[发明专利]为基质金属蛋白酶抑制剂的2,3,4,5－四氢－1H－[1,4]苯并二氮杂－3－异羟肟酸无效
| 申请号： | 99804237.4 | 申请日： | 1999-01-22 |
| 公开（公告）号： | CN1293663A | 公开（公告）日： | 2001-05-02 |
| 发明（设计）人： | J·D·阿尔布赖特;E·G·德洛斯桑托斯;X·杜 | 申请（专利权）人： | 美国氰胺公司 |
| 主分类号： | C07D243/14 | 分类号： | C07D243/14;A61K31/395;C07D401/06;C07D409/06;C07D405/06;C07D403/10 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 杨丽琴 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 暂无信息 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 提供式(Ⅰ)化合物,其中R、R1、R2、R3和R4在说明书中定义,式(Ⅰ)化合物具有基质金属蛋白酶抑制活性。 | ||
| 搜索关键词： | 基质 金属 蛋白酶 抑制剂 二氮杂 异羟肟酸 | ||
【主权项】：
1．式1化合物及其药学上可接受的盐：其中R选自氢、(C1-C3)烷基、-CN、-OR’、-SR’、-CF3、-OCF3、Cl、F、NH2、NH(C1-C3)烷基、-N(R’)CO(C1-C3)烷基、-N(R’)(R’)、NO2、-CONH2、-SO2NH2、-SO2N(R’)(R’)、-N(R’)COCH2O-(C1-C3)烷基，其中R’为(C1-C3)烷基或氢；R4为羟基、(C1-C6)烷基-O-、(C1-C6)烷基-S-、其中R”为氢、卤素、氰基、甲基或-OCH3；R1和R2各自独立为氢或CH3；R3为(C1-C8)烷基、NH2CH2CO-、(C1-C6)烷基NHCH2CO-、HO(CH2)mCO-、HCO-、芳基(CH2)nCO-、杂芳基(CH2)nCO-、(C1-C3)烷基-O-(CH2)nCO-、(C1-C3)烷基CO-、(C1-C3)烷基CO-NHCH2CO-、(C3-C7)环烷基CO-、(C1-C3)烷基SO2-、芳基(CH2)nSO2-、杂芳基(CH2)nSO2-、(C1-C3)烷基-O-(CH2)m-SO2-、(C1-C3)烷基-O-(CH2)m、(C1-C3)烷基-O-(C1-C3)烷基-O-(C1-C3)烷基、HO-(C1-C3)烷基-O-(C1-C3)烷基、芳基-O-CH2CO-、杂芳基-O-CH2CO-、芳基CH=CHCO-、杂芳基CH=CHCO-、(C1-C3)烷基CH=CHCO-、芳基(C1-C3)烷基、杂芳基(C1-C3)烷基、芳基CH=CHCH2-、杂芳基CH=CHCH2-、(C1-C6)烷基CH=CHCH2-、R′OCH2 CH(OR＇)CO-，(R′OCH2)2C(R′)CO-，[(C1-C6)烷基]2-N-(C1-C6)烷基CO-或(C1-C6)烷基-NH-(C1-C6)烷基CO-；其中m=1-3；n=0-3 ；芳基为杂芳基为其中X为氢、卤素、(C1-C3)烷基或-OCH3，R和R’与上述定义相同；L为氢、(C1-C3)烷基、-CN、-OR’、-SR’、-CF3、-OCF3、Cl、F、NH2、-NH-(C1-C3)烷基、-N(R’)CO(C1-C3)烷基、N(R’)(R’)、-NO2、-CONH2、-SO2NH2、-SO2N(R’)(R’)、-N(R’)COCH2O-(C1-C3)烷基、M为或N(R’)(R’)，其中R’与上述定义相同；W为O、S、NH或N(C1-C3)烷基；Y为氢、F、Cl、CF3或OCH3；X’为卤素、氢、(C1-C3)烷基、O-(C1-C3)烷基或-CH2OH。
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。
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- 具有式(1)的化合物可用于治疗基质金属蛋白酶和TACE介导的疾病状况如肿瘤生长、骨关节炎、类风湿性关节炎和退行性软骨损失。
- 专利分类
