[发明专利]吡啶－2－基－甲胺衍生物、其制备方法及其作为药物的用途有效
| 申请号： | 97181172.5 | 申请日： | 1997-11-20 |
| 公开（公告）号： | CN1098263C | 公开（公告）日： | 2003-01-08 |
| 发明（设计）人： | B·瓦彻尔;B·邦纳德;W·科克 | 申请（专利权）人： | 皮埃尔法博赫药品公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;C07D401/14;C07D417/14;C07D409/14;C07D405/14;C07D413/14;A61K31/445;C07D211/38 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 王杰 |
| 地址： | 法国布洛*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吡啶 衍生物 制备 方法 及其 作为 药物 用途 | ||
【说明书】：
血清素(5-羟色胺，5-HT)是中枢神经系统的神经递质和神经调节剂，它通过与特异性的5-HT受体相互作用而产生多种生理学功能。这些5-HT受体被分成数个大的类型。其中，5-HT1类所包括的受体对血清素具有高度亲和性。5-HT1类受体本身又根据药理学特性和在中枢神经系统中区域分布的不同被分成多个受体亚型。
对具有5-HT1A亚型激动剂活性的化合物进行的临床研究证实，5-HT1A激动剂可有效地治疗焦虑(临床精神病学杂志(J.Clin.Psychiatry)1987，48(12补编)，3-6；国际临床神经药理学(Int.Clin Psychopharmacol.)1993，8，173-6)、抑郁(临床神经药理学杂志(J.Clin Psychopharmacol.)1990，10(3补编)，67-76；临床精神病学杂志1991，52，217-20)、强迫症(美国精神病学杂志(Am.J.Psychiatry)1991，148，127-9)、恐慌发作(临床神经药理学杂志1993，13，145-9)、睡眠障碍(神经药理学(Psychopharmacol.)1995，117，186-92)和酗酒(临床神经药理学杂志1989，9，379-80)。
动物研究表明，5-HT1A激动剂具有镇痛(欧洲药理学杂志(Eur.J.Pharmacol.)1996，295，181-8)、抗攻击(Neurosci.Biobehav.Rev.1994，18，325-38)和镇吐(Pharmacol.Biochem.Behav.1989，33，627-31；Pharmacol.Biochem.Behav.1995，52，571-5)特性。还报道了具有5-HT1A激动剂活性的化合物还可用于治疗性行为障碍(行为药理学(Behavioural.Pharmacol.)1995，6，276-82)、调节食物摄入(国际临床神经药理学，1994，9，7-17)和调节胃分泌(药理学和实验治疗学杂志(J.Pharmacol.Exp.Ther.)1995，272，832-7)。已发现5-HT1A激动剂可通过中枢机制产生抗高血压的作用(药物科学的趋势(Trends Pharm.Sci.)1990，11，95-6；基础临床药理学(Fundam.Clin.Pharmacol.)1993，7，499-511)；此外，5-HT1A激动剂还在啮齿类动物的局部和全身性缺血模型中显示出神经保护特性(大脑研究(Brain Research)1993，630，10-20；国际药效学和治疗学文献(Arch.Int.Pharmacodyn.Ther.)1995，329，347-59)。
体外研究还试图将5-HT1A受体与刺激淋巴细胞增殖相关联(INPHARMA，1995年8月26日，10；生命科学(Life Sciences)，57，2197-203)。
鉴于具有5-HT1A亚型受体激动剂活性的化合物的重要治疗潜力，非常需要发现具有5-HT1A激动剂活性的新结构。本申请人发现，多种从吡啶-2-基甲胺衍生的化合物对中枢5-HT1A受体具有激动活性。
因此，本发明涉及通式(I)的新化合物及其与可药用无机酸或有机酸形成的加成盐：其中：u 表示氢原子或甲基，条件是，当u是甲基时，则v和w表示氢
原子；v 表示氢原子、氯原子或甲基，条件是，当v表示氯原子或甲基
时，则u和w表示氢原子；w 表示氢原子、氟原子或甲基，条件是，当w表示氟原子或甲基
时，则u和v表示氢原子；x 表示氢原子或氟原子；y 表示氯原子或甲基；z 表示氢原子、氟原子、氯原子或甲基；A 表示：
- 氢原子、氟原子或氯原子；
- C1-C5烷基，即含有1-5个碳原子的直链或支链饱和脂肪族
烃基，例如甲基、乙基、丙基、丁基、戊基、异丙基、1-甲基
-乙基、1-甲基-丙基、1-甲基-丁基、2-甲基-丙基、2-甲基-
丁基或3-甲基-丁基、1-乙基-丙基、2-乙基丙基；
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- 本发明提供了式(I)所示的莱博雷生及其中间体化合物(II)的制备方法，本发明采用中间体化合物(II)，与化合物(III)缩合生成莱博雷生，制备过程中副反应少，总收率可达95％，同时本发明采用三氯氧磷作为酰氯化试剂，制备酰氯中间体化合物(II)，酰氯化试剂的用量少，且副反应少，几乎无其他氯化副产物生成，适合莱博雷生的工业化生产。#imgabs0#
- 因子XIIa抑制剂-202280015923.7
- 丽贝卡·路易丝·戴维;汉娜·乔伊·爱德华兹;克里斯多夫·弗洛蒙特;威廉·杰克·格雷夫斯;萨利·路易斯·马什;卡尔·莱斯利·诺斯;阿莉恰·斯特拉·奥巴拉;杰克·西蒙·皮特;斯蒂芬·约翰·派森;戴维·菲利普·鲁克;戴维·爱德华·克拉克 - 卡尔维斯塔制药有限公司
- 2022-02-18 - 2023-09-29 - C07D401/12
- 本发明提供式(I)化合物：#imgabs0#包含此类化合物的组合物；此类化合物在药物中的用途；以及用此类化合物治疗患者的方法；其中A、W、V、Z、U、X、Y和B是如本文中所定义。
- 专利分类
