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- [发明专利]合成奥拉西坦的改进方法-CN200710059625.5无效
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杨华铮;宋洪海
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南开大学
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2007-09-14
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2008-02-13
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C07D207/273
- 本发明方法是以双乙烯酮为起始原料制备奥拉西坦,经氯化开环,再酯化,制备4-氯-3-甲氧基-2E-丁烯酸甲酯3,两步反应,中间体不分离,总收率>80%。4-甲氧基-吡咯啉-2-酮-1-基乙酸4经酯化为4-甲氧基-吡咯啉-2-酮-1-基乙酸甲酯5,中间体5为甲酯,代替通常的乙酯,收率高,易提纯,且简化了下步反应操作。本发明提供的奥拉西坦合成的新的改进方法的总收率高,与文献记载的总收率10.3%[Janpan Kokoi,90,26267]比较,提高10%以上,使总收率达到22.5%。
- 合成奥拉西坦改进方法
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