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[发明专利]布瓦西坦中间体及其制备方法和纯化方法-CN202111057766.X有效
发明人： 裘鹏程;张司韬;郭珩;吴海波;刘力铭;陈港生;杨丹琦;李承明;张福利 -专利权人：上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院
申请日： 2021-09-09 - 公布日： 2023-06-02 - 主分类号： C07D207/27 文献下载
摘要：本发明公开了一种布瓦西坦中间体及其制备方法和纯化方法。本发明的布瓦西坦中间体的纯化方法包括如下步骤：将如式C所示的化合物和如式C’所示的化合物的混合物在溶剂中进行结晶，得到所述的如式C所示的化合物或所述的如式C’所示的化合物；采用该方法制备得到的布瓦西坦中间体的de值高，具有较好的应用前景。
布瓦西坦中间体及其制备方法纯化

[发明专利]一种依达拉奉的制备方法-CN201910362831.6有效
发明人： 裘鹏程;陈一波;李承明;张福利 -专利权人：上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院
申请日： 2019-04-30 - 公布日： 2023-04-07 - 主分类号： C07D231/26 文献下载
摘要：本发明公开了一种依达拉奉的制备方法。所述制备方法包括下列步骤：在有溶剂或无溶剂条件下，将苯肼与乙酰乙酸乙酯在连续流反应器中进行环合反应，所述连续流反应器中苯肼与乙酰乙酸乙酯的摩尔比为(0.8～1.2)：1；所述环合反应在有质子酸或无质子酸存在下进行。本发明制备方法可实现连续、高效、安全、节能和精确控制的现代工业化生产。工艺条件温和、反应快速、安全可靠、操作简便、运行成本较低、大大减少了副产物的产生，反应几乎定量完成、反应所得产品纯度高，消除了间歇式反应釜操作中批次间收率和产品质量的波动，适合现代工业化生产的需要。
一种依达拉奉制备方法

[发明专利]一种氯硝西泮及其中间体的制备方法-CN202210348099.9在审
发明人：张福利;高学智;裘鹏程;刘春凤;徐嘉健;郭珩;刘亚巧;颜建华 -专利权人：国药集团国瑞药业有限公司;上海医药工业研究院有限公司
申请日： 2022-03-29 - 公布日： 2022-07-05 - 主分类号： C07D243/24 文献下载
摘要：本发明公开了一种氯硝西泮及其中间体的制备方法。本发明了提供了一种制备化合物1的方法1，其包括如下步骤：(1)非质子溶剂中，化合物3与乌洛托品反应，加入盐酸溶液反应得到化合物9；(2)溶剂中，在碱存在下化合物9发生如下式所示的环化反应得到化合物1。本发明的制备氯硝西泮的方法可较高产率的制备氯硝西泮。
一种氯硝西泮及其中间体制备方法

[发明专利]一种氯硝西泮的制备方法、其中间体和应用-CN202210356405.3在审
发明人：张福利;高学智;裘鹏程;刘春凤;徐嘉健;郭珩;刘亚巧;颜建华 -专利权人：国药集团国瑞药业有限公司;上海医药工业研究院有限公司
申请日： 2022-03-29 - 公布日： 2022-07-05 - 主分类号： C07D243/30 文献下载
摘要：本发明公开了一种氯硝西泮的制备方法、其中间体和应用。本发明提供了一种氯硝西泮的制备方法，其包括如下步骤：溶剂中，在路易斯酸存在下，化合物A发生如下所示的解聚反应制备得到化合物1。本发明的化合物A可以高产率和高纯度的制备得到氯硝西泮，且作为对照品用于氯硝西泮原料药质量控制。
一种氯硝西泮制备方法中间体应用

[发明专利]一种盐酸表柔比星的制备方法及其中间体-CN201680078413.9有效
发明人：张福利;贾淼;裘鹏程;倪国伟;朱津津;汪有贵;毛文纲;严伟 -专利权人：浙江海正药业股份有限公司;上海医药工业研究院
申请日： 2016-01-11 - 公布日： 2022-03-15 - 主分类号： C07H15/252 文献下载
摘要：本发明公开了一种盐酸表柔比星的制备方法及其中间体。该方法包含下列步骤：有机溶剂中，在碱的作用下，将化合物4与三氟甲磺酸酐进行如下所示的酯化反应，制得化合物4’。本发明的制备方法，路线短，收率高，反应原料容易获得，无需使用其他昂贵的试剂，成本低，反应条件温和，操作简单，有利于工业化生产。
一种盐酸制备方法及其中间体

[发明专利]一种含氮化合物、其制备方法及应用-CN202110791741.6在审
发明人：张福利;张涛;陈一波;吴泽农;杨哲洲;裘鹏程;顾振龙;陈辉月;柯彬 -专利权人：国药集团国瑞药业有限公司;上海医药工业研究院
申请日： 2021-07-13 - 公布日： 2022-02-22 - 主分类号： C07D489/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种含氮化合物、其制备方法及应用。本发明提供了一种如式I所示的含氮化合物或其盐。该化合物有助于盐酸纳布啡的质量控制，提升用药安全性。同时，以蒂巴因为原料，经三步反应即可制得如式I所示的含氮化合物，该制备方法较为高效。
一种氮化制备方法应用

[发明专利]一种利用氯化钙制备自动调湿材料的方法-CN201910225619.5有效
发明人：景镇子;裘鹏程;祁郁捷 -专利权人：同济大学
申请日： 2019-03-25 - 公布日： 2021-09-24 - 主分类号： C04B30/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种利用氯化钙制备自动调湿材料的方法，属于建筑物室内功能性饰面材料制备技术领域。先将废玻璃和石灰石粉碎，过100目筛并烘干；再以质量百分比先量取废玻璃：石灰石＝20％～90％：10％～80％，再量取废玻璃和石灰石：氯化钙＝85％～99％：1％～15％，最后量取废玻璃和石灰石和氯化钙总重量的5％～10％的水或氢氧化钠溶液，氢氧化钠溶液的浓度为2～5mol/L；将各原料混合均匀后，在10～30MPa的成型压力下压制成块状样品并脱模，在140℃～200℃下，进行水热固化1～24h，经过烘干后制得块状固化产品为高强度自动调湿建筑材料。本发明工艺简单、节能环保，得到的产品具有优越的吸放湿性能，远超国标《JC/T 2082‑2011调湿功能室内建筑装饰材料》的要求。
一种利用氯化钙制备自动材料方法

[发明专利]一种利用乳酸残渣制备高强度调湿材料的方法-CN201910751480.8有效
发明人：景镇子;裘鹏程 -专利权人：同济大学
申请日： 2019-08-15 - 公布日： 2021-07-16 - 主分类号： C04B28/18 文献下载
摘要：本发明涉及一种利用乳酸残渣制备高强度调湿材料的方法，属于乳酸残渣再利用技术领域。先将乳酸残渣高温碳化，破碎后过100目筛并烘干；将海泡石，珍珠岩，石英砂等富含硅源的物质破碎，过100目筛并烘干；再称取乳酸残渣：富含硅源的物质＝80％～20％：20％～80％；再称量重量是乳酸残渣和富含硅源的物质两者总重量的5％～40％的水；混合均匀后，在10～30MPa的成型压力下压制成型后脱模，在140℃～220℃下，水热固化1～24h，烘干后制得块状固化体产品为高强度调湿建筑材料。本发明工艺简单，得到的产品抗折强度可达18MPa(抗压强度可达90MPa)以上，吸放湿性能远超国标《JC/T 2082‑2011调湿功能室内建筑装饰材料》的要求。社会效益和经济效益十分明显。
一种利用乳酸残渣制备强度材料方法

[发明专利]一种轻质高强度调湿材料的制备方法-CN201910824189.9有效
发明人：景镇子;裘鹏程 -专利权人：同济大学
申请日： 2019-09-02 - 公布日： 2021-07-16 - 主分类号： C04B28/10 文献下载
摘要：本发明涉及一种轻质高强度调湿材料的制备方法，属于建筑物室内功能性饰面材料制备技术领域。先将珍珠岩粉碎，过100目筛并烘干；再以钙硅比＝0.1～0.7量取珍珠岩和氢氧化钙，再量取珍珠岩和氢氧化钙：氯化钙＝90％～100％：0％～10％，最后量取总重量的10％～50％的水；将上述量取的各原料研磨、混合均匀后，在10～30MPa的成型压力下压制成块状样品并脱模，在100℃～220℃条件下，进行水热固化1～24h，经过烘干后制得块状固化产品为轻质高强度调湿材料。本发明工艺简单，得到的产品密度小于1g/cm3，最低可达0.85g/cm3，同时抗折强度最高可达20MPa，抗压强度可达100MPa以上，自动吸放湿性能远超国标《JC/T 2082‑2011调湿功能室内建筑装饰材料》的要求。社会效益和经济效益十分明显。
一种轻质高强度材料制备方法

[发明专利]一种瑞加德松的纯化方法-CN201510459549.1有效
发明人：张福利;吴立前;裘鹏程;焦慧荣;蒋敏;陈梦柯;陈辉;柯彬;王磊 -专利权人：国药集团国瑞药业有限公司;上海医药工业研究院
申请日： 2015-07-28 - 公布日： 2020-03-27 - 主分类号： C07D473/34 文献下载
摘要：本发明公开了一种瑞加德松的纯化方法。该方法包括下列步骤：在碱水溶液的作用下，将含杂质A的瑞加德松粗品与极性有机溶剂混合，析晶，即可；其中，所述的瑞加德松粗品中杂质A的含量为0.1％～1.0％。本发明的纯化方法能够高效除去瑞加德松粗品中的杂质A，得到的瑞加德松产品中杂质A含量在0.10％以下，最低含量在0.04％以下，进一步提高瑞加德松产品的HPLC纯度，使最后得到瑞加德松产品的HPLC纯度在99.80％以上；产品质量好，完全符合ICH Q3a的杂质限量标准。
一种瑞加德松纯化方法

[发明专利]一种苯丙胺类化合物、其制备方法、分离方法和用途-CN201810579037.2在审
发明人：张福利;高升华;陈松;柯彬;孟丽丽;裘鹏程;夏文婷;张涛;常光宇;林丽娅 -专利权人：国药集团国瑞药业有限公司;上海医药工业研究院
申请日： 2018-06-07 - 公布日： 2019-12-17 - 主分类号： C07C237/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种苯丙胺类化合物、其制备方法、分离方法和用途。本发明公开了如式I所示的苯丙胺类化合物或其盐，其制备方法包括以下步骤：在溶剂中，将式II所示的化合物的盐与过氧化物进行氧化反应，即可。本发明还公开了如式II所示的化合物的盐的氧化产物的分离方法，其包括以下步骤：将如式II所示的化合物的盐的氧化产物在色谱柱中进行洗脱，即可。本发明的苯丙胺类化合物是利右苯丙胺或其盐质量控制的必需品，能够有效鉴定利右苯丙胺或其盐降解过程中产生的杂质并对有关物质进行定量控制。
苯丙胺类式II 氧化产物苯丙胺制备定量控制过氧化物氧化反应色谱柱溶剂质量控制降解洗脱

[发明专利]一种石灰石基高强度建筑材料的制备方法-CN201710127422.9有效
发明人：景镇子;裘鹏程;刘子系;祁郁捷;苗嘉俊 -专利权人：同济大学
申请日： 2017-03-06 - 公布日： 2019-07-05 - 主分类号： C04B28/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种石灰石基高强度建筑材料的制备方法。先将废玻璃和石灰石作为原料，将其粉碎后，分别过100目筛并烘干；再以质量百分比量取废玻璃：石灰石＝30％～60％：40％～70％，再量取废玻璃和石灰石总重量的5％～10％的水或氢氧化钠溶液，氢氧化钠溶液的浓度为2～5mol/L，将各原料混合均匀后，在30MPa的成型压力下压制成块状样品并脱模，在140℃～240℃条件下，进行水热固化1～24h，烘干后制得抗折强度可达25MPa高强度建筑材料。本发明工艺简单、节能环保，实现了石灰石在建筑材料制备过程中的零二氧化碳排放，及废玻璃的循环再利用。
一种石灰石强度建筑材料制备方法

[发明专利]一种替诺福韦二吡呋酯三聚体化合物、其制备方法及应用-CN201711262789.8在审
发明人：张福利;李忠;杨江涛;裘鹏程;吴浩翔;顾振龙;陈辉;常光宇 -专利权人：国药集团国瑞药业有限公司;上海医药工业研究院
申请日： 2017-12-04 - 公布日： 2019-06-11 - 主分类号： C07F9/6561 文献下载
摘要：本发明公开了一种替诺福韦二吡呋酯三聚体、其制备方法及应用。本发明提供了一种如式I所示的替诺福韦二吡呋酯三聚体化合物或其盐。本发明还提供了替诺福韦二吡呋酯三聚体化合物I或其盐作为富马酸替诺福韦二吡呋酯的杂质标准品的应用。通过本发明的替诺福韦二吡呋酯三聚体化合物I作为对照品，来建立富马酸替诺福韦二吡呋酯质量控制的分析方法，从而可提高富马酸替诺福韦二吡呋酯临床应用的安全性和有效性。
替诺福韦聚体酯三富马酸替诺福韦二吡呋酯制备应用杂质标准品临床应用对照品质量控制分析

[发明专利]利伐沙班有关物质或其盐、其中间体、制备方法和用途-CN201410377422.0有效
发明人：张福利;赵传猛;裘鹏程;蒋敏;陈松;陈梦珂 -专利权人：国药集团国瑞药业有限公司;上海医药工业研究院
申请日： 2014-08-01 - 公布日： 2019-05-17 - 主分类号： C07D413/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种利伐沙班有关物质或其盐、其中间体、制备方法和用途。本发明公开的如式I所示的利伐沙班有关物质或其盐酸盐的制备方法，包括下列步骤：当制备如式I所示的化合物时，包括下列步骤：有机溶剂中，在碱的作用下，将如式III所示的化合物或其盐酸盐与如式IV所示的化合物进行酰化反应，即可；当制备如式I所示的化合物的盐时，包括下列步骤：溶剂中，将所述的如式I所示的化合物与酸进行成盐反应，即可。本发明的利伐沙班有关物质是利伐沙班质量控制的必需品，能够有效鉴定利伐沙班合成中产生的杂质，从而控制利伐沙班的药品质量。
利伐沙班有关物质中间体制备方法用途

[发明专利]一种利伐沙班有关物质、其中间体、制备方法和用途-CN201410377446.6有效
发明人：张福利;赵传猛;裘鹏程;蒋敏;陈松;陈梦珂 -专利权人：国药集团国瑞药业有限公司;上海医药工业研究院
申请日： 2014-08-01 - 公布日： 2019-04-19 - 主分类号： C07D413/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种利伐沙班有关物质、其中间体、制备方法和用途。本发明公开的如式I所示的利伐沙班有关物质的制备方法，包括下列步骤：有机溶剂中，在碱的作用下，将如式IV所示的化合物与如式III所示的化合物或其盐酸盐进行酰化反应，制得如式I所示的利伐沙班的有关物质。如式I所示的化合物可用作利伐沙班质量控制的有关物质对照品，或用于利伐沙班的杂质鉴定。本发明的利伐沙班有关物质是利伐沙班质量控制的必需品，能够有效鉴定利伐沙班合成中产生的杂质，从而控制利伐沙班的药品质量。
一种利伐沙班有关物质中间体制备方法用途

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