[发明专利]二氮杂衍生物的制备方法有效
| 申请号： | 00807422.4 | 申请日： | 2000-05-05 |
| 公开（公告）号： | CN101426771A | 公开（公告）日： | 2009-05-06 |
| 发明（设计）人： | F·哈夫曼-埃默里 | 申请（专利权）人： | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 主分类号： | C07D243/14 | 分类号： | C07D243/14;C07D487/04;C07D243/00;C07D205/00;C07D209/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 刘金辉;隗永良 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | 本发明涉及制备通式(I)的二氮杂衍生物的方法，其中R1是低级烷基并且R2是氢，或R1和R2一起是-(CH2)n-，并且n是2或3；R3是卤素、低级烷基、低级烷氧基并且m是0、1或2；R4是氢或低级烷基。通式(I)化合物是制备咪唑并[1，5-a][1，4]二氮杂衍生物，如7-氯-3-(5-二甲氨基甲基-[1，2，4]噁二唑-3-基)-5-甲基-4，5-二氢-咪唑并[1，5-a][1，4]苯并二氮杂-6-酮的很有价值的中间体，作为中枢苯并二氮杂受体激动剂，该二氮杂衍生物显示出良好的精神药理学性质。 | ||
| 搜索关键词： | 二氮杂 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.制备下述通式I的二氮杂![]()
衍生物的方法：![]()
其中R1是低级烷基并且R2是氢，或R1和R2一起是-(CH2)n-，并且n是2或3；R3是卤素、低级烷基、低级烷氧基并且m是0、1或2；R4是氢或低级烷基，该方法包括使下述通式II化合物：![]()
与下式通式III化合物进行反应：![]()
其中R1、R2、R3、R4、m和n如上文定义，其特征在于所述的通式II化合物和所述的通式III化合物在没有溶剂或在非极性溶剂存在下进行化学反应。
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