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- [发明专利]一种木利替尼三氮唑中间体的合成方法-CN202010760917.7有效
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匡春香;汪榕;李缘圆;崔梦晗
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同济大学
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2020-07-31
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2023-03-28
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C07D249/04
- 一种以丙炔酸为原料通过Click反应合成木利替尼三氮唑中间体的方法,包括以下步骤:步骤一:以苯甲醚为原料,与4‑氯丁酰氯进行傅克酰基化反应得γ‑氯‑4‑甲氧基苯丁酮;步骤二:γ‑氯‑4‑甲氧基苯丁酮与叠氮钠,丙炔酸,铜催化剂,抗坏血酸钠,碱和溶剂反应,得1‑(4‑甲氧基苯基)‑4‑(1H‑1,2,3‑三唑‑1‑基)‑1‑丁酮;步骤三:1‑(4‑甲氧基苯基)‑4‑(1H‑1,2,3‑三唑‑1‑基)‑1‑丁酮在三氟乙酸/三乙基硅烷体系中将羰基还原为亚甲基;步骤四:用40%氢溴酸将1‑[4‑(4‑甲氧基苯基)丁基]‑1H‑1,2,3‑三唑进行脱甲基,得到木利替尼中间体4‑[4‑(1H‑1,2,3‑三唑‑1‑基)丁基]苯酚。本发明大大缩短了反应路程,且具备原料易得,反应条件温和,操作简便,收率高等优势。
- 一种木利替尼三氮唑中间体合成方法
- [发明专利]一种含1,2,3-三氮唑的色胺酮及其制备方法和应用-CN201910535920.6有效
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匡春香;李缘圆
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同济大学
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2019-06-20
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2022-01-07
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C07D487/04
- 本发明公开了一种含1,2,3‑三氮唑的色胺酮及其制备方法和应用。制备方法以2‑溴甲基‑8‑氟色胺酮与1,2,3‑三氮唑相连,得到含1,2,3‑三氮唑的色胺酮。2‑溴甲基‑8‑氟色胺酮与丙炔酸在丙酮和水的混合溶剂中,叠氮钠和碘化亚铜存在的条件下回流反应,得到的粗产物经柱层析分离,得到2‑(1,2,3‑三氮唑甲基)‑8‑氟色胺酮。1,2,3‑三氮唑可发挥多种非共价键作用,被广泛用于设计新药物分子,能增强化合物的药理活性。本发明的色胺酮衍生物可以用于治疗有IDO介导的色氨酸代谢途径的病理学特征疾病,有广阔的应用前景。本发明的制备方法操作简单,条件温和,易于工业化生产。
- 一种三氮唑色胺酮及其制备方法应用
- [发明专利]一种含烯酸的色胺酮衍生物及其制备方法和应用-CN201910542797.0有效
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匡春香;李缘圆
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同济大学
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2019-06-21
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2022-01-07
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C07D487/04
- 本发明公开了一种色胺酮衍生物及其制备方法和应用,是以5‑甲基靛红为原料,将其氧化为5‑甲基靛红酸酐,在三乙胺的弱碱性条件下,乙腈作溶剂,和5‑氟靛红进行回流,经过滤洗涤得2‑甲基‑8‑氟色胺酮。2‑甲基‑8‑氟色胺酮再与N‑溴代丁二酰亚胺在四氯化碳溶剂中回流,浓缩得到的产物与丙二酸在吡啶中反应,酸化,洗涤,过滤,即得到了期望产物。本发明所述的色胺酮衍生物具有优异的吲哚胺‑2,3‑双加氧酶(IDO)抑制活性,并增加了色胺酮的水溶性,有广阔的应用前景,可以用于治疗癌症、阿尔兹海默病、抑郁症以及白内障等有IDO介导的色氨酸代谢途径的病理学特征的疾病。本发明具有操作简单、条件温和等优点,易于工业化生产。
- 一种含烯酸色胺酮衍生物及其制备方法应用
- [发明专利]一种含硼酸的色胺酮衍生物的制备方法及应用-CN201910648788.X有效
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匡春香;李缘圆;汪榕
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同济大学
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2019-07-18
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2021-08-06
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C07F5/02
- 一种色胺酮衍生物的制备方法和应用,可用5‑溴靛红为原料,氧化成5‑溴靛红酸酐,在三乙胺的弱碱条件下,以乙腈为溶剂,与5‑氟靛红进行回流反应,得到2‑溴‑8‑氟色胺酮;再与双联频哪醇硼酸酯以N,N‑二甲基甲酰胺为溶剂,在醋酸钾存在下,经1,1'‑双二苯基膦二茂铁二氯化钯的催化,得到2‑频哪醇硼酸酯‑8‑氟色胺酮;2‑频哪醇硼酸酯‑8‑氟色胺酮以四氢呋喃和水作溶剂,加入高碘酸钠,得到橙色产物即2‑硼酸基‑8‑氟色胺酮。本发明方法操作简单、条件温和、易于工业化生产。本发明所述的含硼酸的色胺酮衍生物能明显抑制吲哚胺‑2,3‑双加氧酶(IDO)的活性,其有广阔的应用前景与价值;可应用于由IDO介导的疾病如癌症、阿尔茨海默病、抑郁症、白内障等的预防和治疗。
- 一种硼酸色胺酮衍生物制备方法应用
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