[发明专利]一种1-甲基-3-（哌啶-4-基）脲盐酸盐的合成方法

摘要

本发明涉及一种1‑甲基‑3‑(哌啶‑4‑基)脲盐酸盐的合成方法，其中该合成方法包括步骤：(1)将N‑Boc‑4‑氨基哌啶与氯甲酸甲酯在有机碱存在下在溶剂中反应生成N‑Boc‑4‑[(甲氧酰基)氨基]哌啶；(2)将步骤(1)制得的N‑Boc‑4‑[(甲氧酰基)氨基]哌啶与甲胺在有机碱存在下在溶剂中反应生成1‑甲基‑3‑(N‑Boc‑哌啶‑4‑基)脲；(3)将步骤(2)制得的1‑甲基‑3‑(N‑Boc‑哌啶‑4‑基)脲与乙酰氯在溶剂中反应得到最终产品1‑甲基‑3‑(哌啶‑4‑基)脲盐酸盐。本发明的方法原料易得、反应条件温和，易于操作，总收率较高，三步反应摩尔总收率可达到87％以上(以原料N‑Boc‑4‑氨基哌啶计)，适用于工业化生产。

主权项

1.一种1‑甲基‑3‑(哌啶‑4‑基)脲盐酸盐的合成方法，其中该合成方法包括以下步骤：(1)将N‑Boc‑4‑氨基哌啶与氯甲酸甲酯在有机碱存在下在溶剂中反应生成N‑Boc‑4‑[(甲氧酰基)氨基]哌啶；(2)将步骤(1)制得的N‑Boc‑4‑[(甲氧酰基)氨基]哌啶与甲胺在有机碱存在下在溶剂中反应生成1‑甲基‑3‑(N‑Boc‑哌啶‑4‑基)脲；(3)将步骤(2)制得的1‑甲基‑3‑(N‑Boc‑哌啶‑4‑基)脲与乙酰氯在溶剂中反应得到最终产品1‑甲基‑3‑(哌啶‑4‑基)脲盐酸盐，其中步骤(3)中所述溶剂是甲醇或乙醇。