[发明专利]一种制备(3S)‑3‑(4‑氨基苯基)哌啶‑1‑甲酸叔丁酯的方法在审
| 申请号： | 201610826079.2 | 申请日： | 2016-09-17 |
| 公开（公告）号： | CN106432057A | 公开（公告）日： | 2017-02-22 |
| 发明（设计）人： | 王传秀 | 申请（专利权）人： | 青岛云天生物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/26 | 分类号： | C07D211/26 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 266109 山东省青岛市*** | 国省代码： | 山东;37 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明公开了一种制备(3S)‑3‑(4‑氨基苯基)哌啶‑1‑甲酸叔丁酯的方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：1)将3‑(4‑氨基苯基)哌啶‑1‑甲酸叔丁酯消旋体与(R)‑(‑)‑联萘酚磷酸酯进行接触反应，冷却析晶、过滤得固体化合物A；2)将步骤1)得到的固体化合物A在酸性条件下进行水解，水解反应完成后将反应液调节pH至8‑10，乙酸乙酯萃取，浓缩，得到(3S)‑3‑(4‑氨基苯基)哌啶‑1‑甲酸叔丁酯。本发明提供方法收率高、产品光学纯度高，为(3S)‑3‑(4‑氨基苯基)哌啶‑1‑甲酸叔丁酯的制备提供了新的途径。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 氨基 苯基 哌啶 甲酸 叔丁酯 方法 | ||
【主权项】：
一种制备(3S)‑3‑(4‑氨基苯基)哌啶‑1‑甲酸叔丁酯的方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：1)将3‑(4‑氨基苯基)哌啶‑1‑甲酸叔丁酯消旋体与(R)‑(‑)‑联萘酚磷酸酯进行接触反应，冷却析晶、过滤得固体化合物A；2)将步骤1)得到的固体化合物A在酸性条件下进行水解，水解反应完成后将反应液调节pH至8‑10，乙酸乙酯萃取，浓缩，得到(3S)‑3‑(4‑氨基苯基)哌啶‑1‑甲酸叔丁酯。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于青岛云天生物技术有限公司，未经青岛云天生物技术有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201610826079.2/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 同类专利
- 一种2-异丙基氧基-5-甲基-4-(哌啶-4-基)苯胺二盐酸盐的制备方法-201611183726.9
- 董岩岩 - 山东轩德医药科技有限公司
- 2016-12-20 - 2019-03-01 - C07D211/26
- 本发明涉及一种2‑异丙基氧基‑5‑甲基‑4‑(哌啶‑4‑基)苯胺二盐酸盐的制备方法，包括以下步骤：以1‑氯‑5‑氟‑2‑甲基‑4‑硝基苯为起始原料进行亲核取代反应、偶联反应和还原反应，得到1‑苄基‑4‑(5‑异丙基氧基‑2‑甲基‑4‑硝基苯基)‑1,2,3,6‑四氢吡啶，1‑苄基‑4‑(5‑异丙基氧基‑2‑甲基‑4‑硝基苯基)‑1,2,3,6‑四氢吡啶再进行还原反应得到2‑异丙基氧基‑5‑甲基‑4‑(哌啶‑4‑基)苯胺二盐酸盐。该方法无需使用金属铂、铑等催化剂，反应工艺简便、收率高，避免了现有工艺的高压反应条件，提高了安全性，并缩短了反应时间，适合放量生产。
- 多奈哌齐－BHT杂合体、其制备方法及其用于治疗阿尔茨海默症-201710462013.4
- 孔令义;王小兵;蔡佩 - 中国药科大学
- 2017-06-13 - 2019-01-04 - C07D211/26
- 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类多奈哌齐‑BHT杂合体，这类化合物作为多功能制乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂及单胺氧化酶B(MAO‑B)抑制剂，且具有较好的体外抗氧化作用，对于过氧化氢(H2O2)诱导PC12神经细胞氧化损伤和细菌脂多糖(LPS)刺激BV‑2炎症损伤，有较好的神经保护作用，以及在动物实验上证明有较好的改善认知功能的作用，可考虑用作治疗阿尔茨海默症的候选药物。最优选的化合物结构如下：
- 液晶取向剂、二胺和聚酰亚胺前体-201580008596.2
- 巴幸司;石井秀则;石川和典;坂本谦治;佐久间大辅;原田佳和 - 日产化学工业株式会社
- 2015-02-10 - 2018-09-28 - C07D211/26
- 提供一种液晶取向剂，其能够获得电压保持率、耐刷磨性高、可快速缓和蓄积电荷、尤其是可抑制横向电场驱动方式中的刷磨方向与液晶取向方向的偏移的液晶取向膜。一种液晶取向剂，其含有选自由聚酰亚胺前体和使该聚酰亚胺前体闭环而得到的聚酰亚胺组成的组中的至少1种聚合物，所述聚酰亚胺前体是使含有式(1)所示二胺的二胺成分与四羧酸衍生物成分进行反应而得到的。(R1表示氢或1价有机基团。Q1表示碳数1～5的亚烷基，Cy为包括氮杂环丁烷、吡咯烷、哌啶或六亚甲基亚胺在内的2价基团，这些环部分任选键合有取代基。R2、R3为1价有机基团，q、r各自独立地为0～4的整数。其中，q与r合计为2以上时，多个R2、R3具有上述定义。)
- 液晶取向剂、液晶取向膜、液晶显示元件、相位差膜及其制造方法、聚合物以及化合物-201410126967.4
- 樫下幸志 - JSR株式会社
- 2014-03-31 - 2018-01-16 - C07D211/26
- 本发明提供了液晶取向剂、液晶取向膜、液晶显示元件、相位差膜及其制造方法、聚合物以及化合物。本发明提供一种能够获得电压保持率等各种特性良好的液晶显示元件的液晶取向剂。本发明的液晶取向剂中含有具有下述式(1)所表示的结构的聚合物(P)作为聚合物成分。(R1为氢原子或者碳数1～30的1价烃基，X1及X2分别独立地为2价有机基；2个“*”表示与相互不同的基团键结的结合键)。
- 2‑(2,2,6,6‑四甲基哌啶‑4‑基)丙烷‑1,3‑二胺的制备方法-201710431916.6
- A.M.吕费尔;A.里特斯泰格;J-J.尼茨;S.科尔斯特鲁克;M.奥特尔特;D.富克斯曼;M.德明;C.施特默;D.奥特;A.斯塔施 - 赢创德固赛有限公司
- 2017-06-09 - 2017-12-19 - C07D211/26
- 本发明涉及2‑(2,2,6,6‑四甲基哌啶‑4‑基)丙烷‑1,3‑二胺的制备方法。2‑(2,2,6,6‑四甲基哌啶‑4‑基)丙烷‑1,3‑二胺如下制备A) 使三丙酮胺（TAA）和丙二腈反应生成中间产物 2‑(2,2,6,6‑四甲基哌啶‑4‑亚基)丙二腈，和B) 在至少一种催化剂的存在下使2‑(2,2,6,6‑四甲基哌啶‑4‑亚基)丙二腈氢化。该化合物可以在环氧化物应用中作为固化剂。
- 2,6‑双(氨基甲基)哌啶衍生物-201480006570.X
- S·加格力;T·施密特;A·奥弗特因;A·潘琴科;K·达门;O·莫尔特 - 巴斯夫欧洲公司
- 2014-01-27 - 2017-09-22 - C07D211/26
- 本发明涉及由下述通式(I)所定义的2,6‑双(氨基甲基)哌啶衍生物本身(此后简称为“2,6‑BAMP衍生物”)。此外，本发明涉及一种通过在催化剂存在下氢化相应的2,6‑二氰基哌啶衍生物(此后简称为“2,6‑DCP衍生物”)而制备该2,6‑BAMP衍生物的方法。此外，本发明涉及本发明的2,6‑BAMP衍生物作为环氧树脂固化剂、作为制备二异氰酸酯(其在聚氨酯的制备中起着重要的作用)的中间产物、作为制备聚醚醇的起始剂和/或作为制备聚酰胺的单体的用途。此外，本发明涉及由所述2,6‑BAMP衍生物制得的二异氰酸酯本身和相应的制备方法。
- 4－（3－哌啶基）苯胺及其酒石酸盐的制备方法-201710085287.6
- 薛晓文;班浩;罗国虎;贺宇辰;李嘉宾 - 中国药科大学
- 2017-02-13 - 2017-06-23 - C07D211/26
- 本专利属于有机合成领域，具体涉及一种医药中间体4‑(3‑哌啶基)苯胺及其酒石酸盐的制备方法。其特征是以对硝基苯乙酸为原料，经酯化、Michael加成、还原成环以及内酰胺还原等4步反应，得到4‑(3‑哌啶基)苯胺游离胺，此游离胺与酒石酸反应得到4‑(3‑哌啶基)苯胺酒石酸盐。本发明方法具有原料简便易得、成本低、反应条件温和、操作简单等优点。
- 一种色瑞替尼的制备方法-201510651796.1
- 潘勇;夏晓丽 - 常州市勇毅生物药业有限公司
- 2015-10-10 - 2017-04-19 - C07D211/26
- 本发明涉及一种色瑞替尼的制备方法，包括(1)4-溴-2-异丙氧基-5-甲基苯胺与醋酐反应生成N-(4-溴-2-异丙氧基-5-甲苯基)；(2)由4-哌啶酮反应生成N-苄基-4-哌啶酮；(3)N-(4-溴-2-异丙氧基-5-甲苯基)乙酰胺与N-苄基-4-哌啶酮进行对接反应；(4)将前步反应产物进行脱羟基反应；(5)将N-(4-(1-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-2-异丙氧基-5-甲苯基)乙酰胺在催化剂存在下生成最终产物色瑞替尼，本发明开发了色瑞替尼的新的制备方法，该合成路线成本低，反应条件非常温和易于控制，更适合大规模的工业生产。
- 制备4‑（哌啶‑3‑基）苯胺的方法-201610825317.8
- 王传秀 - 青岛云天生物技术有限公司
- 2016-09-17 - 2017-02-22 - C07D211/26
- 本发明公开了一种制备4‑(哌啶‑3‑基)苯胺的方法，其特征在于，该方法包括：成盐反应，将3‑(4‑硝基苯基)吡啶与3‑卤代丙烯反应得到N‑烯丙基‑3‑(4‑硝基苯基)吡啶季铵盐；还原反应，将N‑烯丙基‑3‑(4‑硝基苯基)吡啶季铵盐与氯化锌在混合，再加入硼氢化钠还原得到4‑(哌啶‑3‑基)苯胺。本发明避免使用了贵重金属，使得中间体4‑(哌啶‑3‑基)苯胺的生产成本大大降低，条件温和，一次性将硝基和吡啶环进行还原，取得了良好的收率，特别适合大规模工业化生产。
- 一种尼拉帕布中间体4‑（哌啶‑3‑基）苯胺的制备方法-201610825318.2
- 陈令浩 - 青岛辰达生物科技有限公司
- 2016-09-17 - 2017-02-22 - C07D211/26
- 本发明属于药物合成领域，涉及一种抗癌药尼拉帕布中间体4‑(哌啶‑3‑基)苯胺的制备方法。该方法使用卤化1‑苄基‑3‑(4‑硝基苯基)吡啶鎓做为起始原料，在Pd/C存在下即可催化氢化制备得到4‑(哌啶‑3‑基)苯胺，该方法成本低、收率高，可有效避免N‑(4‑(吡啶‑3‑基)苯基)羟胺杂质的产生，易于操作、安全环保，适合大规模生产，为进一步制备高纯度的尼拉帕布提供技术支持。
- 一种尼拉帕布中间体(3S)‑3‑(4‑氨基苯基)哌啶‑1‑甲酸叔丁酯的制备方法-201610825466.4
- 陈令浩 - 青岛辰达生物科技有限公司
- 2016-09-17 - 2017-02-22 - C07D211/26
- 本发明属于药物合成领域，涉及一种抗癌药尼拉帕布中间体(3S)‑3‑(4‑氨基苯基)哌啶‑1‑甲酸叔丁酯的制备方法，该方法以D‑苯甘氨酸衍生物为拆分剂，以3‑(4‑氨基苯基)哌啶‑1‑甲酸叔丁酯消旋体为原料，在溶剂中进行拆分，分离得到拆分成盐产物；对所述拆分成盐产物加酸进行水解，萃取分离拆分剂，调节pH至8‑10，蒸馏得到(3S)‑3‑(4‑氨基苯基)哌啶‑1‑甲酸叔丁酯。该方法拆分效率高、产品光学纯度高，拆分剂易于回收套用成本低，适合大规模生产，为进一步制备高纯度的尼拉帕布提供技术支持。
- 一种制备(3S)‑3‑(4‑氨基苯基)哌啶‑1‑甲酸叔丁酯的方法-201610826079.2
- 王传秀 - 青岛云天生物技术有限公司
- 2016-09-17 - 2017-02-22 - C07D211/26
- 本发明公开了一种制备(3S)‑3‑(4‑氨基苯基)哌啶‑1‑甲酸叔丁酯的方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：1)将3‑(4‑氨基苯基)哌啶‑1‑甲酸叔丁酯消旋体与(R)‑(‑)‑联萘酚磷酸酯进行接触反应，冷却析晶、过滤得固体化合物A；2)将步骤1)得到的固体化合物A在酸性条件下进行水解，水解反应完成后将反应液调节pH至8‑10，乙酸乙酯萃取，浓缩，得到(3S)‑3‑(4‑氨基苯基)哌啶‑1‑甲酸叔丁酯。本发明提供方法收率高、产品光学纯度高，为(3S)‑3‑(4‑氨基苯基)哌啶‑1‑甲酸叔丁酯的制备提供了新的途径。
- 一种Niraparib中间体4‑（3S‑哌啶‑3‑基）苯胺的制备方法-201610826080.5
- 王传秀 - 青岛云天生物技术有限公司
- 2016-09-17 - 2017-02-22 - C07D211/26
- 本发明公开了一种Niraparib中间体4‑(3S‑哌啶‑3‑基)苯胺的制备方法，其特征在于，该制备方法包括以下步骤：1)将式I所示的化合物与盐酸羟胺接触反应得到式II所示的化合物；2)将式II所示的化合物在苯基二氯磷酸酯催化反应得到式III所示的化合物；3)式III所示的化合物经过还原反应得到式X所示的尼拉帕布中间体4‑(3S‑哌啶‑3‑基)苯胺，具体反应过程如下：本发明的方法，避免了金属催化剂以及价格昂贵的转氨酶的使用，生产成本更低，并且目标产物的都有高收率以及立体选择性。
- 一种色瑞替尼中间体的制备方法-201410523385.X
- 潘勇;夏晓丽;李玉涛;崔伟杰 - 常州市勇毅生物药业有限公司
- 2014-09-30 - 2017-02-22 - C07D211/26
- 本发明涉及一种色瑞替尼中间体的制备方法，包括如下步骤(1)金属粉末与结构式为SR‑1的N‑叔丁氧羰基‑4碘哌啶反应生成金属偶联剂，其结构式为SR‑2；(2)金属偶联剂SR‑2与1‑溴‑5‑异丙氧基‑2‑甲基‑4‑硝基苯发生偶联反应，生成化合物SR‑3；(3)将化合物SR‑3进行加氢还原、脱去BOC氨基保护生成产物色瑞替尼中间体SR‑4；本发明开发了色瑞替尼中间体的新的制备方法，该合成路线非常简短收率高，而且原料易得成本低，反应条件非常温和易于控制，适合大规模的工业生产。
- 一种阿魏酸环胺烷基酰胺类化合物及其制备方法和用途-201610202798.7
- 桑志培;柳文敏;于林涛;马勤阁;陈长中;潘万里;李涛;高利敏 - 南阳师范学院
- 2016-04-01 - 2016-07-20 - C07D211/26
- 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种阿魏酸环胺烷基酰胺类化合物及其制备方法和用途。本发明以邻苯二甲酰亚胺钾盐为起始原料，在溶剂和碱作用下与1‑取代‑4‑卤烷基哌啶反应，得到邻苯二甲酰亚胺烷基胺类化合物，邻苯二甲酰亚胺烷基胺类化合物与水合肼通过肼解得到伯胺类化合物；伯胺类化合物加入阿魏酸、缩合剂、溶剂，进行缩合反应，得到产品阿魏酸环胺烷基酰胺类化合物。本发明阿魏酸环胺烷基酰胺类化合物化学结构简单，制备过程化学反应反应彻底，产物收率高，操作方便，成本低廉，能够很好的治疗神经退行性疾病。
- 蛋白激酶抑制剂制备方法、中间体、制备方法及应用-201510278829.2
- 苏宏文 - 上海佐林生物医药有限公司
- 2015-05-27 - 2016-07-13 - C07D211/26
- 本发明公开了蛋白激酶抑制剂制备方法、中间体、制备方法及应用。本发明提供了一种蛋白激酶抑制剂中间体化合物8的制备方法，其包括以下步骤：有机溶剂中，钯催化剂存在下，将有机锌试剂15’和化合物14进行negishi偶联反应得到蛋白激酶抑制剂中间体化合物8；钯催化剂为[1,1'-双(二苯基磷)二茂铁]二氯化钯(Pd(dppf)Cl2)或四(三苯基膦)钯(Pd(PPh3)4)。本发明的制备方法原料易得、反应条件温和、步骤简单、不使用易燃易爆的试剂、安全性高、反应产率高，成本低、适于大规模的工业生产。
- 哌啶化合物、含有该化合物的药物组合物及其用途-201610090231.5
- 郑求民;全亨珍;金辰圣;金羲浩;闵惠景;金用吉;崔钟吉;金弘彧 - 爱思开生物制药株式会社
- 2009-10-13 - 2016-06-08 - C07D211/26
- 本发明提供了哌啶化合物及其可药用盐、一种用于治疗胃肠疾病的包括有效量的外消旋或对映异构体富集的哌啶化合物的药物组合物，以及一种治疗哺乳动物中胃肠疾病的方法。
- 一种色瑞替尼中间体的新合成工艺-201510090005.2
- 田勇;曾旭辉;唐飞宇;廖文胜 - 上海麦步医药科技有限公司
- 2015-02-27 - 2016-04-06 - C07D211/26
- 本发明的目的是提供一种合成色瑞替尼中间体的新工艺。该工艺以1-氯-5-异丙基-2-甲基-4-硝基苯和N-叔丁氧羰基-1,2,5,6-四氢吡啶-4-硼酸频哪醇酯经过铃木偶联和氢化反应得到色瑞替尼中间体4-(4-氨基-5-异丙基-2-甲基苯基)-哌啶-1-羧酸叔丁酯。该方法步骤短，操作简单，原料成本低，适合放大生产。
- 一种哌啶化合物及其制备方法-201510719003.5
- 姚庆佳;李长永;敖军礼;俞悦 - 天津市斯芬克司药物研发有限公司
- 2015-10-29 - 2016-01-27 - C07D211/26
- 本发明涉及一种哌啶化合物及其制备方法，该化合物为N-BOC-4-(1-氨基-3-羟基丙基)哌啶，以4-哌啶甲醇为起始原料，通过6步反应合成，是制备激酶抑制剂的重要中间体，在制备预防和治疗糖尿病的药物中具有广泛的应用前景；其制备方法原料便宜易得，合成方法简单，是一种合成哌啶化合物的全新方法，适合规模化工业生产的需要。
- 2-异丙氧基-5-甲基-4-（4-哌啶基）苯胺二盐酸盐的水合物、其制备方法及用途-201510136779.4
- 宋金峰;何训贵;唐文生;王元 - 药源药物化学（上海）有限公司
- 2015-03-26 - 2015-07-29 - C07D211/26
- 本发明涉及2-异丙氧基-5-甲基-4-(4-哌啶基)苯胺二盐酸盐一水合物，及其制备方法。所述2-异丙氧基-5-甲基-4-(4-哌啶基)苯胺二盐酸盐一水合物具有很好的结晶形式，非常适合重结晶纯化，而且除杂效果也很好，单一杂质含量能达到0.1％。
- 哌啶化合物及其有害生物防除用途-201380022872.1
- 有森贞幸 - 住友化学株式会社
- 2013-04-12 - 2015-01-21 - C07D211/26
- 式(I)所示的哌啶化合物对有害生物具有优异的防除效力。
〔式中，环A、环B和环C相同或不同，为苯环或含氮芳杂环，W为C1～C4的亚烷基或亚烯基，X、Y和Z相同或不同，为卤素原子、C1～C6烷基、卤代C1～C6烷基、C1～C6烷氧基、或卤代C1～C6烷氧基，m、n和p相同或不同，为0～5的整数，m为2以上时，X相同或不同，n为2以上时，Y相同或不同，p为2以上时，Z相同或不同〕。
- 哌啶化合物、含有该化合物的药物组合物及其用途-201410234573.0
- 郑求民;全亨珍;金辰圣;金羲浩;闵惠景;金用吉;崔钟吉;金弘彧 - 爱思开生物制药株式会社
- 2009-10-13 - 2014-08-13 - C07D211/26
- 本发明提供了哌啶化合物及其可药用盐、一种用于治疗胃肠疾病的包括有效量的外消旋或对映异构体富集的哌啶化合物的药物组合物，以及一种治疗哺乳动物中胃肠疾病的方法。
- 用于制备吲哚苄胺化合物的中间体-201310276216.6
- 扬.M.乔伊-斯莱德斯基;崔乐妍;格雷戈里.B.波利;小约翰.J.谢伊;帕特里克.W-K.沈;亚当.W.斯莱德斯基 - 赛诺菲-安万特
- 2009-08-20 - 2014-01-15 - C07D211/26
- 本发明涉及可作为类胰蛋白酶抑制剂使用的吲哚苄胺化合物。此外，本发明还涉及所述化合物用于治疗患有或易患需要通过类胰蛋白酶的抑制作用来改善的生理症状的患者的用途，包括向所述患者给予治疗有效量的所述化合物。此外，本发明还涉及药物组合物，其包含治疗有效量的式I化合物和可药用载体。本发明还涉及制备式I化合物的中间体。
- 醋酸氟卡胺的制备方法-201210491885.0
- 李沁沁;张宝国;朱赞梅;王斐;张宏波 - 郑州大明药物科技有限公司
- 2012-11-28 - 2013-03-20 - C07D211/26
- 本发明公开了一种醋酸氟卡胺的制备方法。首先以2，5-双（2，2，2-三氟乙氧基）苯甲酸、氯乙腈、三乙胺和乙酸乙酯为原料，在氮气的保护下回流反应生成氰甲基-2，5-双（2，2，2-三氟乙氧基）苯甲酸酯；然后加入2-氨甲基哌啶和溶剂乙酸乙酯，在氮气保护的条件下反应生成氟卡胺；在氟卡胺中加入乙酸和乙酸乙酯，在氮气的保护下反应生产醋酸氟卡胺粗品；最后对其粗品进行精制，得到产品醋酸氟卡胺。采用本发明制备醋酸氟卡胺，其制备方法操作简单、成本低、收率高，并且所得产品纯度较高。本发明以氮气作为保护气体，其氮气价格低廉，与现有技术采用氩气作为保护气体相比，其生产成本明显降低。
- 胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶抑制剂及其制备方法和用途-201180017598.X
- P·哈罗德;M·达基施;S·杰拉科维奇克;F-A·路德维格;C·里彻尔特;A·舒尔茨;A·施维尼茨 - 医药公司（莱比锡）有限公司
- 2011-01-28 - 2013-01-02 - C07D211/26
- 本发明提供了作为人纤溶酶和血浆激肽释放酶有效抑制剂的化合物，并且所述化合物能用于预防失血，以及作为纤维蛋白粘合剂的成分。本发明进一步提供了制备和使用所述化合物的方法。
- 有效合成带有烷基链的哌啶、哌嗪衍生物的方法-201110104130.6
- 高德青 - 高德青
- 2011-04-26 - 2012-10-31 - C07D211/26
- 本发明提供了一种有效合成带有烷基链的哌啶、哌嗪衍生物的方法，首先将哌啶、哌嗪环上的N进行化学保护，通过布赫瓦尔德-哈特维希反应，可以将C1-C16直链或者支链的烷基链引入到哌啶、哌嗪衍生物分子骨架上。本发明带来的有益效果是：本发明采用的化学合成路线，可以将C1-C16直链或者支链的烷基链引入到哌啶、哌嗪衍生物分子骨架上，该方法适用范围广，产率高，反应选择性好。
- 2-异丙氧基-5-甲基-4-异哌啶苯胺的合成-201210165560.3
- 张福治;丁炬平;张仁延;余强 - 盛世泰科生物医药技术（苏州）有限公司
- 2012-05-25 - 2012-10-03 - C07D211/26
- 本发明公开了2-异丙氧基-5-甲基-4-异哌啶苯胺的合成，针对2-异丙氧基-5-甲基-4-异哌啶苯胺类化合物以往的合成方法原料成本高，反应收率低，不易纯化等诸多不足，发明了所述的以2-氯-4-氟甲苯为起始原料经硝化，取代，偶联，最后氢化还原硝基及芳环得到产物的方法，使整个过程成本低，易于操作，后处理简单，收率大大提高。
- 作为趋化因子受体活性调节剂的羟基烷基酰胺-200980116485.8
- 珀西·H·卡特;林登·A·M·科尼利厄斯 - 百时美施贵宝公司
- 2009-03-05 - 2011-04-13 - C07D211/26
- 本申请描述具有式(I)的MIP-1α或CCR-1调节剂或其立体异构体或前药或可药用盐，其中环A、T、V、R1、R2和R5如本文所定义。此外，本申请披露使用式(I)调节剂来治疗和预防炎性疾病例如哮喘和变应性疾病及自身免疫性病理例如类风湿性关节炎和移植排斥的方法。
- N-哌啶-4-基甲基-酰胺衍生物及其作为单胺神经递质再摄取抑制剂的用途-200880101663.5
- D·彼特斯;B·L·艾里克森;J·P·瑞德罗比;G·曼罗;E·O·尼尔森 - 神经研究公司
- 2008-07-31 - 2010-08-04 - C07D211/26
- 本发明涉及可用作单胺神经递质再摄取抑制剂的新的N-哌啶-4-基甲基-酰胺。在另一个方面中，本发明涉及这些化合物在治疗方法中的用途，以及包含本发明的化合物的药物组合物。
- 组蛋白脱乙酰酶抑制剂的单盐酸盐-200880016351.4
- J·W·J·迪肯斯;I·N·豪皮斯;Y·L·兰;C·利斯;S·C·M·斯托克布罗克斯;J·E·E·维尔茨 - 詹森药业有限公司
- 2008-05-13 - 2010-03-24 - C07D211/26
- 本发明提供了作为种组蛋白脱乙酰酶的抑制剂的JNJ-26481585的单-HCl盐类和单-HCl盐水合物的新颖的晶体形式。本发明也关于制造这些形式的方法、用于这些方法的中间体、包含这些形式的药物组合物以及这些形式用于医学治疗上的用途，例如作为抑制增生症状(如癌症或白血病)的药物。
- 专利分类
