[发明专利]哌啶鎓季盐在审
申请号: | 201810664740.3 | 申请日: | 2013-07-30 |
公开(公告)号: | CN108658842A | 公开(公告)日: | 2018-10-16 |
发明(设计)人: | K·E·克拉伦斯-史密斯;T·N·蔡斯 | 申请(专利权)人: | 才思制药公司 |
主分类号: | C07D211/46 | 分类号: | C07D211/46 |
代理公司: | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人: | 陈文平;黄海波 |
地址: | 美国哥伦*** | 国省代码: | 美国;US |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | 本发明提供了新的1‑烷基‑1‑甲基‑4‑[(2,2‑二苯基‑2‑丙氧基)乙酰氧基]哌啶鎓卤化物和包含1‑烷基‑1‑甲基‑4‑[(2,2‑二苯基‑2‑丙氧基)乙酰氧基]哌啶鎓卤化物作为活性组分的药物组合物。这些产物是作用于外周而不是脑中的非选择性毒蕈碱型乙酰胆碱受体拮抗剂。 | ||
搜索关键词: | 哌啶 烷基 乙酰氧基 鎓卤化物 丙氧基 二苯基 毒蕈碱型乙酰胆碱受体 药物组合物 非选择性 拮抗剂 季盐 外周 | ||
【主权项】:
1.式(I)所示的1‑烷基‑1‑甲基‑4‑[(2,2‑二苯基‑2‑丙氧基)乙酰氧基]哌啶鎓卤化物其中X是选自氯、溴和碘的卤素原子,Alk是(C1‑C4)烷基。
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于才思制药公司,未经才思制药公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/201810664740.3/,转载请声明来源钻瓜专利网。
- 同类专利
- 一种新型受阻胺光稳定剂的制备方法-201910512468.1
- 张强;谢胜利;项瞻峰;刘旭 - 宿迁联盛科技股份有限公司
- 2019-06-13 - 2019-10-22 - C07D211/46
- 本发明涉及一种新型受阻胺光稳定剂的制备方法,具体步骤如下:(1)将香草醛溶解在溶剂中,加入亚氯酸钠并进行氧化反应,生成含羧基化合物;(2)向生成的含羧基化合物中加入甲醇,并进行酯化反应得到酯类化合物;(3)将生成的酯类化合物与四甲基哌啶醇混合后,加入催化剂并进行反应,即可得到受阻胺光稳定剂;本发明中该受阻胺光稳定剂的合成原料香兰素(香草醛)易得且无毒,产物合成步骤较少,反应条件温和;该光稳定剂与聚合物特别是工程塑料相容性较好,加工性能和防老化效果优异。
- 一种制备Delamanid中间体的方法-201510768673.6
- 刘志东;邢长宇;吴尧;熊礼;卢瑶;耿玉先;吕小娜 - 北京福元医药股份有限公司
- 2015-11-12 - 2019-10-22 - C07D211/46
- 本发明提供一种制备高纯度delamanid中间体的方法,该中间体为4‑[4‑(三氟甲氧基)苯氧基]哌啶,该方法在除去Boc基团步骤中将氯化氢溶于乙酸乙酯中,利用产物及杂质在乙酸乙酯中的溶解性差异进行纯化,避免使用操作繁琐的柱层析纯化方法,同时还能得到较高产率和纯度的终产物,降低生产成本,适合工业化大规模生产。
- C-6–OMe DNJ衍生物、合成方法及应用-201810293948.9
- 方志杰;王琳;彭国平 - 南京理工大学;南京拓鉒医药科技有限公司
- 2018-03-30 - 2019-10-11 - C07D211/46
- 本发明公开了一种C‑6–OMe DNJ的合成方法和应用。以6‑O‑甲基‑2,3,4‑三苄基‑D‑吡喃葡萄糖为起始原料,通过氧化胺化,斯文氧化反应,分子内的还原胺化反应,还原,Pd/C加氢脱保护得到目标产物。本发明的原料易得,反应条件温和,操作简单,且产率较高,C‑6–OMe DNJ与阿卡波糖相比,α‑糖苷酶抑制活性明显提高。
- 一种从桑枝中提取1-脱氧野尻霉素的方法-201910660067.0
- 余雁;司文会 - 苏州农业职业技术学院
- 2019-07-22 - 2019-09-27 - C07D211/46
- 本发明涉及从桑枝中提取1‑脱氧野尻霉素的方法,其以桑枝为原料,包括(1)、用醇水溶液对桑枝进行提取,得粗提物;(2)、对粗提物进行脱脂处理,得半成品;(3)、将半成品用乙醇‑水溶液溶解,制成混浊度低于0.5°的上样溶液,采用大孔树脂D101分离柱,湿法上样以后,静置,至树脂达到吸附平衡,以乙醇‑水溶液为洗脱液,进行梯度洗脱或等度分段洗脱,收集1‑脱氧野尻霉素质量分数大于20%的洗脱液,合并,浓缩,干燥,得粗品;(4)、对粗品重复步骤(3)的提纯,收集1‑脱氧野尻霉素质量分数大于等于95%的洗脱液,合并,浓缩,干燥,即得所述1‑脱氧野尻霉素。本发明能够从桑枝中高效提取1‑脱氧野尻霉素,操作简单,成本低廉,适合大规模生产。
- 一种米格列醇的制备方法-201610556034.8
- 高帆 - 四川维奥制药有限公司
- 2016-07-15 - 2019-06-07 - C07D211/46
- 本发明属于医药技术领域,具体涉及一种米格列醇的制备方法,以葡萄糖和乙醇胺为原料,在氢气,高压条件下进行催化氢化,制备中间体羟1,然后用葡糖酸氧化菌生物氧化转化中间体2,再在氢气高压条件下催化氢化,制备米格列醇粗品,然后经提纯、结晶精制,得最终成品。
- 一种复合型光稳定剂的制备方法-201910230625.X
- 朱国华;王树清;丁欣宇;朱晓慧 - 南通大学
- 2019-03-26 - 2019-05-21 - C07D211/46
- 本发明公开了一种复合型光稳定剂的制备方法,是以4‑丙酮基‑2,2,6,6‑四甲基哌啶、2,6‑二叔丁基苯酚为原料,在催化剂和溶剂存在的条件下反应制得1‑(2,2,6,6‑四甲基‑4‑哌啶醇基)‑2,2‑二(3,5‑二叔丁基‑4‑羟基苯基)丙烷。本发明采用以4‑丙酮基‑2,2,6,6‑四甲基哌啶、2,6‑二叔丁基苯酚为原料合成1‑(2,2,6,6‑四甲基‑4‑哌啶醇基)‑2,2‑二(3,5‑二叔丁基‑4‑羟基苯基)丙烷,分离提纯过程简单,反应时间短,产品的收率可以达到91%以上,产品纯度高,能耗低,环境污染小,成本低,是实现工业化生产的较理想的工艺。
- N-芳基-1-脱氧野尻霉素衍生物及其在制备治疗糖尿病药物中的应用-201611091587.7
- 李宝林;崔燚;李夏冰;王伟 - 陕西师范大学
- 2016-12-01 - 2019-05-14 - C07D211/46
- 本发明公开了一类N‑芳基‑1‑脱氧野尻霉素衍生物及其在制备治疗糖尿病药物中的应用。该衍生物的结构式为式中R1为卤素或C1~C4烷基;R2为取代芳基;R3为H或碳原子数为1~4的酰基。本发明化合物具有明显降血糖和促进葡萄糖从尿液排出的作用,可用于制备治疗糖尿病的药物。
- 一种芳香胺中间体的制备方法-201811624958.2
- 王猛;蒋健;王方道;王东;苏奇峰;吴伟锋;缪华兵 - 上海彩迩文生化科技有限公司
- 2018-12-28 - 2019-05-03 - C07D211/46
- 本发明公开了一种芳香胺中间体的制备方法。本发明的制备方法包括以下步骤:1、在极性非质子溶剂中,在催化剂、配体和碱存在的条件下,将式III化合物和式IV化合物进行如下所示的偶联反应,得到式V中间体;2、将上步所得式V中间体溶于有机溶剂中,在质子酸HA存在的条件下进行反应,即可。本发明采用价格低廉易得的铜盐类催化剂以及特别的配体催化的乌尔曼反应来进行结构片段的偶联,并将偶联产物在特别的溶剂中采用酸性条件进行打浆处理,即可顺利脱除THP保护基,并利用产物和杂质的溶解度差异来进行产品纯化,从而高收率和高纯度地得到目标产物,避免了使用操作繁琐的柱层析纯化方法,降低了生产成本,安全系数高,适合工业化成产。
- 一种从鲜桑叶中提取DNJ的方法-201810984590.4
- 江小元;蔡映春;周渊;赖洪田;陈垚锟 - 广东碧桑园科技有限公司
- 2018-08-28 - 2019-01-11 - C07D211/46
- 本发明涉及活性成分提取领域,特别是一种从鲜桑叶中提取DNJ的方法。本发明包括以下步骤:鲜桑叶加水后研磨成浆;对浆液进行破壁处理;破壁后的浆液加入蛋白酶进行酶解;将酶解后的浆液离心粗滤,再进行膜过滤;滤液浓缩后通过阳离子交换树脂,然后洗脱;浓缩洗脱液,即得到DNJ的含量不低于20%的桑叶提取物。本发明对鲜桑叶进行破壁处理并使用蛋白酶进行酶解,大大提高了原料的利用率,同时避免加入絮凝剂,绿色环保。本发明所需的工艺条件简单、易操作,无需特殊设备即可生产,而且生产效率高,适用于工业化生产。
- 哌啶鎓季盐-201810664740.3
- K·E·克拉伦斯-史密斯;T·N·蔡斯 - 才思制药公司
- 2013-07-30 - 2018-10-16 - C07D211/46
- 本发明提供了新的1‑烷基‑1‑甲基‑4‑[(2,2‑二苯基‑2‑丙氧基)乙酰氧基]哌啶鎓卤化物和包含1‑烷基‑1‑甲基‑4‑[(2,2‑二苯基‑2‑丙氧基)乙酰氧基]哌啶鎓卤化物作为活性组分的药物组合物。这些产物是作用于外周而不是脑中的非选择性毒蕈碱型乙酰胆碱受体拮抗剂。
- 一种UV292的制备方法-201610344334.X
- 周兴旺;潘行平 - 杭州欣阳三友精细化工有限公司
- 2016-05-23 - 2018-08-21 - C07D211/46
- 一种UV292的制备方法,S1、将2,2,6,6‑四甲基哌啶醇和癸二酸二甲酯通入反应器中进行熔融混合;S2、向反应器中加入钛酸正丁酯;S3、向反应器中通入氮气,并保温反应;S4、反应完成后将反应物的温度降至80℃~85℃,并向反应器中加入水和纯碱,继续保温反应1~2h;S5、向反应器中加入甲醛或氯甲烷,并保温反应30~45min;S6、待反应完全结束后趁热分液、过滤、水洗、脱水得到纯度为98%以上的UV292。该方案省去了将反应物溶解于溶剂的步骤,这样更有利于使反应物分子间发生碰撞,提高反应效率,而且也节省了溶剂成本,并且纯碱和水加入到反应器中,即可以保证反应始终处于弱碱性,而且有助于钛酸正丁酯催化剂和水的反应,从而方便了最终产物的提纯。
- 一种四甲基哌啶醇酯的合成方法-201510153764.9
- 王浩江;苑丽红;马玫 - 广州合成材料研究院有限公司
- 2015-04-02 - 2018-08-14 - C07D211/46
- 本发明公开了一种四甲基哌啶醇酯的合成方法,包括步骤:在催化剂存在的情况下,将四甲基哌啶醇与另一种酯加热熔融充分反应,得到产物。或者为:包括步骤:先将四甲基哌啶醇与甲基丙烯酸甲酯置于精馏塔的反应釜中,混合加热熔融,滴加催化剂,升温至塔顶产生回流液体后保持全回流,控制出馏速度,使反应稳定进行并将反应生成的甲醇馏分不断移出反应体系,充分反应,最后将多余的反应原料蒸馏出反应体系,即得到产物。本发明的工艺简单,产物的产率高;反应体系中无需引入阻聚剂,且反应彻底,工艺绿色环保,原料容易回收利用。
- 一种1-脱氧野尻霉素的结晶方法-201610395442.X
- 林巧;王治潘;清源;史碧波;黄海燕;郑飞;焦钰 - 西昌学院
- 2016-06-06 - 2018-07-06 - C07D211/46
- 本发明公开了一种1‑脱氧野尻霉素的结晶方法,该方法包括:先将桑叶粉用酸性乙醇浸泡,并在超声波细胞破碎机中处理,过滤,收取滤液进行离心分离,制得粗提取液;通过阳离子交换树脂,进行洗脱;收集洗脱液后置于旋转蒸发仪中进行浓缩,再用正丁醇对浓缩物进行萃取;萃取后回收萃取液,将余物置于低温干燥箱中进行干燥;干燥后置于乙醇中,形成过饱和溶液后析出晶体,收集晶体干燥后即得成品。本发明提供的1‑脱氧野尻霉素的结晶方法可获得约0.2%的桑叶1‑DNJ提取率,显著高于传统的乙醇提取率0.00139%,及稀酸提取效率0.00147%,说明稀酸和乙醇在浸提桑叶1‑DNJ中发生了协同作用,产生了不可预见的效果。
- 一种光稳定剂中间体2;2;6;6-四甲基-4-哌啶酯类化合物及其制备方法-201410554593.6
- 施晓旦;郭和森 - 上海东升新材料有限公司
- 2014-10-17 - 2018-06-19 - C07D211/46
- 本发明提供一种光稳定剂中间体2,2,6,6‑四甲基‑4‑哌啶酯类化合物(I)的制备方法,由2,2,6,6‑四甲基哌啶醇与式(II)的不饱和有机二元酸进行化学反应而得;本发明还提供一种符合通式(I)的2,2,6,6‑四甲基‑4‑哌啶酯类光稳定剂,该光稳定剂主要应用于塑料薄膜、涂料、造纸、工程塑料等其它高分子材料,能直接参与化学反应,显著提高产品的耐光老化,延长产品的使用寿命。本发明采用(SO4)2‑/TiO2‑ZnO混晶固体酸载体配位催化剂,具有与反应体系容易分离、不腐蚀设备、环境友好的优点。 1
- 从桑科植物中连续提取DNJ、黄酮、多糖的系统-201721442308.7
- 虞美辉;彭广生;湛科;葛尚勇;范仁锋 - 厦门福美科技有限公司
- 2017-11-02 - 2018-06-19 - C07D211/46
- 本实用新型公开了一种从桑科植物中连续提取DNJ、黄酮、多糖的系统,其特征在于:包括依次连接的超声波提取装置、粗滤装置、陶瓷膜设备,反渗透设备和三级连续离子交换及色谱分离装置。本实用新型系统用于提取桑科植物,过程简单,可一次性快速实现桑叶、桑枝提取物的分离纯化,连续进料连续出料,运行稳定,产品含量高,系统全自动运行,大量节省人力物力,适合工业推广。
- 一种UV770的制备方法-201610344335.4
- 周兴旺;潘行平 - 杭州欣阳三友精细化工有限公司
- 2016-05-23 - 2018-06-12 - C07D211/46
- 一种UV770的制备方法,包括以下步骤:S1、将(a)具有下述分子的2,2,6,6‑四甲基哌啶醇和(b)具有下述分子式的癸二酸通入反应罐中进行熔融混合;S2、向反应器中通入氮气对反应进行保护;S3、向反应器中加入钛系催化剂,并保温反应;S4、反应完成后将反应物的温度降至100℃~110℃,并趁热过滤;S5、对过滤液进行降温,析出晶体,并通过水洗,粗产品进一步精制即得纯品UV770或通过蒸出水,直接得到产品。这种制备方法具有反应效率大,精制方便等特点。
- DNJ-C-6一氘代衍生物、合成方法及用途-201610920597.0
- 方志杰;汪文飞 - 南京理工大学
- 2016-10-21 - 2018-05-01 - C07D211/46
- 本发明公开了一种DNJ‑C‑6一氘代衍生物、合成方法和应用。本发明以N‑苄氧羰基‑2,3,4‑三苄基‑1‑脱氧野尻霉素为原料,通过PCC氧化,氘代硼氢化钠还原,Pd/C加氢脱保护得到DNJ‑C‑6一氘代衍生物。本发明的反应条件温和,操作简单,且产率较高,DNJ‑C‑6一氘代衍生物与阿卡波糖相比,α‑糖苷酶抑制活性明显提高。
- 一种盐酸丙哌维林的制备方法-201610768366.2
- 宋德成 - 天津太平洋制药有限公司
- 2016-08-30 - 2018-03-13 - C07D211/46
- 本发明涉及一种盐酸丙哌维林的制备方法,使式I化合物与1‑甲基‑4‑哌啶醇发生酯交换反应,再进行盐酸化生成产物盐酸丙哌维林。本发明所使用的原料及反应路线均简单易得,更重要的是本发明的路线经放大实验后,发现与实验室所得产品的收率及纯度相差不大,适合于工业化推广。
- 一种四甲基哌啶醇的绿色制备方法-201710822764.2
- 周忠太;张齐亮;孟红文;张小涛;李发财 - 新乡市巨能合成材料有限公司
- 2017-09-13 - 2018-02-27 - C07D211/46
- 本发明公开了一种四甲基哌啶醇的绿色制备方法,属于精细化工技术领域。本发明的技术方案要点为一种四甲基哌啶醇的绿色制备方法,包括氨化反应制得四甲基哌啶酮及氢化反应制得四甲基哌啶醇等步骤。本发明是一种四甲基哌啶醇的绿色制备方法,该工艺过程没有废气、废水及废料的排放,并且工艺设备不复杂、工艺参数容易控制、成品回收率高且产品质量稳定。
- 一种从桑白皮生物总碱中分离微量生物碱单体的方法-201510562503.2
- 张亮亮;杨贤龙;何勇 - 合肥华方医药科技有限公司
- 2015-08-29 - 2018-02-27 - C07D211/46
- 本发明涉及从桑白皮生物总碱中分离出荞麦碱、1,4‑dideoxy‑1,4‑imino‑d‑arabinitol、1‑脱氧野尻霉素等几种具有降糖生物碱活性作用单体的技术方法。以自提的桑白皮生物总碱为初始物,经甲醇复溶除去大部分DNJ(1‑脱氧野尻霉素),将洗脱液浓缩后进行衍生化反应,再过硅胶柱柱层析,通过柱洗脱得到几种活性生物碱单体的衍生物,最后再将衍生化基团解离掉,得到生物碱单体。所得单体含量均在95.0%以上,可用作标准对照品或其他用途。
- 从桑科植物中连续提取DNJ、黄酮、多糖的方法和系统-201711061736.X
- 虞美辉;彭广生;湛科;葛尚勇;范仁锋 - 厦门福美科技有限公司
- 2017-11-02 - 2018-02-23 - C07D211/46
- 本发明公开了一种从桑科植物中连续提取DNJ、黄酮、多糖的方法,其特征在于,包括如下将原材料进行超声波提取、陶瓷膜过滤、反渗透浓缩和三次连续离子交换分别得到DNJ产品、黄酮和多糖的步骤。本发明还包括从桑科植物中连续提取DNJ、黄酮、多糖的系统。本发明工艺和系统过程简单,可一次性快速实现桑叶、桑枝提取物的分离纯化,连续进料连续出料,运行稳定,产品含量高,系统全自动运行,大量节省人力物力,适合工业推广。
- 一种含受阻胺基团的二元醇单体及其聚酯共聚物-201510563714.8
- 蒙钊;陆川;彭懋;唐欣磊;夏毅;徐莹磊 - 江苏裕兴薄膜科技股份有限公司
- 2015-09-07 - 2018-01-05 - C07D211/46
- 本发明涉及一种含受阻胺基团的二元醇单体及其聚酯共聚物,二元醇单体是1‑取代基‑2,2,6,6‑四甲基‑4‑甘油醚基哌啶,其中取代基是甲基、乙基、乙酰基或者氧基;二元醇单体是由1‑取代基‑2,2,6,6‑四甲基‑4‑缩水甘油醚基哌啶在氢氧化钠水溶液中加热水解反应得到;聚酯共聚物是以对苯二甲酸或者或对苯二甲酸二甲酯、乙二醇和二元醇单体缩聚而成。本发明的优点在于受阻胺基团连接在的聚酯主链上,与通用聚酯具有非常好的相容性,赋予聚酯良好的紫外光稳定性,同时保持聚酯优良的力学性能,同时,也具有优异的加工稳定性,加工过程中不产生刺激性气味。
- 一种从桑叶中提取脱氧野尻霉素的方法-201510513186.5
- 张远祥;吴为亮;张俊杰 - 安徽珂欣茧业有限公司
- 2015-08-20 - 2017-09-29 - C07D211/46
- 本发明公开了一种从桑叶中提取脱氧野尻霉素的方法,包括粗提步骤称量桑叶粉50千克加粗提溶剂400千克于搅拌加热回流反应釜中回流提取5小时,所述粗提溶剂为乙醇︰异丙醇︰去离子水为1︰(0.8~1.2)︰(0.6~0.8);然后趁热用板框压滤机过滤,用50度温水5千克洗滤2遍;然后再经交换树脂层析纯化,异丙醇进行萃取,减压蒸馏异丙醇相,得产品并回收异丙醇。本发明所述的一种从桑叶中提取脱氧野尻霉素的方法,采用乙醇、异丙醇和水的混合溶剂,使蛋白质沉淀,减少糖、酮溶解,再配合离子交换和异丙醇精提,可以获得收率和含量均较高的脱氧野尻霉素产品。
- 一种从桑叶中提取1‑脱氧野尻霉素的方法-201710523864.5
- 魏元刚;葛玲;杨永安;钟慧;金显友;王蓉 - 江苏耐雀生物工程技术有限公司
- 2017-06-30 - 2017-09-15 - C07D211/46
- 本发明公开了一种从桑叶中制备1‑脱氧野尻霉素的方法,包括以下步骤(1)桑叶预处理桑叶粉碎粗提得到桑叶提取物;(2)提取酸性乙醇提取桑叶提取物,过滤得到1‑脱氧野尻霉素提取液;(3)纯化提取液过碱性氧化铝柱,用稀醇洗脱,收集洗脱液,干燥得到粉末;(4)重结晶纯化后的粉末溶于丙酮,采用丙酮进行重结晶,得到纯品。本发明采用的工艺步骤少、操作简单,使用的溶剂均可回收再利用,也可进行工业化生产,能在减少环境污染的同时,制备出纯度大于95%的1‑脱氧野尻霉素。
- 具有β2受体激动及M受体拮抗活性的联苯衍生物及其在医药上的用途-201680003441.4
- 魏用刚;邱关鹏;雷柏林;卢泳华;祝国智;郑苏欣 - 四川海思科制药有限公司
- 2016-05-12 - 2017-08-29 - C07D211/46
- 本发明提供了一种通式(I)和(II)所示的化合物或其立体异构体、水合物、代谢产物、溶剂化物、药学上可接受的盐、共晶或前药,以及制备方法和在制备用于治疗气道阻塞性疾病药物中的应用,其中通式(I)和(II)化合物如图所示。其中,各取代基的定义与说明书中一致。
- 2,2,6,6‑四甲基‑4‑哌啶基硬脂酸酯的制备方法-201710112962.X
- 郭徐良;万学明 - 江苏兆康新材料有限公司
- 2017-02-28 - 2017-07-18 - C07D211/46
- 本发明公开了一种2,2,6,6‑四甲基‑4‑哌啶基硬脂酸酯的制备方法,该方法以硬脂酸为起始原料,先在硫酸催化下与甲醇反应制备甲酯化中间体硬脂酸甲酯,再采用对甲苯磺酸为催化剂,与2,2,6,6‑四甲基‑4‑哌啶醇进行酯交换制备2,2,6,6‑四甲基哌啶基硬脂酸酯。本发明原辅材料易得,反应条件温和,操作安全简便,转化率高,产品质量稳定,清洁环保。
- 一种1‑脱氧野尻霉素的提取方法-201310051701.3
- 汤世江 - 成都科源生物技术有限公司
- 2013-05-14 - 2017-07-04 - C07D211/46
- 本发明公开了一种高纯度1‑脱氧野尻霉素的提取方法,包括如下步骤原料预处理,酶解浸提,酸化滤液,将酸化滤液上强酸性阳离子树脂柱、用氨水洗脱、得氨水洗脱液,对氨水洗脱液进行膜分离除杂、浓缩,浓缩液经过弱酸性阳离子树脂柱进行柱层析、氨水洗脱、分段收集洗脱液,浓缩结晶、干燥,得1‑脱氧野尻霉素精品;所述酶解浸提步骤使用了组合酶,其成分及其重量比为纤维素酶∶葡聚糖酶∶果胶酶=3‑5∶2‑4∶1。本发明高纯度1‑脱氧野尻霉素的提取方法采用酶解手段,与本发明除杂、纯化等技术特征的有机结合,使得本发明提取方法具有目标产物的提取率和纯度均较高,纯度高于98%;环保无污染,提高了产品质量安全等优点。
- 氟代二苯乙醇酸酯化合物及其盐-201480030790.6
- 南里真人;野口和春;榊原福满;青木真一 - 大鹏药品工业株式会社
- 2014-05-29 - 2017-06-16 - C07D211/46
- 公开了由下式(I)表示的二苯乙醇酸酯化合物或其盐,其中R表示任选取代的氟代低级烷基。
- 一种1‑叔丁氧羰基‑4‑哌啶醇的制备方法-201610994520.8
- 张敏华;毛建勇;肖方亮;周宇 - 上海雅本化学有限公司
- 2016-11-11 - 2017-05-10 - C07D211/46
- 本发明涉及一种1‑叔丁氧羰基‑4‑哌啶醇的制备方法,所述制备方法具体步骤如下在有机溶剂和二氧化碳中,1‑叔丁氧羰基‑4‑哌啶酮在5~10℃下由NaBH4还原得到1‑叔丁氧羰基‑4‑哌啶醇,所述NaBH4与1‑叔丁氧羰基‑4‑哌啶酮的摩尔比为0.71~0.751。本发明的优点在于本发明1‑叔丁氧羰基‑4‑哌啶醇的制备方法,选取高纯度的1‑叔丁氧羰基‑4‑哌啶酮为原料,且1‑叔丁氧羰基‑4‑哌啶酮结构上具有C=O键,在本发明的条件下,NaBH4可选择性的还原哌啶环上的C=O键,保证了产品的纯度,且采用有机溶剂和二氧化碳溶剂一起混用,可大大提高产物的收率,收率可达80%以上,该制备方法步骤简单,适于工业化大规模生产。
- 羟基乙酸酯衍生物及其用途-201510180701.2
- 刘河;赵如胜;马宏志 - 御盛隆堂药业有限责任公司
- 2015-04-16 - 2017-03-01 - C07D211/46
- 本发明涉及羟基乙酸酯衍生物及其用途。具体地说,本发明涉及以下式I所示化合物或其药学可接受的盐、酯、溶剂合物、前药,其中R1和R2各自选自苯基、环己基、环戊基、噻吩基,其任选被1‑3个选自下列的基团取代羟基、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氰基、(C1‑C4)烷基、(C1‑C4)烷氧基、(C1‑C4)烯基、(C1‑C4)炔基、N‑(C1‑C4)烷基氨基。本发明还涉及制备所述化合物的方法、包含所述化合物的药物组合物、以及所述化合物的制药用途。本发明化合物可用于治疗呼吸系统疾病例如但不限于哮喘和慢性阻塞性肺病等疾病。
- 专利分类