[发明专利]前列腺素激动剂及其治疗骨疾病的用途无效
| 申请号： | 200410038535.4 | 申请日： | 1998-10-05 |
| 公开（公告）号： | CN1566096A | 公开（公告）日： | 2005-01-19 |
| 发明（设计）人： | 金伯利·欧基弗·卡莫伦;布鲁斯·艾伦·莱弗克;罗伯特·露伊斯·罗萨蒂 | 申请（专利权）人： | 辉瑞大药厂 |
| 主分类号： | C07D213/71 | 分类号： | C07D213/71;C07D207/38;C07D213/70;C07D231/12;C07D233/84;C07D239/24;C07D241/12;C07D261/10;C07D265/30;C07D265/32;C07D271/08;C07D277/36;C07D277/56;C07D285/10;C07D307/81;C07D317/60;C07D319/18;C07D333/34;C07D333/40;C07D401/12;C07D403/12;C07D409/12;C07D413/14;C0 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 李瑛 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 美国;US |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明涉及前列腺素激动剂，用这些前列腺素激动剂的方法，含这些前列腺素激动剂的药物组合物以及含这些前列腺素激动剂的试剂盒。这些前列腺素激动剂用于治疗包括骨质疏松的骨疾病。 | ||
| 搜索关键词： | 前列腺素 激动剂 及其 治疗 疾病 用途 | ||
【主权项】：
1.式I的化合物、其前药以及所述化合物及前药的药用盐，![]()
式I其中A是SO2或CO；G是Ar、Ar1-V-Ar2、Ar-(C1-C6)亚烷基、Ar-CONH-(C1-C6)亚烷基、R1R2-氨基、氧(C1-C6)亚烷基、被Ar取代的氨基、或被Ar(C1-C4)亚烷基及R11取代的氨基，其中R11是H或(C1-C8)烷基，R1和R2可以分别并独立地选自H和(C1-C8)烷基，或者R1和R2与氨基的氮原子一起形成五或六元氮杂环烷基，所述氮杂环烷基选择性地含有氧原子并独立地被最多两个氧代基团、羟基、(C1-C4)烷基、氟或氯选择性地单、二或三取代；B是N或CH；Q是-(C2-C6)亚烷基-W-(C1-C3)亚烷基-，所述亚烷基各自选择性地被不超过4个取代基取代，取代基独立地选自氟或(C1-C4)烷基，-(C4-C8)亚烷基-，所述亚烷基选择性地被不超过4个取代基取代，取代基独立地选自氟或(C1-C4)烷基，-X-(C1-C5)亚烷基-，所述亚烷基选择性地被不超过4个取代基取代，取代基独立地选自氟或(C1-C4)烷基，-(C1-C5)亚烷基-X-，所述亚烷基选择性地被不超过4个取代基取代，取代基独立地选自氟或(C1-C4)烷基，-(C1-C3)亚烷基-X-(C1-C3)亚烷基-，所述亚烷基各自选择性地被不超过4个取代基取代，取代基独立地选自氟或(C1-C4)烷基，-(C2-C4)亚烷基-W-X-(C0-C3)亚烷基-，所述亚烷基各自选择性地被不超过4个取代基取代，取代基独立地选自氟或(C1-C4)烷基，-(C0-C4)亚烷基-X-W-(C1-C3)亚烷基-，所述亚烷基各自选择性地被不超过4个取代基取代，取代基独立地选自氟或(C1-C4)烷基，-(C2-C5)亚烷基-W-X-W-(C1-C3)亚烷基-，其中出现两次的W彼此独立，所述亚烷基各自选择性地被不超过4个取代基取代，取代基独立地选自氟或(C1-C4)烷基，-(C1-C4)亚烷基-亚乙烯基-(C1-C4)亚烷基-，所述亚烷基和所述亚乙烯基各自选择性地被不超过4个取代基取代，取代基独立地选自氟或(C1-C4)烷基，-(C1-C4)亚烷基-亚乙烯基-(C0-C2)亚烷基-X-(C0-C5)亚烷基-，所述亚烷基和所述亚乙烯基各自选择性地被不超过4个取代基取代，取代基独立地选自氟或(C1-C4)烷基，-(C1-C4)亚烷基-亚乙烯基-(C0-C2)亚烷基-X-W-(C1-C3)亚烷基-，所述亚烷基和所述亚乙烯基各自选择性地被不超过4个取代基取代，取代基独立地选自氟或(C1-C4)烷基，-(C1-C4)亚烷基-亚乙炔基-(C1-C4)亚烷基-，所述亚烷基和所述亚乙炔基各自选择性地被不超过4个取代基取代，取代基独立地选自氟或(C1-C4)烷基，或-(C1-C4)亚烷基-亚乙炔基-X-(C0-C3)亚烷基-，所述亚烷基和所述亚乙炔基各自选择性地被不超过4个取代基取代，取代基独立地选自氟或(C1-C4)烷基；Z是羧基、(C1-C6)烷氧羰基、四唑基、1，2，4-噁二唑基、5-氧代-1，2，4-噁二唑基、5-氧代-1，2，4-噻二唑基、(C1-C4)烷基磺酰基氨基甲酰基或苯基磺酰基氨基甲酰基；K是价键、(C1-C9)亚烷基、硫代(C1-C4)亚烷基、(C1-C4)亚烷基硫代(C1-C4)亚烷基、(C1-C4)亚烷基氧(C1-C4)亚烷基或氧(C1-C4)亚烷基，所述(C1-C9)亚烷基选择性地单不饱和，且其中当K不是价键时，K选择性地被单、二或三取代，取代基独立地是氯、氟、羟基或甲基；M是-Ar3、-Ar4-V1-Ar5、-Ar4-S-Ar5、-Ar4-SO-Ar5、-Ar4-SO2-Ar5或-Ar4-O-Ar5；Ar是部分饱和或全不饱和的五至八元环，其中选择性地含有一至四个杂原子，杂原子独立地选自氧原子、硫原子和氮原子，或者是由两个稠合的、独立地部分饱和、完全饱和或全不饱和的五或六元环组成的双环，它们各自独立地选择性含有一至四个杂原子，杂原子独立地选自氮原子、硫原子和氧原子，或者是由三个稠合的、独立地部分饱和、完全饱和或全不饱和的五或六元环组成的三环，它们各自独立地选择性含有一至四个杂原子，杂原子独立地选自氮原子、硫原子和氧原子，所述部分或完全饱和的环、双环或三环选择性含有一个或两个在碳原子上取代的氧代基团，或一个或两个在硫原子上取代的氧代基团；或Ar是完全饱和的五至七元环，其中含有一个或两个杂原子，杂原子独立地选自氧原子、硫原子和氮原子；Ar1和Ar2彼此独立地是部分饱和，完全饱和或全不饱和的五至八元环，其中选择性地含有一至四个杂原子，杂原子独立地选自氧原子、硫原子和氮原子，或者是由两个稠合的、独立地部分饱和、完全饱和或全不饱和的五或六元环组成的双环，它们各自独立地选择性含有一至四个杂原子，杂原子独立地选自氮原子、硫原子和氧原子，或者是由三个稠合的、独立地部分饱和、完全饱和或全不饱和的五或六元环组成的三环，它们各自独立地选择性含有一至四个杂原子，杂原子独立地选自氮原子、硫原子和氧原子，所述部分或完全饱和的环、双环或三环选择性含有一个或两个在碳原子上取代的氧代基团，或一个或两个在硫原子上取代的氧代基团；所述Ar、Ar1和Ar2部分，如果是单环则在一个环的碳原子或氮原子上选择性取代，如果是双环则在一个或两个环的碳原子或氮原子上选择性取代，如果是三环则在一个、两个或三个环的碳原子或氮原子上选择性取代，每部分取代基不超过3个，取代基独立地选自R3、R4和R5，其中R3、R4和R5独立地是羟基、硝基、卤素、羧基、(C1-C7)烷氧基、(C1-C4)烷氧基(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧羰基、(C1-C7)烷基、(C2-C7)链烯基、(C2-C7)炔基、(C3-C7)环烷基、(C3-C7)环烷基(C1-C4)烷基、(C3-C7)环烷基(C1-C4)烷酰基、甲酰基、(C1-C8)烷酰基、(C1-C6)烷酰基(C1-C6)烷基、(C1-C4)烷酰基氨基、(C1-C4)烷氧羰基氨基、羟基磺酰基、氨基羰基氨基或单-N-、二-N，N-、二-N，N′-或三-N，N，N′-(C1-C4)烷基取代的氨基羰基氨基、磺酰氨基、(C1-C4)烷基磺酰氨基、氨基、单-N-或二-N，N-(C1-C4)烷基氨基、氨基甲酰基、单-N-或二-N，N-(C1-C4)烷基氨基甲酰基、氰基、巯基、(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)烷基亚硫酰基、(C1-C4)烷基磺酰基或单-N-或二-N，N-(C1-C4)烷基氨基亚磺酰基；Ar3、Ar4和Ar5彼此独立地是部分饱和，完全饱和或全不饱和的五至八元环，其中选择性地含有一至四个杂原子，杂原子独立地选自氧原子、硫原子和氮原子，或者是由两个稠合的、独立地部分饱和、完全饱和或全不饱和的五或六元环组成的双环，它们各自独立地选择性含有一至四个杂原子，杂原子独立地选自氮原子、硫原子和氧原子，或者是由三个稠合的、独立地部分饱和、完全饱和或全不饱和的五或六元环组成的三环，它们各自独立地选择性含有一至四个杂原子，杂原子独立地选自氮原子、硫原子和氧原子，所述部分或完全饱和的环、双环或三环选择性含有一个或两个在碳原子上取代的氧代基团，或一个或两个在硫原子上取代的氧代基团；所述Ar3、Ar4和Ar5部分，如果是单环则在一个环的碳原子或氮原子上选择性取代，如果是双环则在一个或两个环的碳原子或氮原子上选择性取代，如果是三环则在一个、两个或三个环的碳原子或氮原子上选择性取代，每部分取代基不超过3个，取代基独立地选自R31、R41和R51，其中R31、R41和R51独立地是羟基、硝基、卤素、羧基、(C1-C7)烷氧基、(C1-C4)烷氧基(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧羰基、(C1-C7)烷基、(C2-C7)链烯基、(C2-C7)炔基、(C3-C7)环烷基、(C3-C7)环烷基(C1-C4)烷基、(C3-C7)环烷基(C1-C4)烷酰基、甲酰基、(C1-C8)烷酰基、(C1-C6)烷酰基(C1-C6)烷基、(C1-C4)烷酰基氨基、(C1-C4)烷氧羰基氨基、羟基磺酰基、氨基羰基氨基或单-N-、二-N，N-、二-N，N′-或三-N，N，N′-(C1-C4)烷基取代的氨基羰基氨基、磺酰氨基、(C1-C4)烷基磺酰氨基、氨基、单-N-或二-N，N-(C1-C4)烷基氨基、氨基甲酰基、单-N-或二-N，N-(C1-C4)烷基氨基甲酰基、氰基、巯基、(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)烷基亚硫酰基、(C1-C4)烷基磺酰基或单-N-或二-N，N-(C1-C4)烷基氨基亚磺酰基；W是氧基、硫代、亚磺基、磺酰基、氨基磺酰基-、-单-N-(C1-C4)亚烷基氨基磺酰基-、磺酰基氨基、N-(C1-C4)亚烷基磺酰基氨基、甲酰氨基、N-(C1-C4)亚烷基甲酰氨基、甲酰氨基氧基、N-(C1-C4)亚烷基甲酰氨基氧基、氨基甲酰基、-单-N-(C1-C4)亚烷基氨基甲酰基、氨基甲酰基氧基或-单-N-(C1-C4)亚烷基氨基甲酰基氧基，其中所述W烷基在碳原子上选择性被一个至三个氟原子取代；X是五或六元芳环，其中选择性含有一或两个杂原子，杂原子独立地选自氧原子、氮原子和硫原子；所述环选择性单、二或三取代，取代基独立地选自卤素、(C1-C3)烷基、三氟甲基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、羟基、(C1-C4)烷氧基或氨基甲酰基；R1、R2、R3、R4、R5、R11、R31、R41和R51，当含有烷基、亚烷基、亚链烯基或亚炔基部分时，在碳原子上选择性被卤素或羟基独立地单、二或三取代；且V和V1彼此独立地为价键、硫代(C1-C4)亚烷基、(C1-C4)亚烷基硫基、(C1-C4)亚烷基氧基、氧基(C1-C4)亚烷基或(C1-C3)亚烷基，它们选择性被羟基或氟独立地单或二取代；其条件是：a.当K是(C2-C4)亚烷基而M是Ar3且Ar3是环戊-1-基、环己-1-基、环庚-1-基或环辛-1-基时，所述(C5-C8)环烷基取代基不在带有羟基的位置取代；及b.当K是价键；G是苯基、苯甲基、取代的苯基或取代的苯甲基；Q是(C3-C8)亚烷基；而M是Ar3或Ar4-Ar5时，A是磺酰基。
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- 本发明属于磁共振检测领域，具体涉及一种用于核磁氟谱检测的探针及其在检测巯基类化合物中的应用，针对复杂体系，如含有脂溶性待测物，可以利用探针A或者B在有机溶剂和水的混合体系中检测，其中有机溶剂可以为乙腈或二甲亚砜，体积占比在25‑70%之间；对于水溶性待测物或生物材料，可以利用探针B在水相中检测；利用本发明的探针，可实现药物中的硫醇含量的检测，或者是活细胞内硫醇的识别及代谢观测，本发明提供的探针还可以与γ‑谷氨酸‑半胱氨酸混合后检测γ‑谷氨酰转肽酶的活性。
- 一种EP2受体选择性的前列腺素E2激动剂的制备方法-202111623686.6
- 叶冬艳 - 上海冬洋生物科技有限公司
- 2021-12-28 - 2022-06-07 - C07D213/71
- 本发明公开了一种EP2受体选择性的前列腺素E2激动剂的制备方法，属于药物化学合成技术领域，S1：制备化合物IM‑1；S2：制备化合物IM‑2；S3：制备化合物IM‑3；S4：制备目标产物：将化合物IM‑3溶于有机溶剂，加入三氟乙酸搅拌一段时间后，升到室温继续搅拌，反应结束后反应液旋干后溶于乙酸乙酯中，加水并调节pH到5，析出大量固体，过滤得到滤饼和滤液，滤液用乙酸乙酯萃取两遍，合并乙酸乙酯旋干过柱，滤饼也过柱，过柱后的产品用乙醇重结晶得到目标产物。本发明的制备方法比较温和，工艺操作简单，降低了成本；本发明工艺路线简洁，副反应可控，杂质较少，无污染物产生，体现绿色环保效果。
- 一种手性苯乙烯基吡啶基亚砜及其合成方法-202210133377.9
- 周涛;张琪;于欣;范铃洁 - 浙江大学杭州国际科创中心
- 2022-02-11 - 2022-06-07 - C07D213/71
- 本发明公开了一种手性苯乙烯基吡啶基亚砜，属于有机合成领域，该化合物以硫原子为手性中心，在亚磺酰基的一侧链连接苯乙烯基或取代苯乙烯基，另一侧链连接吡啶基或取代吡啶基；以外消旋芳基吡啶基亚砜原料、烯烃、钯催化剂、手性氨基酸配体、银盐为反应原料，或再加入苯醌为反应原料；将所述的反应原料置于有机溶剂中，于空气氛围下加热反应，反应结束后，反应液经后处理得到所述的手性苯乙烯基吡啶基亚砜。本发明基于动力学拆分策略，实现了所述的手性苯乙烯基吡啶基亚砜的首次不对称合成，且该合成方法普适性好，立体选择性好，还实现了外消旋原料中S‑构型或R‑构型化合物的立体选择性回收。
- 一种手性顺磁探针Py-D-Cys-DTPA的合成方法及应用-202210070178.8
- 苏循成;李斌 - 南开大学
- 2022-01-21 - 2022-05-13 - C07D213/71
- 本发明提供了一种手性顺磁探针Py‑D‑Cys‑DTPA的合成方法及应用。合成方法是先将S‑三苯甲基‑D‑半胱氨酸在醋酸叔丁酯溶液中酯化，然后在乙腈中，碱性条件下，通过亲核取代反应将侧链引入。中间产物再经三氟乙酸水解，最后在甲醇中用2‑巯基吡啶活化水解产物合成。该探针在顺磁标记技术中展现了优越的性质：1)探针与蛋白质有较高的反应活性，且对巯基具有较高的选择性；2)探针稳定且水溶性较好；3)含8个配位点，与稀土离子能稳定结合；4)具有较强的刚性，受蛋白质连接位点微环境影响较小。
- 一种磺酰氯化合物的制备方法-202111248154.9
- 李义涛;伍阳;陈伟;高国良 - 东莞市东阳光农药研发有限公司
- 2021-10-26 - 2022-05-06 - C07D213/71
- 本发明涉及一种磺酰氯化合物的制备方法，所述方法中TCCA同时作为氧化剂和氯化剂，能够将硫醇化合物或二硫化合物快速转变为磺酰氯化合物；本发明所述的磺酰氯的制备方法安全、环保、快速、简单，且产率较高，适合工业化推广。
- 一种甲基杂芳基砜化合物的光催化合成方法-202011306797.X
- 马玉婕;邓灶福;刘鹤翔;何德肆;谭胜国;徐平源;文星星 - 湖南生物机电职业技术学院
- 2020-11-20 - 2022-05-06 - C07D213/71
- 本发明公开了一种甲基杂芳基砜化合物的光催化合成方法，该方法是在含氧气氛及395～400nm紫色可见光照射条件下，甲基杂芳基硫醚化合物和三氟甲基亚磺酸钠在二乙二醇二甲醚溶液体系中一锅反应，生成甲基杂芳基砜化合物；该方法具有条件温和、操作简便、绿色环保、原料易得、底物官能团兼容性优异、反应收率高等优点。
- 一种4-（二氟甲基）-2-羟基吡啶-5-磺酰氯的合成方法-201911210730.3
- 史建云;许义波;戴红升;周超 - 阿里生物新材料（常州）有限公司
- 2019-12-02 - 2022-04-05 - C07D213/71
- 本发明提供了一种4‑(二氟甲基)‑2‑羟基吡啶‑5‑磺酰氯的合成方法，属于有机化学合成领域。主要包括以下步骤：化合物B与二乙胺基三氟化硫反应，得到化合物C；化合物C与碘化钠和三甲基氯硅烷反应，得到化合物D；在碱和催化剂的作用下，化合物D与苄硫醇、4,5‑双二苯基膦‑9,9‑二甲基氧杂蒽反应，得到化合物E；化合物E与N‑氯代丁二酰亚胺反应，得到最终产品化合物F。本方法选择性高，反应条件温和，合成操作简单，易于实现。在上述合成过程中，化合物B为自制合成材料，以5‑溴‑2‑甲氧基吡啶为原料，经亲核取代反应得到化合物B。
- 一种2,2′-二吡啶二硫的合成方法-202111523674.6
- 郭祥荣;孙春辉;郭彦恺;张恭孝;王瑞华;赵萍;李颂;张帅;刘梅;熊激光;朱啸鹏;左自昊;左梦欣 - 烟台中科荣达新材料有限公司
- 2021-12-14 - 2022-03-29 - C07D213/71
- 本发明提供一种2,2'‑二吡啶二硫的合成方法，所述合成方法包括加料、滴加S
- 一种6-（二氟甲基）-2-羟基吡啶-3-磺酰氯的合成方法-201911228342.8
- 史建云;许义波;戴红升;徐向成;刘超 - 阿里生物新材料（常州）有限公司
- 2019-12-04 - 2022-03-11 - C07D213/71
- 本发明提供了一种6‑(二氟甲基)‑2‑羟基吡啶‑3‑磺酰氯的合成方法，属于有机化学合成领域。该方法以2‑甲氧基‑3‑溴‑6‑甲基吡啶为起始原料，经氧化、水解、脱甲基、偶联等反应得到最终产物6‑(二氟甲基)‑2‑羟基吡啶‑3‑磺酰氯。本发明所述的合成方法简单，后处理具有很好的可操作性，易于控制，为该产品的合成提供了一条合成路线。
- 杂环化合物-201780021989.6
- 折本浩平;田边贵将;野仓吉彦;中岛祐二 - 住友化学株式会社
- 2017-03-27 - 2021-11-26 - C07D213/71
- 式(I)所示的化合物或其N‑氧化物对于有害节肢动物具有优异的防治效果[式中，Het
- 用于治疗与NLRP活性相关的病症的磺酰亚胺酰胺化合物和组合物-202080010181.X
- J·卡茨;W·鲁什;H·M·塞德尔;沈东明;S·文卡特拉曼 - 诺华股份有限公司
- 2020-01-23 - 2021-08-31 - C07D213/71
- 在一个方面，具有式AA的化合物或其药学上可接受的盐的特征在于：(式AA)或其药学上可接受的盐，其中式A中示出的变量可以如本文中任何地方所定义。
- 制备杂环砜类有机化合物的方法-202010049249.7
- 钟胜奎;朱大亮;李海燕;李红喜 - 苏州大学
- 2020-01-16 - 2021-08-27 - C07D213/71
- 本发明公开了杂环芳基卤素与芳基亚磺酸盐制备杂环砜类有机化合物的方法，该方法包括如下步骤：在惰性气体保护下，按照杂环芳基卤素类化合物:苯亚磺酸盐类化合物:无机碱:HEH之间的摩尔比为1:2:1.5:0.2，将上述反应物加入到配备搅拌装置的反应容器中，再加入二甲亚砜，于蓝色LED照射，室温下搅拌反应24小时，得到杂环砜类有机化合物。本发明首次在不添加任何辅助过渡金属催化剂和贵金属光敏剂的情况下，以HEH作为催化剂，实现了一系列杂环芳基卤素与苯亚磺酸盐的交叉偶联反应。另外，本发明整个过程绿色、高效且易于操作，是一种合成杂环砜类有机化合物的好方法。
- RORγ调节剂-201680043483.0
- J·M·G·B·卡尔斯;D·马奇尼克;S·B·纳博斯;J-F·萨布科;L·斯基奥 - 领先制药控股公司;赛诺菲
- 2016-06-03 - 2021-07-02 - C07D213/71
- 本发明涉及式(I)的新的化合物或其药用盐。
- 作为氨酰-TRNA合成酶抑制剂的新型N-酰基-芳基磺酰胺衍生物-201680010072.1
- 艾加尔斯·吉尔格森斯;艾纳斯·洛萨;迈克尔·查尔顿;保罗·威廉·芬;路易斯·瑞巴斯德波普拉纳;阿德莱德·森特-莱格尔 - 牛津药物设计有限公司
- 2016-02-11 - 2021-06-29 - C07D213/71
- 本发明涉及用作细菌氨酰‑tRNA合成酶的抑制剂的新型N‑酰基‑二芳基磺酰胺。这些抑制剂可作为医药或医药的组分用于治疗细菌性感染。
- 专利分类
