[发明专利]一种光学纯阿加曲班的制备方法有效
| 申请号： | 201310018191.X | 申请日： | 2013-01-18 |
| 公开（公告）号： | CN103936821A | 公开（公告）日： | 2014-07-23 |
| 发明（设计）人： | 赵小伟;李晓昕;张艳阳 | 申请（专利权）人： | 江苏奥赛康药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07K5/068 | 分类号： | C07K5/068;C07K5/078 |
| 代理公司： | 南京君陶专利商标代理有限公司 32215 | 代理人： | 奚胜元 |
| 地址： | 211112 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明属于医药技术领域，提供了一种光学纯的式A阿加曲班的制备方法。所提供的方法为：将式Ⅰ化合物在手性催化剂的存在下，经转移氢化反应得到式A阿加曲班： |
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【主权项】：
一种光学纯的式A阿加曲班的制备方法，其特征在于：将式Ⅰ化合物在手性催化剂和氢源的存在下，经转移氢化反应得到式A的阿加曲班：![]()
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阿加曲班有关物质B。
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- 一种赖诺普利中间体的制备方法，包括以下步骤：将N-保护基-L-赖氨酸或N-保护基-L-赖氨酸-L-脯氨酸、三乙酰氧基硼氢化钠、冰醋酸和反应溶剂混合搅拌均匀；冷却，滴加a-氧代苯丁酸乙酯和反应溶剂的混合液，继续反应；再在室温下反应2-6h；反应毕，加入水，萃取，重结晶，过滤，干燥，即得。所述各原料的滴加及反应先后顺序可以调整。本发明采用NaBH(OAc)3替代NaBH3CN，避免了有毒副产物的产生，对环境友好，反应在常压下进行，能提高收率和安全性，提高所得产物中S异构体的含量，降低成本。
- 基于寡肽的阳离子脂质衍生物及在药剂制剂中的应用-201210061054.X
- 张灿;孙琼;莫然;崔烨;李楠 - 中国药科大学
- 2012-03-09 - 2012-07-04 - C07K5/068
- 本发明涉及药用辅料与制剂领域。具体涉及一类具有寡肽阳离子脂质衍生物(i)或(ii)及其制备方法，还涉及其作为药物载体在制剂中的应用如组装成脂质体、胶束。本发明的阳离子脂质体具有很强的缓冲能力，在酸性的溶酶体环境下能够发生质子海绵作用，可以与质粒dna、寡核苷酸以及小分子干扰(sirna)进行结合形成复合物纳米粒。
- 专利分类
