[发明专利]一种N-苄基氨基酸水溶性色胺酮及其制备方法和应用在审
| 申请号： | 201910535928.2 | 申请日： | 2019-06-20 |
| 公开（公告）号： | CN110294740A | 公开（公告）日： | 2019-10-01 |
| 发明（设计）人： | 匡春香;李缘圆 | 申请（专利权）人： | 同济大学 |
| 主分类号： | C07D401/06 | 分类号： | C07D401/06;C07D221/18;A61P35/00;A61P25/28;A61P27/12;A61P25/24 |
| 代理公司： | 上海智信专利代理有限公司 31002 | 代理人： | 吴林松 |
| 地址： | 200092 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种N‑苄基氨基酸水溶性色胺酮及其制备方法和应用。制备方法以2‑溴甲基‑8‑氟色胺酮为底物，连接各类氨基酸，以提高色胺酮的水溶性。2‑溴甲基‑8‑氟色胺酮在乙腈溶剂中，三乙胺和碘化钾存在下，与各类氨基酸反应，合成的产物经柱层析分离，得到N‑苄基氨基酸水溶性色胺酮。大多数氨基酸的水溶性都较好，经氨基酸修饰的色胺酮，水溶性增强，其生物利用度和药理活性增强，有广阔的应用前景。此类色胺酮衍生物可以用于治疗有IDO介导的色氨酸代谢途径的病理学特征疾病，如癌症、阿尔兹海默病、抑郁症以及白内障等。本发明内容操作简单、条件温和、易于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 色胺酮 氨基酸 苄基 制备方法和应用 溴甲基 色胺酮衍生物 氨基酸反应 氨基酸修饰 病理学特征 色氨酸代谢 生物利用度 柱层析分离 内容操作 药理活性 乙腈溶剂 抑郁症 碘化钾 三乙胺 白内障 底物 介导 制备 癌症 合成 疾病 治疗 应用 | ||
【主权项】：
1.一种N‑苄基氨基酸水溶性色胺酮，其特征在于，所述化合物通式如下：![]()
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