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[发明专利]一种基于VHL配体靶向冠状病毒3CL蛋白酶的PROTACs及其制备方法与应用-CN202210412066.6在审
发明人：梁承远;辛亮;田蕾;夏娟;秦楠;李京忆;强涛涛;李菡;王学川;谢晓林;张德柱;赵庆波;史振峰;李敏;张少军;武康雄;凯瑟琳·J·李;麦吉·刘易斯;马钊;周绪华 -专利权人：陕西盘龙药业集团股份有限公司
申请日： 2022-04-19 - 公布日： 2023-10-27 - 主分类号： C07K5/062 文献下载
摘要：本发明公开了一种基于VHL配体靶向冠状病毒3CL蛋白酶的PROTACs及其制备方法与应用，属于药物化学领域。该类化合物或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对应异构体、水合物、或其药学上可接受的盐，具有如式Ⅰ或式Ⅱ所示的结构。本发明选用VHL的配体(S,R,S)‑AHPC作为PROTACs中与E3连接酶进行结合的部位，冠状病毒3CL蛋白酶抑制剂为靶向目标蛋白的小分子化合物，选用合适的连接链将两者相连接构建PROTACs。本发明克服了现有冠状病毒3CL蛋白酶抑制剂结构类型单一，发挥药效途径有限(仅具有抑制作用)等缺陷，对冠状病毒3CL蛋白酶具有较好的抑制和降解活性，可作为抗冠状病毒药物进行开发和研究。
一种基于 vhl 靶向冠状病毒 cl 蛋白酶 protacs 及其制备方法应用

[发明专利]PPARγ蛋白降解靶向嵌合体类化合物及其制备方法和应用-CN202310911288.7在审
发明人：周磊;李一星;马泽强 -专利权人：周磊
申请日： 2023-07-24 - 公布日： 2023-10-27 - 主分类号： C07K5/062 文献下载
摘要：本发明公开了一种PPARγ蛋白降解靶向嵌合体类化合物及其制备方法和应用，属于医药技术领域。所述PPARγ蛋白降解靶向嵌合体类化合物的结构如通式A‑L‑B所示，其中，A为噻唑烷二酮类PPARγ配体或其衍生物，L为连接链，B为E3泛素连接酶蛋白的小分子配体VHL或其衍生物；所述噻唑烷二酮类PPARγ配体或其衍生物，为式I或式II所示化合物或其盐。本发明获得的PPARγ蛋白降解靶向嵌合体类化合物为PPARγ有效抑制剂和降解剂；PPARγ蛋白降解靶向嵌合体类化合物或其药理或生理上可接受的盐在制备预防和/或治疗肥胖、脂肪肝或糖尿病药物中的应用。#imgabs0#
ppar 蛋白降解靶向嵌合体化合物及其制备方法应用

[发明专利]一种甘氨酸-吡咯烷类化合物及其制备方法和应用-CN202310951785.X在审
发明人：班树荣;李晓康;李青山;郑飞浪;魏贝;刘斌;阮浩良;李程义 -专利权人：山西医科大学
申请日： 2023-07-31 - 公布日： 2023-10-27 - 主分类号： C07K5/062 文献下载
摘要：本发明涉及一种甘氨酸‑吡咯烷类化合物，其结构如式（I）所示。本发明的甘氨酸‑吡咯烷类化合物对成纤维细胞活化蛋白具有很强的抑制作用，对比FAP抑制剂先导化合物Compound 4，对成纤维细胞活化蛋白的抑制活性显著提高，可以开发为新一代的抗恶性肿瘤药物。#imgabs0#
一种甘氨酸吡咯烷化合物及其制备方法应用

[发明专利]包含左旋多巴-酪氨酸缀合物的稳定化的液体组合物及其用途-CN202280019958.8在审
发明人：阿维陶·莱瑟;E·加札;马茲·达甘-莱恩;艾琳娜·瓦因什多;亚拉·陶哈密;艾力克斯·曼菲德;E·札沃尼;诸熊贤治;中山和树;吉田瑛二;中尾朗 -专利权人：纽罗德姆有限公司
申请日： 2022-03-09 - 公布日： 2023-10-27 - 主分类号： C07K5/06 文献下载
摘要：本文公开了左旋多巴前药化合物及其使用方法。本文还公开了包含左旋多巴‑酪氨酸缀合物和稳定剂的液体药物制剂，其中该液体药物制剂还可以包含脱羧酶抑制剂诸如卡比多巴、抗氧化剂、溶剂或任何其他药学上可接受的赋形剂。还公开了治疗神经退行性状况和/或以脑中多巴胺水平降低为特征的状况诸如帕金森病的方法，包括施用所公开的前药和/或液体药物制剂。
包含左旋多巴酪氨酸缀合物稳定液体组合及其用途

[发明专利]一种奈玛特韦异丙醇溶剂化物晶型及其制备方法-CN202210296105.0有效
发明人：王继平;王胜;姚松芝;张鹏;刘战伟;刘川;王荣坤 -专利权人：山东诚创蓝海医药科技有限公司
申请日： 2022-03-24 - 公布日： 2023-10-17 - 主分类号： C07K5/062 文献下载
摘要：本申请提供的一种奈玛特韦异丙醇溶剂化物晶型及其制备方法，涉及医药技术领域。该奈玛特韦异丙醇溶剂化物晶型，在使用Cu‑Kα辐射的情况下，X射线粉末衍射图样在2θ值为4.54±0.2°、6.55±0.2°、7.51±0.2°、8.18±0.2°、8.88±0.2°、10.82±0.2°、12.63±0.2°、12.85±0.2°、14.41±0.2°、15.46±0.2°、16.52±0.2°、17.11±0.2°、18.25±0.2°、18.97±0.2°、19.57±0.2°、19.83±0.2°、20.50±0.2°、21.31±0.2°、22.28±0.2°、22.57±0.2°、23.13±0.2°处包含峰。该奈玛特韦异丙醇溶剂化物晶型，具有较高的纯度和稳定性，适合新药开发和工业化生产。
一种奈玛特韦异丙醇溶剂化物晶型及其制备方法

[发明专利]一种发挥快速抗抑郁效应的二肽类化合物及其应用-CN202111121666.9有效
发明人：周其冈;厉廷有;秦亚娟;朱东亚 -专利权人：南京医科大学
申请日： 2021-09-24 - 公布日： 2023-10-13 - 主分类号： C07K5/065 文献下载
摘要：本发明公开了一种发挥快速抗抑郁效应的二肽类化合物及其应用，属于化合物及应用技术领域。本发明二肽类化合物的结构通式如式(I)所示：#imgabs0#本发明的二肽类化合物是一类具有抑制nNOS‑SERT偶联作用，从而快速起效的新型抗抑郁药物，克服了常用抗抑郁药起效慢、效果不稳定、有安全风险等问题，该二肽类化合物在制备抗抑郁药物中，具有良好的应用前景。
一种发挥快速抑郁效应二肽化合物及其应用

[发明专利]奈玛特韦及其中间体的制备方法-CN202210315129.6在审
发明人：于帅;李永刚;高立国;吴立才;葛璐曦 -专利权人：浙江九洲药业股份有限公司
申请日： 2022-03-28 - 公布日： 2023-10-10 - 主分类号： C07K5/062 文献下载
摘要：本发明公开了奈玛特韦的新中间体(I)及其制备方法，#imgabs0#同时，本发明公开了制备奈玛特韦的新方法，即由新中间体(I)和三氟乙酸乙酯反应得到，#imgabs1#或，由化合物(VII)和化合物(IV)或其盐反应得到，#imgabs2#所述R取代基为烷基或H。本发明公开的奈玛特韦合成方法工艺路线简单，反应条件温和，产品纯度高、杂质含量少，制备方法简单易操作，成本低，能耗少，对工业化生产具有重要意义。
奈玛特韦及其中间体制备方法

[发明专利]蛋白酶裂解的CDDO-Me衍生物及其医药用途-CN202210315211.9在审
发明人：肖典;周辛波;肖军海;李松;钟武;刘连奇;谢菲;李行舟;郑志兵;曹瑞源;樊士勇;王子豪;李鹏运;李微 -专利权人：中国人民解放军军事科学院军事医学研究院
申请日： 2022-03-28 - 公布日： 2023-10-10 - 主分类号： C07K5/062 文献下载
摘要：本发明涉及一种CDDO‑Me衍生物，还涉及包含该CDDO‑Me衍生物的药物组合物，还涉及该CDDO‑Me衍生物用于治疗和/或预防疾病的用途。
蛋白酶裂解 cddo me 衍生物及其医药用途

[发明专利]短肽Fmoc-L-Ser(tBu)-L-Ser(tBu)-OH及其制备方法-CN202310236042.4在审
发明人：郑征;曹力智;杨再宽;张东海;杨大成;周星宇;孙梦春;吴惠峰;刘佳琪;杨昆;陈昌华;仲良;姚波 -专利权人：成都郑源生化科技有限公司
申请日： 2023-03-13 - 公布日： 2023-10-03 - 主分类号： C07K5/062 文献下载
摘要：本发明公开了结构式如下的短肽Fmoc‑L‑Ser(tBu)‑L‑Ser(tBu)‑OH及其制备方法，采用液相合成法，先将Fmoc‑L‑Ser(tBu)‑OH与活化剂HOR在缩合剂存在下于有机溶剂中反应，制得活化酯中间体Fmoc‑L‑Ser(tBu)‑OR；另将Fmoc‑L‑Ser(tBu)‑OH与碱MOH在溶剂中进行皂化反应，制得中间体H‑L‑Ser(tBu)‑OM；最后将H‑L‑Ser(tBu)‑OM与Fmoc‑L‑Ser(tBu)‑OR进行亲核取代反应，制得短肽Fmoc‑L‑Ser(tBu)‑L‑Ser(tBu)‑OH。本发明所述制备方法具有产物纯度高、制备成本低等优势，适合工业化大规模生产，所得短肽可用于生产多肽药物索玛鲁肽、利拉鲁肽、贝那鲁肽、度拉糖肽等。#imgabs0#
fmoc ser tbu oh 及其制备方法

[发明专利]一类包含色氨酸和半胱氨酸的活性肽及其应用-CN202210306268.2在审
发明人：谢程亮;高理钱;李孟础;卢次勇;肖奇才;杨芬;夏佳璇;陈鹏;孙杰;向梦华 -专利权人：中山大学
申请日： 2022-03-25 - 公布日： 2023-10-03 - 主分类号： C07K5/062 文献下载
摘要：本发明属于食品医药技术领域，具体涉及一类包含色氨酸和半胱氨酸的活性肽及其应用。所述活性肽以AAm‑(色氨酸和半胱氨酸组成的残基)n为活性单元，兼具抗氧化和抗炎活性，且能够释放H2S和抑制ACE活性，集上述多种功能于一体，可发挥协同效应，较具有单一功能的多种活性成分联用的效果更突出，具备预防和治疗普通高血压和H型高血压的潜力，可用于制备具备降压活性的药物或功能性食品。
一类包含色氨酸半胱氨酸活性及其应用

[发明专利]蛋白降解靶向BCR-ABL化合物及其抗肿瘤应用-CN201910175266.2有效
发明人：杨小宝;姜标;阴倩倩;陈金聚;赵全菊;任超伟;孙仁红;孙宁;仇星;孔莹;李岩;刘林义 -专利权人：上海科技大学
申请日： 2019-03-08 - 公布日： 2023-10-03 - 主分类号： C07K5/062 文献下载
摘要：本公开提供式(I)的蛋白降解靶向BCR‑ABL化合物及其抗肿瘤应用。式(I)化合物对BCR‑ABL靶蛋白具有降解和抑制作用，其主要由四部分组成，第一部分BCR‑ABL‑TKIs是具有BCR‑ABL酪氨酸激酶抑制活性的化合物；第二部分LIN是链接单元；第三部分ULM是具有泛素化功能的VHL或者CRBN蛋白酶的小分子配体；以及第四部分基团A为羰基，其将BCR‑ABL‑TKIs和LIN共价结合，且LIN与ULM共价结合。本公开设计合成的一系列化合物具有广泛的药理活性，有降解BCR‑ABL蛋白和抑制BCR‑ABL活性的功能，可用于相关的肿瘤治疗。#imgabs0#
蛋白降解靶向 bcr abl 化合物及其肿瘤应用

[发明专利]苯并二氮䓬衍生物的选择性磺化-CN202310731029.6在审
发明人： S·A·希尔德布兰德;B·M·哈钦斯 -专利权人：伊缪诺金公司
申请日： 2017-11-22 - 公布日： 2023-09-29 - 主分类号： C07K5/062 文献下载
摘要：本申请涉及苯并二氮䓬衍生物的选择性磺化。本发明涉及制备细胞结合剂‑细胞毒性剂缀合物的新颖方法，其中所述细胞毒性剂为带有马来酰亚胺基团的含亚胺细胞毒性剂。在一些实施方案中，所述细胞结合剂(CBA)通过工程化Cys诸如重链CH3结构域中的工程化Cys、在对应于抗体CBA上的EU/OU编号442位(或C442)的位置处共价连接至所述细胞毒性剂。本发明还提供通过本发明的所述方法制备的缀合物、实用于使用本发明的所述缀合物在哺乳动物中抑制异常细胞生长或治疗增生性病症的组合物和方法。
衍生物选择性磺化

[发明专利]新的二肽类化合物及其用途-CN202310778549.2在审
发明人：李敏;黄雨 -专利权人：丽珠医药集团股份有限公司
申请日： 2019-10-25 - 公布日： 2023-09-29 - 主分类号： C07K5/062 文献下载
摘要：本发明涉及式I所示的新化合物，或其药学上可接受的盐或包含该化合物的药物组合物。还提供了制备式I化合物或其药学上可接受的盐的方法。本发明还提供了使用式I的新化合物或其药学上可接受的盐的方法，例如用于抑制凝血酶和/或用于预防和/或治疗凝血酶介导的以及凝血酶相关的疾病。#imgabs0#
二肽化合物及其用途

[发明专利]含磷化合物、其药物组合物及其用途-CN202310785421.9在审
发明人：吴景雨;李晓东;万昭奎;迈克尔·劳伦斯·巴斯克斯 -专利权人：凌科药业（杭州）有限公司
申请日： 2023-06-29 - 公布日： 2023-09-29 - 主分类号： C07K5/062 文献下载
摘要：本发明公开一种含磷化合物、其药物组合物及其用途。具体地，本发明公开一种如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐。本发明含磷化合物对于MAP4K3或HPK1激酶具有较好的抑制活性。#imgabs0#
磷化药物组合及其用途

[发明专利]一种用于多肽合成的标签化合物及其在多肽合成中的应用-CN202311093705.8在审
发明人：向双春 -专利权人：苏州金顶生物有限公司
申请日： 2023-08-29 - 公布日： 2023-09-29 - 主分类号： C07K5/062 文献下载
摘要：本发明公开了一种用于多肽合成的标签化合物及其在多肽合成中的应用，涉及有机合成技术领域。本发明的标签化合物在2,4二取代碳基标签上引入含有较长侧链的氨基酸，降低了脱保护过程当中酯基胺解的程度，增加了多肽合成收率。并且本发明通过引入C端酰胺连接子用来制备C端为酰胺多肽，扩大了现有技术的2,4二取代碳基标签的应用范围。
一种用于多肽合成标签化合物及其中的应用

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