[发明专利]新的2-杂芳基取代的苯并噻吩和苯并呋喃709无效
| 申请号： | 201210093347.6 | 申请日： | 2008-03-05 |
| 公开（公告）号： | CN102617556A | 公开（公告）日： | 2012-08-01 |
| 发明（设计）人： | 欧万.阿泽尔;布里特-玛丽.斯万;戴维.温斯博 | 申请（专利权）人： | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/04 | 分类号： | C07D405/04;A61K31/443;A61K49/06;A61K51/04;A61P3/00;A61P25/28 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 陈桉 |
| 地址： | 瑞典南*** | 国省代码： | 瑞典;SE |
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| 摘要： |
本发明涉及新的2-杂芳基取代的苯并噻吩和苯并呋喃衍生物，其前体和这类化合物的治疗用途，还涉及它们的可药用盐、组合物和使用方法。此外，本发明涉及适合于对有生命的患者中的淀粉样沉积物造影的新的2-杂芳基取代的苯并噻吩和苯并呋喃衍生物，它们的组合物、使用方法和制备这类化合物的过程。更具体而言，本发明涉及体内对脑中淀粉样沉积物造影的方法，以便阿尔茨海默氏病的死前诊断以及检测阿尔茨海默氏病治疗剂的临床功效。所述2-杂芳基取代的苯并噻吩和苯并呋喃衍生物具有如下结构式(Ia)。 |
||
| 搜索关键词： | 杂芳基 取代 噻吩 呋喃 709 | ||
【主权项】：
1.游离碱形式的式Ia化合物或其可药用盐：![]()
其中，R1选自H、卤素、甲基、C1-5氟代烷基、-C1-3亚烷基OC1-3烷基、-C1-3亚烷基OC1-3氟代烷基、-C1-3亚烷基NH2、-C1-3亚烷基NHC1-3烷基、-C1-3亚烷基N(C1-3烷基)2、-C1-3亚烷基NHC1-3氟代烷基、-C1-3亚烷基N(C1-3氟代烷基)2、-C1-3亚烷基N(C1-3烷基)C1-3氟代烷基、羟基、甲氧基、C1-5氟代烷氧基、C1-5烷基硫基、C1-5氟代烷基硫基、氨基、-NHC1-3烷基、-NHC1-3氟代烷基、-N(C1-3烷基)2、-N(C1-3烷基)C1-3氟代烷基、-NH(CO)C1-3烷基、-NH(CO)C1-3氟代烷基、-NH(CO)C1-3烷氧基、-NH(CO)C1-3氟代烷氧基、-NHSO2C1-3烷基、-NHSO2C1-3氟代烷基、-(CO)C1-3烷基、-(CO)C1-3氟代烷基、-(CO)C1-3烷氧基、-(CO)C1-3氟代烷氧基、-(CO)NH2、-(CO)NHC1-3烷基、-(CO)NHC1-3氟代烷基、-(CO)N(C1-3烷基)2、-(CO)N(C1-3烷基)C1-3氟代烷基、-(CO)N(C4-6亚烷基)、-(CO)N(C4-6氟代亚烷基)、氰基、-SO2NHC1-3氟代烷基、硝基和-SO2NH2；R2选自H、卤素、甲基、C1-5氟代烷基、-C1-3亚烷基OC1-3烷基、-C1-3亚烷基OC1-3氟代烷基、-C1-3亚烷基NH2、-C1-3亚烷基NHC1-3烷基、-C1-3亚烷基N(C1-3烷基)2、-C1-3亚烷基NHC1-3氟代烷基、-C1-3亚烷基N(C1-3氟代烷基)2、-C1-3亚烷基N(C1-3烷基)C1-3氟代烷基、羟基、甲氧基、C1-5氟代烷氧基、C1-5烷基硫基、C1-5氟代烷基硫基、氨基、-NHC1-3烷基、-NHC1-3氟代烷基、-N(C1-3烷基)2、-N(C1-3烷基)C1-3氟代烷基、-NH(CO)C1-3烷基、-NH(CO)C1-3氟代烷基、-NH(CO)C1-3烷氧基、-NH(CO)C1-3氟代烷氧基、-NHSO2C1-3烷基、-NHSO2C1-3氟代烷基、-(CO)C1-3烷基、-(CO)C1-3氟代烷基、-(CO)C1-3烷氧基、-(CO)C1-3氟代烷氧基、-(CO)NH2、-(CO)NHC1-3烷基、-(CO)NHC1-3氟代烷基、-(CO)N(C1-3烷基)2、-(CO)N(C1-3烷基)C1-3氟代烷基、-(CO)N(C4-6亚烷基)、-(CO)N(C4-6氟代亚烷基)、氰基、-SO2NHC1-3氟代烷基、硝基和-SO2NH2；X9选自O；Q为含氮芳族杂环基，其选自Q2；![]()
其中，Q2为含有一个或两个N原子的6-元芳族杂环基，其中X1、X2、X3和X4独立地选自N或C；以及当X1、X2、X3和X4中的一个或两个为N时，其余为C，并且当所述原子X1为C原子时，所述C原子任选被R4取代；以及当所述原子X2为C原子时，所述C原子任选被R5取代；R3选自甲氧基、C1-4氟代烷氧基、氨基、-NHC1-3烷基、-NHC1-3氟代烷基、-N(C1-3烷基)2、-N(C1-3烷基)C1-3氟代烷基、-NH(CO)C1-3烷基、-NH(CO)C1-3氟代烷基、-(CO)NH2、-(CO)C1-3烷氧基、甲基硫基、C1-6氟代烷基硫基、-SO2NH2和-N(C4-6亚烷基)；X5选自-O-、-NH-、-N(C1-3烷基)-和-N(-C(O)O叔丁基)-；R4选自H、氟、溴和碘；R5选自H、氟、溴和碘；组成原子中的一个或多个任选为可检测同位素；条件是，所述化合物不是如下的化合物：![]()
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式(1)中，R1及R2分别独立地表示氢原子或碳数1至4的烷基；R3至R10分别独立地表示氢原子、碳数1至4的烷基、卤原子、羧基或磺酸基，但R7至R10中的至少一者为磺酸基；X表示氧原子、硫原子或二价连接基‑NR11‑，R11表示氢原子或碳数1至4的烷基。
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- 张龙;赵树雍;范传文;周豪杰;郑庆梅;郑善松;杨莹莹;李玉浩;林晓宏;黄兆伟 - 齐鲁制药有限公司
- 2015-08-25 - 2019-04-23 - C07D405/04
- 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及药物化合物N‑(4‑(3‑氟苄氧基)‑3‑氯苯基)‑6‑(5‑((2‑(甲基亚砜基)乙基氨基)甲基)‑2‑呋喃基)‑喹唑啉‑4‑胺的S型异构体、其二甲苯磺酸盐(式II)以及所述二甲苯磺酸盐的多晶型物，并具体公开了其制备方法。生物学试验数据表明，本发明提供的S型异构体化合物及其二甲苯磺酸盐对EGFR和Her2酪氨酸激酶都显示了较好的抑制活性，体内对HER‑2高表达NCI‑N87抑制瘤模型表现出较好地抑制作用，尤其是式II所示化合物的晶型A明显具有更好的溶解度及体内药效。
- R构型4-(取代苯胺基)喹唑啉衍生物及其制备方法和用途-201510253445.5
- 张龙;赵树雍;范传文;周豪杰;郑善松;杨莹莹;李玉浩;林晓宏;黄兆伟 - 齐鲁制药有限公司
- 2015-05-19 - 2019-04-23 - C07D405/04
- 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及药物化合物N‑(4‑(3‑氟苄氧基)‑3‑氯苯基)‑6‑(5‑((2‑(甲基亚砜基)乙基氨基)甲基)‑2‑呋喃基)‑喹唑啉‑4‑胺的R型异构体、其二甲苯磺酸盐(式II)以及所述二甲苯磺酸盐的多晶型物，并具体公开了其制备方法。生物学试验数据表明，本发明提供的R型异构体化合物及其二甲苯磺酸盐对EGFR和Her2酪氨酸激酶都显示了较好的抑制活性，尤其是式II所示化合物的晶型A明显具有更好的吸收和暴露量。
- 一种有机芳香化合物及其在有机电致发光器件上的应用-201610622424.0
- 李崇;叶中华;张兆超;王立春;徐凯;于凯朝 - 江苏三月光电科技有限公司
- 2016-07-29 - 2019-04-19 - C07D405/04
- 本发明公开了一种有机芳香化合物及其在有机电致发光器件上的应用，该化合物具有良好成膜性。将本发明化合物作为发光层材料应用于有机电致发光器件上，应用本发明化合物的有机电致发光器件具有良好的光电性能表现，可以更好的适应和满足面板制造企业的应用要求。
- 呋喃酮衍生物、制备方法及用途-201510230627.0
- 李靖 - 北京元博方医药科技有限公司
- 2015-05-08 - 2019-04-16 - C07D405/04
- 本发明涉及一类新的选择性环氧化酶‑2抑制剂化合物，制备方法及用途，属于化学药物领域。如式(I)所述的化合物能够抑制环氧化酶，干扰体内花生四烯酸向前列腺素的生物转化，因此，该化合物及其药物组合物可以治疗环氧化酶介导的相关疾病，如可以用于治疗和缓解动物和人的炎症及由炎症引发的各种疾病，如关节炎、神经退化性疾病、抑郁症、神经分裂症疾病和癌症(包括非小细胞肺癌、肝癌、胰腺癌、结肠癌、乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌、宫颈癌、皮肤癌、头颈癌等)。
- 一种防止腐蚀性硫腐蚀的金属钝化剂及其制备方法与应用-201610996910.9
- 赵耀洪;钱艺华;苏伟;张丽;钟力生;于钦学;李亚飞 - 西安交通大学
- 2016-11-11 - 2019-04-16 - C07D405/04
- 本发明涉及一种防止腐蚀性硫腐蚀的金属钝化剂及其制备方法与应用，所述的金属钝化剂为具有式(I)结构的半缩醛基的苯并唑类，
其中R1、R2分别任选自：H或Me；A任选自：N或CH；n等于1或者2；X任选自CH2或O。该金属钝化剂在使用的过程中不会向环境释放出甲醛和二异辛胺等高毒性物质，提高添加剂使用的安全性，可以广泛应用于电力变压器、配电变压器或电抗器等电力设备。
- 专利分类
