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[发明专利]一种低成本高收率制备腺嘌呤的方法-CN201510874134.0有效
发明人：戚聿新;李新发;吕强三;王成威;鞠立柱 -专利权人：新发药业有限公司
申请日： 2015-12-02 - 公布日： 2017-03-22 - 主分类号： C07D473/34 文献下载
摘要：本发明涉及一种低成本高收率制备腺嘌呤的方法。该方法是利用环氧氯丙烷为起始原料，依次加入并与氨水、甲醛、双氧水、氯气、氨水、甲酰胺反应制备腺嘌呤。本发明原料价廉易得，操作简单，不使用三氯氧磷，工艺绿色环保、成本低，产品纯度高，收率高，适于规模化工业生产。
一种低成本收率制备嘌呤方法

[发明专利]一种帕博赛布的低成本制备方法-CN201510039451.0有效
发明人：王成威;陈军;鞠立柱;戚聿新;李新发 -专利权人：新发药业有限公司
申请日： 2015-01-26 - 公布日： 2017-02-01 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种帕博赛布的低成本制备方法。该方法是以2,4‑二氯‑5‑氰基嘧啶为起始原料，通过氰基格氏化、水解得5‑乙酰基‑2,4‑二氯嘧啶，保护羰基后再胺化，脱羰基，然后用双乙烯酮与胺基进行酰化反应得5‑乙酰基‑4‑乙酰乙酰胺基‑2‑氯嘧啶；该产物通过分子内脱水得6‑乙酰基‑8‑环戊基‑5‑甲基‑2‑氯‑8H‑吡啶并[2,3‑d]嘧啶‑7‑酮，羰基保护6位乙酰基后再与胺基吡啶衍生物反应，得4‑{6‑[6‑1,1二烷氧基)乙基‑8‑环戊基‑5‑甲基‑7‑酮‑7,8二氢吡啶并[2,3‑d]嘧啶‑2‑胺基]‑吡啶‑3‑基}‑哌嗪‑1‑羧酸叔丁酯，最后酸水解、中和得帕博塞布游离碱。本发明使用原料易得，成本低，安全环保。
一种帕博赛布低成本制备方法

[发明专利]一种腺嘌呤的绿色环保制备方法-CN201510874286.0有效
发明人：戚聿新;李新发;吕强三;鞠立柱 -专利权人：新发药业有限公司
申请日： 2015-12-02 - 公布日： 2017-02-01 - 主分类号： C07D473/34 文献下载
摘要：本发明涉及一种腺嘌呤的绿色环保制备方法。该方法是利用硝基甲烷于有机碱催化剂、氯化铵存在下，在醇溶剂中和氰胺反应得到1,1,3‑三氨基‑2‑硝基‑3‑亚氨基丙烯(Ⅱ)，再于加氢催化剂和甲酰化试剂存在下，经加氢还原硝基和缩合成环“一锅法”制备腺嘌呤。本发明原料价廉易得，操作简单，不使用三氯氧磷，工艺绿色环保、成本低，产品纯度高，收率高，适于规模化工业生产。
一种嘌呤绿色环保制备方法

[发明专利](S)-1-(4-甲氧基-3-乙氧基)苯基-2-甲磺酰基乙胺的制备及阿普斯特的制备方法-CN201510890034.7在审
发明人：戚聿新;陈军;周立山;范岩森;鞠立柱;李新发 -专利权人：新发药业有限公司
申请日： 2015-12-04 - 公布日： 2016-02-24 - 主分类号： C07D209/48 文献下载
摘要：本发明涉及一种(S)-1-(4-甲氧基-3-乙氧基)苯基-2-甲磺酰基乙胺的制备及阿普斯特的制备方法。利用4-甲氧基-3-乙氧基溴苯经格氏反应制备4-甲氧基-3-乙氧基苯基溴化镁、与甲磺酰基乙腈加成、水解、还原得到(R,S)-1-(4-甲氧基-3-乙氧基)苯基-2-甲磺酰基乙胺(Ⅲ)，再经拆分、过滤得到(S)-1-(4-甲氧基-3-乙氧基)苯基-2-甲磺酰基乙胺N-乙酰基-L-亮氨酸盐(Ⅳ),经中和后得到(S)-1-(4-甲氧基-3-乙氧基)苯基-2-甲磺酰基乙胺(Ⅱ)；将化合物Ⅱ进行亚酰胺化制得阿普斯特(Ⅰ)。本发明拆分后的母液循环利用转化为化合物Ⅳ，减少废液排放，绿色环保，降低成本。
甲氧基乙氧基苯基甲磺酰基乙胺制备阿普斯特方法

[发明专利]一种吡非尼酮的制备方法-CN201510874324.2在审
发明人：戚聿新;鞠立柱;陈军;李新发;孟凡杰 -专利权人：新发药业有限公司
申请日： 2015-12-02 - 公布日： 2016-02-17 - 主分类号： C07D213/64 文献下载
摘要：本发明涉及一种吡非尼酮的制备方法。该方法是利用2-戊烯腈在酸催化剂作用下，与原甲酸三酯反应生成2-甲基-1-烷氧基-4-氰基-1,3-丁二烯(Ⅱ)、再与苯胺缩合，然后水解得到吡非尼酮。本发明所用原料价廉易得，工艺流程短，操作简便，绿色环保，同时反应选择性好，产品收率和纯度高。
一种吡非尼酮制备方法

[发明专利]一种3R-氨基取代丁酰胺衍生物的制备方法-CN201510895082.5在审
发明人：戚聿新;鞠立柱;范岩森;赵瑞阳;陈军;李新发 -专利权人：新发药业有限公司
申请日： 2015-12-05 - 公布日： 2016-02-03 - 主分类号： C07C237/20 文献下载
摘要：本发明涉及一种3R-氨基取代丁酰胺衍生物的制备方法。该方法由烯胺Ⅱ经加氢还原制备3R,3S-氨基取代丁酰胺消旋体Ⅲ；经拆分、过滤得到高ee％值的3R-氨基取代丁酰胺R(-)扁桃酸盐，经碱化得3R-氨基取代丁酰胺衍生物；氧化所得的母液可循环得到烯胺Ⅱ，如此经多次氧化、还原循环，直至得到定量收率的产物。本发明利用循环方法，将3S-氨基取代丁酰胺衍生物或任意比例的3R,3S-氨基取代丁酰胺混合物转化为高ee％值3R-氨基取代丁酰胺衍生物，使母液得到有效利用。本方法不需要使用价格昂贵的催化剂和要求条件较高的不对称还原胺化，利于成本降低和清洁生产。
一种氨基取代丁酰胺衍生物制备方法

[发明专利]一种高选择性的（S）-β-羟基-γ-丁内酯简便制备方法-CN201510116155.6有效
发明人：张明峰;侯沧;鞠立柱;李新发;牛伟;李艳平 -专利权人：新发药业有限公司
申请日： 2015-03-17 - 公布日： 2015-05-27 - 主分类号： C07D307/33 文献下载
摘要：本发明涉及一种高选择性的(S)-β-羟基-γ-丁内酯简便制备方法。该方法包括：以烯丙醇为起始原料，经不对称环氧化制备(R)-2,3-环氧丙醇，该(R)-2,3-环氧丙醇经氰化、氰基水解、酯化制得(S)-β-羟基-γ-丁内酯。本发明的方法反应路线短，原料易得，反应条件易于操作，且反应选择性高，适于工业化生产。
一种选择性羟基内酯简便制备方法

[发明专利]一种低成本的4-甲基-5-烷氧基噁唑的环保制备方法-CN201510102363.0有效
发明人：戚聿新;吕强三;鞠立柱;李新发 -专利权人：新发药业有限公司
申请日： 2015-03-08 - 公布日： 2015-05-27 - 主分类号： C07D263/42 文献下载
摘要：本发明涉及一种低成本的4-甲基-5-烷氧基噁唑的环保制备方法。该方法是向硝基乙烷、碱性试剂和溶剂混合物中通入二氧化碳，然后进行烷基化反应、甲酰化反应生成1-烷氧基-1-甲酰氧基-2-硝基丙烯，不需分离，直接催化氢化关环反应制得4-甲基-5-烷氧基噁唑。本发明原料价廉易得，反应操作简单，产品成本低，无废液废水排放，安全环保。
一种低成本甲基烷氧基噁唑环保制备方法

[发明专利]一种低成本的普拉格雷的环保制备方法-CN201510019389.9有效
发明人：戚聿新;朱成臣;李艳平;鞠立柱;李新发 -专利权人：新发药业有限公司
申请日： 2015-01-15 - 公布日： 2015-05-06 - 主分类号： C07D495/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种低成本的普拉格雷的环保制备方法。该方法以2-邻氟苯基氨基乙腈为起始原料和丙烯酸叔丁酯进行N,N-二取代反应，再经格氏反应得1-环丙基-2-邻氟苯基-N,N-2-(二叔丁氧羰基)乙基氨基乙酮(Ⅲ)，再经分子内缩合得N-α-环丙羰基-1-邻氟苄基-3-叔丁氧羰基哌啶-4-酮(Ⅳ)，然后经SN2取代得N-α-环丙羰基-1-邻氟苄基-3-(2-烷氧羰基)乙基哌啶-4-酮(Ⅴ)，再和硫化锌-乙酸、乙酸酐-三乙胺反应得2-乙酰氧基-5-(α-环丙羰基-2-氟苄基)-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶(Ⅵ)，(Ⅵ)成盐得普拉格雷。本发明所用原料价廉易得，操作简便，工艺安全环保。
一种低成本普拉环保制备方法

[发明专利]（3aS,6aR）-1,3-二苄基四氢-4H-噻吩并[3,4-d]咪唑-2,4-（1H）-二酮的合成方法-CN201410789431.0有效
发明人：戚聿新;张明峰;牛伟;李艳平;鞠立柱;李新发 -专利权人：新发药业有限公司
申请日： 2014-12-17 - 公布日： 2015-04-22 - 主分类号： C07D495/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种(3aS,6aR)-1,3-二苄基四氢-4H-噻吩并[3,4-d]咪唑-2,4-(1H)-二酮的合成方法。该方法包括：硝基甲烷与二硫化碳反应生成2-硝基二硫代乙酸盐(Ⅱ)，产物直接与2-卤代乙醛缩二醇反应制备2-硝基硫代乙酰巯基乙醛缩二醇(Ⅲ)；然后依次进行Mannich反应、α位取代、酰胺化成环制备(3aS,6aR),(3aR,6aR)-1,3-二苄基-四氢-4H-噻吩并[3,4-d]咪唑-2,4-(1H)-二酮(Ⅵ)，最后经热重排得到目标化合物(Ⅰ)。本发明原料价廉易得，反应简便，易于操作。利用手性催化剂催化Mannich反应构建β位手性中心，利用α位的SN2取代反应和热重排构建α位手性中心，成本低，适合工业化生产。
as ar 苄基噻吩咪唑合成方法

[发明专利]一种D-生物素关键中间体(3aS，6aR)-内酯的制备方法-CN201410788165.X有效
发明人：戚聿新;鞠立柱;李新发;张明峰;牛伟;李艳平 -专利权人：新发药业有限公司
申请日： 2014-12-17 - 公布日： 2015-04-22 - 主分类号： C07D491/048 文献下载
摘要：本发明涉及一种D-生物素关键中间体(3aS，6aR)-内酯的制备方法。该方法包括：以(S)-β-羟基-γ-丁内酯为起始原料，先磺酰化保护羟基、再α-溴代、苄胺化反应制得(2R,3R)-2,3-二苄基氨基-γ-丁内酯和(2S,3R)-2,3-二苄基氨基-γ-丁内酯混合物，固体光气酰胺化成环制得(3aR,6aR)-1,3-二苄基四氢-4H-呋喃并[3,4-d]咪唑-2,4-(1H)-二酮和(3aS,6aR)-1,3-二苄基四氢-4H-呋喃并[3,4-d]咪唑-2,4-(1H)-二酮混合物，再加热重排得到目标化合物(I)。本发明反应路线短，反应选择性高，反应条件易于操作，适于工业化生产。
一种生物素关键中间体 as ar 内酯制备方法

[发明专利]一种D-生物素的简便制备方法-CN201410772160.8有效
发明人：戚聿新;张明峰;牛伟;鞠立柱;李新发 -专利权人：新发药业有限公司
申请日： 2014-12-12 - 公布日： 2015-04-08 - 主分类号： C07D495/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种D-生物素的简便制备方法。该方法包括：L-半胱氨酸酯盐酸盐和6-卤代己酸酯(Ⅱ)在缚酸剂作用下经取代反应制备(S)-2-氨基-4-硫代癸二酸二酯，然后N-苄基化、硫醚氧化成砜、分子内关环制备(S)-2-酯基正丁基-4-苄基氨基四氢噻吩-3-酮硫氧化物(Ⅴ)，再进行酰胺化成环、脱氧还原制备5-(6aR1-苄基-2-氧代-5,6-二氢噻吩并[3,4-d]咪唑-4-基)戊酸酯(Ⅶ)，经催化加氢、水解制备D-生物素。本发明原料价廉易得，反应条件易于操作，操作流程短，安全环保，产品成本低，适于工业化生产。
一种生物素简便制备方法

[发明专利]一种帕博赛布的制备方法-CN201410745818.6有效
发明人：戚聿新;王成威;陈军;鞠立柱;李新发 -专利权人：新发药业有限公司
申请日： 2014-12-08 - 公布日： 2015-04-01 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种帕博赛布的制备方法。该方法是利用环戊胺和乙酰乙酰化试剂进行N-乙酰乙酰化反应得到N,N-二(乙酰乙酰基)环戊胺(Ⅱ)，N,N-二(乙酰乙酰基)环戊胺(Ⅱ)在碱性试剂存在下分子内缩合得到N-环戊基-3-乙酰基-4-甲基-6-羟基-2-吡啶酮(Ⅲ)，N-环戊基-3-乙酰基-4-甲基-6-羟基-2-吡啶酮(Ⅲ)和甲酰化试剂反应制备N-环戊基-3-乙酰基-4-甲基-5-甲酰基-6-氯-2-吡啶酮(Ⅳ)，N-环戊基-3-乙酰基-4-甲基-5-甲酰基-6-氯-2-吡啶酮(Ⅳ)和N-(5-(4-叔丁氧基羰基-1-六氢吡嗪基)-2-吡啶基)胍硫酸盐(Ⅴ)成嘧啶环反应，再碱性条件下水解制得帕博赛布。本发明使用原料易得，流程短，操作简便，工艺安全环保。
一种帕博赛布制备方法

[发明专利]一种低耗的D-生物素简便制备方法-CN201410766384.8有效
发明人：戚聿新;张明峰;牛伟;鞠立柱;李新发 -专利权人：新发药业有限公司
申请日： 2014-12-12 - 公布日： 2015-03-25 - 主分类号： C07D495/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种低耗的D-生物素简便制备方法。该方法以己二酸二酯与硝基甲烷为初始原料，在强碱作用下缩合生成7-硝基-6-羟基-6-正庚烯酸酯钠盐(Ⅱ)，化合物(Ⅱ)与巯基乙酸酯、乙酸缩合成环反应得到2-烷氧羰基正丁基-3-硝基-4,5-二氢噻吩-4-酮(Ⅲ)，化合物(Ⅲ)再和苄胺脱水并于(R)-脯氨酸催化下，乙酰硼氢化钠还原胺化反应得到4S-2-烷氧羰基正丁基-3-硝基-4-苄基氨基-4,5-二氢噻吩(Ⅳ)，将化合物(Ⅳ)催化加氢、水解制备5-(2S,3S,4R-3,4-二氨基四氢噻吩-2基)-戊酸钠(Ⅴ)水溶液，最后与固体光气酰胺化成环制备D-生物素。本发明原料价廉易得，反应条件易于操作，操作流程短，安全环保，产品成本低，适于工业化生产。
一种低耗生物素简便制备方法

[发明专利]2-((4R,6S)-6-三苯基膦烯甲叉基-2,2-二取代基-1,3-二氧六环-4-基)乙酸酯及其制备方法与应用-CN201410404322.2有效
发明人：戚聿新;李新发;吕强三;鞠立柱 -专利权人：新发药业有限公司
申请日： 2014-08-15 - 公布日： 2014-12-24 - 主分类号： C07F9/655 文献下载
摘要：本发明涉及2-((4R,6S)-6-三苯基膦烯甲叉基-2,2-二取代基-1,3-二氧六环-4-基)乙酸酯及其制备方法与应用。本发明利用3-卤代丙烯和三苯膦生成烯丙基三苯基卤化鏻，直接和3,3-二烷氧基丙酸酯或3-烷氧基丙烯酸酯，在路易斯酸催化下“一锅法”反应制备目标化合物。同时利用六元环椅式结构平伏键的稳定形式构建手性中心，不另外使用手性辅助剂。原料易得，反应流程短，产品含有三苯基膦结构，易于结晶纯化，可直接用于瑞舒伐他汀钙的制备，也可制备开环化合物(3R,5S)-6-三苯基膦烯基-3.5-二羟基己酸酯。
苯基膦烯甲叉基取代二氧乙酸及其制备方法应用