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- [发明专利]一种奥希替尼中间体的制备方法-CN201710818195.4有效
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孟鲁波;戚聿新;张明峰;鞠立柱
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新发药业有限公司
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2017-09-12
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2020-07-17
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C07D403/04
- 本发明涉及一种奥希替尼中间体的制备方法。该方法利用邻硝基甲苯和3,3‑二烷氧基丙腈为原料，经碱催化亲核加成反应得1‑(2‑硝基)苯基‑4,4‑二烷氧基‑2‑丁酮，再和N,N‑二甲基甲酰胺缩二甲醇加热缩合生成1‑二甲氨基‑2‑(2‑硝基)苯基‑5,5‑二烷氧基‑3‑正戊酮，所得反应液体直接经催化加氢得到3‑(3,3‑二烷氧基)丙酰基吲哚，后者再于碱性条件下和甲基化试剂反应生成3‑(3,3‑二烷氧基)丙酰基‑N‑甲基吲哚，3‑(3,3‑二烷氧基)丙酰基‑N‑甲基吲哚和2‑甲氧基‑4‑氟‑5‑硝基苯基胍缩合成环，即得。本发明原料价廉易得，路线简短，环保，产品收率高。
- 一种奥希替尼中间体制备方法
- [发明专利]一种来那度胺的生产方法-CN201710711395.X有效
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戚聿新;王胜;吕强三;鞠立柱
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新发药业有限公司
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2017-08-18
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2020-06-23
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C07D401/04
- 本发明涉及一种低成本来那度胺的绿色生产方法。该方法利用3‑氨基哌啶‑2,6‑二酮和1‑卤代乙酰乙酸酯在溶剂和碱存在下，经脱氢卤酸缩合、脱醇酰胺化和2‑卤代‑4‑硝基正丁醛脱水、脱氯化氢或溴化氢得到3‑(7‑硝基‑3‑氧代‑1H‑异吲哚‑2‑基)哌啶‑2,6‑二酮，以上过程“一锅法”完成，然后所得3‑(7‑硝基‑3‑氧代‑1H‑异吲哚‑2‑基)哌啶‑2,6‑二酮经催化加氢还原硝基为氨基，制备来那度胺。该方法原料价廉易得，工艺流程短，操作简便，绿色环保，是一种有利于工业化的生成方法。
- 一种生产方法
- [发明专利]一种奈韦拉平的简便制备方法-CN201810171372.9有效
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戚聿新;鞠立柱;张明峰;王胜;周立山
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新发药业有限公司
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2018-03-01
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2020-06-23
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C07D471/14
- 本发明涉及一种奈韦拉平的简便制备方法。本发明利用2‑硝基乙酸酯和2‑卤代巴豆醛经1,4‑加成反应得到2‑硝基‑3‑甲基‑4‑卤代‑5‑氧代正戊酸酯，然后和氨环化得到3‑硝基‑4‑甲基吡啶‑2‑酮，再经氯代试剂作用制备2‑氯‑3‑硝基‑4‑甲基吡啶。2‑氯烟酸和环丙基胺经第一次取代反应制备2‑环丙氨基烟酸，然后和2‑氯‑3‑硝基‑4‑甲基吡啶经第二次取代反应制备2‑[N‑环丙基‑N‑(3‑硝基‑4‑甲基吡啶‑2‑基)]氨基烟酸，再经催化加氢、酰胺化反应制备奈韦拉平。本发明的方法原料价廉易得，工艺温和，操作简便，反应活性高，产品收率和纯度高，三废量少。
- 一种拉平简便制备方法
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