[发明专利]吡啶－2－基－甲胺衍生物、其制备方法及其作为药物的用途有效
| 申请号： | 97181172.5 | 申请日： | 1997-11-20 |
| 公开（公告）号： | CN1098263C | 公开（公告）日： | 2003-01-08 |
| 发明（设计）人： | B·瓦彻尔;B·邦纳德;W·科克 | 申请（专利权）人： | 皮埃尔法博赫药品公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;C07D401/14;C07D417/14;C07D409/14;C07D405/14;C07D413/14;A61K31/445;C07D211/38 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 王杰 |
| 地址： | 法国布洛*** | 国省代码： | 暂无信息 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吡啶 衍生物 制备 方法 及其 作为 药物 用途 | ||
1.式(I)所示吡啶-2-基-甲胺衍生物及其与可药用无机酸或有机酸形成的加成盐：其中：u 表示氢原子或甲基，条件是，当u是甲基时，则v和w表示氢
原子；v 表示氢原子、氯原子或甲基，条件是，当v表示氯原子或甲基
时，则u和w表示氢原子；w 表示氢原子或甲基，条件是，当w表示甲基时，则u和v表示
氢原子；x 表示氢原子或氟原子；y 表示氯原子或甲基；z 表示氢原子、氟原子、氯原子或甲基；A 表示：
- 氢原子、氟原子或氯原子；
- 甲基、丙基的直链或支链C1～5烷基；
- 选自单氟甲基、二氟甲基或1-氟-1-乙基的氟代烷基；
- 环丙基；
- 选自下述基团的芳族杂环：呋喃-2-基、吡咯-1-基、
呋喃-3-基、1H-吡咯-2-基、1H-吡咯-3-基、噻吩-2-基、噻吩
-3-基、吡唑-1-基、1H-吡唑-3-基、1H-吡唑-4-基、1-甲基-
吡唑-3-基、咪唑-1-基、1H-咪唑-2-基、1H-咪唑-4-基、噁唑
-2-基、噁唑-4-基、噁唑-5-基、噻唑-2-基、噻唑-4-基、噻唑
-5-基、[1，2，4]三唑-1-基、5-甲基-[1，2，4]噁二唑-3-基；
- 烷氧基R1O-或烷硫基R1S-，其中R1基团表示：
· 上述C1-C5烷基，
· 环戊基；- 式II所示氨基其中R2和R3相同或不同，分别表示氢、上述C1-C5烷基；- 式III所示饱和环状氨基
其中n是1或2的整数；
- 甲氧羰基或乙氧羰基。
2.权利要求1的通式(I)化合物，其特征在于所述化合物选自：(3，4-二氯苯基)-(4-{[(6-吡唑-1-基-吡啶-2-基甲基)氨基]甲基}哌啶-1-基)酮；(3-氯-4-氟苯基)-(4-{[(6-吡唑-1-基-吡啶-2-基甲基)氨基]甲基}哌啶-1-基)酮；(4-氯-3-甲基苯基)-(4-{[(6-吡唑-1-基-吡啶-2-基甲基)氨基]甲基}哌啶-1-基)酮；(3-氯苯基)-(4-{[(6-吡唑-1-基-吡啶-2-基甲基)氨基]甲基}哌啶-1-基)酮；(4-{[(6-吡唑-1-基-吡啶-2-基甲基)氨基]甲基}哌啶-1-基)-间甲苯基酮；(3，4-二氯苯基)-(4-氟-4-{[(6-吡唑-1-基-吡啶-2-基甲基)氨基]甲基}哌啶-1-基)酮；(3，4-二氯苯基)-(4-{[(6-咪唑-1-基-吡啶-2-基甲基)氨基]甲基}哌啶-1-基)酮；(3，4-二氯苯基)-(4-{[(6-[1，2，4]-三唑-1-基-吡啶-2-基甲基)氨基]甲基}哌啶-1-基)酮；(3，4-二氯苯基)-(4-{[(6-吡咯-1-基-吡啶-2-基甲基)氨基]甲基}哌啶-1-基)酮；(3，4-二氯苯基)-(4-{[(6-甲氨基吡啶-2-基甲基)氨基]甲基}哌啶-1-基)酮；(3，4-二氯苯基)-(4-氟-4-{[(6-甲氨基吡啶-2-基甲基)氨基]甲基}哌啶-1-基)酮；(3，4-二氯苯基)-(4-{[(6-二甲氨基吡啶-2-基甲基)氨基]甲基}哌啶-1-基)酮；(3-氯-4-氟苯基)-(4-{[(6-二甲氨基吡啶-2-基甲基)氨基]甲基}-4-氟哌啶-1-基)酮；(3，4-二氯苯基)-(4-{[(6-二甲氨基吡啶-2-基甲基)氨基]甲基}-4-氟哌啶-1-基)酮；(3，4-二氯苯基)-[4-({[6-(乙基甲基氨基)吡啶-2-基甲基]氨基}甲基)-4-氟哌啶-1-基]酮；(3，4-二氯苯基)-[4-({[6-(甲基丙基氨基)吡啶-2-基甲基]氨基}甲基)-哌啶-1-基]酮；(4-{[(6-氮杂环丁烷-1-基-吡啶-2-基甲基)氨基]甲基}-哌啶-1-基)-(3，4-二氯苯基)酮；(4-{[(6-氮杂环丁烷-1-基-吡啶-2-基甲基)氨基]甲基}-4-氟哌啶-1-基)-(3，4-二氯苯基)酮；(4-{[(6-环戊基吡啶-2-基甲基)氨基]甲基}-哌啶-1-基)-(3，4-二氯苯基)酮；(4-{[(6-氯吡啶-2-基甲基)氨基]甲基}-哌啶-1-基)-(3，4-二氯苯基)酮；(3，4-二氯苯基)-[4-({[6-(1H-吡唑-3-基)吡啶-2-基甲基]氨基}甲基)哌啶-1-基]酮；(3，4-二氯苯基)-[4-氟-4-({[6-(1H-吡唑-3-基)吡啶-2-基甲基]氨基}甲基)哌啶-1-基]酮；(3，4-二氯苯基)-[4-氟-4-({[6-(1-甲基吡唑-3-基)吡啶-2-基甲基]氨基}甲基)哌啶-1-基]酮；(3，4-二氯苯基)-[4-({[6-(1H-咪唑-2-基)吡啶-2-基甲基]氨基}甲基)哌啶-1-基]酮；(3，4-二氯苯基)-(4-{[(6-噻唑-2-基-吡啶-2-基甲基)氨基]甲基}哌啶-1-基)酮；(3，4-二氯苯基)-(4-氟-4-{[(6-噻唑-2-基-吡啶-2-基甲基)氨基]甲基}哌啶-1-基)酮；(3，4-二氯苯基)-[4-({[6-(1H-吡咯-2-基)吡啶-2-基甲基]氨基}甲基)哌啶-1-基]酮；(3，4-二氯苯基)-(4-{[(6-噻吩-2-基-吡啶-2-基甲基)氨基]甲基}哌啶-1-基)酮；(3，4-二氯苯基)-(4-氟-4-{[(6-噻吩-2-基-吡啶-2-基甲基)氨基]甲基}哌啶-1-基)酮；(3，4-二氯苯基)-(4-{[(6-呋喃-2-基-吡啶-2-基甲基)氨基]甲基}哌啶-1-基)酮；(3，4-二氯苯基)-(4-氟-4-{[(6-呋喃-2-基-吡啶-2-基甲基)氨基]甲基}哌啶-1-基)酮；(3-氯-4-氟苯基)-(4-氟-4-{[(6-呋喃-2-基-吡啶-2-基甲基)氨基]甲基}哌啶-1-基)酮；(3，4-二氯苯基)-(4-{[(6-噁唑-5-基-吡啶-2-基甲基)氨基]甲基}哌啶-1-基)酮；(3，4-二氯苯基)-(4-氟-4-{[(6-噁唑-5-基-吡啶-2-基甲基)氨基]甲基}哌啶-1-基)酮；(3，4-二氯苯基)-(4-氟-4-{[(6-呋喃-3-基-吡啶-2-基甲基)氨基]甲基}哌啶-1-基)酮；(3，4-二氯苯基)-[4-({[6-(5-甲基-[1，2，4]-噁二唑-3-基)哌啶-2-基甲基]氨基}甲基)哌啶-1-基]酮；(3，4-二氯苯基)-(4-{[(6-甲基吡啶-2-基甲基)氨基]甲基}哌啶-1-基)酮；(3，4-二氯苯基)-(4-{[(6-异丙基吡啶-2-基甲基)氨基]甲基}哌啶-1-基)酮；(3，4-二氯苯基)-(4-{[(6-环丙基吡啶-2-基甲基)氨基]甲基}-4-氟哌啶-1-基)酮；(3，4-二氯苯基)-(4-氟-4-{[(6-氟甲基吡啶-2-基甲基)氨基]甲基}哌啶-1-基)酮；(3，4-二氯苯基)-(4-{[(6-二氟甲基吡啶-2-基甲基)氨基]甲基}哌啶-1-基)酮；(3，4-二氯苯基)-(4-{[(6-二氟甲基吡啶-2-基甲基)氨基]甲基}-4-氟哌啶-1-基)酮；(3，4-二氯苯基)-[4-氟-4-({[6-(1-氟乙基)吡啶-2-基甲基]氨基}甲基)哌啶-1-基]酮；6-({[1-(3，4-二氯苯甲酰基)哌啶-4-基甲基]氨基}甲基)吡啶-2-甲酸甲酯；6-({[1-(3，4-二氯苯甲酰基)哌啶-4-基甲基]氨基}甲基)吡啶-2-甲酸乙酯；(3，4-二氯苯基)-(4-{[(6-甲氧基吡啶-2-基甲基)氨基]甲基}哌啶-1-基)酮；(3，4-二氯苯基)-(4-氟-4-{[(6-甲氧基吡啶-2-基甲基)氨基]甲基}哌啶-1-基)酮；(3，4-二氯苯基)-(4-氟-4-{[(6-异丙氧基吡啶-2-基甲基)氨基]甲基}哌啶-1-基)酮；(4-{[(6-环戊氧基吡啶-2-基甲基)氨基]甲基}哌啶-1-基)-(3，4-二氯苯基)酮(3，4-二氯苯基)-(4-{[(6-甲基硫烷基吡啶-2-基甲基)氨基]甲基}哌啶-1-基)酮；(3，4-二氯苯基)-(4-{[(6-氟吡啶-2-基甲基)氨基]甲基}哌啶-1-基)酮；(3，4-二氯苯基)-(4-氟-4-{[(6-氟吡啶-2-基甲基)氨基]甲基}哌啶-1-基)酮；(3，4-二氯苯基)-(4-氟-{[(3-氟吡啶-2-基甲基)氨基]甲基}哌啶-1-基)酮；(4-{[(4-氯吡啶-2-基甲基)氨基]甲基}哌啶-1-基)-(3，4-二氯苯基)酮；(3-氯苯基)-(4-氟-4-{[(5-甲基-6-(1H-吡唑-3-基)-2-基-吡啶-2-基甲基)氨基]甲基}哌啶-1-基)酮；(3-氯-4-氟苯基)-(4-氟-4-{[(5-甲基-6-甲氨基吡啶-2-基甲基)氨基]甲基}哌啶-1-基)酮；(4-{[(6-氮杂环丁烷-1-基吡啶-2-基甲基)氨基]甲基}-4-氟哌啶-1-基)-(3-氯-4-氟苯基)酮；(3-氯-4-氟苯基)-(4-氟-4-{[(6-噁唑-5-基吡啶-2-基甲基)氨基]甲基}哌啶-1-基)酮；(3-氯-4-氟苯基)-(4-氟-4-{[(6-乙氨基吡啶-2-基甲基)氨基]甲基}哌啶-1-基)酮；(3-氯-4-氟苯基)-(4-氟-4-{[(6-甲氨基吡啶-2-基甲基)氨基]甲基}哌啶-1-基)酮；(3-氯-4-甲基苯基)-(4-氟-4-{[(6-二甲氨基吡啶-2-基甲基)氨基]甲基}哌啶-1-基)酮；(3-氯-4-氟苯基)-(4-氟-4-{[(5-甲基-6-二甲氨基吡啶-2-基甲基)氨基]甲基}哌啶-1-基)酮；(3-氯-4-氟苯基)-[4-氟-4-({[6-(1H-吡唑-3-基)吡啶-2-基甲基]氨基}甲基)哌啶-1-基]酮；(3，4-二氯苯基)-(4-氟-4-{[(3-甲基-6-二甲氨基吡啶-2-基甲基)氨基]甲基}哌啶-1-基)酮；(3-氯-4-氟苯基)-(4-氟-4-{[(6-吡唑-1-基-吡啶-2-基甲基)氨基]甲基}哌啶-1-基)酮；(3，4-二氯苯基)-(4-氟-4-{[(5-甲基吡啶-2-基甲基)氨基]甲基}哌啶-1-基)酮；(3-氯-4-氟苯基)-(4-氟-4-{[(5-甲基吡啶-2-基甲基)氨基]甲基}哌啶-1-基)酮；(3-氯-4-氟苯基)-(4-氟-4-{[(6-二乙氨基吡啶-2-基甲基)氨基]甲基}哌啶-1-基)酮；(3-氯-4-氟甲基)-(4-氟-4-{[(5-甲基-6-氯吡啶-2-基甲基)氨基]甲基}哌啶-1-基)酮；(3-氯-4-氟苯基)-(4-氟-4-{[(4-甲基-6-二甲氨基吡啶-2-基甲基)氨基]甲基}哌啶-1-基)酮；(3-氯-4-氟苯基)-(4-氟-4-{[(5-甲基-6-吡唑-1-基-吡啶-2-基甲基)氨基]甲基}哌啶-1-基)酮。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于皮埃尔法博赫药品公司，未经皮埃尔法博赫药品公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/97181172.5/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：番茄红素代谢物的生产
- 下一篇：光学活性的哌啶化合物的酸加成盐和其制备方法
- 同类专利
- 一种达比加群酯帕莫酸盐化合物及其制备和用途-202210418366.5
- 郭荣耀;吕关锋;季子建;左伟;初野;张建楼 - 内蒙古京东药业有限公司;唯智医药科技（北京）有限公司
- 2022-04-20 - 2023-10-27 - C07D401/12
- 本发明公开了一种达比加群酯帕莫酸盐化合物及其制备和用途属于医药技术领域。本发明提供了一种式(I)所示的达比加群酯的新型盐类化合物，将达比加群酯与帕莫酸成盐后，可有效改善溶解度及在影响因素下的稳定性，有利于今后进一步研究达比加群酯的药用途径及给药方式，提高药理作用减少药物的不良反应。#imgabs0#
- 一种6取代手性纯二氟哌啶喹唑啉衍生物及其制备方法-202210859828.7
- 钟卫 - 威尚（上海）生物医药有限公司
- 2022-07-21 - 2023-10-27 - C07D401/12
- 本发明公开了一种6取代手性纯二氟哌啶喹唑啉衍生物的制备方法；具体为式(I)所示的6取代手性纯二氟哌啶喹唑啉衍生物#imgabs0#本发明提供的制备方法具有高手性选择性和高产率，并且具有良好的工艺稳定性，对进一步放大生产此类固体药物及商业化具有重要意义。
- 多取代3-亚甲基异吲哚啉酮衍生物的制备方法-202110506920.0
- 梅汝槐;熊枫;邹亮;张崟;马文博;辜玲慧;杨晨睿 - 成都大学
- 2021-05-10 - 2023-10-27 - C07D401/12
- 本发明提供了多取代3‑亚甲基异吲哚啉酮衍生物的制备方法，包含以下内容：将苯甲酰胺衍生物与炔、铜盐、碱、溶剂混合，在有氧气存在下加热反应。该方法是一种廉价金属铜促进的、可脱除导向基团2‑(1‑甲基肼)吡啶基导向的，高效、安全、绿色地合成3‑亚甲基异吲哚啉酮衍生物的反应。
- 用作溴结构域抑制剂的吡啶酮二甲酰胺-201680059250.X
- S.J.阿特金森;H.E.阿伊洛特;A.W.J.库珀;E.H.德蒙特;L.A.哈利森;T.G.C.哈霍;M.J.林顿;A.G.普雷斯顿;J.T.西尔;I.D.瓦尔;R.J.瓦特森;J.M.沃文 - 葛兰素史克知识产权第二有限公司
- 2016-08-31 - 2023-10-27 - C07D401/12
- 本发明涉及式(I)的化合物及其盐、含有这样的化合物的药物组合物和它们在治疗中的用途。#imgabs0#
- 一种烟嘧磺隆-尿素共晶及其制备方法-202010859685.0
- 陈巍;张蓓;侯宝红;吴迪;周丽娜;谢闯;龚俊波;鲍颖;张美景 - 天津大学
- 2020-08-24 - 2023-10-27 - C07D401/12
- 本发明提供一种烟嘧磺隆‑尿素共晶及其制备方法，一个烟嘧磺隆分子和一个尿素分子构成该共晶的一个不对称单元，烟嘧磺隆分子和尿素分子通过分子间氢键作用连接，尿素分子中含有的氨基和酮基分别作为氢键供体和受体与两个烟嘧磺隆分子通过N‑H…O氢键作用连接，通过氢键无限延伸，形成链状结构，相邻的链状结构之间通过弱相互作用堆积形成三维排布模式。将烟嘧磺隆Ⅰa晶型与尿素固体混合；通过液体辅助研磨、溶剂挥发或冷却结晶制备烟嘧磺隆‑尿素共晶。共晶的振实堆密度为0.4124g/mL‑0.4128g/mL，休止角为32.1°‑32.4°，解决现有技术中存在的烟嘧磺隆稳定性差，溶解度低，易聚结，流动性差等问题。
- 一种N-(3,5,6-三甲基吡嗪-2-亚甲基)-石杉碱甲及其合成方法和应用-202310882755.8
- 李晓杰;高湘;张志伟;苏建英 - 陕西中药研究所(陕西医药信息中心)
- 2023-07-18 - 2023-10-24 - C07D401/12
- 本发明提供一种N‑(3,5,6‑三甲基吡嗪‑2‑亚甲基)‑石杉碱甲及其合成方法和应用。其结构式为：#imgabs0#其制备方法，包括以下步骤：(1)将四甲基吡嗪进行溴代反应，得到2‑溴甲基‑3,5,6‑三甲基吡嗪；(2)将石杉碱甲与2‑溴甲基‑3,5,6‑三甲基吡嗪进行缩合反应，得到N‑(3,5,6‑三甲基吡嗪‑2‑亚甲基)‑石杉碱甲。所述化合物不但具有乙酰胆碱酯酶抑制作用，还可通过清除ROS和自由基、抵抗氧化损伤，预防脑部神经组织老化和细胞凋亡，从而干预阿尔茨海默症的发展。
- 乙酰胺基-苯基苯甲酰胺衍生物及其使用方法-202180079803.9
- S·乌尔加昂卡尔;A·M·赛德;N·N·纳西夫阿布德尔萨耶德;L·B·皮特宗卡;M·J·卡特勒;M·P·斯莫林斯基;刘耀南 - 希华医药有限公司
- 2021-10-07 - 2023-10-24 - C07D401/12
- 本发明涉及式(I)的化合物，以及它们的前药、药学上可接受的盐、药物组合物、使用方法和制备方法。本文公开的化合物可用于治疗其中P‑糖蛋白和/或细胞色素P450(例如，CYP3A4)的表达受到调节的疾病(例如，已产生多药耐药性的癌症)。#imgabs0#
- 用于治疗炎性疾病的喹啉衍生物-201580046384.3
- J·塔泽;R·纳日曼;F·马于托;D·谢雷;M·哈恩;K·舍布里 - ABIVAX公司;国家科研中心;居里研究所;蒙彼利埃大学
- 2015-07-17 - 2023-10-24 - C07D401/12
- 本发明涉及一种用于治疗和/或预防炎性疾病的式(I)所示的化合物或其任意一种药物可接受的盐：#imgabs0#其中：式(II)#imgabs1#是指芳香族环，其中V为C或N，并且当V为N时，Q为N或O，前提条件是当Q为O时，R”不存在；R’独立地表示氢原子或选自以下的基团：(C
- 含氮芳基磷氧化物类衍生物、其制备方法和应用-202080004109.6
- 高鹏;王少宝;孙广俊;修文华;谭松良;蔡家强;包如迪 - 上海翰森生物医药科技有限公司;江苏豪森药业集团有限公司
- 2020-06-22 - 2023-10-24 - C07D401/12
- 一种含氮芳基磷氧化物类衍生物抑制剂、其制备方法和应用。涉及通式(IA)所示的化合物、其制备方法及含有该化合物的药物组合物，及其作为EGFR抑制剂在治疗癌症相关疾病中的用途。#imgabs0#
- 五元并六元化合物、其中间体、制备方法、组合物和应用-202310875674.5
- 柏旭;梁信芳;马瑶芮;崔洪铭;文姣姣;苏志明;苏燕芳;王宏鑫 - 厦门市博瑞来医药科技有限公司
- 2023-07-18 - 2023-10-20 - C07D401/12
- 本发明公开了一种五元并六元化合物、其中间体、制备方法、组合物和应用。本发明的五元并六元化合物为如式I所示的化合物。本发明的化合物在细胞水平上具有显著的cAMP激动效果。#imgabs0#
- 用于靶向递送应用的二价成纤维细胞活化蛋白配体-202280014665.0
- 萨穆埃莱·卡扎马利;安德烈亚·加尔比亚蒂;雅各布·米卢尔;奥雷利亚诺·扎纳 - 菲罗化学股份公司
- 2022-02-11 - 2023-10-20 - C07D401/12
- 本发明涉及成纤维细胞活化蛋白(FAP)的配体，其用于在疾病部位处主动递送各种有效负载(例如细胞毒性药物、放射性核素、荧光团、蛋白质和免疫调节剂)。特别地，本发明涉及二价FAP配体的开发，所述二价FAP配体用于靶向应用，特别是与疾病或病症(诸如癌症、炎症或特征在于过表达FAP的其他疾病)有关的诊断方法和/或治疗或手术方法。
- 含有双环杂芳基的化合物-202310403131.3
- 刘飞;冯涛涛;孟庆义 - 正大天晴药业集团股份有限公司
- 2023-04-14 - 2023-10-20 - C07D401/12
- 本申请涉及含有双环杂芳基的化合物，结构如式(I)所示。本申请还涉及所述化合物的制备方法、含有该化合物的药物组合物、以及其在治疗相关疾病(例如肿瘤)中的用途。#imgabs0#
- 一种角鲨烯环氧酶抑制剂及其新用途-202310643102.4
- 刘亚云;郭良琦;刘雅丽;盛德乔;谭潇;翟婷 - 三峡大学
- 2023-06-01 - 2023-10-20 - C07D401/12
- 本发明利用计算机辅助药物设计软件，高通量筛选得到SQLE的新型抑制剂，研究其对肝癌细胞增殖、转移的抑制作用，以及对胆固醇合成的影响。利用生物信息学方法，分析GEPIA、UALCAN等公共数据库中SQLE在肝癌中的表达情况以及与患者预后的关系，结果显示，SQLE与肝癌的发展密切相关，其高表达与肝癌患者的临床分期和不良预后密切相关。利用药物筛选软件Discovery Studio，从商用化合物数据库Chemdiv中筛选靶向SQLE的335位酪氨酸残基的小分子抑制剂，使用MTT法检测候选化合物对肝癌细胞系Huh7增殖的抑制作用，筛选得到的1个候选SQLE新型抑制剂可抑制肝癌细胞Huh7的增殖。25mM的31
- 一种作为ROCK蛋白激酶抑制剂的异喹啉酮型化合物的盐型及其制备方法-202180085680.X
- 葛坚;王延东;刘奕志;吴凌云;尤旭;肖哲明;陈曙辉 - 广州润尔眼科生物科技有限公司;润尔眼科药物（广州）有限公司
- 2021-12-21 - 2023-10-20 - C07D401/12
- 本发明公开了一种作为ROCK蛋白激酶抑制剂的异喹啉酮型化合物的盐型及其制备方法，还包括所述盐型在制备治疗青光眼或高眼压症疾病的药物中的应用。#imgabs0#
- 醛基类化合物及其制备方法、药物组合物和用途-202010374416.5
- 柳红;李建;谢雄;戴文豪;彭晶晶;胡树雷;蒋华良;陈凯先 - 中国科学院上海药物研究所
- 2020-05-06 - 2023-10-20 - C07D401/12
- 本发明涉及药物化学和药物治疗学领域，具体而言，具体涉及作为SARS‑CoV‑2的3CL蛋白酶抑制剂的通式I的化合物，同时对其他冠状病毒(SARS，MERS)和RNA病毒蛋白酶也具有显著抑制活性，可用于治疗相关疾病。本发明还涉及该类化合物的制备方法、这些化合物的药用组合物、它们的药用盐、对映体形式、非对映异构体及外消旋化合物。#imgabs0#
- 胺基取代吡啶衍生物及其制法和药物组合物与用途-202010258630.4
- 冯志强;张蕾磊;张莉婧 - 中国医学科学院药物研究所
- 2020-04-03 - 2023-10-20 - C07D401/12
- 本发明属于医药技术领域，具体涉及式I所示的胺基取代吡啶衍生物，其可药用盐，及其制备方法，含有一个或多个这化合物的组合物，和该类化合物在制备治疗肿瘤疾病药物中的用途。#imgabs0#
- 联苯吡嗪喹唑啉二胺,其合成、活性及应用-202211061673.9
- 赵明;张筱宜;冯琦琦;姜玲娜 - 首都医科大学
- 2022-09-01 - 2023-10-20 - C07D401/12
- 本发明公开了一种具有下式结构的联苯吡嗪喹唑啉二胺，即N
- 盐酸巴尼地平合成工艺-202310024191.4
- 沈洪海;肖学海 - 泽田（山东）药业有限公司
- 2023-01-09 - 2023-10-20 - C07D401/12
- 本申请涉及智能控制领域，其具体地公开了一种盐酸巴尼地平合成工艺，其通过采用基于深度学习的人工智能控制算法来提取出所述搅拌速度和温度之间在时间维度上协同控制的关联性特征分布信息，并提取出所述固体的析出状态的多尺度时序动态变化特征信息，并以此这两者的转移矩阵来表示所述搅拌速度和所述降温温度的协同控制特征与所述固体的析出状态特征间的关联性特征分布信息，即所述搅拌速度和所述降温温度的协同控制对于所述固体析出状态的时序动态影响，进而以此来进行当前时间点的搅拌速度值控制。这样，能够对于当前时间点的搅拌速度进行实时准确地控制，以提高成品析出的效率。
- 四氢异喹啉类化合物-202110295876.3
- 刘扬;刘磊;赵春艳;唐任宏;任晋生 - 南京再明医药有限公司
- 2021-03-19 - 2023-10-20 - C07D401/12
- 本发明提供了式(I)所示的取代芳基类化合物或药学可接受的盐，含有它们的药物组合物以及作为PRMT5抑制剂的用途。#imgabs0#
- 一种吖啶盐衍生物及其合成方法和应用-202110951900.4
- 王涛;万定建;孟宪志;李佳霖;李民强 - 上海敏韬医药科技有限公司
- 2021-08-18 - 2023-10-20 - C07D401/12
- 本发明公开的吖啶盐衍生物的通式如式Ⅰ或式Ⅱ所示，其中R1选自O,N,S，R2选自C,O,N；本发明优选的提出了一种吖啶盐衍生物为3‑（13‑（4‑（（2,5‑二氧代‑1‑吡咯烷基）氧基）4‑氧代丁基）（甲苯磺酰基）氨甲酰基）二苯并吖啶‑6‑丙基‑1‑磺酸盐，以及一种吖啶盐衍生物为3‑（5‑（4‑（（2,5‑二氧代‑1‑吡咯烷基）氧基）4‑氧代丁基）（甲苯磺酰基）氨甲酰基）二呋喃并吖啶‑11‑丙基‑1‑磺酸盐，其结构式为分别为式III和式Ⅳ；并分别公开了合成式III和Ⅳ所述化合物的方法。本发明的吖啶盐衍生物可用于化学发光及免疫分析检测研究，合成原料成本低，制备得到产物纯度高。
- 一种N-取代苯基-哒嗪酮-3-甲酰胺类化合物及其制备方法和应用及一种药物组合物-202310874392.3
- 梁广;唐启东;廖晶;伍文奇 - 国科温州研究院（温州生物材料与工程研究所）
- 2023-07-17 - 2023-10-17 - C07D401/12
- 本发明涉及药物有机物技术领域，尤其涉及一种N‑取代苯基‑哒嗪酮‑3‑甲酰胺类化合物及其制备方法和应用及一种药物组合物。本发明所述与肺炎相关的化合物为N‑(4‑(6,7‑二甲氧基喹啉‑4‑基)氧基)苯基)‑6‑氧代‑1,6‑二氢哒嗪‑3‑甲酰胺类化合物，用于治疗脓毒症、急性肺损伤，可制备的制剂形式包含注射剂、片剂、胶囊剂、气雾剂、栓剂、膜剂、滴丸剂、软膏剂、控释或缓释剂和纳米制剂。
- 小分子抑制剂及制备方法与其在制备抗癌药物中的应用-202310653910.9
- 孟祥璟;段崇刚;张岱州;奚康;陈凯;刘文涛;杨帆;李敏;郑晓阳 - 山东省药学科学院
- 2023-06-01 - 2023-10-17 - C07D401/12
- 本发明属于生物医药技术领域，涉及小分子抑制剂及制备方法与其在制备抗癌药物中的应用。其化学结构式如式(I)所示，#imgabs0#本发明提供的小分子抑制剂对β‑catenin/BCL9靶点具有良好的竞争性亲和力，且能够与该靶点紧密结合，竞争性结合破坏β‑catenin/BCL9复合体能力强。其中，部分小分子抑制剂对靶基因Axin表达的抑制效果优异，生物活性更好。
- 用作CCR6抑制剂的N-取代二氧代环丁烯基氨基-3-羟基-吡啶甲酰胺-202310857008.9
- B·S·格斯滕伯格;V·M·隆巴尔多;J·J·穆索;M·E·施努特;A·C·弗利克;孔维雄;P·M·努汉特;R·P·小鲁滨逊;D·C·施米特;A·索拉伦森;J·I·特鲁希略;R·J·昂瓦拉;吴惠娴 - 辉瑞公司
- 2019-09-18 - 2023-10-13 - C07D401/12
- #imgabs0#本发明涉及抑制CC趋化因子受体6(CCR6)的式(IIA)及(IIB)的N‑取代二氧代环丁烯基氨基‑3‑羟基‑吡啶甲酰胺化合物或者其药学上可接受的盐；含有这些化合物的药物组合物；以及这些化合物用于治疗或预防通过抑制CCR6而改善的疾病、病况或病症的用途。
- 作为Wee-1抑制剂的稠环化合物-202280014506.0
- 谢雨礼;吴应鸣;樊后兴;钱立晖 - 微境生物医药科技（上海）有限公司
- 2022-02-15 - 2023-10-13 - C07D401/12
- 本发明公开了作为Wee‑1抑制剂的稠环化合物。具体的，本发明涉及一种通式(1)所示的化合物及其制备方法，及通式(1)化合物及其各异构体、各晶型、药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物作为Wee‑1抑制剂在抗肿瘤药物制备中的用途。#imgabs0#
- 一种凡德他尼的盐及其固态形式与应用-202310811249.X
- 田芳;杨海武;赵昱喆 - 深圳市新阳唯康科技有限公司
- 2023-07-04 - 2023-10-10 - C07D401/12
- 本发明公开了一种凡德他尼的盐及其固态形式与应用。凡德他尼‑布美他尼盐并不是凡德他尼与布美他尼简单的物理混合，凡德他尼与布美他尼之间以摩尔比为1:1的比例存在，凡德他尼与布美他尼之间存在质子转移，盐型相对于凡德他尼或布美他尼在唾液、小肠的pH条件下以及水中具有更高的表观溶解度。本发明的凡德他尼‑布美他尼盐的两种晶型，其中晶型B在40℃、75％RH的加速条件下，至少30天晶型保持稳定。
- 组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其应用-202280016133.0
- 谢雨礼;曹刚;樊后兴;钱立晖 - 微境生物医药科技（上海）有限公司
- 2022-03-10 - 2023-10-10 - C07D401/12
- 本发明公开了一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其应用。具体的，涉及一种通式(I)所示的化合物、其药学上可接受的盐及其制备方法与应用。该类化合物对组蛋白去乙酰化酶具有很好的抑制作用，从而可用作肿瘤和相关疾病的治疗。#imgabs0#
- 莱博雷生及其中间体化合物的制备方法-202210306606.2
- 沈冀钧;程虎;穆永乐;何先亮;黄鲁宁;陶安平;顾虹 - 浙江华海药业股份有限公司;上海奥博生物医药股份有限公司
- 2022-03-25 - 2023-10-03 - C07D401/12
- 本发明提供了式(I)所示的莱博雷生及其中间体化合物(II)的制备方法。化合物(II)与2‑氨基‑5‑氟代吡啶在缚酸剂作用下发生反应，生成式(I)所示的莱博雷生。本发明提供的中间体化合物(II)活性适中。本发明的反应条件简单温和，收率高，副反应少，后处理容易，适合用于莱博雷生的工业化生产。#imgabs0#
- 莱博雷生及其中间体的制备方法-202210306609.6
- 沈冀钧;程虎;胡存良;何先亮;黄鲁宁;陶安平;顾虹 - 浙江华海药业股份有限公司;上海科胜药物研发有限公司
- 2022-03-25 - 2023-10-03 - C07D401/12
- 本发明提供了一种制备莱博雷生的方法，其包括以下步骤：以化合物II和化合物III为原料在第二反应溶剂中发生反应，得到莱博雷生的步骤。本发明还提供了化合物II的制备方法，本发明制备得到的化合物II为Oxyma活性酯中间体，其反应活性高，是一种安全且非爆炸性辅助亲核体，本发明避免使用传统的HOBt，HOAt等活化剂，消除了安全隐患；采用本发明方法制备莱博雷生，反应更安全高效，所得产物的消旋率更低。#imgabs0#
- 莱博雷生及其中间体化合物的制备方法-202210307365.3
- 沈冀钧;穆永乐;胡存良;何先亮;黄鲁宁;陶安平;顾虹 - 浙江华海药业股份有限公司;上海奥博生物医药股份有限公司
- 2022-03-25 - 2023-10-03 - C07D401/12
- 本发明提供了式(I)所示的莱博雷生及其中间体化合物(II)的制备方法，本发明采用中间体化合物(II)，与化合物(III)缩合生成莱博雷生，制备过程中副反应少，总收率可达95％，同时本发明采用三氯氧磷作为酰氯化试剂，制备酰氯中间体化合物(II)，酰氯化试剂的用量少，且副反应少，几乎无其他氯化副产物生成，适合莱博雷生的工业化生产。#imgabs0#
- 因子XIIa抑制剂-202280015923.7
- 丽贝卡·路易丝·戴维;汉娜·乔伊·爱德华兹;克里斯多夫·弗洛蒙特;威廉·杰克·格雷夫斯;萨利·路易斯·马什;卡尔·莱斯利·诺斯;阿莉恰·斯特拉·奥巴拉;杰克·西蒙·皮特;斯蒂芬·约翰·派森;戴维·菲利普·鲁克;戴维·爱德华·克拉克 - 卡尔维斯塔制药有限公司
- 2022-02-18 - 2023-09-29 - C07D401/12
- 本发明提供式(I)化合物：#imgabs0#包含此类化合物的组合物；此类化合物在药物中的用途；以及用此类化合物治疗患者的方法；其中A、W、V、Z、U、X、Y和B是如本文中所定义。
- 专利分类
