[发明专利]作为选择性5-HT(2C)受体激动剂的环丙基甲胺有效

申请号：	201680019398.0	申请日：	2016-01-27
公开（公告）号：	CN107810175B	公开（公告）日：	2021-06-15
发明（设计）人：	A.科兹科夫斯基;J.程	申请（专利权）人：	伊利诺伊大学评议会
主分类号：	C07C217/74	分类号：	C07C217/74;A61K31/137;A61P25/28;A61P25/30;A61P25/14;A61P3/04;A61P25/22;A61P25/24;A61P25/18;A61P25/16;A61P3/10;A61P3/00
代理公司：	中国专利代理(香港)有限公司 72001	代理人：	李志强;黄念
地址：	美国伊***	国省代码：	暂无信息
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摘要：	公开了2‑苯基‑环丙基甲胺，其是选择性的5‑HT(2C)受体激动剂并且用于治疗其中调节5‑HT(2C)受体提供益处的疾病和病况，例如肥胖症和精神障碍。
搜索关键词：	作为选择性 ht 受体激动剂丙基
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【主权项】：

具有以下结构式的化合物：，其中R1是卤素；R2是C1‑5烷基、氟化C1‑3烷基、苯基、苄基、、或–(CH2)1‑3XCH3；X是O或S；Ra是氢、氟或C1‑3烷基；和n是整数1、2或3；或其药学上可接受的盐或水合物。

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摘要：本发明属于有机和药物合成领域，公开一种氘代O‑去甲基文拉法辛及其制备方法和应用，其化学式为1‑[2‑(二甲基氨基)‑1‑(4‑苯酚)乙基〕‑氘代环己醇甲酸盐，本发明制备方法简短，操作非常简便，节省氘代试剂，成本低廉，易纯化。依据本发明制备的含氘O‑去甲基文拉法辛标准品纯度高，化学性质稳定；可方便用于分析用标准品的配制。本发明制备方法可用于生产分析检测O‑去甲基文法拉辛时使用的氘代内标物；可以制备药物组合物，即用于人类或动物的既抑制5‑羟色胺(5‑HT)的摄取，又抑制去甲基肾上腺素(NE)再摄取，例如用于抑郁症及/或其他疾病的治疗。

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摘要：本发明公开了一种盐酸文拉法辛的有关物质及其分析检测方法。本发明发现了一种新的盐酸文拉法辛光降解产物，该降解产物结构首次报道；本发明提供的所述光降解产物的制备方法简单易行，可大量制备该降解产物；本发明提供的液相分析方法能快速检测出所述降解产物，选择该降解产物的最大吸收波长作为检测波长，提高了该降解产物的检出率，结果准确可靠；本发明提供的光降解产物可以用于盐酸文拉法辛及其制剂的有关物质检查，进一步提高盐酸文拉法辛及其制剂的质量标准，提高其安全性和可控性。

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摘要：本发明提供了一种(1S)‑4,5‑二甲氧基‑1‑[(甲基氨基)甲基]苯并环丁烷盐酸盐的制备方法，具体地，所述的方法通过用在惰性溶剂中，用4,5‑二甲氧基苯并环丁烷‑1‑甲基甲酰胺，经还原，盐析的合成路线，最后得到(1S)‑4,5‑二甲氧基‑1‑[(甲基氨基)甲基]苯并环丁烷盐酸盐(I)。该反应具有操作简单，反应条件温和，原辅料洁净易得，总体成本低以及化学和对映异构体纯度高等优点，因此适合工业化生产。

6‑取代芳基氨基甲基四氢萘衍生物或其盐类，及其制备方法和用途-201410182104.9
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申请日： 2014-05-03 - 公布日： 2018-01-19 - 主分类号： C07C217/74
摘要：6‑取代芳基氨基甲基四氢萘衍生物或其盐类，及其制备方法和用途。本发明属于制药领域，涉及具有通式(I)6‑取代芳基氨基甲基四氢萘衍生物以及药学上可接受的盐类、制备方法，及其作为药物先导化合物合成新型μ,κ和δ阿片受体激动剂或拮抗剂活性的用途，本发明所涉及的μ,κ和δ阿片受体激动剂或拮抗剂可用于制备镇痛药物。式中R1为H或CH3或OH，R2为H、OCH3、OC2H5、CF3、OCF3、1‑3个取代的F,Cl,Br和I，R3为H,F,Cl,Br,I及C1‑C6直链或支链的烷氧基。

R-5,6-二甲氧基-1-氨基茚满的制备方法-201510529780.3
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申请日： 2015-08-26 - 公布日： 2015-12-16 - 主分类号： C07C217/74
摘要：本发明公开了一种由5,6-二甲氧基-1-茚酮制备R-5,6-二甲氧基-1-氨基茚满的方法，具体操作是5,6-二甲氧基-1-茚酮与羟胺、碱反应生成酮肟，肟在加氢催化剂作用下加氢还原生成5,6-二甲氧基-1-氨基茚满；5,6-二甲氧基-1-氨基茚满与手性拆分试剂在醇溶剂中反应得R-5,6-二甲氧基-1-氨基茚满的拆分剂对映体盐，盐重结晶后，溶解于水中，碱化得R-5,6-二甲氧基-1-氨基茚满，其ee值可达99%以上；将含有拆分剂的溶液合并酸化后可回收拆分剂。本发明提供的技术方法操作简单，拆分效率高，拆分剂和拆分溶剂易于回收套用，环境污染小，适合工业化生产。

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发明人：吴玲 -专利权人：吴玲
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摘要：本发明公开了一种以5,6-二甲氧基-1-茚酮为起始原料制备S-5,6-二甲氧基-1-氨基茚满的方法。5,6-二甲氧基-1-茚酮与羟胺、碱反应肟，肟氢化还原得5,6-二甲氧基-1-氨基茚满；在醇溶剂中，利用拆分剂D-扁桃酸拆分5,6-二甲氧基-1-氨基茚满，得S-5,6-二甲氧基-1-氨基茚满的D-扁桃酸盐，盐经重结晶、碱化处理得S-5,6-二甲氧基-1-氨基茚满，产品ee值大于99%；含拆分剂的溶液合并，酸化处理可回收拆分剂D-扁桃酸，收率可达90%以上。本发明提供的技术方法操作简单，拆分效率高，拆分剂和拆分溶剂易于回收套用，环境污染小，适合工业化生产。

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发明人：王邦凤;龚道新;吴卫红 -专利权人：安徽美诺华药物化学有限公司
申请日： 2013-08-02 - 公布日： 2014-01-08 - 主分类号： C07C217/74
摘要：本发明公开了一种文拉法辛中间体1-[2-氨基-1-(4-甲氧基苯基)乙基]环己醇的制备方法：在二乙二醇二甲醚的介质中，示(Ⅱ)化合物1-环己醇-4-甲氧基苯基乙腈在硼氢化物和三氯化铝作用下，于40℃～80℃进行还原反应，反应完成后向反应液中加入甲苯，然后将该混合液加入水中，水解完成后用氢氧化钠调节PH值9～12，分层，浓缩有机层后得到示(I)所示的1-[2-氨基-1-(4-甲氧基苯基)乙基]环己醇；本发明采用的溶剂二乙二醇二甲醚对三氯化铝的溶解性好，从而提高了原料转化率，降低了溶剂的使用量，极大地降低了对环境的污染，适合工业化生产。

盐酸文拉法辛的制备方法-201310356626.1
发明人：苏忠海;郭永军;李平 -专利权人：成都倍特药业有限公司
申请日： 2013-08-16 - 公布日： 2013-11-06 - 主分类号： C07C217/74
摘要：本发明为盐酸文拉法辛的制备方法，解决巳有方法工艺复杂，生产效率低，产品收率和纯度低的问题。包含以下步骤：步骤1，在水中对1—（2—氨基—1—（4—甲氧基苯基）乙基）环己醇甲基化制备文拉法辛。步骤2，用氯化氢—异丙醇制备盐酸文拉法辛。步骤3，产品用异丙醇、乙酸乙酯精制。本发明操作简便、反应时间短、产品纯度高。

钙敏感受体激活化合物-201180056598.0
发明人： P·韦德索;L·K·A·布莱尔 -专利权人：利奥制药有限公司
申请日： 2011-11-21 - 公布日： 2013-08-28 - 主分类号： C07C217/74
摘要：本发明公开通式I化合物、其作为钙受体激活化合物在预防、治疗或改善与CaSR活性失调有关的生理学病症或疾病中的用途，所述疾病为例如甲状旁腺机能亢进。本发明还公开含有所述化合物的药用组合物以及采用所述化合物治疗疾病的方法。

专利分类

C 化学；冶金

C07 有机化学
C07C 无环或碳环化合物
C07C217-00 连接在同一个碳架上的含氨基和醚化的羟基的化合物
C07C217-02 .醚化的羟基和氨基连接在同一个碳架的非环碳原子上
C07C217-52 .醚化的羟基或氨基连接在同一个碳架的除六元芳环以外的其他环的碳原子上
C07C217-54 .醚化的羟基连接在至少1个六元芳环的碳原子上和氨基连接在非环碳原子上或连接在除同一个碳架的六元芳环以外的其他环的碳原子上
C07C217-76 .带有连接在六元芳环碳原子上的氨基和连接在非环碳原子或同一碳架的除六元芳环以外的其他环碳原子上的醚化羟基
C07C217-78 .带有连接在同一碳架的六元芳环的碳原子上的氨基和醚化羟基

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[发明专利]作为选择性5-HT(2C)受体激动剂的环丙基甲胺有效

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