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[发明专利]γ-芳基丁烯内酯类化合物制备方法和在制备心血管保护药物中的应用-CN202310726346.9在审
发明人：张翠仙;樊浩;王力;程媛媛;韦霞;司徒美霞 -专利权人：广州中医药大学(广州中医药研究院)
申请日： 2023-06-16 - 公布日： 2023-10-27 - 主分类号： C07D405/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种γ‑芳基丁烯内酯类化合物及其制备方法和在制备心血管保护药物中的应用，首次从海洋本草软珊瑚共附生真菌Aspergillussp.EGF7‑0‑1的发酵培养物中分离获得上述结构新颖的γ‑芳环丁烯内酯类化合物，并首次发现上述化合物对心血管具有保护作用，为后续心血管疾病的研究提供药效物质基础。
丁烯内酯化合物制备方法心血管保护药物中的应用

[发明专利]一种川芎嗪衍生物、其制备方法及医药用途-CN202311219043.4在审
发明人：房元英;李惠兰;杨尊华;曾清;张子为;蔡志方;应宇琦;冯育林 -专利权人：江西中医药大学
申请日： 2023-09-21 - 公布日： 2023-10-27 - 主分类号： C07D405/06 文献下载
摘要：本发明涉及一种川芎嗪衍生物、其制备方法及医药用途，本发明化合物以取代的苯并呋喃酮或取代茚酮为起始原料，经缩合反应制备，得到的化合物能够在缺氧缺糖的条件下显著提高大脑皮层神经元细胞的存活率，而且能够显著改善缺血/再灌注大鼠模型的脑梗死面积和神经功能。本发明化合物合成方法简单，原料廉价易得，因此适合产业化应用。
一种川芎衍生物制备方法医药用途

[发明专利]用于中性粒细胞弹性蛋白酶双模态成像检测的分子探针及制备方法与应用-CN202111572932.X有效
发明人：林静;张新明;蒋超;黄鹏 -专利权人：深圳大学
申请日： 2021-12-21 - 公布日： 2023-10-27 - 主分类号： C07D405/06 文献下载
摘要：本发明公开用于中性粒细胞弹性蛋白酶双模态成像检测的分子探针及制备方法与应用。所述分子探针为LET‑8，所述LET‑8的结构式如下所示：#imgabs0#本发明首先制备七甲川菁染料(Cy7‑Cl)，之后Cy7‑Cl与3‑硝基苯酚发生反应制得中间产物(Cy7‑NO2)，通过还原反应得新型半花菁染料(HCyNH2)，随后HCyNH2与五氟丙酸酐反应制得分子探针(LET‑8)。本发明该分子探针LET‑8与HNE反应后荧光信号和光声信号大大增强，从而实现对HNE的特异性检测。本发明该探针检测机理简单、灵敏度高且特异性强，具有广阔的应用前景。
用于中性粒细胞弹性蛋白酶双模成像检测分子探针制备方法应用

[发明专利]一种天然活性化合物拟诺呋喃、制备方法及其应用-CN202310803506.5在审
发明人：洪心意;蒋永俊;田雨红;陈欣怡 -专利权人：浙江海洋大学
申请日： 2023-07-03 - 公布日： 2023-10-20 - 主分类号： C07D405/06 文献下载
摘要：本发明涉及化合物技术领域，具体涉及一种天然活性化合物拟诺呋喃、制备方法及其应用。本发明提供一种天然活性化合物拟诺呋喃，其具有如下式(I)所述结构，本发明化合物式(I)能显著降低HepG2细胞脂质模型中的脂质积累，具有降血脂生物活性，可用于制备降血脂的药物或降血脂的保健食品，具有很好的开发应用前景。#imgabs0#
一种天然活性化合物呋喃制备方法及其应用

[发明专利]一种裂环异喹啉生物碱羧酸内盐在制备抗老年痴呆药物中的应用-CN202111478260.6有效
发明人：林生;商洪才;王玲燕;李晋玉;夏桂阳;夏欢;武玉卓;卫晓红 -专利权人：北京中医药大学东直门医院
申请日： 2021-12-06 - 公布日： 2023-10-20 - 主分类号： C07D405/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种裂环异喹啉生物碱羧酸内盐在制备抗老年痴呆药物中的应用。所述一种裂环异喹啉生物碱羧酸内盐结构如式(I)所示：#imgabs0#所述裂环异喹啉生物碱羧酸内盐是从中药延胡索Corydalis yanhusuo W.T.Wang的水提取物中分离得到。所述裂环异喹啉生物碱羧酸内盐对乙酰胆碱酯酶具有较强的抑制作用，提示该类化合物可用于开发成抗老年痴呆药物。
一种裂环异喹啉生物碱羧酸制备老年痴呆药物中的应用

[发明专利]一种利非司特的合成方法-CN201910251924.1有效
发明人：随裕敏;敬方梨;戢颖瑶 -专利权人：成都惟邦药业有限公司
申请日： 2019-03-29 - 公布日： 2023-10-10 - 主分类号： C07D405/06 文献下载
摘要：本发明提供了一种利非司特的合成方法。本发明利非司特合成方法合成路线简短，与现有技术相比减少了官能团上保护和脱保护等反应步骤，且只在最后一步引入手性结构，反应中构型保持不变，减少了手性碳原子在反应过程中消旋风险；反应条件温和，使用溶剂种类及副反应较少，且在合成过程中不使用钯等重金属作为催化剂，既绿色环保，又降低成本；同时，整个反应路线总收率高，有利于大规模工业生产。
一种利非司特合成方法

[发明专利]一种利用连续流管式反应器合成瑞舒伐他汀钙中间体的方法-CN202310746054.1在审
发明人：赵瑞强;许刘华;孔德立;白哲宇;张露;毛文纲 -专利权人：山东京新药业有限公司;上虞京新药业有限公司
申请日： 2023-06-21 - 公布日： 2023-09-22 - 主分类号： C07D405/06 文献下载
摘要：本发明涉及一种利用连续流管式反应器合成瑞舒伐他汀钙中间体的方法，所述瑞舒伐他汀钙中间体的合成路线如下：#imgabs0#所述瑞舒伐他汀钙中间体的合成方法包括以下步骤：步骤(1)，将化合物II、化合物III与有机溶剂混合，得到物料溶液1；步骤(2)，将碱性试剂与有机溶剂混合，得到物料溶液2；步骤(3)，将所述物料溶液1和所述物料溶液2泵入所述连续流管式反应器中进行化学反应，制得化合物I，反应温度为‑30～‑80℃，反应时间为60～180s。本发明提供的合成方法具有反应时间短、安全性高、副反应少、产品收率高和产品纯度高等优点，适合工业化生产。
一种利用连续流管反应器合成瑞舒伐中间体方法

[发明专利]一种吡啶鎓盐光引发剂及其制备方法和应用-CN202210007834.X有效
发明人：朱乙;朱叶;李伦;张静妍 -专利权人：江南大学
申请日： 2022-01-05 - 公布日： 2023-09-15 - 主分类号： C07D405/06 文献下载
摘要：本发明涉及一种吡啶鎓盐光引发剂及其在光固化中的应用，属于光引发剂技术领域。所述吡啶鎓盐光引发剂，具有如下结构通式(1)，其中X为SbF6、BF4、PF6或AsF6；R1、R2为氢、烷基、烷氧基、氨基、氰基、酰基、卤素或胺基。该光引发剂能够在不添加其他助剂的情况下引发自由基单体的聚合反应。该种光引发剂结构具备香豆素类化合物的优势，具有较大的共轭结构，在360nm附近有较强吸收，可由LED光源诱发光解产生活性自由基，从而引发单体聚合。该种光引发剂在实验中表现出良好的引发效率，并且单组分光引发剂能简化光固化技术生产工艺、减少化学品的使用，符合环境友好型社会的发展要求。#imgabs0#
一种吡啶鎓盐光引发及其制备方法应用

[发明专利]一种新型荧光化合物及其制备方法与在线粒体荧光成像、粘度检测方面的应用-CN202310597683.2在审
发明人：葛健锋;赵京雨;孙如 -专利权人：苏州大学
申请日： 2023-05-25 - 公布日： 2023-09-12 - 主分类号： C07D405/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种新型荧光化合物及其制备方法与在线粒体荧光成像、粘度检测方面的应用，所述荧光化合物以喹啉或萘啶与丙二腈砌合为吸电子部分，通过碳碳双键与供电子助色团3‑甲酰基‑7‑二乙氨基香豆素连接，形成具有典型D‑π‑A结构的中性分子。这类荧光化合物延长了喹啉或萘啶的共轭程度使其达到红色通道，还具有聚集诱导发光的现象，且细胞毒性小，可用于生物成像中标记线粒体，并且在光学测试中有明显的粘度响应，可用于线粒体粘度检测。此外，上述荧光化合物的制备方法简单且原料易得，为线粒体红色荧光标记物提供了低成本的选择，在线粒体荧光成像以及线粒体粘度检测方面具有良好的应用前景。
一种新型荧光化合物及其制备方法线粒体成像粘度检测方面应用

[发明专利]一种I型半花菁光敏剂、I型靶向光敏剂及其制备方法与应用-CN202310742723.8在审
发明人：苗庆庆;李庆;张宇洋;赵敏 -专利权人：苏州大学
申请日： 2023-06-21 - 公布日： 2023-09-12 - 主分类号： C07D405/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种I型半花菁光敏剂、I型靶向光敏剂及其制备方法与应用，上述半花菁光敏剂在光照、缺氧条件下可快速生成大量O2·‑，从而达到光动力治疗的效果，且具有良好的生物相容性以及生物可降解性，是一类有效的I型光敏剂。此外，将上述I型光敏剂与三氯氧磷在水存在的条件下反应，制备得到具有肿瘤靶向性的I型光敏剂，可特定性靶向肿瘤高表达的生物标志物碱性磷酸酶，在碱性磷酸酶的作用可使光敏剂富集在肿瘤区域，从而实现肿瘤精准成像及光动力治疗，可有效降低光敏剂的副作用以及提高光敏剂对肿瘤的抑制效果。
一种型半花菁光敏剂靶向及其制备方法应用

[发明专利]泊沙康唑中间体的制备方法-CN202211248696.0有效
发明人：邓治荣;向世明;袁伟;李波;黄松;雍涛丽;龙柯利 -专利权人：四川澄华生物科技有限公司
申请日： 2022-10-12 - 公布日： 2023-09-12 - 主分类号： C07D405/06 文献下载
摘要：本发明公开一种泊沙康唑中间体的制备方法，所述泊沙康唑中间体的结构式如化合物A所示，#imgabs0#化合物A的合成路线为，#imgabs1#该方法包括以下步骤：S1：在惰性气体保护下，将化合物B溶解在混合溶剂中，再加入复合脂肪酶和吐温80，再在低温条件下反应；S2：S1所得产物在低温条件下与碘反应；S3：将S2所得的含化合物D在加热条件下与三氮唑钠反应并水解；S4：将S3产物在低温条件下与对甲苯磺酰氯，后处理，得到化合物A。本发明方法以混合溶剂作为反应溶剂中添加吐温80，吐温80与复合脂肪酶的协同作用，在保证产品收率的前提下，大大减少了生产过程中大毒性试剂的使用。
泊沙康唑中间体制备方法

[发明专利]3-(2,3-环氧丙基)-5,5-二甲基海因的合成工艺-CN202310657555.2在审
发明人：李伟宪;李伟光;高燕云;陈波;董利波;田良杰;李丽华 -专利权人：河北利仕化学科技有限公司
申请日： 2023-06-06 - 公布日： 2023-09-05 - 主分类号： C07D405/06 文献下载
摘要：本发明涉及海因类衍生物的合成，具体涉及3‑(2,3‑环氧丙基)‑5,5‑二甲基海因的合成工艺。包括以下步骤：环氧氯丙烷在弱碱的催化下开环并选择性的与5,5‑二甲基海因3号位氮原子上的氢发生取代反应，然后通过强碱的催化作用下发生闭环反应生成3‑(2,3‑环氧丙基)‑5,5‑二甲基海因，液相色谱纯度为99.4％。本发明得到了高含氮量的环氧树脂中间体，可有效提高环氧树脂的阻燃性、耐热性和电化学性能，有望推动环氧树脂在电子电气、航空航天等领域的工业化应用。
丙基甲基海因合成工艺

[发明专利]一种苯醚甲环唑4-H异构体的精制方法-CN202310449555.3在审
发明人：李超;钱文星;何永利;陶伟;安静 -专利权人：江苏七洲绿色化工股份有限公司;江苏七洲绿色科技研究院有限公司
申请日： 2023-04-25 - 公布日： 2023-09-05 - 主分类号： C07D405/06 文献下载
摘要：本发明提供一种苯醚甲环唑4‑H异构体的精制方法，本发明的精制方法将含有苯醚甲环唑4‑H异构体的苯醚甲环唑粗品经质量浓度为5～30％酸处理后分层得水相，对所述水相进行中和后萃取，所述萃取后分层得有机相，将所述有机相浓缩得苯醚甲环唑4‑H异构体粗品，在结晶溶剂存在条件下，对所述苯醚甲环唑4‑H异构体粗品在温度为‑5～30℃条件下进行结晶得到所述苯醚甲环唑4‑H异构体，通过本发明的精制方法制得的苯醚甲环唑4‑H异构体含量高。
一种苯醚甲环唑异构体精制方法

[发明专利]一种挥发性胺荧光探针及其制备的双通道指示卡在鱼肉新鲜度检测中的应用-CN202310719602.1在审
发明人：励建荣;钟克利;蒋圆圆;何雨晴;李学鹏;王当丰;崔方超;孙小飞;汤立军 -专利权人：渤海大学
申请日： 2023-06-16 - 公布日： 2023-08-29 - 主分类号： C07D405/06 文献下载
摘要：一种挥发性胺荧光探针及其制备的双通道指示卡在鱼肉新鲜度检测中的应用，荧光探针结构式如下：，荧光探针制备的鱼鱼肉新鲜度双通道指示卡，以鱼型为主体，由六个面积相同的正方形比色卡和一个圆形传感标签组成，在比色卡上半区从左到右依次为新鲜、合格和腐败自然光比色区，在比色卡下半区从左到右依次为新鲜、合格和腐败紫外光比色区。优点是：该探针可在含水体系中对多种挥发性胺进行比色和荧光双响应，灵敏度高；将探针制备成传感标签，可用于鱼肉新鲜度无损快速实时检测，结果准确可靠。
一种挥发性荧光探针及其制备双通道指示鱼肉新鲜检测中的应用

[发明专利]一种匹伐他汀关键中间体的制备方法-CN202310625158.7在审
发明人：何义;罗威;王增根;徐春涛;张维冰;庞小召 -专利权人：江苏阿尔法药业股份有限公司
申请日： 2023-05-30 - 公布日： 2023-08-29 - 主分类号： C07D405/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种匹伐他汀关键中间体的制备方法，通过喹啉醛基的偕二氯化，得到偕二氯代产物化合物Ⅱ，偕二氯代产物化合物Ⅱ与(4R‑cis)‑6‑醛基‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧己环‑4‑乙酸叔丁酯(化合物Ⅲ)反应得到关键中间体化合物Ⅳ。本发明的有益效果是：本发明路线的各步反应均有高选择性，副产物较少，反应收率高，反应原料转化率高，反应产生废弃物少易于处理，便于易于分离，产物污染性小，反应产物的纯度较高，便于后续分离提纯，且发明反应路线原料易得，操作简单，工艺路线短，反应条件相对温和，适合工业化扩大规模生产。
一种关键中间体制备方法

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