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[发明专利]一种简便的2-((4R, 6S)-6-甲酰基-2,2-二取代基-1,3-二氧六环-4-基)乙酸酯制备方法-CN201410402998.8有效
发明人：戚聿新;李新发;吕强三;鞠立柱 -专利权人：新发药业有限公司
申请日： 2014-08-15 - 公布日： 2014-12-24 - 主分类号： C07D319/06 文献下载
摘要：本发明涉及一种简便的2-((4R,6S)-6-甲酰基-2,2-二取代基-1,3-二氧六环-4-基)乙酸酯的制备方法。2-((4R,6S)-6-甲酰基-2,2-二取代基-1,3-二氧六环-4-基)乙酸酯具有通式Ⅰ的结构。本发明方法利用丁二烯和3,3-二烷氧基丙酸酯或3-烷氧基丙烯酸酯为原料，在路易斯酸催化下成环、取代苯甲醛成环保护，再水解后与相应的醛(酮)或其缩二甲醇、缩二乙醇成环反应制备具有通式Ⅵ的2-((4R,6S)-6-乙烯基-2,2-二取代基-1,3-二氧六环-4-基)乙酸酯、然后经乙烯基臭氧化三步反应制备Ⅰ。本发明原料易得，反应流程短，利用六元环椅式结构的平伏键稳定形式构建手性中心，不使用易燃易爆的不对称还原剂，简便且环保，适于他汀类手性侧链的工业化生产。
一种简便甲酰基取代二氧乙酸制备方法

[发明专利]2-((4R, 6R)-6-氨乙基-2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4-基)乙酸酯的简便制备方法-CN201410404491.6有效
发明人：戚聿新;李新发;张明峰;鞠立柱 -专利权人：新发药业有限公司
申请日： 2014-08-15 - 公布日： 2014-12-24 - 主分类号： C07D319/06 文献下载
摘要：本发明涉及一种2-((4R,6R)-6-氨乙基-2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4-基)乙酸酯(Ⅰ)的简便制备方法。本发明利用3-氰基丙烯(Ⅱ)和3,3-二烷氧基丙酸酯(Ⅲ)或3-烷氧基丙烯酸酯(Ⅳ)，在路易斯酸催化下制备2-((4R,6R)-6-氰甲基-2-酯基甲基-1,3-二氧六环-4-基)乙酸酯(Ⅴ)，脱除溶剂后直接进行保护基团转化制备2-((4R,6R)-6-氰甲基-2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4-基)乙酸酯(Ⅵ)，再经兰尼镍催化加氢两步反应制备(Ⅰ)。本发明利用六元环椅式结构的平伏键稳定形式构建手性中心，不另外使用手性辅助剂，原料易得，反应流程短，避免了羰基的不对称还原，简便且环保，成本低，适于工业化生产。
乙基甲基二氧乙酸简便制备方法

[发明专利]一种2-((4R, 6S)-6-取代甲基-2-取代基-1,3-二氧六环-4-基)乙酸酯的制备方法-CN201410403294.2有效
发明人：戚聿新;李新发;吕强三;鞠立柱 -专利权人：新发药业有限公司
申请日： 2014-08-15 - 公布日： 2014-11-26 - 主分类号： C07D319/06 文献下载
摘要：本发明涉及一种2-((4R,6S)-6-取代甲基-2-取代基-1,3-二氧六环-4-基)乙酸酯的制备方法。本发明利用取代乙烯和3,3-二烷氧基丙酸酯或3-烷氧基丙烯酸酯，在路易斯酸催化下制备2-((4R,6S)-6-取代甲基-2-酯基甲基-1,3-二氧六环-4-基)乙酸酯；然后通过水解开环、保护成环制得2-((4R,6S)-6-氯甲基-2-取代苯基-1,3-二氧六环-4-基)乙酸乙酯，再次水解开环并与羰基化合物Ⅹ或其缩二醇Ⅺ成环保护，得2-((4R,6S)-6-取代甲基-2-取代基-1,3-二氧六环-4-基)乙酸酯。本发明利用六元环椅式结构平伏键的稳定形式构建手性中心，不另外使用手性辅助剂。本发明原料易得，反应流程短，并且避免了羰基的不对称还原，不使用易燃易爆还原剂，简便且环保，适合于规模化工业生产。
一种取代甲基二氧乙酸制备方法

[发明专利]维生素B1关键中间体2-甲基-4-氨基-5-氨基甲基嘧啶的环保制备方法-CN201310087215.7有效
发明人：戚聿新;陈军;李康艳;王涛;王海涛;鞠立柱;李新发 -专利权人：新发药业有限公司
申请日： 2013-03-18 - 公布日： 2014-09-24 - 主分类号： C07D239/42 文献下载
摘要：本发明涉及一种维生素B1关键中间体2-甲基-4-氨基-5-氨基甲基嘧啶的环保制备方法。包括利用含有芳香胺结构单元的功能性聚合物替代高度致癌的邻氯苯胺或其它小分子苯胺衍生物，与烯醇碱在酸性条件下进行缩合反应生成相应烯胺聚合物，该烯胺聚合物再和盐酸乙脒缩合生成2-甲基-4-氨基-5-甲酰氨基嘧啶，经过水解制备2-甲基-4-氨基-5-氨基甲基嘧啶。同时释放出含有芳香胺结构单元的功能性聚合物，循环用于下批反应。该方法工艺流程短，废水和废液排放少，有利于工业化生产和维生素B1工业生产水平的提高。
维生素 b1 关键中间体甲基氨基嘧啶环保制备方法

[发明专利]（3aS,6aR）-1,3-二苄基-四氢-4H-噻吩并[3,4-d]咪唑-2,4-（1H）-二酮的简便制备方法-CN201410088233.1有效
发明人：戚聿新;陈军;鞠立柱;李新发 -专利权人：新发药业有限公司
申请日： 2014-03-11 - 公布日： 2014-07-23 - 主分类号： C07D495/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种（3aS,6aR）-1,3-二苄基-四氢-4H-噻吩并[3,4-d]咪唑-2,4-（1H）-二酮的简便制备方法。该方法包括：以L-半胱氨酸甲/乙酯盐酸盐为初始原料经N-苄基保护、酯基还原、巯基保护得（R）-2-苄基氨基-3-乙酰巯基丙醇，再利用三氧化硫-吡啶氧化制成醛，所得产物和苄胺、氰化钠反应制得（2R、2S），（3R）-二苄基氨基-4-乙酰巯基正丁腈，再经酰胺化及脱保护成环制备（3aS,6aR）,(3aR,6aR)-1,3-二苄基-四氢-4H-噻吩并[3,4-d]咪唑-2,4-（1H）-二酮，最后热重排得目标产物。本发明方法原料价廉易得，反应条件易于操作，且反应选择性高、成本低，适于工业化生产。
as ar 苄基噻吩咪唑简便制备方法

[发明专利]一种简便的叶酸环保生产方法-CN201410088171.4有效
发明人：戚聿新;王全龙;鞠立柱;李新发 -专利权人：新发药业有限公司
申请日： 2014-03-11 - 公布日： 2014-07-02 - 主分类号： C07D475/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种简便的叶酸环保生产方法。该方法利用2,4,5-三氨基-6-羟基嘧啶、1,2,3-三卤丙烯、N-对氨基苯甲酰基-L-谷氨酸和温和氧化剂反应制备叶酸。本发明用价廉易得的1,2,3-三卤丙烯替代不易获得且纯度较低的1,1,3-三氯丙酮，反应操作简便，并且反应选择性好，产品纯度高、成本低，适于工业化生产。
一种简便叶酸环保生产方法

[发明专利]一种简便的4-甲基-5-烷氧基噁唑制备方法-CN201410125548.9有效
发明人：戚聿新;鞠立柱;李新发;吕强三 -专利权人：新发药业有限公司
申请日： 2014-03-31 - 公布日： 2014-06-25 - 主分类号： C07D263/38 文献下载
摘要：本发明涉及一种简便的4-甲基-5-烷氧基噁唑的制备方法。该方法由N-甲酰基-2-氨基丙酸酯经过酯交换成环生成4,5-二氢-4-甲基噁唑-5-酮（Ⅱ），该酮Ⅱ在碱性催化下与碳酸二甲/乙酯反应生成4-甲基-5-烷氧基噁唑。本发明制得的产品纯度高、收率高，本发明工艺流程短、操作简单、环保、成本低，适于工业化生产。
一种简便甲基烷氧基噁唑制备方法

[发明专利]（3aS,6aR）-1,3-二苄基四氢-4H-噻吩并[3,4-d]咪唑-2,4-（1H）-二酮的制备方法-CN201410088846.5有效
发明人：戚聿新;陈军;鞠立柱;李新发 -专利权人：新发药业有限公司
申请日： 2014-03-11 - 公布日： 2014-06-25 - 主分类号： C07D495/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种（3aS,6aR）-1,3-二苄基-四氢-4H-噻吩并[3,4-d]咪唑-2,4-（1H）-二酮的制备方法。该方法包括：L-胱氨酸甲/乙酯盐酸盐和卤化苄氨基保护反应、酯基还原得到二醇化合物，用三氧化硫吡啶氧化制得二醛化合物，所得二醛化合物与苄胺、氰化钠反应得到二氰基化合物，再经过酰胺化、还原二硫醚并成环、重排制得（3aS,6aR）-1,3-二苄基-四氢-4H-噻吩并[3,4-d]咪唑-2,4-（1H）-二酮。本发明方法的原料价廉易得，反应条件易于操作，且反应选择性高，产品成本低，适于工业化生产。
as ar 苄基噻吩咪唑制备方法

[发明专利]一种工业化生产用反式对甲巯基肉桂醇的简捷合成方法-CN201410024852.4有效
发明人：戚聿新;陈军;鞠立柱;李新发 -专利权人：新发药业有限公司
申请日： 2014-01-20 - 公布日： 2014-05-14 - 主分类号： C07C323/19 文献下载
摘要：本发明涉及一种工业化生产用反式对甲巯基肉桂醇的简捷合成方法。该方法包括：苯甲硫醚与甲酰化试剂进行甲酰化反应制备对甲巯基苯甲醛；对甲巯基苯甲醛与乙醛在催化剂作用下缩合制得反式对甲巯基肉桂醛，然后，反式对甲巯基肉桂醛经还原得到反式对甲巯基肉桂醇。本发明的方法原料价廉易得，反应条件易于操作，且反应选择性高，产品成本低，安全、环保，适于工业化生产。
一种工业化生产反式巯基肉桂简捷合成方法

[发明专利]一种合成叶酸的环保制备方法-CN201410047339.7有效
发明人：戚聿新;王全龙;鞠立柱;李新发 -专利权人：新发药业有限公司
申请日： 2014-02-11 - 公布日： 2014-04-30 - 主分类号： C07D475/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种合成叶酸的环保制备方法。该方法利用2,4-二氨基-5-亚硝基-6-羟基嘧啶和甘油在复合催化作用下形成2-氨基-4-羟基-6-氯甲基蝶啶，进而和对氨基苯甲酰基-L-谷氨酸反应制备叶酸。本发明减免了亚硝基的还原，避免了丙酮的氯代，同时高纯度的甘油为制备高纯度的中间体提供了保障。本发明所用原料价廉易得，工艺流程短，反应操作简便，并且反应选择性高，产品成本低。
一种合成叶酸环保制备方法

[发明专利]一种2-氨基噻吩衍生物的简便合成方法-CN201410005123.4有效
发明人：戚聿新;李新发;鞠立柱;张明峰 -专利权人：新发药业有限公司
申请日： 2014-01-04 - 公布日： 2014-04-23 - 主分类号： C07D333/36 文献下载
摘要：本发明涉及一种2-氨基噻吩衍生物的简便合成方法。该方法是以一氯丙酮、烷基/芳基哌嗪在无机碱作用下缩合而成哌嗪衍生物II，哌嗪衍生物II再与对4-氯苯甲酰基乙腈、硫磺混合，滴加有机胺，保温反应，经两步反应得到2-氨基-3-（4-氯）苯甲酰基-4-（N-烷基/芳基哌嗪-N′-）甲基噻吩。本发明所用原料易得，操作简单，合成步骤简便、环境友好，而且产品选择性高、收率高、纯度高，适于工业化应用。
一种氨基噻吩衍生物简便合成方法

[发明专利]一种简便的维生素B₆的制备方法-CN201410024855.8有效
发明人：戚聿新;李新发;吕强三;鞠立柱 -专利权人：新发药业有限公司
申请日： 2014-01-20 - 公布日： 2014-04-23 - 主分类号： C07D213/67 文献下载
摘要：本发明涉及一种简便的维生素B6的制备方法。该方法是以2-氨基丙酸酯盐酸盐和3-氰基丙醛为起始原料，先将3-氰基丙醛与甲醛在酸性催化剂作用下于30-100℃反应，生成5-甲酰基-6-氰基-1,3-二氧环庚烷；再经成环、水解反应合成维生素B₆。本发明避免使用不易制备的4-甲基-5-烷氧基噁唑中间体，不需进行温度高的Diels-Alder加成反应，缩短了工艺流程周期，操作简单、环保、成本低，而且反应选择性高，产品纯度高，更加适合于规模化工业生产。
一种简便维生素 sub 制备方法

[发明专利]（3aS,6aR）-1,3-二苄基四氢-4H-噻吩并[3,4-d]咪唑-2,4-（1H）-二酮的制备方法-CN201410024832.7有效
发明人：戚聿新;陈军;鞠立柱;李新发 -专利权人：新发药业有限公司
申请日： 2014-01-20 - 公布日： 2014-04-16 - 主分类号： C07D495/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种（3aS,6aR）-1,3-二苄基-四氢-4H-噻吩并[3,4-d]咪唑-2,4-（1H）-二酮的制备方法。该方法包括：以（S）-环氧氯丙烷为起始原料，先氰基化、再加入硫代乙酸盐开环、磺酰氯酯化，制得（S）-3-对甲苯磺酰氧基-4-乙酰巯基正丁腈，再和苄胺取代反应，制得（R）-3-苄基氨基-4-乙酰巯基正丁腈；继续脱保护、成环制得（R）-β-苄基氨基-γ-硫代丁内酯，最后经卤代、苄胺取代和酰胺化，再加热重排得到（3aS,6aR）-1,3-二苄基-四氢-4H-噻吩并[3,4-d]咪唑-2,4-（1H）-二酮。本发明原料价廉易得，反应条件易于操作；各步反应选择性高，产品成本低，适于工业化生产。
as ar 苄基噻吩咪唑制备方法

[发明专利]一种2,6-二异丙基-4-苯氧基苯胺的合成方法-CN201410003814.0有效
发明人：吕强三;戚聿新;鞠立柱;李新发 -专利权人：新发药业有限公司
申请日： 2014-01-04 - 公布日： 2014-04-16 - 主分类号： C07C213/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种2,6-二异丙基-4-苯氧基苯胺的合成方法。该方法是以2,6-二异丙基苯胺为原料，溶于溶剂中，加入硫酸并滴加硝酸，反应生成2,6-二异丙基-4-硝基苯胺，不经分离直接进行下步缩合反应，制得到2,6-二异丙基-4-苯氧基苯胺。采用季铵盐做催化剂，反应温度由140℃降至110℃，降低了对反应设备的要求，缩短了工艺流程周期。本发明操作简单、环保、成本低，而且产品选择性高、收率高、纯度高，更适于规模型工业化生产。
一种丙基苯氧基苯胺合成方法

[发明专利]一步成环制备2-甲基-4-氨基-5-氨基甲基嘧啶的便捷合成方法-CN201410024834.6有效
发明人：戚聿新;鞠立柱;李新发 -专利权人：新发药业有限公司
申请日： 2014-01-20 - 公布日： 2014-04-16 - 主分类号： C07D239/42 文献下载
摘要：本发明涉及一步成环制备2-甲基-4-氨基-5-氨基甲基嘧啶的便捷合成方法。该方法利用路易斯酸直接催化盐酸乙脒与3-酰基氨基丙腈缩合、和原甲酸三酯反应脱醇成环，然后水解制得维生素B1关键中间体2-甲基-4-氨基-5-氨基甲基嘧啶。本发明的方法原料价廉易得，且不必使用醇钠游离盐酸乙脒，从而减少了乙脒的分解，使反应高收率；所述成环、水解反应依次进行，各步骤产品不需要分离纯化，操作简便。本发明不使用高度致癌的邻氯苯胺或其它小分子苯胺化合物，工艺环保，无废水，利于工业化生产。
一步制备甲基氨基嘧啶便捷合成方法