[发明专利]蛋白酶抑制剂无效
| 申请号： | 98804794.2 | 申请日： | 1998-05-06 |
| 公开（公告）号： | CN1255162A | 公开（公告）日： | 2000-05-31 |
| 发明（设计）人： | R·W·马奎斯;汝玉;D·F·韦贝尔;S·M·洛卡斯特洛 | 申请（专利权）人： | 史密丝克莱恩比彻姆公司 |
| 主分类号： | C12N9/99 | 分类号： | C12N9/99;C12N9/48;C12N9/66;C12N9/50;A61K38/00;A61K38/06;A01N37/18;A01N43/40;A01N43/42;A01N43/36;C07D207/00;C07D207/04;C07D207/06;C07D211/00;C07D211/08;C07D405/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 周慧敏 |
| 地址： | 美国宾夕*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及式(Ⅰ)化合物或其药学上可接受的盐,它们为半胱氨酸蛋白酶、特别是组织蛋白酶K抑制剂,并可用于治疗其中骨丢失抑制为一个因素的疾病,在式(Ⅰ)中Y为Ar或NR1R2;R1为R”、R”C(O)、R”C(S)、R”SO2、R”OC(O)、R”R’NC(O)或R”R’NC(S);R2为H、C1－6烷基、C2－6链烯基、Ar－C0－6烷基或Het－C0－6烷基;R3为H、C2－6链烯基、C2－6炔基、Het、Ar或由下述基团任选取代的C1－6烷基OR’、SR’、NR’2、N(R’)C(O)OR”、CO2R’、CO2NR’2、N(C=NH)NH2、Het或Ar;R4为H、C1－6烷基、C2－6链烯基、Ar－C0－6烷基或Het－C0－6烷基;R5为(a)、Ar－C0－6烷基、Het－C0－6烷基、金刚烷基－C(O)－、Ar－C(O)－、Het－C(O)－;R6为R”、R”C(O)、R”C(S)、R”SO2、R”OC(O)、R”R’NC(O)、R”R’NC(S)或R”OC(O)NR’CH(R*)C(O);R7为C3－6环烷基－C0－6烷基、Ar－C0－6烷基、Het－C0－6烷基、Ar－C0－6烷氧基、Het－C0－6烷氧基或由下述基团任选取代的C1－6烷基OR’、SR’、NR’2、N(R’)C(O)OR”、CO2R’、CO2NR’2、N(C=NH)NH2、Het或Ar;R*为H、C1－6烷基、C2－6链烯基、C3－6环烷基－C0－6烷基、Ar－C0－6烷基、Het－C0－6烷基;每个R’独立为H、C1－6烷基、C2－6链烯基、Ar－C0－6烷基、或Het－C0－6烷基;每个R”独立为C1－6烷基、C3－6环烷基－C0－6烷基、Ar－C0－6烷基或Het－C0－6烷基;R”’为H、C1－6烷基、C3－6环烷基－C0－6烷基、Ar－C0－6烷基或Het－C0－6烷基;Z为C(O)或CH2;且n为1、2或3。 | ||
| 搜索关键词： | 蛋白酶 抑制剂 | ||
【主权项】：
1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐：其中：Y为Ar或NR1R2；R1为R”、R”C(O)、R”C(S)、R”SO2、R”OC(O)、R”R’NC(O)或R”R’NC(S)；R2为H、C1-6烷基、C2-6链烯基、Ar-C0-6烷基或Het-C0-6烷基；R3为H、C2-6链烯基、C2-6炔基、Het、Ar或由下述基团任选取代的C1-6烷基：OR’、SR’、NR’2、N(R’)C(O)OR”、CO2R’、CO2NR’2、N(C＝NH)NH2、Het或ArR4为H、C1-6烷基、C2-6链烯基、Ar-C0-6烷基或Het-C0-6烷基；R5为Ar-C0-6烷基、Het-C0-6烷基、金刚烷基-C(O)-、Ar-C(O)-或Het-C(O)-R6为R”、R”C(O)、R”C(S)、R”SO2、R”OC(O)、R”R’NC(O)、R”R’NC(S)、或R”OC(O)NR’CH(R*)C(O)；R7为C3-6环烷基-C0-6烷基、Ar-C0-6烷基、Het-C0-6烷基、Ar-C0-6烷氧基、Het-C0-6烷氧基或由下述基团任选取代的C1-6烷基：OR’、SR’、NR’2、N(R’)C(O)OR”、CO2R’、CO2NR’2、N(C＝NH)NH2、Het或Ar；R*为H、C1-6烷基、C2-6链烯基、C3-6环烷基-C0-6烷基、Ar-C0-6烷基、Het-C0-6烷基；每个R’独立为H、C1-6烷基、C2-6链烯基、Ar-C0-6烷基或Het-C0-6烷基；每个R”独立为C1-6烷基、C3-6环烷基-C0-6烷基、Ar-C0-6烷基或Het-C0-6烷基；R”’为H、C1-6烷基、C3-6环烷基-C0-6烷基、Ar-C0-6烷基或Het-C0-6烷基；Z为C(O)或CH2；且n为1、2或3。
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- 1998-05-06 - 2000-05-31 -
- 本发明涉及式(Ⅰ)化合物或其药学上可接受的盐,它们为半胱氨酸蛋白酶、特别是组织蛋白酶K抑制剂,并可用于治疗其中骨丢失抑制为一个因素的疾病,在式(Ⅰ)中Y为Ar或NR1R2;R1为R”、R”C(O)、R”C(S)、R”SO2、R”OC(O)、R”R’NC(O)或R”R’NC(S);R2为H、C1－6烷基、C2－6链烯基、Ar－C0－6烷基或Het－C0－6烷基;R3为H、C2－6链烯基、C2－6炔基、Het、Ar或由下述基团任选取代的C1－6烷基OR’、SR’、NR’2、N(R’)C(O)OR”、CO2R’、CO2NR’2、N(C=NH)NH2、Het或Ar;R4为H、C1－6烷基、C2－6链烯基、Ar－C0－6烷基或Het－C0－6烷基;R5为(a)、Ar－C0－6烷基、Het－C0－6烷基、金刚烷基－C(O)－、Ar－C(O)－、Het－C(O)－;R6为R”、R”C(O)、R”C(S)、R”SO2、R”OC(O)、R”R’NC(O)、R”R’NC(S)或R”OC(O)NR’CH(R*)C(O);R7为C3－6环烷基－C0－6烷基、Ar－C0－6烷基、Het－C0－6烷基、Ar－C0－6烷氧基、Het－C0－6烷氧基或由下述基团任选取代的C1－6烷基OR’、SR’、NR’2、N(R’)C(O)OR”、CO2R’、CO2NR’2、N(C=NH)NH2、Het或Ar;R*为H、C1－6烷基、C2－6链烯基、C3－6环烷基－C0－6烷基、Ar－C0－6烷基、Het－C0－6烷基;每个R’独立为H、C1－6烷基、C2－6链烯基、Ar－C0－6烷基、或Het－C0－6烷基;每个R”独立为C1－6烷基、C3－6环烷基－C0－6烷基、Ar－C0－6烷基或Het－C0－6烷基;R”’为H、C1－6烷基、C3－6环烷基－C0－6烷基、Ar－C0－6烷基或Het－C0－6烷基;Z为C(O)或CH2;且n为1、2或3。
- 酶活性的选择性灭活-96198848.7
- M·A·劳兹森;S·尼尔桑 - 诺沃挪第克公司
- 1996-11-25 - 1998-12-30 -
- 一种灭活包含所需要的酶的酶混合物中的至少一种不需要的酶的方法,它由改变pH、温度和放置时间而实现。
- 用稀有气体调节酶活性的方法-92103909.3
- Ｋ·斯般塞尔;Ｐ·舍微斯特;Ｃ·伯斯罗泊特 - 乔治·克劳德工艺研究开发有限公司
- 1992-05-27 - 1998-04-08 -
- 一种调节酶活性的方法，使方法包括使一种或多种酶与含一种或多种稀有气体或其混合物的气体接触。
- 专利分类
