的组中任选的基团,当X、Y间为双键时,X、Y分别独立表示为从CH、COW2(W2表示为低级烷基或低级烷羰基)组中任选的基团,Z表示为O、S、S=O或SO2,R1～R8分别表示从氢原子、VR9(V为O、S、S=O或SO2,R9为氢原子、低级烷基、羟基低级烷基、低级酰基、三卤甲基基或羧基低级烷基)、羧基低级烷基、羟基低级烷基、羟基低级链烯基、羟基低级炔基、卤原子、低级烷基、低级烷基酮、三卤甲基、三甲基甲硅烷基乙炔基、硝基、氨基、N－羰基低级烷基、低级烷基苯基以及苯基的组中选择的基团。
气管平滑肌松弛

[发明专利]5－脱氧胞苷衍生物-CN99802758.8无效
发明人：服取一夫;石川达;石冢秀夫;合地安则;生川伸弘;岛申生;须田眸 -专利权人：霍夫曼－拉罗奇有限公司
申请日： 1999-02-03 - 公布日： 2001-04-04 - 主分类号： C07H19/167 文献下载
摘要：本发明涉及通式(Ⅰ)化合物;其中R1各自独立地是氢或在生理条件下易于水解的基团;R2是－(CH2)n－环烷基[其中环烷基含有3—5个碳原子,n是0—4的整数]、杂芳基－(低级烷基)、(低级烷氧基)－(低级烷基)、芳氧基－(低级烷基)、芳烷氧基－(低级烷基)、(低级烷硫基)－(低级烷基)、芳硫基－(低级烷基)、芳烷硫基－(低级烷基)、氧代－(低级烷基)、酰氨基－(低级烷基)、环胺基－(低级烷基)、(2－氧代环胺基)－(低级烷基),其中亚烷基链可进一步由一个或两个低级烷基取代;和R3是碘、乙烯基或乙炔基[这些基团可被一个或多个卤原子、C1－4烷基、环烷基、芳烷基或可具有一个或多个杂原子的芳环取代]。
脱氧衍生物

[发明专利]作为NK-3受体拮抗剂的吡咯烷衍生物-CN201080057625.1有效
发明人：亨纳·努斯特;安德烈亚斯·克布雷特;马蒂亚斯·内特科文;哈萨内·拉特尼;克劳斯·里默尔;沃特·维凡 -专利权人：霍夫曼-拉罗奇有限公司
申请日： 2010-12-14 - 公布日： 2012-09-05 - 主分类号： C07D401/06 文献下载
摘要：，-C(O)O-低级烷基，S(O)₂-低级烷基，-C(O)CH₂O-低级烷基，-C(O)-CH₂-CN，或是-C(O)-环烷基，环烷基或-CH₂-环烷基，其中所述环烷基任选被低级烷基，-CH₂-O-低级烷基，低级烷氧基，CF₃，卤素或氰基取代，或是-C(O)-杂环烷基或杂环烷基，或是-C(O)-杂芳基或是杂芳基或是-C(O)-芳基或芳基，所述杂环烷基，杂芳基或芳基任选被以下基团取代：卤素，低级烷基，＝O，低级烷氧基，卤素取代的低级烷基，羟基取代的低级烷基，-C(O)-CH₂-N(二-低级烷基)，C(O)NH-低级烷基，C(O)NH₂，-O-C(O)-低级烷基，C(O)-低级烷基，S(O)₂-低级烷基或氰基；R⁴是芳基，其任选被卤素，羟基，低级烷基，卤素取代的低级烷基，S(O)₂-低级烷基，氰基或低级烷氧基取代；或其药物活性盐。
作为 nk 受体拮抗剂吡咯烷衍生物

[发明专利]吡喃葡糖氧基苄基苯衍生物及其药物组合物-CN01816560.5无效
发明人：藤仓秀纪;伏见信彦;西村俊洋;田谷和也;伊佐治正幸 -专利权人：橘生药品工业株式会社
申请日： 2001-09-21 - 公布日： 2004-01-07 - 主分类号： C07H15/203 文献下载
摘要：本发明涉及如式(Ⅰ)所述的吡喃葡糖氧基苄基苯衍生物，其中，P代表可形成前药的基团；R代表低级烷基，低级烷氧基，低级烷硫基，低级烷氧基取代的低级烷基，低级烷氧基取代的低级烷氧基或低级烷氧基取代的低级烷硫基
葡糖苄基衍生物及其药物组合

[发明专利]吡唑并二氮杂萘衍生物-CN200380104070.1有效
发明人：金泽一;青冢知士;熊泽健太郎;石谷幸喜;能势卓 -专利权人：格勒兰制药株式会社
申请日： 2003-11-05 - 公布日： 2006-01-04 - 主分类号： C07D471/14 文献下载
摘要：通式(1)(式中，A表示可以被选自羟基、卤素、氰基、硝基、低级烷基、低级烷氧基、低级烷基羰基氧基、氨基、羧基、低级烷氧基羰基、羧基低级亚烷基、低级烷氧基羰基低级亚烷基、低级烷基磺酰基、低级烷基磺酰基氨基和脲基的取代基所取代的苯基、吡啶基、1－氧代吡啶基或噻吩基，R¹是氢或选自羟基、卤素、氰基、硝基、低级烷氧基、氨基、羧基和低级烷氧基羰基的取代基，R²是氢或低级烷基，m是1～3的整数)
吡唑二氮杂萘衍生物

[发明专利]呋喃并苯并吡喃衍生物、它们的制备方法及含这些化合物作为活性组分的除草剂-CN93107581.5无效
发明人：新井清司;小泉文明;岩崎泰永;大冈真行;江田贞文;金元祥郎 -专利权人：三井东压化学株式会社
申请日： 1993-05-28 - 公布日： 1997-10-22 - 主分类号： C07D493/04 文献下载
摘要：通式(I)的呋喃并苯并吡喃衍生物其中R1是低级烷基，R2是低级烷基、低级烷氧基、卤素原子或卤素原子取代的低级烷基，R3是低级烷基、低级烷氧基、卤素原子、卤素原子取代的低级烷基、苯氧基或苄氧基，R4是氢原子或低级烷基
呋喃衍生物它们制备方法这些化合物作为活性组分除草剂

[发明专利]含有硝基咪唑的皮肤病外用药-CN00810368.2无效
发明人：西牟田西住;西牟田和弘 -专利权人：昭荣株式会社
申请日： 2000-07-14 - 公布日： 2002-07-31 - 主分类号： A61K31/4164 文献下载
摘要：含有下述通式(I)所示硝基咪唑衍生物的皮肤病用外用药,式中R1、R3和R4可以相同或不同,表示氢原子、硝基、低级烷基、被取代的低级烷基、低级链烯基或被取代的低级链烯基;R2表示氢原子、低级烷基、被取代的低级烷基、低级链烯基、被取代的低级链烯基,条件是R1、R3和R4中任一个为硝基。
含有硝基咪唑皮肤病外用药

[发明专利]作为NK3拮抗剂的吡咯烷衍生物-CN201280004658.9有效
发明人：亨纳·努斯特;马蒂亚斯·内特科文;哈萨内·拉特尼;沃尔特·维凡 -专利权人：霍夫曼-拉罗奇有限公司
申请日： 2012-01-03 - 公布日： 2013-09-04 - 主分类号： C07D401/06 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)的化合物，其中，R¹是(A)，或是苯基、吡啶基或哒嗪基，其中苯基、吡啶基和哒嗪基可以任选地被以下各项取代：氰基、低级烷基、卤素-取代的苯基、低级烷基-取代的[1，2，4]二唑-3-基或被2-氧代-哌啶-1-基取代；X是NR或O；R是C(O)-低级烷基、被低级烷基取代的-C(O)-环烷基、环烷基，或者是苯基、吡啶基或哒嗪基，其中苯基、吡啶基和哒嗪基可以任选地被以下各项取代：低级烷基、低级烷氧基、氰基、-C(O)-低级烷基、卤素或被卤素取代的低级烷基；R²是氢或低级烷基；R³是氢、卤素、氰基、低级烷基或被卤素取代的低级烷基；R⁴是氢或低级烷基；其中R²和R⁴不同时是氢或低级烷基；R⁵是低级烷基；R⁶是卤素、羟基、低级烷基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷基、S(O)₂-低级烷基或氰基；或其药用酸加成盐。
作为 nk3 拮抗剂吡咯烷衍生物

[发明专利]萘醌抗肿瘤化合物和方法-CN97190353.0无效
发明人：李国相;郭生初;井深敏郎 -专利权人：教堂山北卡罗莱纳州大学
申请日： 1997-02-14 - 公布日： 1999-01-27 - 主分类号： C07C233/32 文献下载
摘要：本发明提供了1,4－萘醌化合物和通过对患者使用该化合物抑制肿瘤细胞增长的方法,该化合物用结构式(Ⅰ)或(Ⅱ)表示,其中R1是低级烷基,卤代低级烷基,苯基,苄基,苯乙基,或(CH2)m－COOX,其中m是2或3和X是H,甲基,或乙基;R2是卤素或NHY,其中Y是氢,低级烷基,卤代低级烷基,羟基化低级烷基,低级二烷基氨基烷基,苯基,苄基,或苯乙基;R3是低级烷基,卤代低级烷基,苯基,苄基,苯乙基,或(CH2)m－COOX,其中m和X如上面的R1中定义;和R4是氢,低级烷基,低级氨基烷基,卤代低级烷基,苯基,苄基,或苯乙基。
萘醌抗肿瘤化合物方法

[发明专利]具有糖皮质激素受体结合活性且具有导入了磺酸酯或磺酰胺结构的苯基作为取代基的新型 1，2，3，4 -四氢喹喔啉衍生物-CN200880017927.9无效
发明人：松田学;森俊之;长塚真聪;小林幸子;加藤雅智;高井美和 -专利权人：参天制药株式会社
申请日： 2008-05-29 - 公布日： 2010-03-24 - 主分类号： C07D241/44 文献下载
摘要：式中，R¹表示低级烷基、低级环烷基、芳基等；R²表示氢原子、低级烷基等；R³表示氢原子、低级烷基等；R⁴及R⁵表示氢原子、低级烷基等；R⁶表示氢原子、低级烷基等；R⁷表示氢原子、低级烷基、低级链烯基等；W表示氧原子、硫原子、NR⁸等；R⁸表示氢原子、低级烷基等；X表示氧原子、硫原子；Y表示低级亚烷基等；Z表示氧原子、硫原子，NR⁹、OCO、OSO₂；R⁹表示氢原子、低级烷基等。
具有糖皮质激素受体结合活性导入磺酸酯磺酰胺结构苯基作为取代新型四氢喹喔啉

[发明专利]作为NK2受体拮抗剂的吡咯烷衍生物-CN200980122519.4无效
发明人： C·比桑茨;P·雅布翁斯基;H·柯纳斯特;A·科布勒特;A·林博格;M·内特科文;H·拉特尼;C·雷默 -专利权人：弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
申请日： 2009-06-08 - 公布日： 2011-05-18 - 主分类号： C07D207/14 文献下载
摘要：3；R²是氢或低级烷基；R³是芳基-或杂芳基环，其中该环任选被1或2个取代基R’取代；R’选自氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷基、被卤素取代的低级烷氧基SO₂；R⁶是氢、低级烷基或羟基；R⁷是氢、羟基、＝O、低级烷基、低级烷氧基、-S(O)₂-低级烷基、-C(O)-低级烷基、-C(O)CH₂O-低级烷基、-CH₂CN、-C(O)CH₂CN、-C(O)-环烷基，其中环烷基任选被氰基、低级烷基、一或两个卤素原子、＝O或被氨基取代，或是-C(O)O-低级烷基、-NH-低级烷基、-NRC(O)O-低级烷基、-NRC(O)-低级烷基或-CH₂O-低级烷基；且R^7’是氢、低级烷基>CN、-C(O)CN、-C(O)CH₂CN、被卤素取代的低级烷基、被卤素取代的低级链烯基、-C(O)-环烷基，其中环烷基任选被氰基、低级烷基、一或两个卤素原子、＝O或被氨基取代，
作为 nk2 受体拮抗剂吡咯烷衍生物

[发明专利]作为除草剂的1,3－噁嗪－4－酮衍生物，其制备方法和中间体-CN97194036.3无效
发明人：林崎惠一;臼井义浩;凯瑟琳·J·怀特 -专利权人：罗纳－普朗克农业有限公司
申请日： 1997-04-08 - 公布日： 1999-05-12 - 主分类号： C07D413/04 文献下载
摘要：式(Ⅰ)的1,3－噁嗪－4－酮衍生物及它们作为除草剂的用途，其中W表示－NR6;R1表示噻吩基,它可选地被1—3个相同或不同的选自卤素、羟基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、－S(O)nR7、－CO2R7、COR7、氰基、硝基和苯氧基的基团取代;R2表示氢、低级烷基、低级卤代烷基、烷氧基烷基、低级链烯基、低级卤代链烯基、烷氧基链烯基、－CHO、COR7、－CO2R7、CH2NO2,和被选自－S(O)mR7及－OCOR7取代的低级烷基;R3表示苯基,它可选地被1—5个相同或不同的选自卤素、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、－S(O)nR7、－CO2R7、COR7、氰基、硝基、－OH、苯氧基、－NR8R9和SF5的基团取代,或者是含有3－6个碳原子的环烷基,它可选地被低级烷基、低级卤代烷基或一个或多个相同或不同的卤素取代;R4和R5分别表示低级烷基。
作为除草剂噁嗪衍生物制备方法中间体