[发明专利]4H－4－氧代－喹嗪－3－甲酸衍生物的制备方法无效
| 申请号： | 98802785.2 | 申请日： | 1998-02-06 |
| 公开（公告）号： | CN1248256A | 公开（公告）日： | 2000-03-22 |
| 发明（设计）人： | W·B·黄;F·A·J·克尔德斯基;C·N·W·斯奥;Q·李;D·T·楚 | 申请（专利权）人： | 艾博特公司 |
| 主分类号： | C07D455/02 | 分类号： | C07D455/02 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 谭明胜 |
| 地址： | 美国伊*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 通过链扩展和环闭合、随后进行衍生化、用3－烷氧基—丙烯酰基化合物处理、另一个环闭合并将羟基转化为离去基团,由烯胺制备具有式(a)化合物的方法,在式(a)中,R1、R2、R3、R4和R5被定义。 | ||
| 搜索关键词： | 喹嗪 甲酸 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.制备下式的化合物的方法：其中R1选自C1-C6-烷基、C2-C6-链烯基、C2-C6-炔基、C3-C6-环烷基、苯基、氟代苯基、二氟代苯基、硝基苯基、二硝基苯基和氟代吡啶基，R2为C1-C3-烷基或环丙基，R3为氯、溴、碘、甲基磺酸酯、三氟甲基磺酸酯或甲苯磺酸酯，R4为氟、氯、溴或碘，R5为C1-C6-烷基；该方法包括：(a)用酰氯R2-CH2-CO-Cl，其中R2与上述定义相同，处理下式的化合物：其中R1与上述定义相同，R6和R7为C1-C6-烷基，或者R6和R7与它们所连接的氮原子一起形成吗啉基、吡咯烷基或哌啶基环，并分离具有下列结构的第一中间体化合物：其中R1、R2、R6和R7与上述定义相同；(b)依次用碱和2-氰基乙酰胺处理第一中间体化合物，并分离具有下列结构的第二中间体化合物：其中R1和R2与上述定义相同；(c)在醇溶剂R5-OH中，其中R5与上述定义相同，用酸水解第二中间体化合物的氰基，并分离具有下列结构的第三中间体化合物：其中R1和R2与上述定义相同，R5为C1-C6-烷基；(d)用R8X，其中R8为C1-C6-烷基、苄基、取代的苄基或三烷基硅烷基，X为氯、溴、碘、甲基磺酸酯、三氟甲基磺酸酯或甲苯磺酸酯，处理第三中间体化合物并分离具有下列结构的第四中间体化合物：(e)将第四中间体化合物依次用碱金属碱和下式的3-烷氧基-丙烯酰基化合物处理：其中R4与上述定义相同，R9为C1-C6-烷基，Y为氯、溴、氰基、烷氧基或咪唑基，并分离具有下列结构的第五中间体化合物：(f)用催化量的酸使第五中间体化合物环化，并分离具有下列结构的第六中间体化合物：；并(g)用卤化或磺化试剂处理第六中间体化合物，并分离所需化合物。
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