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- [发明专利]手性1,4,7,10-四氮杂-2,6-吡啶环蕃衍生物及其金属螯合物的制备和应用-CN202111318203.1有效
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戴利雄;简勇;叶方富
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国科温州研究院（温州生物材料与工程研究所）
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2021-11-09
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2023-08-11
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C07D471/08
- 本发明公开了一种手性1,4,7,10‑四氮杂‑2,6‑吡啶环蕃衍生物及其金属螯合物的制备和应用，所述金属螯合物的结构式如式(Ⅲ)或式(Ⅳ)所示：其中，R1和R2分别为甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基、羟甲基、羟乙基或α‑甲基羟乙基中的一种，R1和R2的构型为S或者R构型；R3为氢原子、卤原子、烷基或芳基中的一种；M为Gd、Mn或Fe金属离子。本发明的螯合物为手性大环结构，以1,4,7,10‑四氮杂‑2,6‑吡啶环蕃为基本单元，通过引入手性基团和增加配合物内层水分子数，实现其稳定性和弛豫率的提高；能解决磁共振成像造影剂的安全性问题，填补临床上高场MRI造影剂空白。
- 手性10四氮杂吡啶衍生物及其金属螯合物制备应用
- [发明专利]阿维巴坦钠关键中间体及其制备方法-CN202310148132.8在审
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吴金龙;涂进城;曹光恒;贾江南;毕宇安;廖建维
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时森海（杭州）医药科技有限公司
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2023-02-22
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2023-07-04
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C07D471/08
- 本发明公开了一种阿维巴坦钠关键中间体及其制备方法，一种中间体如式9所示，其中LG为叔丁氧碳酰氧基、正丁氧碳酰氧基、正丙氧碳酰氧基、异丙氧碳酰氧基、乙氧碳酰氧基、甲氧碳酰氧基或苄氧碳酰氧基。该中间体的制备方法：将(2S,5R)‑6‑苄氧基‑7‑氧‑1,6‑二氮双环[3.2.1]辛烷‑2‑甲酸溶解在非质子型极性有机溶剂中，在有机碱存在的条件下与羧基活化剂反应，生成如式9所示化合物。本发明还公开了另一中间体的制备方法：将(2S,5R)‑6‑苄氧基‑7‑氧‑1,6‑二氮双环[3.2.1]辛烷‑2‑甲酸溶解在非质子型极性有机溶剂中，在有机碱存在的条件下与羧基活化剂和氨源反应，生成(2S,5R)‑6‑苄氧基‑7‑氧代‑1,6‑二氮双环[3.2.1]辛烷‑2‑甲酰胺。本发明的制备方法操作简单，副产物少，产物产率和纯度较高，适用于工业化生产。
- 阿维巴坦钠关键中间体及其制备方法
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