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[发明专利]7α-甲基稠环吗啡类衍生物及其制备方法和用途-CN202111672837.7有效
发明人：邵黎明;刘景根;李炜;王瑜珺;孔令辉;叶荣荣;孙惠姣;柴景蕊 -专利权人：复旦大学
申请日： 2021-12-31 - 公布日： 2023-07-28 - 主分类号： C07D491/08 文献下载
摘要：本发明属于制药领域，涉及具有式I和式II的7α‑甲基稠环吗啡类化合物及其制备方法和用途。该类化合物通过蒂巴因与取代苯乙烯类试剂反应并经一系列转化方法制备，具有阿片受体结合活性，包括SLL‑604、SLL‑627和SLL‑631在内的多个化合物是选择性κ受体配基或μ/κ双重配基，可应用于镇痛、抗抑郁、阿片类药物成瘾戒断、止痒等治疗领域的研究和开发。
甲基吗啡衍生物及其制备方法用途

[发明专利]四氢去甲蒂巴因衍生物及制备方法和用途-CN202110116915.9有效
发明人：邵黎明;刘景根;李炜;王瑜珺;何倩;魏园园 -专利权人：复旦大学
申请日： 2021-01-28 - 公布日： 2022-10-14 - 主分类号： C07D491/08 文献下载
摘要：本发明涉及具有通式(I)的化合物或者其药学上可接受的盐类的制备方法，并涉及这些衍生物在阿片受体治疗领域中的用途，以及在制备疼痛、抑郁、阿片药物成瘾、瘙痒治疗药物中的用途，所述的疼痛包括治疗或缓解手术期间的疼痛、慢性疼痛、神经性疼痛、癌性疼痛；所述的瘙痒包括尿毒症、糖尿病肾病、慢性肝病、恶性肿瘤等严重疾病所伴随的顽固性瘙痒。式(Ⅰ)如下所示：
四氢去甲蒂巴衍生物制备方法用途

[发明专利]一种完全雪崩4×4的S盒实现方法-CN201910310953.0有效
发明人：李浪;刘景根 -专利权人：衡阳师范学院
申请日： 2019-04-18 - 公布日： 2019-11-19 - 主分类号： H04L9/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种完全雪崩4×4的S盒实现方法，x0、x1、x2、x3为S盒的输入，s0、s1、s2、s3为S盒的输出，包括两个部分：第一部分为非线性层，包含了Fa0、Fa1、Fa2、Fa3、Fb0、Fb1、Fb2和Fb3八个函数运算及4个异或操作；第二部分为扩散层，其包含了F0与F1两个函数运算及4个异或操作。非线性层输出值y0、y1、y2和y3达到了最优，再通过扩散层的变换，输出完全雪崩值s0、s1、s2和s3，S盒的布尔函数代数次数为3，布尔函数代数项数分别为9、9、13和10。本发明构造的S盒，具有完全雪崩效果，并且其他各项性能指标都较好，可以运用于轻量级分组密码算法当中，增强其安全性。
雪崩布尔函数非线性层函数运算异或操作扩散层代数输出分组密码算法

[发明专利]7β-甲基-奈培酮衍生物及其制备方法和用途-CN201810123729.6在审
发明人：李炜;邵黎明;孙惠姣;刘景根;王瑜珺;徐学军;孔令辉;肖立;吴海灏 -专利权人：复旦大学
申请日： 2018-02-07 - 公布日： 2019-08-13 - 主分类号： C07D487/10 文献下载
摘要：本发明属于化学制药领域，涉及具有通式(I)的7β‑甲基‑奈培酮衍生物化合物及其制备方法，本发明的具有通式(I)的化合物；以蒂巴因为原料，通过N‑脱甲基、N‑酰化、Diels‑Alder反应、还原、氧化、格氏反应等相关转化方法合成，所述通式(I)的化合物属于阿片受体配基，采用放射性受体配体结合实验，测定配基对于阿片受体三种亚型的亲和力以及选择性，采用[35S]GTPγS结合实验测定配基的激动抑制活性，结果显示，所述化合物具有镇痛、抗抑郁、阿片成瘾性戒断、止痒等作用，可用于制备阿片受体治疗药物，用于临床镇痛、抗抑郁、阿片成瘾性戒断治疗或止痒治疗。
阿片受体配基制备阿片成瘾酮衍生物镇痛抑郁止痒化学制药领域放射性受体格氏反应结合实验戒断治疗配体结合治疗药物脱甲基戒断可用亚型酰化亲和力还原合成治疗转化

[发明专利]氨基甲基哌啶类衍生物及其制备方法和药物用途-CN201410625627.6有效
发明人：付伟;刘景根;沈庆;李炜;徐学军 -专利权人：复旦大学
申请日： 2014-11-09 - 公布日： 2018-05-25 - 主分类号： C07D211/52 文献下载
摘要：本发明属于制药领域，涉及通式(I)的氨基甲基哌啶衍生物或其盐类及其制备方法和所述化合物在制备治疗阿片受体介导的疾病的药物中的用途。本发明所述的化合物在体外实验中显示出对μ和δ阿片受体亲和活性和激动或拮抗功能活性，动物体内实验显示出中等强度的镇痛活性，本发明涉及的化合物可制备治疗阿片受体介导的疾病的药物，所述疾病不限于疼痛、胃肠道疾病和抑郁症以及瘙痒、成瘾等；本发明的化合物具有明显的治疗疼痛的潜在临床应用价值。
制备阿片受体氨基甲基哌啶介导疾病治疗疼痛胃肠道疾病临床应用体内实验体外实验药物用途镇痛活性拮抗功能抑郁症成瘾制药瘙痒

[发明专利]一种稠环吗啡类衍生物及其制备方法和用途-CN201410240780.7有效
发明人：李炜;邵黎明;张木美;刘景根;徐学军 -专利权人：复旦大学
申请日： 2014-05-30 - 公布日： 2018-04-13 - 主分类号： C07D489/12 文献下载
摘要：本发明属于制药领域，涉及稠环吗啡类衍生物及其制备方法和用途。具体涉及通式(I)的7α‑(4'‑取代氨基‑苯基)‑6α,14α‑endo‑亚乙(烯)基‑四氢蒂巴因系列衍生物以及药学上可接受的盐类；该通式(I)的衍生物通过蒂巴因与取代苯乙烯类试剂反应并经一系列转化方法制备，其中7α‑(4'‑苯甲酰氨基‑苯基)‑6α,14α‑endo‑亚乙(烯)基‑四氢蒂巴因是典型的高选择性κ配基，可用于制备镇痛、抗抑郁、阿片成瘾性、止痒等药物。
一种吗啡衍生物及其制备方法用途

[发明专利]6‑取代芳基氨基甲基四氢萘衍生物或其盐类，及其制备方法和用途-CN201410182104.9有效
发明人：付伟;沈庆;李炜;刘景根;徐学军 -专利权人：复旦大学
申请日： 2014-05-03 - 公布日： 2018-01-19 - 主分类号： C07C217/74 文献下载
摘要：6‑取代芳基氨基甲基四氢萘衍生物或其盐类，及其制备方法和用途。本发明属于制药领域，涉及具有通式(I)6‑取代芳基氨基甲基四氢萘衍生物以及药学上可接受的盐类、制备方法，及其作为药物先导化合物合成新型μ,κ和δ阿片受体激动剂或拮抗剂活性的用途，本发明所涉及的μ,κ和δ阿片受体激动剂或拮抗剂可用于制备镇痛药物。式中R1为H或CH3或OH，R2为H、OCH3、OC2H5、CF3、OCF3、1‑3个取代的F,Cl,Br和I，R3为H,F,Cl,Br,I及C1‑C6直链或支链的烷氧基。
取代氨基甲基四氢萘衍生物盐类及其制备方法用途

[发明专利]氮杂环庚烷类化合物及其制备方法和用途-CN201210500628.9无效
发明人：王星海;刘景根;李炜;王宇华;仇缀百;陈洁;晁博;徐学军;郝敬来;陶亦敏;卢美艳;王俊;陈燕;李庆林;谢琼 -专利权人：复旦大学
申请日： 2012-11-29 - 公布日： 2014-06-11 - 主分类号： C07D223/04 文献下载
摘要：本发明属药物化学领域，涉及式(I)结构的氮杂环庚烷类化合物；所述的氮杂环庚烷类化合物可作为新型阿片受体配基。本发明所述的化合物可用于制备治疗其可通过调节阿片受体改善或治疗的疾病中的药物；其中，所述疾病选自但不限于疼痛、胃肠道疾病和抑郁症，所述疼痛可选自但不限于中枢介导的疼痛、外周介导的疼痛、与结构或软组织损伤有关的疼痛、与炎症有关的疼痛、与进行性疾病有关的疼痛、神经病疼痛、急性疼痛和慢性疼痛。
氮杂环庚烷化合物及其制备方法用途

[实用新型]一种高果糖浆蒸发装置-CN201120175527.X有效
发明人：潘悦洪;张宗华;刘永国;刘景根 -专利权人：内蒙古阜丰生物科技有限公司
申请日： 2011-05-17 - 公布日： 2011-11-09 - 主分类号： C13K11/00 文献下载
摘要：一种高果糖浆蒸发装置，它包括真空系统和蒸发器，蒸发器的顶部设有减速机，在蒸发器筒体的外部套有加热夹套，加热夹套的上部和下部分别设有蒸汽进口和蒸汽出口，蒸发器筒体的上部对称设有两个料液进口，底端设有料液出口，蒸发器筒体内中心轴位置设有传动轴，传动轴由上至下依次设有甩料盘、旋转叶片和稳轴器。本实用新型提高了蒸发干物含量、避免了果糖浆因高粘度而结焦造成管道堵塞的问题，解决了果糖浆在浓缩过程中色相增加的问题，从而提升了结晶收率、提高了产品质量、增加了产品产量。
一种果糖蒸发装置

[发明专利]茚喹诺啉的光学异构体、其制备方法及其医药用途-CN200910035900.9有效
发明人：徐云根;刘景根;陆宏国;杭太俊;胡士元;于晓蓉;陈洁;孟霆;王德传;甘宗捷;张迪 -专利权人：扬子江药业集团有限公司;中国药科大学
申请日： 2009-10-09 - 公布日： 2011-05-04 - 主分类号： C07D217/14 文献下载
摘要：本发明涉及药物化学领域，具体涉及茚喹诺啉的光学异构体、其制备方法及其医药用途，本发明的光学异构体的结构式为I、II、III、IV，药理试验证明，本发明的光学异构体对κ-受体的亲和力和选择性强于消旋体MB-1c，其镇痛活性最强比消旋体MB-1c强9～10倍。
茚喹诺啉光学异构体制备方法及其医药用途

[发明专利]N-取代的氨基噻唑并吗啡喃类化合物及其制备方法和用途-CN200910046030.5无效
发明人：张翱;刘景根;李付营;孙建峰 -专利权人：中国科学院上海药物研究所
申请日： 2009-02-09 - 公布日： 2010-08-11 - 主分类号： C07D513/08 文献下载
摘要：本发明公开了一类如下结构通式(I)所示的N-取代的氨基噻唑并吗啡喃(简称ATPM)类化合物及其制备方法，以及作为阿片受体激动剂或拮抗剂而用于治疗药物滥用和与药物滥用相关的大脑功能紊乱性疾病，和作为新型镇痛剂等的用途。
取代氨基噻唑吗啡化合物及其制备方法用途

[发明专利]8α取代芳基-4,5-环氧吗啡喃衍生物或其盐、制备方法和用途-CN200810033067.X无效
发明人：李炜;刘景根;仇缀百;陈洁;徐学军;曾一斌 -专利权人：复旦大学
申请日： 2008-01-24 - 公布日： 2009-07-29 - 主分类号： C07D489/12 文献下载
摘要：本发明属制药领域，涉及通式(I)的8α取代芳基-4，5-环氧吗啡喃衍生物或其盐与制备方法，并涉及所述化合物在治疗疼痛中的用途。所述的化合物由蒂巴因或其类似物与含有单取代乙烯类试剂反应以及相关转化方法制备。经体外试验，结果表明，本发明的代表性化合物表现出对μ阿片受体具有与吗啡相当的结合能力与激动能力，对μ阿片受体具有高选择性，但对其它阿片受体亚型基本无亲和力，本发明化合物属新结构类型的高选择性μ激动剂，能进一步制成镇痛作用强，耐受和成瘾性低的镇痛药物。
取代吗啡衍生物制备方法用途

[发明专利]四氢异喹啉类衍生物、其制备方法及其医药用途-CN200610088349.0有效
发明人：徐云根;刘景根;郭婷;王德传;徐学军;陈洁;胡士元 -专利权人：中国药科大学;中国科学院上海药物研究所
申请日： 2006-07-12 - 公布日： 2007-01-03 - 主分类号： C07D217/06 文献下载
摘要：本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类四氢异喹啉衍生物(I)、它们的制备方法、含有这些化合物的药用组合物以及它们的医药用途，特别是作为κ－阿片受体激动剂在镇痛上的用途。通式(I)中R¹、R²、R³、R⁴的定义见说明书。
四氢异喹啉衍生物制备方法及其医药用途

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